临床药物溶媒指南
临床药物溶媒之选择临床药物溶媒主要有两种:盐水、糖水。盐水主要用于电解质的调节,而糖水则主要补充能量。5%葡萄糖、10%葡糖糖注射液pH为3.2~5.5(临床上所用的葡萄糖注射液为防变色,其pH常调在3.8~4.0),5%葡萄糖氯化钠注射液pH为3.5~5.0,0.9%氯化钠注射液的pH为4.5~7.0,复方氯化钠注射液pH为4.5~7.5。
首先:要立足于病人的具体情况
1根据病人的原发病及其并发症而定:(1)如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担.(2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4:1配对).(3)如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜.(4)如病人休克,应先给于盐水补充血容量再给于糖补能.(5)患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。
2根据病人的化验结果:(1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖.(2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.
其次:溶媒的选择主要还是从药物的稳定性方面考虑,下面以抗生素为例:
原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制
溶媒的选择主要还是从抗生素的稳定性方面考虑的。在制剂中,葡萄糖在生产过程中需加入盐酸,成品溶液PH多为3左右,而生理盐水稍高,一般为4~5。
具体:青霉素类、头孢类
在盐水的PH值中比较稳定,在外界配好后12小时内静滴都可以,但是在葡萄糖这类大分子物质中,药物会络合,稳定性下降.以青霉素类为例,它们在近中性(PH=6~7)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均使之分解加速,应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液(PH=3.5~5.5)中可有一定程度的分解。青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此,严禁将碱性药液(碳酸氢钠、氨茶碱等)与其配伍。
而合成类抗生素如甲硝唑,喹诺酮类等由于其分子结构的特定性,5%的葡萄糖溶液比生理盐水形状更稳定。如培氟沙星不能见氯离子,否则会形成沉淀。比如氟罗沙星就需要用5%G.S250ML溶解,盐水就不行,因为加入盐水会出现白色混浊的悬浮物。
β—内酰胺类
在近中性(PH=6~7)溶液中较为稳定,酸性或碱性溶液均易使β—内酰胺环开环,失去抗菌活性,故应选盐做溶媒。
大环内酯类临床常用的此类抗感染药物为乳糖酸红霉素,其5%水溶液pH为6.5~7.5,即其水溶液在pH7左右时较稳定,pH大于8或小于4易水解失效,本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5%溶液,溶解时如出现乳状不溶解物,是因浓度过高,酌加注射用水即可澄清,再加入适量5%葡萄糖或生理盐水静注或静滴。氨苄西林要用生理盐水不能用葡萄糖。
四环素类
复方氯化钠注射液中含有氯化钙,其钙离子可与四环素络合,使四环素降效,故四环素不宜与复方氯化钠注射液配伍静滴,可选不含钙的葡萄糖溶液做溶媒。
氯霉素类
氯霉素pH为6.5~8.5,微溶于水,易溶于碱性溶剂中,与酸性药液混合易产生混浊或沉淀,故适宜在生理盐水中静滴。
最后:溶媒量的选择
溶媒使用的量一般以说明书规定的最低量控制。
.一般说来,抗生素不需静推。第一是因为药物代谢动力学的原因(房室模型,表观分布等有关);二是因为抗生素多为水混悬液,可引起血管栓塞的危险;三是一般静推药物多数半衰期短,需要快速发挥药理作用,一般的抗生素半衰期比较长;四是过快的注入带来过高的血药浓度易发生不良反应。
