|
非瑟酮，又名漆黄素，是一种天然黄酮类化合物，广泛存在于水果和蔬菜中，如：黄瓜、洋葱、草莓、苹果、柿子等。近年来有多项实验表明，非瑟酮具有抗氧化、抗炎等作用，且在预防糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖和脂质代谢异常等方面有一定作用，所以近年来其受到广泛关注。 目前非瑟酮的临床试验已应用于冠状病毒(包括COVID-19)、骨关节炎、慢性肾病等。不同治疗试验周期含非瑟酮的剂量为20mg/kg。值得关注的是，第一个含有非瑟酮的独特针对视觉的医疗食品(GlaucoCetin)已引入市场，售价为79.95美元，旨在保护青光眼患者视神经细胞的线粒体功能。因此非瑟酮可作为药物成分、口服膳食补充剂和医疗食品使用，对人体健康有益。  1 1.抗氧化 非瑟酮具有强大的抗氧化性，有助于中和自由基，减少氧化应激对细胞的损害。当非瑟酮通过细胞膜传播时，可以与多种氧化还原相关的信号通路相互作用。 这些途径主要是NF-κB，Nrf2，MAPK和PI3K / Akt，因此非瑟酮能够通过多种机制发挥其有效的抗氧化活性，例如增强酶促和非酶促细胞内抗氧化剂，螯合过渡金属离子并充当氧化还原酶活性的底物。另外临床前模型表明，非瑟酮可提高细胞内谷胱甘肽水平，谷胱甘肽是一种对细胞存活很重要的自由基清除剂。 2.抗癌 非瑟酮通过多种机制发挥其抗癌作用，包括抑制癌细胞增殖，阻止细胞周期进展，诱导凋亡等。体外和体内研究已验证非瑟酮在各种癌症类型中的分子靶点，研究人员认为，它在癌症预防和治疗方面具有潜在价值，因为它可以减少血管生成（新血管的生长）并抑制肿瘤生长。 3.抗衰老 衰老细胞会分泌有害物质，这些有害物质可能会损害它们附近的其他健康细胞。研究表明，非瑟酮可以刺激细胞自噬，这是一种清除受损或老化细胞和蛋白质的重要机制。自噬的激活也有助于保持细胞的健康和延缓衰老。与白藜芦醇、芦丁、木犀草素、姜黄素等黄酮类化合物相比，非瑟酮是最有效的抗衰老化合物。 4.抗炎 根据发表在《实验医学和生物学进展》上的研究，非瑟酮已被证明在细胞培养和与人类疾病相关的动物模型中具有强大的抗炎作用。促炎细胞因子(IL-6、IL-8、IL-18、IL-1β、TNF-α、PEG2)的过量产生被认为是炎症疾病中常见的重要促炎因子，非瑟酮能有效抑制其的产生。 5.改善认知衰退 一项研究发现，给予非瑟酮后，年老的老鼠在迷宫中行走和识别物体的能力变得更好。这意味着老年小鼠的认知和记忆力有所提高。此外，老年小鼠在物体识别和迷宫导航方面几乎与年轻小鼠一样好。在早发性阿尔茨海默病的动物模型中，非瑟酮也被认为具有预防认知和记忆障碍发展的能力。 除上述功能特性外，非瑟酮还具有神经保护、保护心血管、促进心脏健康以及治疗骨质疏松等功效。这将会促进其在制药行业的应用，同时，在化妆品、食品等领域有很大的开发潜力。 2 生产技术现状 3 技术内容 针对现有技术的不足，该技术提供了一种能够提高非瑟酮纯度的提取方法及其实际应用。该方法得到的非瑟酮纯度较高，特异性强，并且具有较高的体外尿酸盐转运蛋白1抑制活性，开辟了非瑟酮的新用途。 