抗高血压药物复习资料
一、中国高血压防治指南（2004年10月）血压水平的定义和分类
分类 收缩压 舒张压 理想 <120 <80 正常高值 120-139 80-89 高血压 ≥140 ≥90 1级高血压（轻度） 140-159 90-99 2级高血压（中度） 160-179 100-109 3级高血压（重度） ≥180 ≥110 单纯性收缩期高血压 ≥140 <90
高血压的治疗目标
主要目的是最大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险。治疗高血压的同时，干预所有可逆性危险因素（如吸烟、高脂血症或糖尿病），并适当处理患者同时存在的各种临床情况。血压降至１４０／９０ｍｍＨｇ以下，老年患者的收缩压降至１５０ｍｍＨｇ以下，有糖尿病或肾病的高血压患者，降压目标是１３０／８０ｍｍＨｇ以下。
利尿剂
常用利尿药的比较 效应 药物 主要作用部位 机制 适应症 强效 呋塞米(速尿,呋喃苯胺酸) 髓袢升支粗段髓质部和皮质部 抑制钠-钾-氯共同转运系统 严重水肿及急性肺水肿、脑水肿 依他尼酸(利尿酸) 布美他尼 中效 噻嗪类 髓袢升支粗段髓质部(远曲小管开始部位) 抑制钠-钾-氯共同转运系统 各型水肿、高血压 氯酞酮 弱效 螺内酯 醛固酮受体拮抗剂 竞争醛固酮受体 肝硬化腹水及各种水肿辅助治疗 氨苯喋啶 远曲小管和集合管 阻滞钠通道,抑制NACL再吸收 阿米洛利 乙酰唑胺 近曲小管 抑制碳酸酐酶 钙离子拮抗剂
定义：是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物，又称为钙通道阻滞药。
其中在心血管系统以L及T通道为主。临床常用的钙拮抗剂主要是作用于VDC的L型。
钙离子拮抗剂的分类及分代 类别(组织选择性) 第一代 第二代 第三代 新剂型(Ⅱa) 新品种(Ⅱb)
二氢吡啶类〔动脉＞心肌〕
硝苯地平（心痛定） 非洛地平控释片(波依定) 尼莫地平 氨氯地平（络活喜、兰迪） 贝尼地平 尼莫地平缓释片(尼膜通、尼立苏) 尼群地平 左旋氨氯地平片（施慧达） 硝苯地平控释片（拜新同） 非洛地平 拉西地平（司乐平） 硝苯地平缓释片（圣通平） 尼伐地平 尼卡地平缓释片 尼索地平 伊拉地平 苯噻氮唑类(动脉=心肌) 地尔硫卓 地尔硫卓缓释片（恬尔心） 苯烷胺类〔动脉≤心肌〕 维拉帕米 维拉帕米缓释片 戈洛帕米 苯烷胺类苯咪唑类〔动脉>心肌〕 美贝拉地尔（撤市） 钙通道阻滞剂的安全使用
短效钙通道阻滞剂，特别是硝苯地平，不应长期治疗高血压。
对于以前未经治疗的高血压病人，可优先选用利尿药、β受体阻滞剂或ACEI
服用短效钙通道阻滞剂治疗高血压的病人须改用长效制剂。
已经用长效钙通道阻滞剂控制的高血压病人可以继续使用。
钙通道阻滞剂的不良反应
常见不良反应为头痛、水肿、心悸等
短效制剂可能加重心肌缺血，长期大量应用可提高心性猝死率。
血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ＡＲＢ）
作用机制
血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）:
ACEI抑制ACE使AngⅠ(ATⅠ)不能转化为AngⅡ(ATⅡ)
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ＡＲＢ）:
ＡＲＢ抑制AngⅡ(ATⅡ)与AT1受体相结合
临床常用的ACEI 名称 商品名 剂量 排泄途径 mg/次 次/d 含巯(SH)或(SR)基类 卡托普利(captopril) 开搏通 12.5～50 2～3 肾 阿拉普利(alacepril) 25～75 1 肾 佐芬普利(zofenopril) 30～60 1～2 肝、肾 含羧基(COO)类: 依那普利(enalapril) 悦宁定 2.5～10 2 肾 赖诺普利(lisinopril) 利压定、捷赐瑞 10～40 1 肾 培哚普利(perindopril) 雅施达 4～8 1 肾 雷米普利(ramipril 瑞泰 2.5～10 1 肾 喹那普利(quinapril) 益恒 10～40 1 胆、肾 地拉普利(delapril) 压得克 7.5～60 1～2 肾 苯那普利(benazepril) 洛丁新 5～20 1 肾 司派普利(spirapril) 螺普利 12.5～50 1 胆、肾 米达普利(imidapril) 达爽 5～10 1 肾 含次磷酸基(POO)类: 福辛普利(fosinopril) 蒙诺 10～40 1 胆、肾 ACEI主要药物不良反应
1、血压(2%),常见于首剂2、咳嗽(5%-20%)3、高血钾
4、对胎儿的影响5、血管神经性水肿禁用6、肾动脉狭窄者禁用
ARB与ACEI不良反应相似,但咳嗽发生率低。
常见的ARB
药物类别 药品名称 半衰期 代谢方式 副作用 二苯四咪唑 洛沙坦(氯沙坦,科素亚) 1.5-2.5 P450同功酶
有活性 偶见引起痛风 依贝沙坦(厄贝沙坦,安博维) 11-15小时 P450同功酶
无活性 少 坎地沙坦酯 9小时 不经P450代谢 很少 非二苯四咪唑 依普沙坦 10-12小时 同上 对肝脏有损害 替米沙坦 24小时 同上 同上 非杂环类 缬沙坦(代文) 6-9小时 尚未明确 头晕、头痛
主要降压药物选用的临床参考
类别 适应症 禁忌症 强制性 可能 ?利尿剂（噻嗪类） 充血性心力衰竭，老年高血压，单纯收缩期高血压 痛风 妊娠 利尿剂（袢利尿剂） 肾功能不全，充血性心力衰竭 利尿剂（抗醛固酮药） 充血性心力衰竭，心肌梗死后 肾功能衰竭，高血钾 β受体阻滞剂 心绞痛，心肌梗死后，快速心律失常，充血性心力衰竭，妊娠 Ⅱ－Ⅲ度房室阻滞、哮喘，慢性阻塞性肺病 周围血管病糖耐量减低、运动员或经常运动者 钙拮抗剂（二氢吡啶类） 老年性高血压，周围血管病，妊娠，单纯收缩期高血压，心绞痛 快速心律失常 钙拮抗剂（维拉帕米、地尔硫卓） 心绞痛，颈动脉粥样硬化、室上性心动过速 ＩＩ－ＩＩＩ度房室阻滞、?充血性心力衰竭 充血性心力衰竭 ACEI 充血性心力衰竭，心肌梗死后左室功能不全，非糖尿病肾病，１型糖尿病肾病，蛋白尿 妊娠，高血钾，双侧肾动脉狭窄 ＡＲＢ ２型糖尿病肾病，蛋白尿糖尿病微量白蛋白尿，左室肥厚，ＡＣＥＩ所致咳嗽 妊娠，高血钾、双侧肾动脉狭窄???? α受体阻滞剂 前列腺增生，高血脂 体位性低血压 充血性心力衰竭
抗高血压药物的联合治疗：加框者为经临床试验证实为有益的药物。实线相连为合理的组合。
2
利尿剂
|
|
