 每天一个药点，每天进步一点~  欢迎大家进群吹水 磷酸可待因  NO. 34
研发背景 磷酸可待因是在1832年由法国化学家皮埃尔·罗比克（Pierre Robiquet）从鸦片中分离出来的，他也是第一个分离出咖啡因和水杨酸的人。 在1848年由德国化学家阿道夫·施特雷克（Adolf Streckeisen）首次合成的，他用氯化氰和吗啡反应得到了磷酸可待因。在1898年由德国制药公司拜耳（Bayer）推出的一种镇咳药，当时被称为“可待因水”（Codeinwasser），后来被广泛用于治疗咳嗽、感冒和哮喘等呼吸道疾病。 药物化学 药理学 作用机制：磷酸可待因是一种阿片受体激动剂，作为镇咳药，能直接作用于延髓咳嗽中枢选择性抑制咳嗽反射。作为镇痛药，能与脑和脊髓中的阿片受体结合，抑制疼痛信号的传递和感知。 作用特点：磷酸可待因具有镇咳、镇痛和镇静作用。其镇咳作用强而迅速，类似吗啡。其镇痛作用约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。其镇静作用较弱，但可增强其他镇静药的效果。 适应证：频繁剧烈干咳，对胸膜炎或大叶性肺炎早期伴有胸痛的干咳者尤适用。兼有镇静、镇咳、止血的疗效。轻度至中等的疼痛，急性腹泻。 药物代谢动力学 吸收：口服后自胃肠道吸收快而完全，其生物利用度为40%～70%，口服后约20min生效，Tmax约1h。 分布：主要分布于肺、肝、肾和胰。易于透过血脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率一般在25%左右。 代谢：在体内经肝脏代谢，主要经尿排出，约有10%的可待因在体内脱甲基而成吗啡，T1/2为3～4h。 排泄：主要以葡萄糖醛酸结合物形式经肾排泄。 药物剂型
药物不良反应和禁忌症 嗜睡、口干、头痛、便秘、恶心、呕吐、惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动、荨麻疹、瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应、精神抑郁和肌肉强直等。心理变态或幻想、呼吸微弱、缓慢或不规则、心率或快或慢、异常等。 对本品过敏的患者、 支气管哮喘性咳嗽、肺部疾病患者长者應小心使用、颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征 临床应用 磷酸可待因是一种有效的镇咳药物，能抑制延髓中的咳嗽中枢，减少不必要的干咳反射。磷酸可待因适用于频发剧烈的干咳，特别是伴有胸部刺激感或胸膜刺激性咳嗽（如胸膜炎或大叶性肺炎早期）的患者。磷酸可待因不适用于多痰粘稠的患者，因为它会抑制支气管分泌物的排出，增加感染风险。磷酸可待因也不适用于支气管哮喘性咳嗽或换气量差的阻塞性肺部疾患（如肺气肿）患者，因为它会加重呼吸抑制和缺氧。 药物相互作用 磷酸可待因与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。磷酸可待因与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。磷酸可待因与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。磷酸可待因与阿司匹林制成固体复方制剂时，即使在较低的湿度下，磷酸可待因也会在阿司匹林作用下发生乙酰化。 药物分析 磷酸可待因的分析方法有多种，如紫外分光光度法、液相色谱法、气相色谱法、质谱法等 — GO FOR PROGRESS—   |
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