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1、丁苯酞软胶囊： 本药活性成分为dl-3-正丁基苯酞，是人工合成的消旋体，经20余年的动物试验证明其具有独特、明显的抗急性缺血性脑卒中作用。其可能机制为: (1) 对线粒体的影响：丁苯酞软胶囊在线粒体膜流动性、膜电位及呼吸链功能方面对神经细胞线粒体产生较全面的保护作用，还能明显改善脑缺血再灌引起的线粒体肿胀和功能异常；(2) 抑制细胞凋亡，可明显抑制脑缺血再灌注损伤后梗死灶周边缺血半暗带区神经元半胱氨酸蛋白酶 (caspase-3) 的表达，抑制神经元凋亡，从而起到神经保护作用；(3) 改善脑微循环和脑血流，丁苯酞软胶囊能明显增加脑组织微血管的数量，从而增加缺血区脑血流，改善脑缺血区微循环，缩小局灶性脑缺血后的梗死灶；(4) 保护内皮细胞：由于在缺血性卒中发生、发展过程中，缺血是始因，缺血性损伤为其病变核心，因此修复血管更加重要，有研究表明，丁苯酞主要作用于血管内皮细胞，其后才发挥保护神经元的效应。 2、尼莫地平： 本药为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其药理作用主要是高度特异性地与细胞膜钙通道有关的受体进行可逆性结合，阻断细胞膜钙通道, 减少细胞外钙进入细胞内，同时可激活Na+-K+-ATP酶，促进胞浆内钙的排出，减少神经细胞钙超载所致的神经细胞坏死，保护脑组织，减轻病灶部位的病理性血管痉挛，从而改善脑缺血，增加脑缺血区的血流量，抑制和减轻局部脑水肿，同时使紊乱的钙离子交换趋于正常，减轻继发性脑损伤。 3、胞磷胆碱： 本药是由核酸、胞嘧啶、焦磷酸盐和胆碱组成的一种单核苷酸衍生物。口服能迅速吸收，在肠道和肝脏水解成胆碱和胞嘧啶，后两者进入血液循环系统，穿过血脑屏障，在中枢神经系统内重新组合成胞磷胆碱，中枢神经系统的80%磷脂合成受体内胞磷胆碱浓度的影响。此外，胞磷胆碱可在中枢神经系统中转换成乙酰胆碱，在肾脏和肝脏中被氧化成甜菜碱。胞磷胆碱的水溶性好，生物利用度高达90%，口服后仅有不足1%在粪便中排泄。在血浆中有2个吸收高峰，分别是摄入后第1小时和第24小时。在大鼠模型中，摄入放射性标记的胞磷胆碱10小时后，其含量在脑部稳定提高，广泛分布于大脑白质和灰质。在第48小时仍保持高浓度，其消除十分缓慢，每天仅有少量通过尿液、粪便和呼吸等途径排泄。外源性摄入胞磷胆碱可促进受损细胞表面和线粒体膜的快速修复，维持细胞的完整性和生物性能，抑制细胞凋亡及死亡。胞磷胆碱具有神经修复，神经保护，促进神经递质释放等作用，目前一直用于脑卒中、帕金森氏病、阿尔茨海默病和血管性痴呆等疾病的治疗。 4、尼麦角林： 本药是半合成的麦角衍生物，具有：①α-受体阻滞作用，有效扩张脑血管，增加脑血流量；②促进海马区域的乙酰胆碱的合成与释放，提高脑内乙酰胆碱的水平，具有类胆碱的作用，尤其是对有早期认知记忆等有改善作用；③增加脑内多巴胺传导，以及纹状体和皮质内磷酸肌醇传导；④通过提高机体ATP水平，改善脑细胞能量代谢，增加脑细胞对氧和葡萄糖的摄取和利用；⑤促进脑细胞新陈代谢和蛋白合成。这些均表明尼麦角林可全面改善脑供血，增加脑细胞的供氧，故改善慢性脑缺血患者的记忆力和认知功能。   |
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