专家共识 | 乌拉地尔在神经科的临床应用、用法用量及注意事项

goodluckchao 2023-10-28 发布于广东

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乌拉地尔（URA）是一种选择性α₁肾上腺素受体阻滞剂（简称α₁受体阻滞剂），广泛用于控制高血压急症、重度和极重度高血压、难治性高血压以及围手术期高血压。

URA的作用机制

1. URA的降压作用

URA是一种选择性α₁肾上腺素受体拮抗剂，同时又是中枢神经系统5-HT1A受体激动剂，具有外周和中枢双重降压作用。URA的降压效果具有剂量依赖性，且存在一定的个体差异。URA具有自限性降压效应，使用较大剂量亦不会出现严重低血压。

2. URA的靶器官保护作用

URA减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量，增加心脏搏出量，不引起反射性心动过速、不影响心率；URA不增加颅内压，不影响大脑中动脉血管血流动力学，有利于维持脑灌注压。此外，URA还具有增加肾血流量、降低肾血管阻力、不增加肺血分流率、不降低动脉血氧分压等特点。

URA在急性脑卒中的应用

1. URA在急性缺血性脑卒中患者中的临床应用

【推荐意见】对于接受静脉溶栓治疗的患者（伴或不伴机械取栓），建议溶栓前血压保持在185/110 mmHg以下，在溶栓后24 h内，血压保持在180/105 mmHg以下；对于因大血管闭塞行机械取栓的患者（伴或不伴静脉溶栓），建议治疗前血压控制在180/105 mmHg以下，术中收缩压控制在140~160 mmHg，对于术后血管完全再通的患者，维持术后收缩压在140 mmHg以下，但不低于120 mmHg。URA可作为一线降压药物（证据等级：A；推荐等级：强）。

2. URA在脑出血和蛛网膜下腔出血患者中的临床应用

【推荐意见】对于急性期需要降压的脑出血患者，建议在发病后2 h内开始治疗，且在1 h内达标。收缩压150~220 mmHg的轻中度脑出血患者，急性期将收缩压降至140 mmHg，维持在130~150 mmHg是安全的。收缩压>220 mmHg的脑出血患者，建议将收缩压降至160 mmHg。动脉瘤性蛛网膜下腔出血的患者，动脉瘤处理前可将收缩压控制在140~160 mmHg。URA可作为一线降压药物（证据等级：A；推荐等级：强）。

URA在高血压脑病中的应用

高血压脑病是一种较少见的高血压急症临床类型，不同程度的脑水肿、颅内压增加是高血压脑病的重要临床特征。高血压脑病的诊断必须要除外缺血性脑卒中和脑出血。高血压脑病临床处理的关键是降低血压的同时保证脑灌注，尽量减少对颅内压的影响，治疗应兼顾减轻脑水肿和降低颅内压。

【推荐意见】高血压脑病血压急剧升高时，第1 h将平均动脉压降低20%~25%，初步降压目标160~180/100~110 mmHg。可采用URA降压治疗，颅内压明显升高者需联合使用降颅内压药物甘露醇（证据等级：B；推荐等级：弱）。

URA在神经外科围术期高血压中的应用

【推荐意见】重症颅脑创伤患者收缩压维持在110~160 mmHg；高血压性脑出血收缩压150~220 mmHg且无急性降压治疗禁忌证的患者，建议围手术期收缩压降至120~140 mmHg。推荐可采用URA降压治疗（证据等级：A；推荐等级：强）。

URA在难治性高血压患者中的应用

难治性高血压是指在改善生活方式的基础上，使用足够剂量且合理搭配的3种或3种以上抗高血压药物（包括利尿剂），血压仍不能控制在<140/90 mmHg，或服用4种或4种以上降压药物血压才能有效控制。对于难治性高血压也可采用URA联合其他药物治疗。

URA的用法用量

URA单次、重复静脉注射及长时间静脉输注均可，亦可在静脉注射后持续静脉输注以维持血压的稳定。

静脉输注配备方法：可将40 ml注射液（=200 mg URA）注入到输液泵中，再将上述液体稀释到50 ml，浓度为4 mg/ml。

1. URA在高血压急症中的用法用量

对于需要快速降压的患者，先给予负荷剂量URA（静脉注射及2 mg/min输注）使血压达标，之后使用输液泵维持治疗，输入速度根据患者的血压进行调整。推荐剂量：缓慢静注25 mg，如无明显降压效果，2 min可重复给药25 mg，总量可达100 mg，待基础舒张压降低20%和（或）舒张压<100 mmHg后进入输液泵治疗，为达到目标血压，初始输入速度可达2 mg/min，血压达标后维持给药速度为5~60 mg/h，输入速度根据患者的血压进行调整。

对于需要缓慢降压的患者，推荐缓慢静注URA 12.5~25.0 mg或使用输液泵治疗，初始输入速度可达2 mg/min，血压达标后维持给药速度为5~60 mg/h。

对于给予URA 100 mg负荷剂量后，血压仍未明显下降者，可联用其他静脉降压药物治疗。

2. URA在围手术期高血压中的用法用量

静脉注射25 mg，2 min可重复，总量可达100 mg或者静脉直接泵入5~40 mg/h，根据血压调整剂量。

URA的使用注意事项

静脉使用URA降压治疗时注意以下事项：

1. 不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物形成；

2. 一般情况下，静脉给药时患者应取卧位。用药期间严密监测患者的血压，最初应5~10 min监测1次，病情稳定后30~60 min监测1次；部分围手术期患者和少数危重症患者的血压监测是外周动脉内置管直接测量的，无创袖带式血压和动脉内直接测压的数值差距较大；

3. 患者可能出现下列不良反应：头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦躁、乏力等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，一般无须中断治疗；偶见因变换姿势而造成的血压下降；

4. 药物过量的症状及治疗：药物过量的症状包括循环系统症状（头晕、直立性低血压、虚脱）和中枢神经系统症状（疲劳、反应迟钝）。药物过量的治疗：发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量。如果无效，可缓慢静脉注射缩血管药物，不断监测血压变化；

5. 以下情况应从小剂量开始用药：血容量不足患者（应补充血容量之后再用）；高龄患者；使用URA之前已经使用其他降压药物患者；

6. 从毒理学方面考虑治疗时间一般不超过7 d；