盐酸多西环素又名“强力霉素”,是一种广谱的四环素类抗生素,对革兰氏阳性球菌(肺炎球菌、链球菌、部分葡萄球菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、棒状杆菌等)和革兰氏阴性杆菌(大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、布鲁氏菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌和鼻疽杆菌等)有效。此外,盐酸多西环素对立克次体、支原体、螺旋体等也有一定程度的抑制作用。盐酸多西环素具有抗菌活性强、组织穿透性强、体内分布广、生物利用度高、半衰期长等优点。 ![]() 1、盐酸多西环素的抗菌作用机制 四环素类药物通过两种方式进入细菌细胞壁:一是可通过被动扩散,二是依赖能量的主动转运系统,可能是由依赖pH值的方式介导。一旦进入细胞内,四环素类药物能可逆地与细菌核糖体30S亚基A位结合,从而阻止氨酰基-tRNA与mRNA-核糖体复合物上的受体部位结合,最终抑制细菌蛋白合成,达到抑制细菌的作用。 2、盐酸多西环素的药理作用 2.1、快速吸收 盐酸多西环素口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,饲料和食物对本品吸收的影响较小,生物利用度高。 2.2、长效作用 盐酸多西环素被机体吸收后,广泛分布于体内组织和体液,盐酸多西环素有比较高的脂溶性,因此它对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~75%,在胆汁中浓度可达同期血药浓度的 10~20 倍,表观分布容积为 0.7L/kg。蛋白结合率为80%~93%,血消除半衰期(t1/2β)为 12~22 小时,肾功能减退者 t1/2β延长不明显。 2.3排泄途径特别 盐酸多西环素部分在肝内代谢灭活,主要自肾小球滤过排泄,给药后24小时内可排出约35%~40%。肾功能损害的患病动物应用盐酸多西环素时,药物自胃肠道的排泄量增加,成为主要排泄途径,因此盐酸多西环素是可安全用于肾功能损害患病动物的药物。 2.4非抗菌作用 盐酸多西环素抗菌谱广泛,能够覆盖多种常见的动物病原菌,随着其在兽医临床上的大量又广泛应用,人们逐渐发现盐酸多西环素还有许多非抗菌药的作用。最新国外研究发现,在兽医临床中,盐酸多西环素进入机体后能不同程度的抑制某些金属蛋白酶发挥相应作用,同时对病理性结缔组织损伤有明显的减弱效果,对有些人畜所患的呼吸性病毒也有一定程度的抑制。另外,盐酸多西环素还能促进成纤维细胞附着和扩展,促进骨的生长和形成。杨森、赵业婷等报道四环素药物对中性粒细胞产生的氧自由基,有一定程度的消除和抑制作用。这是盐酸多西环素优于其它四环素类药物的方面。 3、盐酸多西环素可溶性粉在兽医临床中的使用及配伍方案 盐酸多西环素与其他药物的合理配伍,可以协同提高抗菌效果,扩大抗菌谱。 3.1呼吸道疾病:常用配伍方案是盐酸多西环素+氟苯尼考,两者合用可以增强抗菌效果,适用于治疗肺炎和大肠杆菌等混合感染引起的呼吸道疾病。 3.2肠道疾病:常用配伍方案是盐酸多西环素+硫酸新霉素,用于治疗大肠杆菌、沙门氏菌等引起的肠道疾病,如肠炎、腹泻等。 3.3生殖系统疾病:盐酸多西环素可用于治疗母畜生殖系统炎症,如子宫炎、阴道炎等。 3.4全身性感染:盐酸多西环素原形药物大部分经胆汁排入肠道又再吸收,因此有着显著的肝肠循环,主要在肝脏以结合或络合的方式灭活,再经胆汁分泌入肠道,随粪便排出;另外一部分盐酸多西环素则可以通过肾脏排出。所以在进行抗全身感染的治疗时,若是遇见机体并发有肾衰或肾脏功能不全时,其它主要通过肾脏代谢的药物,因为肾脏排泄功能下降或障碍,药物就容易在体内蓄积,对肾脏造成进一步的损害。而这个时候,若是选择盐酸多西环素,就是治疗全身细菌感染的比较理想的药物。 4、盐酸多西环素可溶性粉配伍禁忌 在使用盐酸多西环素时,需要注意其与其他药物的配伍禁忌,以避免药效降低或产生不良反应。 4.1碱性药物:盐酸多西环素在碱性环境中易分解,因此不宜与碱性药物同服。 4.2含钙、镁离子的药物:盐酸多西环素能与钙、镁等二价阳离子形成复合物,减少其吸收,造成血药浓度降低。因此不宜与含钙、镁离子的药物同服。 4.3青霉素类抗生素:盐酸多西环素可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用,因此不宜与青霉素类抗生素同用。 5、注意事项 5.1用药剂量:应按照推荐的用药剂量进行使用,避免过量使用导致胃肠功能紊乱等不良反应。 5.2停药期:在使用盐酸多西环素后,应遵守规定的停药期,以确保动物体内的药物残留符合安全标准。 |
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