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盐酸多巴胺考点必备

 小药士 2023-07-07 发布于云南


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盐酸多巴胺

NO. 52

这节开始我们介绍肾上腺素能药物

盐酸多巴胺
 1.结构特点:
白色或类白色有光泽的结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,遇光变色,易溶于水。 结构特点:含氮有机化合物,是酪氨酸的代谢中间产物,是儿茶酚胺类的一种。邻二酚羟基结构,在空气中易氧化变色。稳定性与异丙肾上腺素相似,其水溶液加三氯化铁试液显墨绿色

 2.代谢:

多巴胺主要在肝脏和肾脏代谢为去甲肾上腺素和同型多巴胺,代谢物有神经递质和激素的作用

 3.作用特点:
神经递质药,亦有血管活性作用。神经递质作用涉及运动控制、情绪、奖励、认知等功能,血管活性作用可扩张血管、增加尿量、降低血压等。多巴胺受体激动药,能增强心肌收缩力,升高血压。临床上用于治疗各种类型休克。

研发背景

盐酸多巴胺是一种神经递质药,也有血管活性作用。它是由多巴胺与盐酸结合而成的盐,多巴胺是一种重要的神经递质,参与运动控制、情绪、奖励、认知等功能。多巴胺在体内由酪氨酸合成,也可人工合成。

盐酸多巴胺最早是在1950年代由美国化学家阿尔伯特·霍夫曼(Albert Hofmann)和罗尔夫·马特(Rolf Maetzel)合成的,当时他们正在寻找一种能够增加心脏收缩力的药物。他们发现多巴胺具有这样的作用,但是由于它不能通过血-脑屏障进入中枢神经系统,所以不会引起中枢性副作用。

盐酸多巴胺在1963年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗休克,尤其是休克伴有心收缩力减弱和肾功能不全的患者。它可以通过静脉滴注的方式给药,能够扩张血管、增加尿量、降低血压等。


盐酸多巴胺也被用于研究多巴胺能系统的功能和疾病,例如帕金森病、精神分裂症、抑郁症等。它可以作为一种探针药物,激活不同类型的多巴胺受体,观察其对行为和生理的影响。目前仍然是一种重要的临床药物,也是一种有价值的科学工具。随着对多巴胺能系统的深入了解,盐酸多巴胺也可能为神经疾病的治疗药物开发提供新思路。

药物化学

盐酸多巴胺是一种有机化合物,化学式为C8H11NO2·HCl,呈白色或类白色有光泽的结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦,遇光变色,易溶于水。含有苯乙胺和儿茶酚结构,是一种氨基酚类化合物。可从酪氨酸中合成,也可人工合成。常用其水溶液,有神经递质和血管活性作用

药理学

盐酸多巴胺是一种多巴胺受体激动药,能够激活D1、D2、D3、D4和D5等多种多巴胺受体。对中枢神经系统,有运动控制、情绪、奖励、认知等功能的调节作用。对外周系统,有扩张血管、增加尿量、降低血压等作用。主要用于各种类型的休克,尤其适用于休克伴有心收缩力减弱,肾功能不全者 

药物代谢动力学

盐酸多巴胺可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收,但不能从血液到达脑部。在肝脏和肾脏中主要被单胺氧化酶和儿茶酚-O-甲基转移酶代谢为去甲肾上腺素和同型多巴胺等代谢物。代谢物有神经递质和激素的作用,并随尿排出。静滴后约10分钟可见到血管活性作用,持续时间为1~2小时

药物剂型

盐酸多巴胺有注射液剂型。注射液为每1mL含20mg或40mg


药物不良反应和禁忌症

盐酸多巴胺的不良反应主要有恶心、呕吐、心动过速、心律失常、高血压或低血压、头痛、头晕、焦虑等。局部注射可引起组织坏死或坏疽。过敏反应较少见。盐酸多巴胺的禁忌症有对盐酸多巴胺过敏者、妊娠期或哺乳期妇女、甲状腺功能亢进者、心肌梗死者、心律失常者、低血容量性休克者禁用

临床应用

盐酸多巴胺主要用于各种类型的休克,尤其适用于休克伴有心收缩力减弱,肾功能不全者

药物相互作用

盐酸多巴胺与其他多巴胺受体激动药物如溴隐亭、利血平等合用可增强其效果;与多巴胺受体拮抗药物如氯丙嗪、吗啡等合用可减弱其效果;与单胺氧化酶抑制剂如苯乙肼等合用可增加其毒性;与β-受体阻断剂如普萘洛尔等合用可减少其心脏作用;与α-受体阻断剂如酚妥拉明等合用可增加其低血压作用

药物分析

盐酸多巴胺可以通过高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)、质谱法(MS)等方法进行定性和定量分析

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