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1.药 品 的 通 用 名 也 称 国 际 非 专 利 药 品 名 称 （ INN） ， 也 是 药 典 中 推 荐 使 用 的 名 称 ， 一 个 药 物 只 有 一 个 通 用 名 。2.药 物 的 商 品 名 通 常 针 对 最 终 产 品 ， 不 得 冒 用 顶 替 。 商 品 名 同 商 标 一 样 可 以 注 册 和 申 请 专 利 保 护 。3.剂 型 分 类（ 1） 按 形 态 学 分 固 体 剂 型 、 液 体 剂 型 、 半 固 体 剂 型 、 气 体 剂 型 。 （ 2） 按 给 药 途 径 分 经 胃 肠 道 给 药 剂 型 （ 易受 胃 酸 破 坏 或 被 肝 脏 代 谢 ） 、 非 经 胃 肠 道 给 药 剂 型 。 （ 3） 按 分 散 体 系 分 真 溶 液 类 、 胶 体 溶 液 类 、 乳 剂 类 、 混悬 液 类 、 气 体 分 散 类 、 微 粒 类 、 固 体 分 散 类 。 （ 4） 按 制 法 分 浸 出 制 剂 、 无 菌 制 剂 （ 注 射 剂 、 滴 眼 剂 ） 。 （ 5）按 作 用 时 间 分 为 速 释 、 普 通 和 缓 控 释 制 剂 等 。4.药 物 剂 型 的 重 要 性 ： 可 改 变 药 物 的 作 用 性 质 （ 硫 酸 镁 :口 服 泻 下 ， 5%注 射 液 静 脉 滴 注 ---镇 静 、 解 痉 ） 。5.药 用 辅 料 的 作 用 ： 增 效 、 降 不 良 、 好 制 备 ， 稳 定 、 调 节 、 好 服 用 。6.水 解 ： ① 酯 类 ： 盐 酸 普 鲁 卡 因 → （ 水 解 ） 对 氨 基 苯 甲 酸 → （ 氧 化 ） 苯 胺 （ 氧 化 ） 变 黄 。 盐 酸 丁 卡 因 、 硫酸 阿 托 品 、 氢 溴 酸 后 马 托 品 、 溴 丙 胺 太 林 、 盐 酸 可 卡 因 。 ② 酰 胺 （ 含 内 酰 胺 ） ： 对 乙 酰 氨 基 酚 、 巴 比 妥 类 、
利 多 卡 因 、 青 霉 素 类 、 头 孢 菌 素 类 、 氯 霉 素 。7.氧 化 ： ① 酚 类 （ 含 酚 羟 基 ） ② 烯 醇 类 （ 烯 醇 基 ） ③ 其 他 类 ： 噻 嗪 类 、 芳 胺 基 、 吡 唑 酮 类 、 维 生 素 A 或 维生 素 D 等 ； 3） 其 他 ： ① 异 构 化 ； ② 聚 合 ； ③ 脱 羧 。8.药 物 制 剂 稳 定 化 方 法 ： （ 1） 控 制 温 度 （ 2） 调 节 pH （ 3） 改 变 溶 剂 （ 4） 控 制 水 分 及 湿 度 （ 5） 遮 光 （ 6）驱 逐 氧 气 （ 7） 加 入 抗 氧 剂 或 金 属 离 子 络 合 剂 。9.药 品 有 效 期 公 式 ： t0.9=0.1054/k（ 药 物 降 解 10%所 需 的 时 间 ）10.《 中 国 药 典 》 一 部 ： 药 材 和 饮 片 、 植 物 油 脂 和 提 取 物 、 成 方 制 剂 和 单 味 制 剂 ； 二 部 ： 化 学 药 品 、 抗 生 素和 生 化 药 品 、 放 射 性 药 品 ； 三 部 ： 生 物 制 品 ； 四 部 ： 通 则 和 药 用 辅 料 。11.崩 解 时 限 ： 可 溶 片 3min； 舌 下 片 5min； 薄 膜 衣 片 30min； 肠 衣 片 2h→ 1h； 糖 衣 片 1h； 含 片 10min； 口崩 片 60s。12.《 中 国 药 典 》 性 状 项 下 记 载 药 品 的 外 观 、 臭 （ 味 ） 、 溶 解 度 以 及 物 理 常 数 等 。
13.特 殊 杂 质 检 查 法 ： 例 如 阿 司 匹 林 中 的 “ 游 离 水 杨 酸 ” 、 对 乙 酰 氨 基 酚 中 的 “ 对 氯 苯 乙 酰 胺 ” 。14.血 样 包 括 ： 全 血 、 血 浆 、 血 清 （ 血 浆 ： 更 可 靠 的 指 标 血 清 ： 制 备 方 便 ， 更 常 用 ） 。15.尿 液 常 用 防 腐 剂 ： 二 甲 苯 、 氯 仿 、 醋 酸 或 盐 酸 等 。16.血 样 --短 期 保 存 ： 冰 箱 冷 藏 （ 4℃ ） ； 长 期 保 存 ： 冷 冻 （ -20℃ 或 -80℃ ） ； 全 血 未 分 离 时 不 宜 直 接 冷 冻 保存 。17.色 谱 分 析 法 ： 气 相 色 谱 法 （ GC） 、 高 效 液 相 色 谱 法 （ HPLC） 和 色 谱 -质 谱 联 用 （ GC-MS、 LC-MS） 等 。18.共 价 键 （ 不 可 逆 ） ： 多 发 生 在 化 学 治 疗 药 物 的 作 用 机 制 上 ， 如 烷 化 剂 类 抗 肿 瘤 药 物 ， 与 DNA中 鸟 嘌 呤 碱基 形 成 共 价 结 合 键 ， 产 生 细 胞 毒 活 性 。19.离 子 键 （ 盐 键 ） ： 去 甲 肾 上 腺 素 与 β 肾 上 腺 素 受 体 、 拟 胆 碱 药 物 氯 贝 胆 碱 与 M 胆 碱 受 体 相 结 合 。20.氢 键 ： 酰 胺 类 利 尿 药 与 碳 酸 肝 酶 结 合 、 水 杨 酸 甲 酯 形 成 分 子 内 氢 键 ， 用 于 肌 肉 疼 痛 的 治 疗 。21.离 子 -偶 极 和 偶 极 -偶 极 相 互 作 用 ： 通 常 见 于 羰 基 类 化 合 物 ， 如 镇 痛 药 美 沙 酮 与 阿 片 受 体 结 合 产 生 镇 痛 作
用 。22.普 鲁 卡 因 的 结 合 模 式 有 ： 范 德 华 力 、 偶 极 -偶 极 作 用 、 静 电 引 力 、 疏 水 性 作 用
2023年药学专业知识（一） 一 句 话 考点
。23.脂 水 分 配 系 数 w0CCloglog ?P