附常用药之最佳溶媒
抗感染药物最佳pH最佳溶媒稳定时间(h)
青霉素6~7NS,GNS1~8
氧哌嗪青霉素4~55%GS1)0.5~2
羟氨苄青霉素3.5~5.5NS0.5~4
头孢噻肟钠4.5~7NS,H2O0.5~1
头孢哌酮3~5.5NS2),5%GS,RL0.5~2
头孢他啶3.5~5.5NS2),5%GS1~2
头孢米诺钠4.5~6GS,GNS,NS,RS0.5~2
头孢哌酮舒巴坦钠3.5~5.5NS2),5%GS0.5~1
头孢曲松钠4.5~6.55%GS1),NS0.5~1
美罗培南4.5~6.5NS,GS,GNS0.5~6
卡那霉素4.5~6.5GS,NS1~6
丁胺卡那霉素4.5~6.5GS,NS1~4
依替米星4~5NS,5%GS0.5~1
奈替米星4~5NS,GS0.75~2
妥布霉素4.5~6GS,NS,GNS,RS,RL1~6
庆大霉素4~6NS,5%GS,GNS1~4
氯霉素5.5~7NS2),5%GS1~4
左氧氟沙星4.05GS,GNS,NS1~1.5
四环素3~5NS2),GS,GNS1~6
阿奇霉素4.5~6.5NS,5%GS1~3
乳酸红霉素6~85%GS2),NS1~4
多粘霉素E4~5.85%GS2),NS1~4
万古霉素3.5~6.55%GS2),NS1~2
去甲万古霉素4~65%GS2),NS1~2
克林霉素3~5GS,GNS,NS,RL,RS1~2
林可霉素4.5~6.55GS,NS0.75~4
氟康唑4.8NS,20%GS,GNS,RS1~4
异烟肼4~5GS,NS1~3
注:选用溶媒排列顺序是按首选、次选排列的,所用溶媒均为注射用溶媒。
H2O:灭菌注射用水;NS:生理盐水注射液;GS:葡萄糖注射液;GNS:葡萄糖氯化钠注射液;RL:平衡盐水注射液;RS:复方氯化钠注射液。
1)在特定溶液中稳定,或需调溶媒的pH值后再稀释。
2)先用注射用水溶解后再用溶媒稀释。
附:不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物:
呋塞米析出结晶
布美他尼析出结晶
苯妥英钠pH<4时不能完全溶解
碘解磷定葡萄糖的中间代谢物乙酰辅酶A为合成乙酰胆碱提供乙酰基,增加有机磷中毒的症状
肝素钠在pH<6的溶液中很快失效
曲妥珠单抗蛋白凝固
依托泊苷不稳定,可形成细微沉淀羟喜树碱出现沉淀
氨力农产生沉淀
腺苷钴胺维生素B12与葡萄糖注射液存在配伍禁忌。
替加氟忌与酸性药物配伍。
奈达铂不宜使用氨基酸输液、pH=5以下的酸性输液〔如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液〕。
替尼泊苷易产生沉淀多柔比星用注射用水或氯化钠溶液溶解稀释本药。
柔红霉素与酸性或碱性溶液配伍易失效。
泮托拉唑注射剂只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解、稀释,禁止用其它溶剂或药物溶解、稀释。
伊曲康唑严禁用5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液稀释
抗人淋巴细胞免疫球蛋白忌与酸性溶液配伍,不推荐使用葡萄糖溶液稀释本药。
注射用头孢曲松钠(罗氏芬)0.25克或0.5克融于5毫升灭菌注射用水中,1克融于10毫升中用于静脉注射,注射时间不能少于2~4分钟。
附:不宜用氯化钠注射液为溶媒的药物
两性霉素BpH不能<4.25,否则形成沉淀
甲磺酸培氟沙星产生沉淀。甲磺酸培氟沙星pH3.5~4.5,生理盐水pH4.5~7.0,两者配伍时pH值发生变化,甲磺酸培氟沙星会形成游离培氟沙星,在水中溶解度变小,产生结晶。因此不宜配伍。
乳酸红霉素产生沉淀
奥沙利铂不能与氯化物(包括各种浓度的氯化物溶液)或其它药物配伍。
洛铂氯化钠可使本药降解。
安吖啶不能与含氯离子的溶液配伍,否则易产生沉淀。
