|
近日，西南特色中药资源国家重点实验室、靶向药物及释药系统教育部重点实验室等单位在《Biomedicine & Pharmacotherapy》（SCI影响因子7.14，JCR分区Q1）发表《Update on the sources, pharmacokinetics, pharmacological action, and clinical application of anisodamine》，本文综述了山莨菪碱的来源、药代动力学、药理作用及临床应用的最新进展。 山莨菪碱是从我国特产植物山莨菪中提取的一种托品烷类生物碱，通称“654”，其天然品称为“654-1”，人工合成品称为“654-2”，其生物合成的前体化合物为鸟氨酸和精氨酸。 “654”属M胆碱受体拮抗剂，兼有肾上腺素能α受体拮抗作用，可明显改善微循环障碍。微循环改善机制与拮抗胆碱能受体、抗凝血与促纤溶、保护血管内皮通透性屏障功能、稳定细胞质膜、心功能影响等有关（图1）。  图1 “654”临床应用广泛，可广泛应用于脓毒性休克、平滑肌痉挛、眩晕、支气管哮喘、顽固性呃逆、急性ST段抬高型心肌梗死经皮冠状动脉介入治疗后慢复流、急性肺损伤、急性肾损伤、小儿支原体肺炎、新型冠状病毒感染等神经、心血管、循环、消化、呼吸系统等多方面的疾病。其中治疗脓毒性休克的机制与抗炎、抗氧化应激、改善微循环等有关（图2）；治疗急性肺损伤的机制与抑制M1和M2极化，抗氧化应激，抗炎等有关（图3）。  图2  图3 因“654”结构上有两个手性中心，机体对“654-1”和“654-2”具有立体选择性，“654-2”的4个不同异构体在机体内表现出相似但不同的药动学特征，这可能也是“654-1”和“654-2”药理效应不同的原因，如“654-1”的解痉作用强于“654-2”，抑制腺体分泌作用弱于“654-2”。 本文在综述“654”研究进展的基础上，对产品进行SWOT分析，为后续产品开展作用机制研究、大样本临床循证研究提供参考。 参考资料： Yuan Zhang, Jiayu Zou, Feng Wan, Fu Peng, Cheng Peng. Update on the sources, pharmacokinetics, pharmacological action, and clinical application of anisodamine[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy,Volume 161,2023,114522 (https://www./science/article/pii/S0753332223003104) 原文如下：         供稿：医学部 万峰 |
|
|