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24.生 物 药 剂 学 分 类 ： 第 Ⅰ 类 ： 高 溶 高 渗 （ 扑 一 地 ） ； 第 Ⅱ 类 ： 低 溶 高 渗 （ 双 马 骡 ） ； 第 Ⅲ 类 ： 高 溶 低 渗 （ 阿雷 那 多 ） ； 第 Ⅳ 类 ： 低 溶 低 渗 （ 米 粉 特 难 吃 ）25.酸 性 药 物 ： pKa=pH+log[HA]/[A-] 碱 性 药 物 ： pKa=pH+log[HB+]/[B]26.弱 酸 性 药 物 ： 水 杨 酸 、 巴 比 妥 ； 弱 碱 性 药 物 ： 奎 宁 、 麻 黄 碱 、 氨 苯 砜 、 地 西 泮 。27.极 弱 碱 性 ： 咖 啡 因 和 茶 碱 ； 强 碱 性 完 全 离 子 化 ： ① 胍 乙 啶 ② 季 铵 、 磺 酸 。28.烃 基 ： 脂 溶 性 ↑ 、 脂 水 分 配 系 数 （ logP） ↑ ， 位 阻 ↑ ， 稳 定 性 ↑ 。 环 己 巴 比 妥 引 入 甲 基 → 海 索 比 妥 ， 不易 解 离 。29.卤 素 ： 安 定 作 用 ： 氟 奋 乃 静 ＞ 奋 乃 静 ； 抗 炎 作 用 ： 醋 酸 氟 代 氢 化 可 的 松 ＞ 醋 酸 氢 化 可 的 松 。30.羟 基 ： ① 脂 肪 链 上 ： 活 性 和 毒 性 下 降 ② 芳 环 上 ： 活 性 和 毒 性 增 强 ③ 酰 化 /酯 化 /成 醚 ： 活 性 降 低 。31.胺 类 ： ① 活 性 ： 伯 胺 ＞ 仲 胺 ＞ 叔 胺 ； ② 季 铵 ： 作 用 强 ， 水 溶 性 大 ， 不 易 透 过 生 物 膜 和 血 脑 屏 障 ， 无 中 枢作 用 。
32.对 映 异 构 体 之 间 具 有 等 同 的 药 理 活 性 和 强 度 ： 普 罗 帕 酮 、 氟 卡 尼 【 巧 记 】 普 天 同 拜 佛33.对 映 异 构 体 之 间 产 生 相 同 的 药 理 活 性 相 同 ， 但 强 弱 不 同 ： 氧 氟 沙 星 、 氯 苯 那 敏 、 萘 普 生34.对 映 异 构 体 中 一 个 有 活 性 ， 一 个 没 有 活 性 ： L-甲 基 多 巴 、 氨 己 烯 酸 【 巧 记 】 一 有 一 无 甲 氨 酸35.对 映 异 构 体 之 间 产 生 相 反 的 活 性 ： 哌 西 那 朵 、 扎 考 必 利 、 依 托 唑 啉 、 异 丙 肾 上 腺 素 【 巧 记 】 一 扎 一 排反 了36.一 种 对 映 体 具 有 药 理 活 性 ， 另 一 对 映 体 具 有 毒 性 作 用 ： 氯 胺 酮 、 乙 胺 丁 醇 、 青 霉 胺 、 四 咪 唑 、 米 安 色 林 、左 旋 多 巴 【 巧 记 】 做 青 绿 米 毒 死 乙37.含 芳 环 的 药 物 ---氧 化 代 谢 ： 普 萘 洛 尔 → 羟 基 普 萘 洛 尔 ； 丙 磺 舒 → 无 苯 环 氧 化 代 谢 产 物 ； 氯 丙 嗪 ； 保 泰松 → 羟 布 宗 ； 苯 妥 英 → 羟 基 苯 妥 英 ； S-（ -） -华 法 林 → 7-羟 基 华 法 林 。38.烯 烃 ： 环 氧 化 合 物 → 二 羟 基 化 合 物 ； 例 ： 卡 马 西 平 （ 环 氧 物 有 抗 惊 厥 活 性 ） ； 己 烯 雌 酚 （ 己 烯 雌 酚 环 氧化 物 ） 。
39.含 饱 和 碳 原 子 的 药 物 ---氧 化 ： 地 西 泮 （ 羰 基 的 α -碳 原 子 羟 基 化 → 替 马 西 泮 ， 经 N-脱 甲 基 和 α -碳 原 子羟 基 化 → 奥 沙 西 泮 ） 。40.N-氧 化 反 应 （ 叔 胺 、 含 氮 芳 杂 环 ） ， 如 吗 啡 、 胍 乙 啶 、 氨 苯 砜 。41.醚 类 药 物 — — O-脱 烷 基 化 反 应 。 → 醇 或 酚 ， 以 及 羰 基 化 合 物 。 大 部 分 是 芳 香 醚 。 例 ： 可 待 因 、 吲 哚 美 辛 。42.亚 砜 类 的 代 谢 ： ① 氧 化 → 砜 ； ② 还 原 → 硫 醚 。 例 ： 舒 林 酸 （ 前 药 ） 。43.含 硝 基 的 药 物 ： 芳 香 族 硝 基 还 原 → 芳 香 胺 基 ， 例 ： 氯 霉 素 。44.与 葡 萄 糖 醛 酸 的 结 合 反 应 --四 种 类 型 ： O、 N、 S 和 C 的 葡 萄 糖 醛 苷 化 和 O、 N、 S 的 葡 萄 糖 醛 酸 酯 化 、 酰胺 化 。45.与 谷 胱 甘 肽 的 结 合 反 应 --白 消 胺46.乙 酰 化 结 合 反 应 --对 氨 基 水 杨 酸47.甲 基 化 结 合 反 应 --肾 上 腺 素
48.抗 过 敏 药 物 特 非 那 定 、 阿 司 咪 唑 因 干 扰 心 肌 细 胞 K+通 道 ， 引 发 致 死 性 尖 端 扭 转 型 室 性 心 动 过 速 ， 被 美 国FDA从 市 场 撤 回 。镇 静 与 催 眠 药49.苯 二 氮 ? 类 药 物 B 环 的 七 元 亚 胺 内 酰 胺 环 是 活 性 必 需 基 团 。50.地 西 泮 1 位 N-去 甲 基 代 谢 产 物 去 甲 西 泮 ， 3 位 羟 基 化 替 马 西 泮 ， 二 者 进 一 步 代 谢 产 物 为 奥 沙 西 泮 。抗 精 神 病 药 物51.吩 噻 嗪 类 8 位 有 吸 电 子 基 团 取 代 时 ， 药 物 的 活 性 增 加 ， 如 CF
3＞ Cl＞ COCH3＞ H＞ OH,用 -SO2N（ CH3） 252.利 培 酮 ： 骈 合 原 理 ； 帕 利 哌 酮 ： 利 培 酮 活 性 代 谢 物 （ 药 用 外 消 旋 ）
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抗 抑 郁 药53.去 甲 肾 上 腺 素 再 摄 取 抑 制 剂 ： 氯 米 帕 明 --丙 米 嗪 2 位 引 入 氯 原 子54.5-HT重 摄 取 抑 制 剂 （ 夫 妇 太 怕 蛇 啦 ） 氟 西 汀 、 舍 曲 林 、 氯 伏 沙 明 、 西 酞 普 兰 、 帕 罗 西 汀 。55.舍 曲 林 ： 两 个 手 性 中 心 ， 使 用 S， S-（ +） 构 型 。 盐 酸 帕 罗 西 汀 ： 市 售 （ 3S， 4R） -（ -） -异 构 体 。镇 痛 药56.天 然 生 物 碱 及 其 类 似 物 ： 吗 啡 （ 左 旋 吗 啡 有 效 ， 酸 性 脱 水 重 排 → 阿 扑 吗 啡 （ 催 吐 ） ） ； 可 待 因 （ 吗 啡 3位 羟 基 发 生 甲 基 化 ）57.合 成 镇 痛 药 ： 哌 替 啶 体 内 易 被 酯 酶 水 解 → 哌 替 啶 酸 （ 失 活 ） ， 也 可 肝 中 脱 甲 基 → 去 甲 基 哌 替 啶58.其 他 合 成 镇 痛 药 ： 曲 马 多 2 个 手 性 中 心 ， 使 用 外 消 旋 体 ， 几 无 成 瘾 性外 周 神 经 系 统 疾 病 用 药59.丙 胺 类 ： 氯 苯 那 敏 含 有 一 个 手 性 碳 原 子 ， H1 受 体 优 映 体 均 为 S-（ +） -体 ， 临 床 用 外 消 旋 体 的 马 来 酸 盐 。