雌莫司汀磷酸钠不可用氯化钠注射液稀释本药。
氟罗沙星与氯化钠或含氯离子的溶液属配伍禁忌。氟罗沙星注射液是利用氟罗沙星结构中既有酸性基团,又有碱性基团,能与氨基酸生成可溶性盐而制成的,在电解质溶液中因同离子效应而使溶解度减小,致使形成的微粒在短时间内凝聚而生成沉淀。
曲伐沙星不得使用0.9%氯化钠注射液稀释本药,可能形成一种阿拉曲伐沙星的盐酸盐而发生沉淀,可用5%葡萄糖溶液、0.2%、0.45%氯化钠注射液来稀释本药。
胺碘酮使用稀释液时只能用5%葡萄糖溶液,禁用生理盐水稀释。
去甲肾上腺素本药宜用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液稀释,而不宜用氯化钠注射液稀释。
多烯磷脂酰胆碱严禁用电解质溶液稀释。
甘露醇避免与无机盐类药物(如氯化钠、氯化钾等)配伍,以免引起甘露醇结晶析出。
促皮质素不宜与中性及偏碱性的注射液配伍,如氯化钠、谷氨酸钠、氨茶碱等,以免产生混浊。(急性痛风发作,本药40-80U稀释于生理盐水250-500ml中静脉滴注。)
硫酸普拉睾酮不可用生理盐水溶解,可产生混浊。
[注]
1)
本品不可肌肉注射,也不宜静脉推注。
2)
静脉洋注速度不宜过快。
10
、双黄连粉针
[别名]注射用双黄连
[规格]
600
毫克
[注]
1)
溶液的浓度不要超过
12
毫克
/
毫升。
2)
以氨基甙类及大环内脂类等配伍时产生混浊或沉淀,故不能配伍使用,若需配合使用,可分别
点滴或注射。
11
、磷霉素
[别名]磷霉素钠
[规格]
1
克
12
、优立新
[别名]氨苄青霉素
/
青霉烷砜
氨苄青霉素
——
舒克巴坦复合制剂
[规格]
750
毫克
[注]
1)
本品配制溶液时应加以振荡,但振荡合应静置,以待泡沫消失,目检完全溶解后再使用。
2)
本品在葡萄糖或其它糖类注射液中稳定性较差。
稀释剂
[td=1,1,43%]
舒巴坦
+
氨苄西林钠浓度
[td=1,1,28%]
有效期
灭菌注射用水
[td=1,1,43%]
达
45
毫克
/
毫升
[td=1,1,28%]8
小时
25℃
等渗性氯化钠
[td=1,1,43%]
达
45
毫克
/
毫升
[td=1,1,28%]8
小时
25℃
5%
葡萄糖水溶液
[td=1,1,43%]
达
15
至
30
毫克
/
毫升
[td=1,1,28%]2
小时
25℃
3)
为减轻疼痛,肌注只能用
0.25%-0.5%
盐酸早多卡因注射液配制,所配肌注溶液应在配制后
1
小时内使用。
4)
本品不能与血液制品或水解旦白类药物混合,也不得与氨基甙类抗菌素置同一容器中混合。
13
、
伏乐新
[别名]头孢呋辛钠
[规格]
1500
毫克
[注]不能与氨基糖甙类配液静滴。
14
、马斯平
[别名]头孢吡肟
[规格]
500mg1g
[注]本品与其他
-
内酰胺类抗菌素一样,马斯平溶液不宜加至甲硝唑,万古霉素,庆大霉素,
硫酸妥布霉素或硫酸奈替米星溶液中。
如有与马斯平合用的指征,
这些抗菌素应与马斯平分开使
用。
(
二
)
解毒用药
阿托莫兰
[规格]
500
毫克
(
三
)
抗休克类
独步催
[别名]多巴分丁氨
杜丁胺
[规格]
250
毫克
[注]沆注时应使用葡萄溏注射液或生理盐水稀释,不能同硷性液液配伍。
二、以灭菌注射用水或生理盐水为溶媒溶解的药物
(
一
)
抗生素类
1
、青霉素钠
[别名]苄青霉素钠
青霉素
G
钠
注射用青霉素钠
[规格]
80
万单位
160
万单位
400
万单位
[注]本品水溶液极不稳定,应现配现用,不宜放置过久,以避免效价降低产生致敏原。
(
二
)
抗病素药
甘泰
[别名]阿昔洛韦
[规格]
250
毫克
[注]
1)
溶液配制后应立即使用,用剩的溶液必须废弃,稀释药液时,若出现白色混浊或结晶则不能使
用,配制好的药液不能冷藏,因在冷藏时易析出结晶。
2)
本品呈碱性,与其它药物混合容易引起
ph
值改变,应尽量避免其配伍使用。
(
三
)
解热镇痛药
来比林
[别名]赖氨匹林
