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作者：中山大学孙逸仙纪念医院 陈楚雄 审核：中山大学孙逸仙纪念医院 伍俊妍 美托洛尔和比索洛尔均属于选择性的β1-受体阻滞剂，这两者对心脏有高的选择性，具有减慢心率、抑制心脏收缩力、降低心肌耗氧量、降低自律性、降低血浆肾素活性作用。 β1-受体阻滞剂是我国指南推荐的治疗高血压的一线药物之一，其降压机制多样，包括降低心排出量，降低交感神经活性和抑制肾素分泌等，由于其降压力度以及降低卒中的风险不优于其他一线降压药，而且轻度影响糖脂代谢，因此，在某些国家比如美国、英国、日本等并不把β1-受体阻滞剂作为首选的降压药。 但对于中青年高血压患者，这类患者通常存在交感神经活性增高和高“肾素”水平，评价交感神经活性过渡激活的简易指标是心率，如果心率过快（>80次/分），收缩压不高舒张压高，这时就可以考虑使用β1-受体阻滞剂，既降低心率也降低血压，一箭双雕。对于其他类型的高血压患者则不宜首选应用β1-受体阻滞剂治疗。 虽然β1-受体阻滞剂在降压和降低卒中的风险不优于其他一线降压药，但在冠心病、快速性心律失常、慢性心力衰竭、心肌病、主动脉夹层等疾病却是首选的治疗药物，也是这些疾病全程管理最重要的药物，其地位无可替代。 临床上最为常用的β1-受体阻滞剂是美托洛尔缓释片和比索洛尔，经常有患者问这两者有何区别，哪一种更好？以下逸仙药师为大家介绍： 其实这两种药物并无太大的区别，但是细微的区别还是有的，主要有以下几个方面： 1、对气道的影响 β-受体有两种，β1主要分布于心脏，β2受体主要分布于气管和支气管，如果作用于β2受体会导致支气管收缩。比索洛尔比美托洛尔有更高的β1受体选择性，对于气管和支气管影响相对比较小，因此如果合并有慢阻肺、哮喘等呼吸道疾病患者，选择比索洛尔要优于美托洛尔。  2、对中枢神经的影响 美托洛尔是脂溶性，更容易透过血脑屏障，而比索洛尔为水/脂双溶性，中度透过血脑屏障，因此，比索洛尔导致的中枢神经系统不良反应相对少，有研究表明，美托洛尔增加患者焦虑、抑郁的风险要高于比索洛尔。  3、对心血管保护作用 有研究表明，脂溶性β1-受体阻滞剂相比水溶性β1-受体阻滞剂对心血管的保护作用更加明确，美托洛尔是脂溶性，而比索洛尔为水/脂双溶性，是否意味着美托洛尔有更优的心血管保护作用呢？当然两者没有“头对头”的相关研究，因此也不能得出这个结论。  4、对性功能的影响 服用β1-受体阻滞剂与男性性功能障碍（ED）的发生发展有关，有研究表明，服用美托洛尔者ED发生率较低（3.4%），而阿替洛尔、比索洛尔的男性高血压患者ED的发生率较高（19~28%）。因此，对于中青年单纯高血压伴性活跃者使用β-阻滞剂要注意这一点。  5、代谢方式不同 美托洛尔主要经肝代谢，因此，肾功能不全不用调整剂量。比索洛尔既要在肝脏代谢，也要经过肾脏代谢，因此严重肾功能不全者需要调整剂量。 6、半衰期不同 比索洛尔的半衰期大约是11小时，作用能维持24小时，而美托洛尔普通片的半衰期只有3-5小时，每天需要多次给药，但美托洛尔缓释片这种剂型，通过一个个很小的微囊缓慢地释放药物，从而达到长效制剂的作用。因此，两者均能使血液浓度保持稳定，作用达到24小时，只要每天服用一次就能很好地控制我们的心率和血压。 7、药物相互作用 比索洛尔对于肝药酶介导的药物相互作用影响是较少的，而美托洛尔主要经肝酶CYP2D6代谢，因此，有抑制CYP2D6酶的药物可能会与美托洛尔产生相互作用，导致美托洛尔的血药浓度升高。有抑制CYP2D6酶的药物如帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、苯海拉明、普罗帕酮等，如果患者联用这些药物的话，应该适当减少美托洛尔的用量，以避免心动过缓。 8、基因多态性 基因多态性对比索洛尔影响较小，因此个体差异性方面相对于美托洛尔要小，而美托洛尔经过肝酶CYP2D6代谢，这个酶在我人群的突变率比较高，因此，美托洛尔的个体差异较大，必要时可做基因检测（ADRB1多态性），根据基因型调整用药剂量，以提高治疗效果。 总之，以上介绍的两种药物各有优势，但具体到每一个人，没有最好的药物，只有最适合自己的药物，药物使用没有固定的模式，应因人因病因药而异来选择合适的药物，通常专科医生的判断和决定很重要。 |
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