60.三 环 类 ： 氯 雷 他 定 强 效 、 长 效 、 选 择 性 对 抗 外 周 H1 受 体 的 非 镇 静 类 H1 受 体 阻 断 药 ， 地 氯 雷 他 定 是 氯 雷他 定 的 活 性 代 谢 物 ， 为 第 三 代 受 体 阻 断 药 。61.哌 啶 类 药 物 ： 咪 唑 斯 汀 是 阿 司 咪 唑 中 哌 啶 的 反 转 衍 生 物 ， 两 个 胍 基 掺 入 杂 环 ， 是 一 种 强 效 和 高 度 选 择 性的 H1 受 体 阻 断 药 。62.α 、 β 受 体 激 动 药 ： 肾 上 腺 素 受 儿 茶 酚 -0-甲 基 转 移 酶 （ COMT） 和 单 胺 氧 化 酶 （ MAO） 的 催 化63.β 受 体 激 动 药 基 本 结 构 为 β -苯 乙 胺 ， 苯 环 与 氮 原 子 之 间 相 隔 2 个 原 子 是 活 性 必 需 的 。解 热 、 镇 痛 及 非 甾 体 抗 炎 药64.水 杨 酸 类 :阿 司 匹 林 鉴 别 ： 水 解 生 成 的 水 杨 酸 与 三 氯 化 铁 试 液 反 应 ， 呈 紫 堇 色 ； 贝 诺 酯 ： 对 乙 酰 氨 基 酚 +阿 司 匹 林 ， 酯 前 药 。65.苯 胺 类 药 物 ： 各 种 含 巯 基 的 药 物 可 用 作 对 乙 酰 氨 基 酚 过 量 的 解 毒 剂 。66.羧 酸 类 ： 吲 哚 美 辛 5 位 取 代 基 （ 如 甲 氧 基 ） 可 有 效 防 止 体 内 代 谢 ， 2 位 甲 基 取 代 基 会 产 生 立 体 排 斥 作 用 ，
代 谢 物 ： 5 位 O-去 甲 基 。67.昔 布 类 ： 选 择 性 COX-2 抑 制 剂 能 避 免 药 物 对 胃 肠 道 的 副 作 用 。 二 芳 基 杂 环 类 COX-2 选 择 性 抑 制 剂 塞 来 昔布 和 罗 非 昔 布 。抗 溃 疡 药68.H2 受 体 阻 断 药 ： 西 咪 替 丁 结 构 ： 咪 唑 ＋ 含 硫 醚 四 原 子 链 ＋ 末 端 取 代 胍 ； 盐 酸 雷 尼 替 丁 为 反 式 体 ， 顺 式体 无 活 性 。69.质 子 泵 抑 制 药 ： 奥 美 拉 唑 --前 药 循 环 ； 清 除 率 ： R-异 构 体 ＞ S-异 构 体 ； R-异 构 体 经 CYP2C19酶 催 化 代 谢 ，S-异 构 体 经 CYP3A4途 径 代 谢 。促 胃 肠 动 力 药70.多 潘 立 酮 ： 外 周 性 多 巴 胺 D
2受 体 阻 断 药 ， 较 为 安 全 口 服 剂 量 为 10mg， 日 最 高 剂 量 限 制 到 30mg。71.伊 托 必 利 具 有 阻 断 多 巴 胺 D2 受 体 活 性 和 抑 制 乙 酰 胆 碱 酯 酶 活 性 的 双 重 活 性 。抗 高 血 压 药72.血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 药 ： 依 那 普 利 是 双 羧 基 ACE抑 制 剂 药 物 的 代 表 ， 分 子 中 含 三 个 手 性 中 心 ， 均 为 S构 型 ， 代 谢 为 依 那 普 利 拉 （ 只 能 静 注 ， 而 依 那 普 利 口 服 好 ） 。73.血 管 紧 张 素 Ⅱ 受 体 阻 断 药 ： 缬 沙 坦 不 含 咪 唑 环 的 AII受 体 阻 断 药 ， 为 非 前 体 药 ， 分 子 中 的 酰 胺 基 与 氯 沙坦 的 咪 唑 环 上 的 N 为 电 子 等 排 体 。调 节 血 脂 药74.① 主 要 降 低 胆 固 醇 （ HMG-CoA是 胆 固 醇 合 成 限 速 酶 ） ； ② 典 型 副 作 用 ： 肌 肉 疼 痛 或 横 纹 肌 溶 解 ； ③ 必 需结 构 ： 3， 5-二 羟 基 羧 酸 ★ （ 内 酯 结 构 必 须 水 解 才 能 生 效 ） ； ④ 前 药 ： 洛 伐 他 汀 、 辛 伐 他 汀 。
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75.洛 伐 他 汀 ： 天 然 HMG-CoA还 原 酶 抑 制 剂 ， 内 酯 结 构 ； 能 显 著 降 低 LDL 水 平 ， 并 能 提 高 血 浆 中 HDL 水 平 。76.辛 伐 他 汀 ： 洛 伐 他 汀 十 氢 萘 环 多 一 个 甲 基 取 代 ， 亲 脂 性 和 活 性 ＞ 洛 伐 他 汀 ， 用 于 治 疗 高 胆 固 醇 血 症 和 混合 型 高 脂 血 症 。77.氟 伐 他 汀 ： 第 一 个 全 合 成 得 到 的 他 汀 类 药 物 ， 内 酯 环 打 开 与 钠 成 盐 后 得 到 氟 伐 他 汀 钠 ， 具 强 效 降 血 脂 作用 。抗 心 绞 痛 药78.硝 苯 地 平 为 对 称 结 构 的 二 氢 吡 啶 类 药 物 ， 无 手 性 碳 ， 用 于 治 疗 冠 心 病 ， 缓 解 心 绞 痛 ， 适 用 于 各 种 类 型 的高 血 压 。79.尼 群 地 平 4 位 碳 原 子 具 手 性 ， 临 床 用 外 消 旋 体 ， 为 选 择 性 作 用 于 血 管 平 滑 肌 的 钙 通 道 阻 滞 剂 ， 降 压 作 用温 和 而 持 久 。80.氨 氯 地 平 2 位 甲 基 被 2-氨 基 乙 氧 基 甲 基 取 代 ， 3、 5位 羧 酸 酯 的 结 构 不 同 ， 1 个 手 性 碳 ， 临 床 用 外 消 旋
体 和 左 旋 体 。81.尼 莫 地 平 容 易 通 过 血 脑 屏 障 ， 临 床 用 于 预 防 和 治 疗 蛛 网 膜 下 出 血 后 脑 血 管 痉 挛 所 致 的 缺 血 性 神 经 障 碍 、高 血 压 和 偏 头 痛 等 。82.维 拉 帕 米 含 有 手 性 碳 ， 右 旋 体 作 用 强 ， 现 用 外 消 旋 体 ， 化 学 稳 定 性 好 ， 呈 弱 酸 性 ， 但 甲 醇 溶 液 紫 外 线2h可 分 解 50%。 代 谢 ： N-脱 甲 基 （ 去 甲 维 拉 帕 米 ） 。83.地 尔 硫 ? ： 有 2 个 手 性 碳 原 子 ， 具 有 四 个 立 体 异 构 体 ， 临 床 仅 用 其 d-顺 式 异 构 体 ， 即 （ 2S， 3S） -异 构体 ， 较 高 的 首 过 效 应 ， 主 要 代 谢 途 径 为 脱 乙 酰 基 、 N-脱 甲 基 和 O-脱 甲 基 化 。甾 体 激 素 类 药 物84.地 塞 米 松 为 曲 安 西 龙 分 子 的 16α -羟 基 被 甲 基 取 代 得 ， 稳 定 性 和 活 性 提 高 ； 为 强 效 糖 皮 质 激 素 ， 作 用 广泛 。85.雌 激 素 属 雌 甾 烷 类 ， A 环 为 芳 香 环 ， 无 19-甲 基 ， 3 位 带 有 酚 羟 基 ， 17位 带 有 羟 基 或 羰 基 。 天 然 雌 激 素
