 每天一个药点，每天进步一点~  后台回复： “我想进群” 加入专属群聊！ 氢氯噻嗪  NO. 95 这节开始我们介绍作用于降血压的利尿降压药物
白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，化学式为C7H8ClN3S，含有噻唑环和苯环，是一种磺酰胺类化合物。 氢氯噻嗪可以由苯甲酰胺和2-氨基-4-氯-5-甲基噻唑的缩合反应来合成。氢氯噻嗪主要在肝脏代谢为多种代谢产物，其中部分具有药理活性。 3.作用特点： 利尿剂，能够抑制肾小管中的碳酸酐酶，从而增加尿量和排钠量。同时，也能扩张外周血管，降低血压。主要用于治疗高血压、水肿、青光眼等疾病。 研发背景 氢氯噻嗪是一种属于噻嗪类的利尿剂，它可以通过抑制肾脏中的钠-氯共转运蛋白，从而减少钠和水的重吸收，增加尿液的排出，降低血压和体液量。氢氯噻嗪是在20世纪40年代由美国默克公司的化学家约翰·麦克劳德和罗伯特·普拉特发明的，他们最初是为了寻找一种治疗疟疾的药物，而在合成了一系列的噻嗪衍生物后，发现其中一些具有强大的利尿作用。他们在1949年申请了氢氯噻嗪的专利，并在1953年将其作为第一个口服利尿剂推向市场，命名为海德拉齐（Hydrachlorazide）。氢氯噻嗪作为一种利尿剂，最初是用于治疗心力衰竭、肝硬化和肾病等引起的水肿。然而，在1957年，美国匹兹堡大学的医生弗雷德里克·卢埃林和约翰·拉里森在给一位高血压患者使用氢氯噻嗪后，发现其血压有明显下降。他们随后进行了一系列的临床试验，证实了氢氯噻嗪对高血压患者有显著的降压效果，并将其作为第一个抗高血压药物推荐给其他医生。从此，氢氯噻嗪开启了高血压治疗的新时代，为数百万患者带来了福音。 1959年，默克公司和汽巴精化公司同时发现了氢氯噻嗪，这是第二代噻嗪类利尿剂，具有较低的毒性和较长的作用时间，主要用于治疗高血压、水肿、青光眼等疾病。当时两家公司互相不知道对方的研究进展，直到他们都向美国食品药品监督管理局申请该药物的批准时，才发现他们都发明了同一种化合物。为了避免专利纠纷，两家公司决定共享该药物的专利，并分别以不同的商品名将其上市。这是一次罕见的科学合作，也是一次双赢的商业策略。
药物化学 氢氯噻嗪是一种有机化合物，化学式为C7H8ClN3S，呈白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。含有噻唑环和苯环，是一种磺酰胺类化合物。可通过苯甲酰胺和2-氨基-4-氯-5-甲基噻唑的缩合反应来合成。常用其水合物或盐酸盐，有利尿和降压作用 药理学 药物代谢动力学 氢氯噻嗪可迅速被胃肠道吸收，约有50%与血浆蛋白结合，可透过胎盘屏障和血-脑脊液屏障。在肝脏中经羟基化、乙酰化等反应代谢为多种代谢产物，其中部分具有药理活性。主要随尿排出，部分随粪便排出。半衰期约为10～15小时 药物剂型 氢氯噻嗪有片剂、注射液、滴眼液等剂型。片剂为25mg或50mg；注射液为1ml:20mg；滴眼液为0.25%或0.5% 药物不良反应和禁忌症 氢氯噻嗪的不良反应主要有口干、口渴、恶心、呕吐、食欲减退、头痛、头晕、乏力、皮疹、发热、血小板减少、白细胞减少、贫血等。长期使用可导致低钾血症、高尿酸血症、高钙血症等电解质紊乱和代谢性碱中毒。局部用于眼部可引起角膜水肿和视力下降。氢氯噻嗩的禁忌症有对氢氯噻嗪过敏者、严重肝肾功能不全者、低钠血症或低钾血症者、高尿酸血症或痛风者、急性间歇性卟啉症者禁用，孕期和哺乳期慎用 临床应用 药物相互作用 氢氯噻嗪与其他利尿剂如呋塞米、螺内酯等合用可增强其利尿作用，但也增加了低钾血症的风险；与其他降压药物如β-受体阻断剂、钙通道阻断剂等合用可增强其降压作用，但也增加了低血压和心动过缓的风险；与非甾体抗炎药物如阿司匹林、布洛芬等合用可减弱其利尿和降压作用，也增加了高钾血症的风险；与地高辛等心脏苷类药物合用可增加地高辛中毒的风险；与口服降糖药物如双胍类、磺酰脲类等合用可增加低血糖的风险；与锂盐合用可增加锂盐中毒的风险 药物分析 — GO FOR PROGRESS—   |
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