每天一个药点,每天进步一点~ 盐酸麻黄碱 NO. 59 这节开始我们介绍肾上腺素能药物 白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,微溶于乙醇。结构特点:含手性碱,左旋体活性强,但常用外消旋体。2个手性碳,4个光学异构体,只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。 麻黄碱可以由苯丙胺和苯甲醛在氢氧化钠存在下反应得到。麻黄碱主要在肝脏代谢为去甲麻黄碱和去甲氧基麻黄碱,有活性代谢物。 兴奋中枢神经系统和交感神经系统,有抗哮喘、缩血管和提高血压的作用。对α和β受体均有激动作用,主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。长期使用可导致依赖性和耐受性,被滥用为兴奋剂,目前按Ⅱ类精神药品管理。 研发背景 盐酸麻黄碱是一种从麻黄类植物中提取或人工合成的药物,具有兴奋中枢神经系统和交感神经系统的作用,可用于治疗呼吸系统和循环系统的疾病。盐酸麻黄碱的研发历史可以追溯到古代中国,当时人们就已经发现了麻黄的药用价值,用于治疗哮喘、感冒等症状。中国人最早发现了麻黄的药用价值,将其用于治疗哮喘、感冒等症状。《神农本草经》、《黄帝内经》等古代医学典籍都有记载麻黄的功效和用法。 《神农本草经》是中国最早的药物学典籍,记载了365种药物的名称、性味、功效和用法。其中,麻黄被列为上品,即“无毒,主治诸病,久服轻身不老”的药物。《神农本草经》对麻黄的描述如下:“麻黄,苦,温。主治寒热邪气,咳逆上气,喘息气满,温中去寒,出汗恶风。久服轻身不老。”这里提到的“寒热邪气”、“咳逆上气”、“喘息气满”等都是呼吸系统疾病的症状,“温中去寒”、“出汗恶风”等都是麻黄碱的药理作用。《黄帝内经》是中国最早的医学典籍,记载了中医学的基本理论和临床实践。其中,《素问·生气通天论》篇说:“故风者,百病之始也。”《素问·至真要大论》篇说:“风者,喘息之本也。”这里说明了风邪是引起呼吸系统疾病的主要原因,《黄帝内经》认为风邪可分为外感风邪和内生风邪两种。外感风邪是由于外界寒暑湿干等气候变化而侵入人体所致,如感冒、流行性感染等;内生风邪是由于内脏功能失调而产生的内在因素所致,如肝阳上亢、血虚生风等。《黄帝内经》对治疗外感风邪的方法是“以辛散之”,对治疗内生风邪的方法是“以甘缓之”。麻黄碱正是一种辛散之品,能够驱散外感风邪,解除呼吸道阻塞和炎症。 《伤寒杂病论》是中国最早的传染病学典籍,记载了伤寒、温病等多种传染性疾病的诊断和治疗方法。其中,《伤寒论·太阳中风脉证并治》篇说:“太阳之为病,脉浮头项强痛而恶寒。”《伤寒论·太阳中风汤证并治》篇说:“太阳中风汤主之。”这里提到的“太阳中风”是指外感风寒邪气而引起的一种传染性疾病,其主要症状是头痛、恶寒、发热等,其主要治疗方法是用麻黄汤。麻黄汤是由麻黄、桂枝、杏仁、甘草四味药组成的一种经典方剂,其中麻黄是君药,即主要药物,其作用是发散风寒,通利鼻咽,止咳平喘。 《本草纲目》是中国最全面的药物学典籍,记载了1892种药物的来源、性味、归经、功效和用法。其中,《本草纲目·草部·麻黄》篇说:“麻黄,辛温无毒。入肺经。主治风寒表实证,发汗解肌,通利鼻咽,治喘咳气逆,温中散寒,止汗恶风。久服轻身不老。”这里对麻黄的性味、归经、功效和用法进行了详细的描述,并强调了其轻身不老的特点。 到了19世纪末,日本化学家长井長義首先从麻黄中分离出了麻黄碱,并确定了其化学结构。20世纪初,德国化学家曼斯费尔德和洛伊斯合成了人工麻黄碱,并发现了其对映体之间的活性差异。此后,盐酸麻黄碱被广泛应用于临床和运动医学领域,但也因其滥用和不良反应而受到限制和监管。 药物化学 盐酸麻黄碱是一种有机化合物,化学式为C10H15NO·HCl,呈白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,微溶于乙醇。含有手性碱,左旋体活性强,但常用外消旋体。可从麻黄类植物中提取,也可人工合成。常用其水溶液或注射液,有兴奋中枢神经系统和交感神经系统的作用 药理学 药物代谢动力学 药物剂型 盐酸麻黄碱有片剂、水溶液、注射液等剂型。片剂为8mg或25mg;水溶液为0.5%或1%;注射液为1ml:15mg或1ml:30mg 药物不良反应和禁忌症 临床应用 药物相互作用 盐酸麻黄碱与其他交感神经药物如肾上腺素、去甲肾上腺素等合用可增强其效果;与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可增加心率和血压;与β-受体阻断剂如普萘洛尔等合用可减弱其效果;与α-受体阻断剂如酚妥拉明等合用可降低血压;与单胺氧化酶抑制剂如苯乙肼等合用可引起高血压危象;与拟胆碱能药物如毛果芸香碱等合用可减弱其效果 药物分析 — GO FOR PROGRESS— |
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