有 雌 二 醇 、 雌 酮 和 雌 三 醇 。口 服 降 糖 药86.磺 酰 脲 类 促 胰 岛 素 分 泌 药 ： 格 列 美 脲 分 子 中 的 苯 甲 酰 胺 基 被 二 氢 吡 咯 甲 酰 基 替 代 ， 同 时 环 己 基 被 4-甲基 环 己 基 取 代 ， 高 效 、 长 效 。87.非 磺 酰 脲 类 促 胰 岛 素 分 泌 药 ： 瑞 格 列 奈 氨 甲 酰 甲 基 苯 甲 酸 衍 生 物 ， 临 床 用 （ +） -（ S） -异 构 体 。调 节 骨 代 谢 与 形 成 药88.维 生 素 D
3可 促 进 小 肠 黏 膜 、 肾 小 管 对 钙 、 磷 的 吸 收 ， 促 进 骨 代 谢 。 维 生 素 D3须 在 肝 脏 和 肾 脏 两 次 羟 基化 ， 先 在 肝 脏 转 化 为 骨 化 二 醇 ， 然 后 再 经 肾 脏 代 谢 为 骨 化 三 醇 ， 才 具 有 活 性 。抗 感 染 药89.青 霉 素 酸 碱 下 → 青 霉 酸 、 青 霉 醛 和 青 霉 胺 ； 不 能 与 氨 基 糖 苷 类 等 碱 性 药 合 用 ； 胺 和 醇 下 → 青 霉 酰 胺 和 青霉 酸 酯 。 不 耐 酸 （ 不 能 口 服 ） 、 不 耐 酶 、 抗 菌 谱 窄 。90.氨 苄 西 林 与 阿 莫 西 林 共 性 ： 均 为 半 合 成 广 谱 青 霉 素 ， 均 耐 酸 ， 可 口 服 ， 不 耐 碱 ； 聚 合 反 应 — — 侧 链 游 离氨 基 ； 水 溶 液 若 含 有 磷 酸 盐 、 山 梨 醇 、 硫 酸 锌 、 二 乙 醇 胺 → 分 子 内 成 环 ， 2， 5 吡 嗪 二 酮 。91.氨 苄 西 林 结 构 中 苯 甘 氨 酸 的 苯 环 4 位 引 入 羟 基 得 到 阿 莫 西 林 ， 口 服 生 物 利 用 度 阿 莫 西 林 ＞ 氨 苄 西 林 。92.头 孢 菌 素 类 抗 生 素 的 构 效 关 系 ： 2位 羧 基 是 活 性 必 需 基 团 ， 5位 6R、 7R 的 构 型 是 活 性 必 需 ， 7 位 6R、 7R的 构 型 是 活 性 必 需 。93.克 拉 维 酸 结 构 ： β -内 酰 胺 环 和 氢 化 异 噁 唑 环 ； 张 力 比 青 霉 素 大 ， 易 接 受 β -内 酰 胺 酶 中 亲 核 基 团 ； 是 一
种 “ 自 杀 性 ” 的 酶 抑 制 剂 。94.舒 巴 坦 广 谱 ， 不 可 逆 竞 争 性 β 内 酰 胺 酶 抑 制 剂 。 舒 他 西 林 — — 舒 巴 坦 ： 氨 苄 西 林 =1： 1（ 可 口 服 ， 双 酯结 构 前 药 ） ； 舒 巴 坦 头 孢 哌 酮 复 方 制 剂 ： 是 单 用 头 孢 的 4 倍 。
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95.喹 诺 酮 类 抗 菌 药 结 构 ： 1， 4-二 氢 -4-氧 代 喹 啉 -3-羧 酸 ； 靶 点 ： DNA 螺 旋 酶 和 拓 扑 异 构 酶 Ⅳ ； 药 效 团 ：3-羧 基 ， 4-羰 基 （ 必 需 ） ； 代 谢 ： 3-羧 基 与 葡 萄 糖 醛 酸 结 合 ； 副 作 用 ： 3 羧 4 羰 -金 属 离 子 螯 合 ； 8 位 F-光毒 性 。96.磺 胺 类 抗 菌 药 结 构 ： 对 氨 基 苯 磺 酰 胺 ； N， N-双 取 代 化 合 物 一 般 丧 失 活 性 ； pKa值 在 6.5-7.0 时 ， 抑 菌作 用 最 强 ； 作 用 靶 点 是 细 菌 的 二 氢 叶 酸 合 成 酶 （ DHFAS） ； 抗 菌 增 效 剂 甲 氧 苄 啶 （ TMP） 是 二 氢 叶 酸 还 原 酶 可逆 性 抑 制 剂 。抗 病 毒 药97.阿 昔 洛 韦 ： 开 环 鸟 苷 类 似 物 ， 链 中 止 剂 ， 使 病 毒 的 DNA 合 成 中 断 ， 治 疗 各 种 疱 疹 病 毒 感 染 的 首 选 药 。抗 肿 瘤 药98.烷 化 剂 类 ： 环 磷 酰 胺 --有 吸 电 子 的 环 状 磷 酰 胺 内 酯 （ 载 体 部 分 ） ， 裂 解 成 活 性 的 去 甲 氮 芥 而 发 挥 作 用 ，磷 酰 基 吸 电 子 基 团 降 低 毒 性 。 前 药 ： 体 外 无 效 ， 经 体 内 活 化 才 有 效 。
99.紫 杉 烷 类 ： 紫 杉 醇 --红 豆 杉 树 皮 提 取 的 具 有 紫 杉 烯 环 的 二 萜 类 化 合 物 ， 属 有 丝 分 裂 抑 制 剂 或 纺 锤 体 毒 素 。水 溶 性 小 ， 其 注 射 剂 通 常 加 入 表 面 活 化 剂100.紫 杉 烷 类 ： 多 西 他 赛 --由 10-去 乙 酰 基 浆 果 赤 霉 素 进 行 半 合 成 得 到 ； 水 溶 性 好 ， 毒 性 较 小 ， 抗 肿 瘤 谱更 广 。101.靶 向 抗 肿 瘤 药 ： 吉 非 替 尼 --第 一 个 选 择 性 表 皮 生 长 因 子 受 体 酪 氨 酸 激 酶 抑 制 剂 ； 用 于 非 小 细 胞 肺 癌 、转 移 性 非 小 细 胞 肺 癌 的 治 疗 。102.放 疗 与 化 疗 的 止 吐 药 ： 托 烷 司 琼 --由 吲 哚 环 +阿 托 醇 组 成 ， 对 外 周 神 经 元 和 中 枢 神 经 内 5-HT3 受 体 具 高选 择 性 阻 断 作 用 。103.稀 释 剂 （ 填 充 剂 ） ： 淀 粉 、 蔗 糖 、 糊 精 、 乳 糖 、 预 胶 化 淀 粉 、 微 晶 纤 维 素 （ MCC） 、 甘 露 醇 、 无 机 盐 。104.黏 合 剂 ： 淀 粉 浆 、 甲 基 纤 维 素 （ MC） 、 羟 丙 纤 维 素 （ HPC） 、 羟 丙 甲 纤 维 素 （ HPMC） 、 羧 甲 基 纤 维 素 钠 （ CMC-Na） 、乙 基 纤 维 素 （ EC） 、 聚 维 酮 （ PVP） 、 明 胶 、 聚 乙 二 醇 （ PEG） 等 。
