 高血压是导致我国居民心血管病发病和死亡增加的首要且可改变的危险因素，约50%的心血管病发病和20%的心血管病死亡归因于高血压。虽然我国高血压防治已取得长足进步，但最新数据仍显示我国≥18岁成人高血压加权患病率高达31.6%，估计现患人数2.45亿。 2024年11月28日，《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2024年）》于国家医疗保障局官网发布，自2025年1月1日起正式执行。好消息是，远大医药的依普利酮片（力美通）已经成功纳入2024年国家医保目录（“医保乙类用药”）。依普利酮因为其反应较少，耐受性好的优点，被誉为“全球最好的降压药”，为高血压和心衰患者带来了福音。  依普利酮是一种新型的MRA（醛固酮受体拮抗剂）药物，它在高血压和心衰的治疗中展现出了显著的优势。与传统药物相比，依普利酮具有更高的醛固酮受体选择性，能够更有效地阻断醛固酮的负面作用，从而减轻心脏负担，降低血压，改善心衰症状。同时，依普利酮对雄激素受体和孕激素受体的亲和力较低，减少了与这些受体相关的副作用，提高了患者的耐受性和生活质量。 依普利酮原研由美国辉瑞制药公司（Pfizer Inc.）研发，该药主要通过肝脏CYP3A4代谢，2天内达稳态，吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出，67%经由尿液排出，半衰期为4-6 h，较螺内酯(13.8-16.5h) 短。依普利酮显著提高了对醛固酮受体的选择性，且几乎不与雄激素和孕激素受体相互作用，从而避免产生性激素相关不良反应。 依普利酮是我国目前唯一具有明确高血压适应症的MRA，因其临床效果好、不良反应少的优势被患者和医生所关注。近年来，临床进行的一系列探索发现，依普利酮单药或与其它药物联合治疗可以显著降低原发性醛固酮增多症、难治性高血压患者血压水平，保护靶器官，减少心血管事件。得益于丰富的循证证据，《2023 年欧洲高血压学会动脉高血压管理指南》、《高血压肾病诊断和治疗中国专家共识（2022年)》和《高血压合并冠心病患者血压管理中国专家共识（2022年）》等多部指南和共识一致推荐依普利酮用于高血压患者降压治疗。 2024年8月，远大医药与南京卡文迪许公司合作的新型选择性醛固酮受主拮抗剂（MRA）依普利酮片获国家药监局批准，该药为中国上市的独家品种，也填补国内二代MRA药物的空白。据中国国家药品监督管理局（NMPA）最新显示，截至目前为止，仅有江苏云阳集团药业有限公司1家药企获得依普利酮片生产批文，原研尚未在国内上市。 依普利酮治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死疗效确切，副作用较小且药物耐受性好。依普利酮显著的优点在于，对多种降压药未能有效控制的重度高血压，联合应用依普利酮可明显改善血压，尤其以收缩压下降显著。对严重心力衰竭和心肌梗死患者，依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）以及β-受体阻滞剂联用，可提高该类患者生活质量并降低死亡率。（1）依普利酮联合标准治疗药物用于急性心肌梗死后的心力衰竭，可使患者的总死亡率降低15%。（2）依普利酮与依那普利相比，两者对逆转左室肥厚、控制高血压疗效相当，但依普利酮的副作用较少且与其他药物联用疗效更明显。（3）依普利酮安全性高，不良反应少，除导致血钾升高外，其他不良反应与安慰剂组相似。 目前临床上有高血压适应症的MRA药物主要是螺内酯和依普利酮。螺内酯为非选择性MRA，除了抑制MR，同时还有抑制雄激素受体的作用，导致男性乳腺发育、勃起障碍以及女性月经不调等不良反应，患者依从性较低，从而限制了其临床使用。相较于螺内酯，新型MRA依普利酮对甾体结构进行了优化，提高了对醛固酮受体的选择性，可精准拮抗醛固酮受体，显著降低了男性乳房发育、女性月经失调、性功能障碍等不良反应的发生率，改善患者的用药依从性，从而提高药物疗效，在高血压的治疗方面具有广泛的应用前景。 |
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