6类头孢菌素的特性及应用，一文总结！

干货满满！

 

◀

引言

▶

抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。然而，面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物，要熟习其特点并做到合理选用，并非易事。本文将总结β内酰胺类中头孢菌类抗菌药的特性及其临床特点，以飨读者。

一

第一代头孢菌素

1

特点：

• 对G+菌[除肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）外]有良好抗菌作用；对G-菌作用较差，少数大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌等有活性；

   

• 对G-菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，较易耐药，酶稳定性不及第二、三代；

    

• 血半衰期大多较短，不易进入脑脊液；

     

• 对肾脏有一定毒性。

2

品种：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶。

• 头孢唑林：同头孢噻吩，血浓度高，半衰期略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为外科手术的预防用药；

 

• 头孢氨苄：第一代头孢，但抗菌作用略差，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染；

 

• 头孢拉啶：抗菌谱及适应症同头孢氨苄。

二

第二代头孢菌素

1

特点：

• 对革兰阳性菌、革兰阴性菌均具有较好抗菌活性；

  

• 对β-内酰胺酶较稳定；

  

• 脑脊液中达一定浓度；
    

• 肾毒性低。

2

适应症：常用于治疗呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。

3

品种

静脉：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安；

口服：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯。

三

第三代头孢菌素

1

特点

• 对葡萄球菌的作用较第一、二代弱，对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用，部分品种对铜绿假单胞菌作用良好；

   

• 对β-内酰胺酶稳定；

   

• 脑脊液中达一定浓度；

   

• 基本无肾毒性。

2

品种

静脉：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺；

口服：头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟、头孢妥仑匹酯、头孢特仑酯。

3

适应症

◀

头孢噻肟 & 头孢曲松

▶

• 对大肠埃希菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，对革兰阳性菌中的链球菌属有良好作用；

  

• 头孢曲松约40%自肝胆系统排泄；半衰期8h，每日用药1次；

  

• 血脑屏障通透性强；

  

• 近年，国内肠杆菌科细菌对头孢噻肟耐药性高，ESBL基因型以CTX-M型为主；
   

• 适应症：敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染；肺炎链球菌所致的呼吸道及中枢神经系统感染。

◀

头孢他啶 & 头孢哌酮

▶

• 对革兰阳性菌包括链球菌属的抗菌作用差；

  

• 对铜绿假单胞菌具抗菌活性；

  

• 头孢哌酮：对β-内酰胺酶稳定性较差，约75%自胆汁排出，胆汁中浓度高，可致出血等不良反应；

  

• 适应症：适用于G-菌包括铜绿假单胞菌感染如医院获得性肺炎，不适用于社区获得性肺炎；

  

• 复合制剂——头孢哌酮+舒巴坦：属于广谱抗生素，增强头孢哌酮对葡萄球菌、假单胞菌等的活性。主要用于各种重症感染。

四

第四代头孢菌素

1

特点

• 与第三代头孢相比抗菌谱更广，对G-菌作用强，对肠杆菌属等G-菌产生的AmpC酶稳定，对铜绿假单胞菌有活性，对肺炎球菌、化脓性链球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌作用强；

  

• 对细胞膜的通透性强；

  

• 几乎全部经肾脏排泄，肾功能减退者需减量。

2

适应症

• 对重耐药菌所致的医院内感染；

  

• 中性粒细胞减少致难治性感染；

  

• 耐药肺链炎球菌感染。

3

品种：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利

表1 各代头孢菌素特点

	革兰阳性菌	革兰阴性菌	铜绿假单胞菌	肾毒性	β内酰胺酶酶稳定性
第一代	++++	+	-	++	+
第二代	++	++	-	+	++
第三代	+	+++	+++/+	-	+++
第四代	++	++++	+++	-	++++

五

头霉素类

• 抗菌活性：较第二代头孢菌素略差，也有将头霉素类归入第二代头孢菌素；

• 抗菌特点：对肺炎克雷伯菌稳定，对厌氧菌有效；

   

• 适应症：敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；需氧菌与厌氧菌的混合感染，如腹腔感染；腹腔或盆腔手术的预防用药。

   

• 品种：头孢西丁、头孢美唑（头孢美他醇）、头孢替坦、头孢米诺。

六

氧头孢烯类：拉氧头孢

• 抗菌谱广，对包括肺炎克雷伯菌在内的绝大多数β内酰胺酶稳定，对铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌具抗菌活性，对革兰阳性菌的活性差；

   

• 约90%以原型经肾脏排泄，消除半衰期为2.3~2.8h；

  

• 用于肠杆菌科细菌及拟杆菌属等敏感菌引起的：①血流感染；②细菌性脑膜炎；③肺炎、肺脓肿；④腹膜炎、肝脓肿、胆道感染；⑤盆腔感染；⑥尿路感染；

  

• 每日1~2g，分2次静滴；严重感染每日4g；

   

• 可导致凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而引起严重凝血功能障碍和出血。

临床怎样轻松查询药品说明书？

👇👇👇

参考文献：

[1]何礼贤等.国家抗微生物治疗指南[M]. 北京: 人民卫生出版社.2017: 342页.

[2] 李侗曾.头孢菌素家族代代观[J].医师在线.2016, 6(19): 14-15.