105.崩 解 剂 ： 干 淀 粉 、 羧 甲 淀 粉 钠 CMS-Na、 低 取 代 羟 丙 基 纤 维 素 L-HPC、 交 联 羧 甲 基 纤 维 素 钠 CCMC-Na、交 联 聚 维 酮 PVPP、 泡 腾 崩 解 剂 。106.润 滑 剂 ： 助 流 剂 、 抗 黏 剂 和 润 滑 剂 （ 狭 义 ） 。 硬 脂 酸 镁 （ MS） 、 微 粉 硅 胶 、 滑 石 粉 、 氢 化 植 物 油 、 聚 乙二 醇 类 、 十 二 烷 基 硫 酸 钠 等 。骨 架 型 释 放 调 节 剂 ：107.亲 水 性 凝 胶 骨 架 材 料 ： 羧 甲 基 纤 维 素 钠 （ CMC-Na） 、 甲 基 纤 维 素 （ MC） 、 羟 丙 基 甲 基 纤 维 素 （ HPMC） 、 聚维 酮 （ PVP） 、 卡 波 姆 、 海 藻 酸 盐 、 脱 乙 酰 壳 多 糖 （ 壳 聚 糖 ） 等 。108.不 溶 性 骨 架 材 料 ： 聚 甲 基 丙 烯 酸 酯 、 乙 基 纤 维 素 （ EC） 、 聚 乙 烯 、 无 毒 聚 氯 乙 烯 、 乙 烯 -醋 酸 乙 烯 共 聚物 、 硅 橡 胶 。109.生 物 溶 蚀 性 骨 架 材 料 ： 动 物 脂 肪 、 蜂 蜡 、 巴 西 棕 榈 蜡 、 氢 化 植 物 油 、 硬 脂 醇 、 单 硬 脂 酸 甘 油 酯 等 。110.包 衣 的 基 本 类 型 包 括 糖 包 衣 、 薄 膜 包 衣 和 压 制 包 衣 等 。 薄 膜 包 衣 又 分 为 胃 溶 型 、 肠 溶 型 和 水 不 溶 型 三
种 。111.口 服 散 剂 一 般 为 细 粉 ， 粒 径 小 、 比 表 面 积 大 、 易 分 散 、 起 效 快 ； 对 光 、 湿 、 热 敏 感 的 药 物 一 般 不 宜 制成 散 剂 。112.片 剂 崩 解 时 限 ： 分 散 片 、 可 溶 片 3 min； 舌 下 片 、 泡 腾 片 5 min； 普 通 片 剂 15 min； 薄 膜 衣 片 30 min；肠 衣 片 2h→ 1h。113.滴 丸 剂 水 溶 性 基 质 ： 聚 乙 二 醇 类 ， 硬 脂 酸 钠 、 甘 油 明 胶 、 泊 洛 沙 姆 、 聚 氧 乙 烯 单 硬 脂 酸 酯 （ S-40） 。114.均 相 口 服 液 体 制 剂 ： 分 子 或 离 子 状 态 分 散 ， 如 低 分 子 溶 液 剂 、 高 分 子 溶 液 剂 。115.非 均 相 口 服 液 体 制 剂 ： 以 微 粒 、 小 液 滴 、 胶 粒 分 散 ， 如 溶 胶 剂 、 乳 剂 、 混 悬 剂 。
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116.增 溶 剂 ： 最 适 HLB值 为 15-18， 聚 山 梨 酯 类 、 聚 氧 乙 烯 脂 肪 酸 酯 类 。117.助 溶 剂 ： 苯 甲 酸 、 碘 化 钾 、 酰 胺 或 胺 类 化 合 物 （ 如 乙 二 胺 ） 、 聚 乙 烯 吡 咯 烷 酮 。118.潜 溶 剂 ： 乙 醇 、 丙 二 醇 、 甘 油 、 聚 乙 二 醇 。119.防 腐 剂 ： 苯 甲 酸 与 苯 甲 酸 钠 、 对 羟 基 苯 甲 酸 酯 类 、 山 梨 酸 与 山 梨 酸 钾 、 其 他 防 腐 剂 。120.表 面 活 性 剂 系 指 具 有 很 强 的 表 面 活 性 、 加 入 少 量 就 能 使 液 体 的 表 面 张 力 显 著 下 降 的 物 质 。121.表 面 活 性 剂 的 分 类 （ 阴 阳 两 非 ） 毒 性 ： 阳 离 子 型 ＞ 阴 离 子 型 ＞ 非 离 子 型122.低 分 子 溶 液 剂 ： （ 1） 溶 液 剂 （ 2） 芳 香 水 剂 （ 3） 醑 剂 （ 4） 酊 剂 （ 5） 酏 剂 。123.高 分 子 溶 剂 特 点 ： ① 荷 电 性 ② 渗 透 压 ③ 黏 度 ④ 高 分 子 的 聚 结 特 性 ⑤ 胶 凝 性 ⑥ 陈 化 现 象 。124.溶 胶 剂 特 点 ： 布 朗 运 动 、 Tyndall效 应 、 水 化 膜 。125.混 悬 剂 常 用 稳 定 剂 ： 1.润 湿 剂 ； 2.助 悬 剂 ； 3.絮 凝 剂 与 反 絮 凝 剂 （ 絮 降 反 升 ） 。126.乳 剂 的 稳 定 性 ： ① 分 层 （ 乳 析 ） ： 内 外 相 密 度 差 引 起 ； ② 絮 凝 ： ζ 电 位 降 低 ， 出 现 可 逆 性 的 聚 集 现 象 ；
③ 合 并 与 破 裂 ； ④ 转 相 ； ⑤ 酸 败 。127.注 射 剂 的 质 量 要 求 ： （ 1） pH： 4-9 的 范 围 内 ； （ 2） 渗 透 压 ： 用 量 大 、 静 脉 注 射 剂 与 血 浆 相 同 或 略 偏 高的 渗 透 压 。 （ 3） 稳 定 性 ； （ 4） 安 全 性 ； （ 5） 澄 明 ； （ 6） 无 菌 ； （ 7） 无 热 原 。128.注 射 剂 的 溶 剂 ： （ 1） 制 药 用 水 :1） 纯 化 水 ； 2） 注 射 用 水 ； 3） 灭 菌 注 射 用 水 。 （ 2） 注 射 用 油 ； （ 3） 其他 注 射 用 溶 剂 ： 1)乙 醇 ； 2)丙 二 醇 （ PG） 3)聚 乙 二 醇 （ PEG） 4)甘 油 。129.注 射 剂 的 附 加 剂 ： 抗 氧 剂 （ 有 硫 就 抗 氧 ） 、 金 属 螯 合 剂 （ 金 属 抗 氧 乙 二 胺 ） 、 缓 冲 剂 、 助 悬 剂 、 稳 定 剂 、增 溶 剂 润 湿 剂 或 乳 化 剂 、 抑 菌 剂 、 局 麻 剂 、 等 渗 调 节 剂 、 填 充 剂 、 保 护 剂 。130.热 原 的 性 质 ： （ 1） 水 溶 性 （ 2） 不 挥 发 性 （ 3） 耐 热 性 （ 4） 过 滤 性 。131.热 原 的 除 去 方 法 ： （ 1） 除 去 药 液 或 溶 剂 中 热 原 ： ① 吸 附 法 ② 离 子 交 换 法 ③ 凝 胶 滤 过 法 ④ 超 滤 法 ⑤ 反 渗透 法 ⑥ 其 他 方 法 (2)除 去 容 器 或 用 具 上 热 原 ： ① 高 温 法 ② 酸 碱 法 。