该技术将洋甘草进行超微粉碎，过筛，得到超细粉末；将其浸泡于乙醇中，采用超声辅助提取，过滤收集滤液，重复提取过滤，合并滤液得到粗提物；将粗提物减压浓缩得到浸膏，所述浸膏用水复溶后，用有机溶剂萃取，分离得到萃取液，重复萃取并合并萃取液；将上述萃取液经由大孔树脂粗分、层析柱细分级、高效液相色谱纯化后，干燥即可得到非瑟酮。由此提取得到的非瑟酮的纯度为95%以上，最高可达98.48%，其能够竞争性结合尿酸盐转运蛋白1的活性位点从而使得抑制尿酸盐转运蛋白1的IC50达到12.77 µmol/L。因此，将该技术提取的非瑟酮用于制备防治高尿酸血症中的药物和/或保健品中将具有良好的推广和应用价值。
表1 超声功率对漆黄素提取纯度的影响
表2 温度对漆黄素提取纯度的影响
表3 乙醇洗脱浓度对漆黄素提取纯度的影响
表4 甲醇洗脱浓度对漆黄素提取纯度的影响 4 结论 综上所述，洋甘草中非瑟酮的提取纯度受到多种因素的影响，采用最佳的有针对性提取工艺可以显著提高非瑟酮的纯度，为其药理活性的应用开辟新的提取技术。FFL为科学家提供科研转化支持，为产业提供创新业务赋能 欢迎科学家与产业公司联系FFL负责人 -END- 【未来食品实验室】国内专注于农业食品领域的“科技创新增长服务”平台，由连界创新（839190）主发起，并与连界启辰资本、产业生态合作伙伴共建。平台依托“创战略”研究理念，以“创新技术”、“资本”为核心，通过共建联合实验室、科研成果转化与产业应用对接、农业食品科技孵化营、孵化基金投资等多种方式，打破传统业务场景与新技术应用的壁垒，高效且深度链接科研专家、产业公司与政府园区，帮助科学家提升科研成果的商业价值，同时为产业公司与政府园区提供完整的科研技术孵化以及创新生态解决方案，以此推动行业发展。 【连界创新】国内专注于产业发展的“创新增长服务”平台，通过为创新力量对接产业应用场景，为传统产业升级匹配创新技术，打破传统业务场景与新技术应用的壁垒，助力产业创新发展。通过“创战略”研究理念，从产业生态位、资本位、人才位三大视角出发，为产业会员提供创新增长整体解决方案，涵盖创新战略咨询、创新孵化/加速运营、创新生态组织搭建等服务内容，现已发展60+上市公司和产业龙头会员。连界创新飞地位于北京市朝阳区东外56号，园区建筑面积近2万平方米，地处北京中心城区东城和朝阳交界处。连界创新飞地囊括智慧办公空间、创新书店、演播大厅、产业活动为一体，形成推进创新要素跨领域协同、资产要素市场化改革、人才要素汇集流转的全新模式。 【连界启辰资本】致力于以创新赋能传统产业，以“FOF母基金+CVC直投”的方式，关注以“材料、生物、信息、能源”等底层技术驱动的高成长项目和一流的股权投资基金。目前已与IDG、明势资本、鋆昊资本、浙大联创、千乘资本、华翊资本、辰德资本、雅惠投资、星陀资本等一流的股权投资基金深度合作，覆盖了澜起科技、君实生物、良品铺子、珠海冠宇、微创机器人、微电生理等十余家上市公司及特斯联、天云数据、爱斯达航天、江小白、新瑞鹏等数百个高成长项目；也直接投资了摩方精密、艾博生物、南京贝迪、飞骧科技、国科天成、雪川农业等高成长项目。同时，连界启辰资本和上市公司共同发起了产业生态早期投资基金CVC，围绕上市公司的第二增长曲线和产业优势资源做创新布局和项目孵化。 对农业食品科技创新感兴趣的投资人、创新企业、产业公司，欢迎联系未来食品实验室负责人李朋强。 |
|
|
