肝癌已上市的靶向药物信息大全！（2023最新）

全球范围内，每年有大约75万人被确诊为肝癌，其中因其死亡的人数大约为70万。然而，2007-2017年间，仅有多吉美（也就是索拉非尼）获准上市，但多吉美的治疗效果并不理想，Ⅲ期临床试验仅有2%的客观缓解率。近年来，治疗肝癌的新药层出不穷，为晚期肝癌的治疗带来了新的希望。接下来，小编将为您整理出美国 FDA批准的所有肝癌靶向和免疫治疗药物，以增强人们战胜癌症的信心。

肝癌获批的靶向及免疫治疗药物大全（2023更新）

目前，临床上常用的针对肝癌的分子靶向药物主要包括以下几类：第一类，多靶点酪氨酸激酶抑制剂（仑伐替尼，瑞戈非尼，索拉非尼等）。第二种是诸如阿帕替尼（apatinib）、阿昔替尼（acutinib）之类的 VEGFR拮抗剂。第三种是 VEGF/VEGFR单抗，如贝伐单抗（bevacizumab）、雷莫卢单抗（rapamycin）等。在2023年1月，中美两国共有12种新药获批，可供临床使用。

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一线治疗靶向药

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索拉菲尼（Nexavar®，多吉美）

甲苯磺酸索拉非尼是一种口服多激酶抑制剂，是最早用于肝癌系统抗肿瘤治疗的分子靶向药物，也是我国首个获批的肝癌靶向治疗药物。

多项临床研究表明，索拉非尼对于不同国家地区、不同肝病背景的晚期肝癌患者都具有一定的生存获益。而近期的一项研究表明，尽管所有晚期HCC患者接受索拉非尼治疗均能获益，且丙肝患者和无肝外转移患者获益更佳。

2008年8月我国正式批准索拉非尼用于晚期HCC一线治疗，目前已获得《原发性肝癌诊疗指南（2022年版）》等权威指南推荐，并成为医保乙类药物。

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乐伐替尼/仑伐替尼（Lenvatinib，乐卫玛）

甲磺酸仑伐替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），也是首个根据患者千克体重调整药物使用剂量的靶向药物，参照说明书推荐：体重≥60 kg患者12mg/天，体重<60 kg患者8mg/天。

REFLECT研究（Ⅲ期临床研究）证实仑伐替尼的疗效非劣于索拉非尼且有效率获得突破性进展，疾病进展风险下降34％；研究分析还发现，仑伐替尼在中国人群中的疗效较全球人群更佳。

仑伐替尼于2018年9月在我国获批，CSCO《原发性肝癌诊疗指南2022》推荐仑伐替尼用于晚期肝癌一线治疗。目前，仑伐替尼已成为医保乙类药物，用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。

3

多纳菲尼

多纳非尼是一种新型氘代小分子TKI，ZGDH3研究证实多纳非尼组患者的中位总生存期（mOS）优效于索拉非尼组，能够明显延长晚期肝癌的中位生存时间，死亡风险下降17%；且确认的客观缓解率（ORR）有优于索拉非尼组的趋势。

基于该研究，多纳非尼于2021年6月8日在我国获批晚期肝癌的一线治疗，用于既往未接受过全身系统性抗肿瘤治疗的不可切除肝癌患者。

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二线治疗

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瑞戈非尼（regorafenib）

瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，获批基于Ⅲ期临床研究（RESORCE研究）结果，该研究结果提示同安慰剂组相比，瑞戈非尼组患者的mOS和中位无进展生存期（mPFS）均显著延长；且瑞戈非尼组患者死亡风险显著降低37% ，疾病进展风险下降54％。

2017年4月、12月，瑞戈非尼分别被美国食品药品监督管理局（FDA）和我国NMPA批准用于索拉非尼治疗失败的晚期HCC二线治疗。

瑞戈非尼目前属于医保乙类药物，除了被批准用于既往接受过索拉非尼治疗的肝癌患者之外，还可以用于转移性结直肠癌三线治疗以及胃肠道间质瘤三线治疗。

值得注意的是，瑞戈非尼的常见不良反应为高血压、手足皮肤反应、乏力及腹泻等。其不良反应与索拉非尼类似，因此不适合用于那些对索拉非尼不能耐受的患者。

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卡博替尼（Cabozantinib）

苹果酸卡博替尼是一种小分子TKI，属于新型多靶点广谱抗癌药物。CELESTIAL研究结果显示，在既往经治的晚期HCC中，卡博替尼组较安慰剂组显著延长mOS和mPFS。

卡博替尼于2019年1月获美国FDA批准用于HCC的二线治疗，但目前尚未在我国获批肝癌相关适应症。CSCO《原发性肝癌诊疗指南2022》推荐卡博替尼用于晚期肝癌二线治疗。

除了上面获批的药物，还有更多的新药正在研发中，包括EGFR抑制剂、多靶点抑制剂、PD-1/PD-L1抑制剂等等，大家可以根据当前疾病的发展情况以及分子分型进行选择。

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温馨提示：本文中所涉及的信息旨在传递医药前沿信息和研究进展，不涉及诊疗方案推荐，临床上请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见与指导。