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肺癌新药
2013-11-16 | 阅:  转:  |  分享 
  
肺癌新药

在临床允许的情况下,肺癌患者可选择新药进行以临床获益为最终目的的治疗。

目前,可用于临床的几种肺癌新药有:



1克唑替尼



用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

克唑替尼(Crizotinib、赛可瑞)为肺癌驱动基因之一ALK基因抑制剂。



初步的流行病学研究表明,在NSCLC患者中,ALK阳性率大约为3%~5%,这意味着美

国每年大约有6500~11000名ALK阳性的NSCLC患者,全球估计每年有40000例患者被诊

断为ALK阳性NSCLC。对于ALK阳性的NSCLC患者,克唑替尼显示出了显着的治疗活性,并

可延长患者的生存期。



克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制剂。FDA批准克唑替尼上市基于两项共纳入255名局

部晚期或转移的ALK阳性NSCLC患者的临床安全性和有效性数据。



2安卓健



用于治疗KRAS阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。安卓健(Antroquinonol)为肺癌驱动基

因之一KRAS基因抑制剂。



ASCO中最新的临床数据表明,如果KRAS基因突变,患者无法从多吉美靶向治疗中受

益。根据NCCN,KRAS突变是肿瘤形成的早期事件,因此原发肿瘤和转移癌突变状态有很强

相关性。由于这个原因,取原发肿瘤或者转移癌做KRAS基因型检测都可以,不必一定采新

鲜的活检标本。临床研究表明,安卓健对于非小细胞肺癌的安全性是肯定的,该结论是基于

其Ⅰ期临床没有出现与药物相关的严重不良反应的试验结果。



安卓健已进入FDA快速审批通道,预计2015年可作为肺癌临床常规用药。



3司美替尼



用于治疗KRAS阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。司美替尼(Selumetinib)

为KRAS通路下游效应分子MEK1/2基因抑制剂。



MEK抑制剂(丝裂原活化抑制剂)在临床上的应用逐渐被应用,首先可以应用于治疗

慢性疼痛上,抑制癌细胞增殖,治疗非小细胞肺癌,MEK抑制剂联用尼罗替尼克服慢性髓

性白血病(CML)耐药。司美替尼是MEK1/MEK2抑制剂,临床前证据表明在KRAS突变

的癌症患者中联合多烯紫杉醇能产生增效作用。



与安慰剂组相比,司美替尼联合多烯紫杉醇对晚期KRAS突变的非小细胞肺癌患者治

疗有效,但同时也存在着较多不良反应事件。

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(本文系在研靶向治...首藏)