132.增 加 药 物 溶 解 度 的 方 法 ： 加 入 增 溶 剂 、 加 入 助 溶 剂 、 制 成 盐 类 、 使 用 混 合 溶 剂 、 制 成 共 晶 、 提 高 温 度 、改 变 pH， 微 粉 化 技 术 减 小 粒 径 ， 固 体 分 散 体 、 包 合 技 术 。133.输 液 的 质 量 要 求 ① 可 见 异 物 检 查 ； ② 不 溶 性 微 粒 项 目 ； ③ 热 原 或 细 菌 毒 素 与 无 菌 检 查 ； ④ 有 效 成 分 的含 量 、 药 液 的 pH 及 渗 透 压 须 严 格 检 查 。134.新 型 靶 向 脂 质 体 ： 前 体 脂 质 体 、 长 循 环 脂 质 体 （ PEG修 饰 可 增 加 脂 质 体 的 柔 顺 性 和 亲 水 性 ） 、 免 疫 脂 质体 、 热 敏 脂 质 体 、 pH敏 感 性 脂 质 体 。135.脂 质 体 的 特 点 ： ① 靶 向 性 和 淋 巴 定 向 性 ； ② 细 胞 亲 和 性 和 组 织 相 容 性 。136.脂 质 体 包 封 率 =（ 包 封 药 量 /包 封 与 未 包 封 总 药 量 ） × 100%， 应 大 于 80%。137.脂 质 体 渗 漏 率 =（ 贮 存 一 定 时 间 后 泄 漏 到 介 质 中 的 药 量 /贮 存 前 包 封 的 药 量 ） × 100%。138.脂 质 体 的 作 用 机 制 ： 脂 质 体 与 细 胞 之 间 存 在 吸 附 、 脂 交 换 、 内 吞 、 融 合 、 渗 漏 和 扩 散 等 相 互 作 用 。 脂质 体 是 理 想 的 抗 肿 瘤 药 物 的 载 体 。
139.微 球 的 载 体 材 料 ： (1)天 然 聚 合 物 ； (2)合 成 聚 合 物 。140.微 球 的 用 途 --多 肽 载 体 ： 亮 丙 瑞 林 、 奥 曲 肽 、 生 长 激 素 、 曲 普 瑞 林 。141.皮 肤 给 药 制 剂 可 直 接 作 用 于 疾 病 部 位 ， 发 挥 局 部 治 疗 作 用 ； 避 免 肝 脏 的 首 关 效 应 和 胃 肠 因 素 的 干 扰 。142.贴 剂 的 处 方 材 料 ： 骨 架 材 料 、 控 释 膜 材 料 、 压 敏 胶 、 背 衬 材 料 、 防 黏 材 料 、 药 库 材 料 。143.皮 肤 给 药 的 液 体 制 剂 ： 搽 剂 、 涂 剂 、 涂 膜 剂 、 洗 剂 。144.气 雾 剂 的 分 类 ;（ 1） 按 分 散 系 统 ： 溶 液 型 、 混 悬 型 。 乳 剂 型 ； （ 2） 按 处 方 组 成 ： 二 相 、 三 相 ； （ 3） 按给 药 途 径 ： 吸 入 、 非 吸 入 （ 阴 道 黏 膜 用 气 雾 剂 ， 常 用 O/W 型 泡 沫 气 雾 剂 ） ； （ 4） 按 给 药 定 量 与 否 ： 定 量 、 非定 量 。
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145.气 雾 剂 的 抛 射 剂 ： 氯 氟 烷 烃 （ 俗 称 氟 利 昂 ， 已 不 用 ） 、 氢 氟 烷 烃 、 碳 氢 化 合 物 及 压 缩 气 体 。146.气 雾 剂 的 附 加 剂 ： 潜 溶 剂 --乙 醇 、 丙 二 醇 、 甘 油 和 聚 乙 二 醇 ； 润 湿 剂 --表 面 活 性 剂 。147.粉 雾 剂 的 特 点 ： ① 无 胃 肠 道 降 解 作 用 ； ② 无 肝 脏 首 过 效 应 ； ③ 药 物 吸 收 迅 速 ， 给 药 后 起 效 快 。148.眼 用 制 剂 的 质 量 要 求 ： （ 1） 滴 眼 液 中 可 加 入 调 节 渗 透 压 、 pH、 黏 度 以 及 增 加 药 物 溶 解 度 和 制 剂 稳 定 的辅 料 ； （ 2） 与 泪 液 等 渗 ； （ 3） 加 入 适 宜 的 抑 菌 剂 ； （ 4） 应 密 封 避 光 ， 启 用 后 最 多 可 用 4 周 。149.眼 用 液 体 制 剂 的 附 加 剂 ： （ 1） 调 整 pH 的 附 加 剂 （ 磷 酸 盐 缓 冲 液 、 硼 酸 缓 冲 液 、 硼 酸 盐 缓 冲 液 ） （ 2） 调节 渗 透 压 的 附 加 剂 （ 氯 化 钠 、 葡 萄 糖 、 硼 酸 、 硼 砂 ） （ 3） 抑 菌 剂 ： 有 机 汞 类 、 醇 类 、 酯 类 ） （ 4） 调 整 黏 度的 附 加 剂 （ 甲 基 纤 维 素 、 聚 乙 二 醇 、 聚 维 酮 、 聚 乙 烯 醇 ） 。150.栓 剂 的 常 用 基 质 ： （ 1） 油 脂 性 基 质 ： 1） 可 可 豆 脂 ； 2） 半 合 成 或 全 合 成 脂 肪 酸 甘 油 酯 ； （ 2） 水 溶 性 基质 ： 1） 甘 油 明 胶 ； 2） 聚 乙 二 醇 （ PEG） ； 3） 泊 洛 沙 姆 。151.栓 剂 的 附 加 剂 ： （ 1） 表 面 活 性 剂 ； （ 2） 抗 氧 剂 ； （ 3） 防 腐 剂 ； （ 4） 硬 化 剂 ； （ 5） 增 稠 剂 ； （ 6） 吸 收 促
进 剂152.药 物 的 体 内 过 程 ： 吸 收 、 分 布 、 代 谢 、 排 泄 、 转 运 、 处 置 。153.生 物 半 衰 期 kt 693.02/1 ?154.表 观 分 布 容 积 CXV /?155.清 除 率 kVCl ?156.被 动 转 运 ： ① 顺 浓 度 梯 度 ； ② 不 需 要 载 体 ； ③ 无 饱 和 现 象 和 竞 争 抑 制 现 象 ， 无 部 位 特 异 性 。157.载 体 转 运 ： 1） 主 动 转 运 ： 逆 浓 度 梯 度 转 运 、 需 要 能 量 、 竞 争 现 象 、 有 部 位 特 异 性 ； 2） 易 化 扩 散 ： 顺浓 度 梯 度 、 有 结 构 特 异 性 、 不 消 耗 能 量 。158.膜 动 转 运 ： ① 胞 饮 ② 吞 噬 ③ 胞 吐 是 蛋 白 质 和 多 肽 的 重 要 吸 收 方 式 。
