Suzuki偶联，加点它，变成了Buchwald偶联，有趣！！！！

Hi,各位爱好有机合成的朋友，

今天小编要介绍一个刚刚发表在Science上的牛掰文章：Suzuki偶联反应加点额外试剂（DPPH，cas:72804-96-7），就变成了Buchwald偶联反应，真是令人惊叹。（DOI：10.1126/science.adl535）

在讲今天的故事之前，先看看下面的Suzuki反应和Buchwald反应吧，Suzuki反应那肯定就是芳卤和硼酸之间反应；Buchwald反应当然就是芳卤和胺之间反应；历来我们都是这么弄的，不会有啥大问题。

那么今天小编分享的这篇Science文章，就了不得了，颠覆传统认知，Suzuki反应底物加个额外试剂（DPPH，价格很便宜），就成了Buchwald，活久见了，如下图所示：

小编觉得这个方法牛逼的地方在于：1)颠覆传统认知，Suzuki和Buchwald反应随机变化；2）很多时候我们Buchwald反应突然出现问题（尤其掉卤现象严重），各种方法试了都搞不定，这个时候我们知道了这个新方法，说不定用处就来了；3）很多时候为了做Buchwald反应，我们起始原料选择都是硝基化合物，但是你要知道硝基化合物很特殊，硝基化合物对格式试剂就很敏感，影响后续官能团转化。那么现在你设计路线时候就可以用芳基卤底物去做了，不亦乐乎。

看看下图，可以看到，加入3个试剂，芳基卤素或者芳基三氟磺酸酯、DPPH试剂、芳基硼酸，再加入催化剂PdG3(市售)和碱，加热到80度，好好的Suzuki产物都变成了Buchwald产物，条件简单，和Suzuki差不多，但是多加一个试剂，产物完全不一样了，好玩的很。

其实上面的反应是3组分的反应，文章作者还试了四组分反应,即尝试了额外加入CO和胺源，就能在芳卤和硼酸之间依次插入CO和N，真是神奇的不得了。这样小伙伴们以后遇到酰胺键的时候，可以考虑下是不是可以一锅法做一下。

即以下反应，如果你手上正好有芳卤和硼酸，别再各种绕路去做个酰胺键了。

OK，今天的分享就到这了，希望大家好好消化一下，是不是很有意思，好玩地很？