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“格格”驾到——DPP-4抑制剂知多少?

 素问镜听 2023-08-28 发布于河北
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你知道吗

在内分泌科隐藏着五位尊贵的“格格”,她们更姓化名摇身一变成为内分泌大夫的得力助手,为糖尿病患者实现平稳降糖贡献着自己的力量。

她们分别是西格格(西格列汀)、沙格格(沙格列汀)、维格格(维格列汀)、利格格(利格列汀)和阿格格(阿格列汀)。五位格格虽身怀绝技却从不争芳斗艳,她们给自己取了一个共同的名字叫二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。

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想了解这五位“格格”,先了解一下胰升糖素样肽-1(GLP-1)和DPP-4。

人体肠道内住着一种L细胞,它能分泌一种叫做GLP-1的激素,在人类进食后释放,促进胰岛β细胞分泌胰岛素从而降低血糖。遗憾的是,GLP-1半衰期非常短,很容易就被一种叫做DPP-4的酶水解从而失去活性。

为了保护GLP-1,“格格”们化身DPP-4抑制剂,通过抑制DPP-4的活性,有效减少GLP-1的失活,在生理范围内提高有活性的肠促胰素水平,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素释放,并降低胰高糖素水平,从而发挥降糖作用。

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那么在降糖方面,“格格”们有哪些特色呢?

01

降糖有格局,空腹餐后她都管

对空腹血糖和餐后血糖均有确切的降低作用,与磺脲类药物相比,DPP-4抑制剂长期疗效较好。

02

降糖有底线,温和又安全

她们刺激胰岛素分泌的作用具有血糖依赖性,即在低糖时并不刺激胰岛素分泌,所以低血糖风险小。

03

降糖有考量,不给体重增负担

对体重作用中性,总体上不增加体重或轻度减轻体重,优于磺脲类和噻唑烷二酮类药物。

04

降糖有原则,不给心脏添麻烦

DPP-4抑制剂不增加心血管复合终点风险。

05

降糖有策略,用法简单易坚持

DPP-4抑制剂口服吸收起效迅速,且不受是否进食的影响;除维格列汀每日给药2次外均为日制剂,用药依从性好。

虽然“格格”们有多重降糖机制,但是依然降糖疗效不足,平均降低糖化血红蛋白在0.7%左右,属于降糖效果较弱的口服药。此外,虽不增加心血管风险、不增加体重,但是也没有明显的心血管保护作用和减重效果,属于温和降糖。

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另外,“格格”们偶尔也有小脾气,可能会使少部分人出现胃肠道不良反应,比如腹痛、腹泻或者食欲不振,极少数人可能会出现头疼、鼻炎等,不过大家不用过于紧张,这些不良反应的发生率还是很低的。

有一点要提醒大家,胰腺炎或者急性胰腺炎发作的患者要远离“格格”们,因为容易加重胰腺损伤,所以是绝对禁忌的;除利格列汀外,肾功能中重度不全的患者也要根据自己的肾功能酌情减量用药。

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作者 | 北京老年医院  唐甜甜

编辑/排版 | 夹心、布丁、蛋挞

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