159.油 水 分 配 系 数 适 中 的 药 物 易 吸 收 。160.口 服 剂 型 吸 收 一 般 顺 序 ： 溶 液 剂 ＞ 混 悬 剂 ＞ 胶 囊 剂 ＞ 片 剂 ＞ 包 衣 片 剂 。161.注 射 给 药 ： ： 静 脉 注 射 、 肌 内 注 射 、 皮 下 注 射 （ 胰 岛 素 ， 植 入 剂 ） 、 皮 内 注 射 （ 诊 断 与 过 敏 试 验 ） 、 动 脉内 注 射 。162.释 放 速 率 顺 序 为 ： 水 溶 液 ＞ 水 混 悬 液 ＞ 油 溶 液 ＞ O/W 乳 剂 ＞ W/O 乳 剂 ＞ 油 混 悬 液 。163.身 体 各 部 位 皮 肤 渗 透 性 的 大 小 为 ： 阴 囊 ＞ 耳 后 ＞ 腋 窝 区 ＞ 头 皮 ＞ 手 臂 ＞ 腿 部 ＞ 胸 部 。164.药 物 与 血 浆 蛋 白 结 合 的 能 力 是 可 逆 过 程 ， 有 饱 和 现 象 ， 不 仅 影 响 药 物 的 体 内 分 布 ， 也 影 响 药 物 的 代 谢和 排 泄 。165.口 服 药 物 在 尚 未 吸 收 进 入 血 液 循 环 之 前 ， 在 肠 黏 膜 和 肝 脏 被 代 谢 而 使 进 入 血 液 循 环 的 原 形 药 量 减 少 的现 象 ， 称 为 “ 首 过 效 应 ” 。166.酶 诱 导 剂 ： 苯 巴 比 妥 、 苯 妥 英 钠 、 卡 马 西 平 、 利 福 平 等 。 【 巧 记 】 笨 笨 诱 平 平 。
167.酶 抑 制 剂 ： 氯 霉 素 、 西 咪 替 丁 及 异 烟 肼 等 。 【 巧 记 】 抑 制 梅 西 抽 烟 。168.肾 小 球 滤 过 ： 肾 小 球 毛 细 血 管 内 皮 极 薄 ， 通 透 性 高 ： 药 物 可 以 膜 孔 扩 散 方 式 滤 过 。169.胆 汁 排 泄 ： 维 生 素 A、 D、 E、 B12、 性 激 素 、 甲 状 腺 素 及 这 些 药 物 的 代 谢 产 物 。170.肠 肝 循 环 ： 随 胆 汁 排 入 十 二 指 肠 的 药 物 或 其 代 谢 物 ， 在 肠 道 中 重 新 被 吸 收 ， 经 门 静 脉 返 回 肝 脏 ， 重 新进 入 血 液 循 环 的 现 象 。 双 峰 现 象 。171.单 室 模 型 静 脉 注 射 清 除 率 AUCXCl 0?
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172.单 室 模 型 静 脉 滴 注 给 药 稳 态 血 药 浓 度 kVkCss 0?173.表 观 分 布 容 积 和 清 除 率 AKK XFKV ）（ ?? a a 0174.单 室 模 型 血 管 外 给 药 曲 线 下 面 积 VFXAUC k 0?175.多 剂 量 给 药 平 均 稳 态 血 药 浓 度 ???? 0 dtCC ssSS176.单 室 模 型 重 复 静 脉 注 射 给 药 ?keR ???1 1
对 同 一 种 药 物 而 言 ， 如 给 药 间 隔 越 小 ， 其 蓄 积 程 度 越 大 ； 在 相 同 的 给 药 间 隔 下 ， 半 衰 期 较 大 的 药 物 更 容 易产 生 蓄 积 。177.药 物 在 体 内 的 平 均 滞 留 时 间 （ MRT） AUCAUMCMRT ?178.维 持 剂 量 （ X
0） 与 首 剂 量 （ ?0X ） 的 关 系 为 ： 00 1 1 XeX k??? ??179.平 均 稳 态 血 药 浓 度 与 给 药 剂 量 X0和 给 药 间 隔 τ 的 关 系 为 ： tkav 0VFXC ?对 于 治 疗 窗 非 常 窄 的 药 物 ， 必 须 小 剂 量 多 次 给 药 或 采 用 静 脉 滴 注 方 式 给 药 。180.治 疗 药 物 监 测 ： （ 1） 个 体 差 异 很 大 的 药 物 ， 如 三 环 类 抗 抑 郁 药 ； （ 2） 具 非 线 性 动 力 学 特 征 的 药 物 ， 如苯 妥 英 钠 ； （ 3） 治 疗 指 数 小 、 毒 性 反 应 强 的 药 物 ， 如 强 心 苷 类 药 、 茶 碱 、 锂 盐 、 普 鲁 卡 因 胺 等 ； （ 4） 毒 性反 应 不 易 识 别 ， 如 用 地 高 辛 控 制 心 律 失 常 。181.绝 对 生 物 利 用 度 的 公 式 ： %100)(/)( )(/)( ?? ivDoseivAUC poDosepoAUCF182.相 对 生 物 利 用 度 的 公 式 ： %100)(/( poose/)(r ?? RDoseRAUC DTAUCF ） ）（
183.生 物 等 效 性 （ BE） 是 评 价 药 物 或 制 剂 质 量 的 重 要 指 标 。184.生 物 利 用 度 的 研 究 方 法 ： 血 药 浓 度 法 、 尿 药 数 据 法 和 药 理 效 应 法185.血 药 浓 度 评 价 三 个 主 要 参 数 ： AUC、 Cmax、 Tmax。186.对 因 治 疗 ： 抗 生 素 杀 灭 病 原 微 生 物 。187.对 症 治 疗 ： ① 解 热 镇 痛 药 降 低 体 温 ； ② 硝 酸 甘 油 缓 解 心 绞 痛 ； ③ 抗 高 血 压 药 降 压 。188.补 充 治 疗 ： ① 补 充 铁 剂 治 疗 缺 铁 性 贫 血 ； ② 补 充 胰 岛 素 治 疗 糖 尿 病 。189.副 作 用 （ 副 反 应 ） ： 在 药 物 按 正 常 用 法 用 量 使 用 时 ， 出 现 的 与 治 疗 目 的 无 关 的 不 适 反 应 。 如 ： 阿 托 品 用于 解 除 胃 肠 痉 挛 时 ， 会 引 起 口 干 、 心 悸 、 便 秘 等 副 作 用 。190.后 遗 作 用 ： 在 停 药 后 血 药 浓 度 已 降 低 至 最 小 有 效 浓 度 以 下 时 仍 残 存 的 药 理 效 应 。 如 ： 服 用 巴 比 妥 类 催眠 药 后 ， “ 宿 醉 ” 现 象 ； 肾 上 腺 皮 质 激 素 。191.停 药 反 应 ： 患 者 长 期 应 用 某 种 药 物 ， 突 然 停 药 后 出 现 原 有 疾 病 加 剧 的 现 象 ， 又 称 回 跃 反 应 或 反 跳 。 如
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可 乐 定 。192.继 发 性 反 应 ： 继 发 于 药 物 的 治 疗 作 用 所 引 起 的 不 良 后 果 。 不 发 生 于 首 次 用 药 。 如 ： 四 环 素 → 二 重 感 染 。193.特 异 质 反 应 ： 先 天 性 葡 萄 糖 -6-磷 酸 脱 氢 酶 缺 乏 的 疟 疾 患 者 服 用 伯 氨 喹 后 ， 容 易 发 生 急 性 溶 血 性 贫 血 和高 铁 血 红 蛋 白 血 症 ； 假 性 胆 碱 酯 酶 缺 乏 者 ， 应 用 琥 珀 胆 碱 后 会 出 现 呼 吸 暂 停 反 应 。194.效 价 越 小 、 效 能 越 大 越 好 。 治 疗 指 数 越 大 越 安 全 。195.药 物 安 全 范 围 ： ED95和 LD5之 间 的 距 离 ， 越 大 越 安 全 。196.安 全 指 数 ： LD
