万艾可概述论
中文名：西地那非,柠檬酸喜地纳芬,伟哥,万艾可外文名：Sildenafil,Viagra伟哥（万艾可)为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮（NO）是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。伟哥（万艾可)为磷酸二酯酶（PDE）V选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合，激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶，后者在Mn2+参与下，促使三磷酸鸟苷（GTP）变为环单磷酸鸟苷（cGMP),cGMP激活蛋白激酶G（PKG）和小部分蛋白激酶A（PKA），激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低，从而导致海绵体平滑肌松弛，动脉血流入，阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDEV，能使cGMP水解为GMP，阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。伟哥（万艾可)为PDEV选择性抑制剂，能防止cGMP的降解，从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明，伟哥（万艾可)对PDEV的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用，但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ，影响视觉。瓶装是美国进口才有的国内很难买得到的。
万艾可效力
（万艾可)口服吸收迅速，30～120min达血药峰值，1h内奏效。生物利用度约40%。食物能明显降低伟哥（万艾可)吸收速度、程度和作用的发生。伟哥（万艾可)在肝脏主要经CYP3A4介导代谢为活性代谢物，约80%经粪便排泄，13%由尿排泄，在精液中排泄不到0.001%。母体药物和活性代谢物的半衰期均为4h。
不良反应
最常见的不良反应为头痛、面部潮红、消化不良和肌肉疼痛，其次为鼻塞、腹泻、头晕和皮疹。偶见短暂性视力异常，通常为色辨别力损害或对光敏感性增加，发生率100mg剂量常高于50mg剂量。伟哥（万艾可)的不良反应有严重心脏事件（包括心肌梗死、突然心脏病死亡、室性心律失常、脑血管出血、短暂缺血性发作、高血压），癫疒间发作、忧虑、异常勃起（疼痛、勃起持续超过6h）、血尿、复视、短暂性视丧失、视力降低、眼渗血、眼烧灼、眼肿胀、眼内压升高、视网膜血管病或出血、玻璃体脱离/牵引和斑点性水肿。
参考网址http://www.weige.asia
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