5/ED95； 安 全 界 限 ： LD1/ED99。197.药 物 的 作 用 机 制 ： （ 1） 作 用 于 受 体 ； （ 2） 影 响 酶 的 活 性 ； （ 3） 影 响 细 胞 膜 离 子 通 道 ； （ 4） 干 扰 核 酸 代谢 ； （ 5） 补 充 体 内 物 质 ； （ 6） 改 变 细 胞 周 围 环 境 的 理 化 性 质 ； （ 7） 影 响 生 理 活 性 物 质 及 其 转 运 体 ； （ 8） 影响 机 体 免 疫 功 能 ； （ 9） 非 特 异 性 作 用 。198.受 体 的 性 质 ： 饱 和 性 、 特 异 性 、 可 逆 性 、 灵 敏 性 、 多 样 性 。199.受 体 的 类 型 ： G蛋 白 偶 联 受 体 、 配 体 门 控 的 离 子 通 道 受 体 、 酪 氨 酸 激 酶 受 体 、 细 胞 内 受 体 。200.受 体 作 用 的 信 号 转 导 ： 第 一 信 使 （ 多 肽 类 激 素 、 神 经 递 质 、 细 胞 因 子 ， 大 多 数 不 能 进 入 细 胞 内 ） 、 第 二信 使 （ cAMP、 cGM、 NO） 、 第 三 信 使 （ 生 长 因 子 、 转 化 因 子 ）201.完 全 激 动 药 ： 较 强 亲 和 力 ， 较 强 内 在 活 性 （ α =1） （ 吗 啡 ） 。202.部 分 激 动 药 ： 较 强 亲 和 力 ， 但 内 在 活 性 不 强 （ α <1） （ 喷 他 佐 辛 ） 。203.竞 争 性 拮 抗 药 ： 使 激 动 药 的 量 效 曲 线 平 行 右 移 ， 但 其 最 大 效 应 不 变 （ Emax不 变 ， 曲 线 右 移 ） 例 子 ： 阿
托 品 是 乙 酰 胆 碱 的 竞 争 性 拮 抗 药 。204.受 体 脱 敏 ： 在 长 期 使 用 一 种 激 动 药 后 ， 组 织 或 细 胞 的 受 体 对 激 动 药 敏 感 性 和 反 应 性 下 降 的 现 象 （ 长 期应 用 异 丙 肾 上 腺 素 ， 治 疗 哮 喘 — — 疗 效 变 弱 ） 。205.同 源 脱 敏 （ 特 异 性 脱 敏 ） ： 是 指 只 对 一 种 类 型 受 体 的 激 动 药 的 反 应 下 降 ， 而 对 其 他 类 型 受 体 激 动 药 的 反应 性 不 变 。 如 胰 岛 素 受 体 、 生 长 激 素 受 体 等 。206.异 源 脱 敏 （ 非 特 异 性 脱 敏 ） ： 是 指 受 体 对 一 种 类 型 激 动 药 脱 敏 ， 而 对 其 他 类 型 受 体 的 激 动 药 也 不 敏 感 。— — 如 β 肾 上 腺 素 受 体 、 M 胆 碱 受 体 、 γ -氨 基 丁 酸 受 体 。207.药 物 效 应 的 相 加 作 用 ： ① 阿 司 匹 林 +对 乙 酰 氨 基 酚 ； ② 利 尿 药 +各 类 抗 高 血 压 药208.药 物 效 应 的 增 强 作 用 ： ① 磺 胺 甲 噁 唑 +甲 氧 苄 啶 （ SMZ+TMP） ； ② 普 鲁 卡 因 +肾 上 腺 素209.生 理 性 拮 抗 ： 两 个 激 动 药 分 别 作 用 于 生 理 作 用 相 反 的 两 个 特 异 性 受 体 （ 组 胺 -肾 上 腺 素 ） 。210.生 化 性 拮 抗 ： 苯 巴 比 妥 （ 肝 药 酶 诱 导 剂 ） 使 避 孕 药 代 谢 加 速 ， 效 应 降 低 ， 使 避 孕 失 败
211.化 学 性 拮 抗 ： 肝 素 过 量 用 静 注 鱼 精 蛋 白 解 救212.乙 酰 化 作 用 ： 通 过 N-乙 酰 基 转 移 酶 进 行 乙 酰 化 代 谢 的 药 物 ： 磺 胺 二 甲 嘧 啶 、 苯 乙 肼 、 普 鲁 卡 因 胺 、 甲基 硫 氧 嘧 啶 、 肼 苯 哒 嗪 、 氨 苯 砜 等 。213.上 消 化 道 毒 性 作 用 ： 阿 司 匹 林 引 起 的 消 化 道 出 血 比 溃 疡 更 常 见 。214.急 性 肾 小 管 损 伤 及 坏 死 ： 氨 基 糖 苷 类 、 头 孢 菌 素 、 两 性 霉 素 B、 万 古 霉 素 、 造 影 剂 、 重 金 属 、 顺 铂 、阿 昔 洛 韦 。215.神 经 元 损 害 ： 多 柔 比 星 、 多 巴 胺 、 氨 基 糖 苷 类 、 庆 大 霉 素 、 链 霉 素 、 卡 那 霉 素 、 阿 米 卡 星 。216.药 源 性 再 生 障 碍 性 贫 血 （ 再 障 ） ： 抗 生 素 如 氯 霉 素 、 解 热 镇 痛 药 如 保 泰 松 、 羟 基 保 泰 松 等 ， 大 多 数 肿 瘤药 ， 抗 癫 痫 药 苯 妥 英 钠 、 乙 琥 胺 ， 抗 糖 尿 病 药 磺 酰 脲 类 ， 抗 甲 状 腺 药 甲 硫 氧 嘧 啶 。217.溶 血 性 贫 血 ： 甲 基 多 巴 、 青 霉 素218.药 源 性 白 血 病 ： 烷 化 剂 、 氯 丙 嗪 及 砷 剂
219.骨 髓 抑 制 ： 环 氧 酶 抑 制 剂 （ 阿 司 匹 林 、 吲 哚 美 辛 、 布 洛 芬 、 保 泰 松 ） 、 心 血 管 药 物 （ 硝 酸 甘 油 、 硝 苯 地平 、 硝 普 钠 、 维 拉 帕 米 ） 、 抗 肿 瘤 药 （ 柔 红 霉 素 、 卡 莫 司 汀 、 普 卡 霉 素 ） 。
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220.呼 吸 抑 制 ： 吗 啡 、 巴 比 妥 类 、 筒 箭 毒 碱 类 、 琥 珀 胆 碱 中 毒 。221.药 物 性 间 质 性 肺 炎 和 肺 纤 维 化 ： 抗 肿 瘤 药 博 来 霉 素 、 白 消 安 、 丝 裂 霉 素 C、 甲 氨 蝶 呤 、 苯 丙 酸 氮 芥 ；抗 心 律 失 常 药 胺 碘 酮 和 雌 激 素 受 体 阻 断 药 他 莫 昔 芬 。
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