赖氨酸阿斯匹林
[规格]
900
毫克
(
四
)
解毒用药
古拉啶
[别名]还原型古胱苷肽
[规格]
600
毫克
[注]
1)
本品水溶液不稳定,溶解后
6
小时即有
10%
左右分解,应临时用前配制,粉针宜避光保存。
2)
注射时不得与维生素
B12
、维生素
K3
、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺制剂及四环素制
剂混合使用。
三、用生理盐水或葡萄糖溶解的药物
1
、恩尔明
[别名]脑通
[规格]
4
毫克
2
、洛赛克
[别名]注射用奥美拉唑钠[规格]
40
毫克
3
、泰能
[别名]亚胺培南
/
西司他丁钠盐
[规格]
500
毫克
[注]
1)
静脉滴注用的泰能化学特性,与乳酸盐不相容,因此使用的稀释液不能含有乳酸盐:但可注入
于正在进行浮酸盐滴注的静脉输液系统中给药。
2)
泰能静脉滴注不能与其它抗菌素混合或直接加入至其它抗菌素中使用。
4
、美平
[别名]注射用美罗培南
[规格]
0.25g0.5g
[注]
1)
配制好静脉点滴后应立即使用。使用前,先将溶液振荡摇匀。如有特别情况需放置,用生理盐
水溶解时,室温下应于
6
小时以内使用,
5
℃保存时应于
24
小时以内使用
(
美平溶液不可冷冻
)
。
2)
本药溶解时,溶液呈无色或微黄色透明状液体,颜色的浓淡不影响本药的效果。
5
、硫普罗宁
6
、顺铂
[别名]顺氯氨铂
氯氨铂
顺
-
双氯双氨络铂
[规格]
10
毫克
[注]本品忌用注射用水溶解,因在水溶液中易水解,应在冷暗处储存。
7
、盐酸阿糖胞苷
[别名]阿糖孢甙
盐酸阿糖胞嘧啶
胞嘧啶阿拉伯糖苷
[规格]
50
毫克
[注]临用时配制,室温下应
24
小时内用完。
8
、足叶乙甙
[规格]
100
毫克
[注]本品稀释后立既使用,若有沉淀产生严禁输入。
9
、西艾克
[别名]注射用硫酸长春地辛
[规格]
1mg4mg
[注]
1)
静脉滴注时应小心,防止外漏,如不慎漏出血管外则可能引起疼痛,皮肤炎症,坏死,溃疡,
一旦出现应即刻冷敷,并用
0.5%
普鲁卡因封闭。
2)
药物溶解后应在
6
小时内使用。
四、
用灭菌注射用水或葡萄糖
(5-10%)
为溶媒溶解的药物
1
、乳糖酸红霉素
[规格]
300
毫克
[注]
1)
本品应避免直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解,以防产生沉淀。
2)
溶解时如出现浮状不溶解物,是因为浓度过度,酌加注射用水即可澄清。
2
、吡柔吡星
[别名]吡喃阿霉素
盐酸吡柔吡星
[规格]
10
毫克
3
、加贝酯
[别名]甲磺酸加贝酯
[规格]
100
毫克
[注]
1)
勿将药液注入血管外。
2)
药液应新鲜配制,随配随用。
4
、甲氨喋呤
[别名]氨甲喋呤
氨甲叶酸
[规格]
5
毫克
100
毫克
[注]本品毒性大,对皮肤有刺激,配制时预防吸入药物颗粒或与皮肤接触。
5
、甲酰四氢叶酸钙
[别名]甲叶钙
醛氢叶酸钙
[规格]
3
毫克
100
毫克
五、只用灭菌注射用水溶解的药物
(
一
)
抗生素
1
、头孢噻肟钠
[别名]头孢氨噻肟
氨噻肟头孢菌素钠
[规格]
0
,
5
克
1
克
[注]
1)
本品与氨基甙类抗生素有协同作用,
但两者在同一注射器内混合可制沉淀或降解,
故必须分开
给药。
2)
不可与碳酸氢钠注射液混合以免降效。
3)
肌注本品
1
克溶于
4
毫升
1%
或
2%
利多卡因注射液中,深层肌注,避免疼痛。
2
、头孢曲松钠
[别名]赛扶欣头孢三唪钠
[规格]
250
毫克
[注]肌注可用
1%
利多卡因溶解深层射。
3
、凯兰欣
[别名]注射用氨苄西林舒巴坦钠
[规格]
750
毫克
1500
毫克
[注]本品配成溶液后必须及时使用,不宜久置。
4
、哌拉西林钠
[别名]氧哌嗪青霉素钠
[规格]
0.5g
[注]本品不宜与庆大霉素,丁胺卡那霉素等置同一点滴器中,
以免效价损失,
但联合侨使用有
协同作用,可分别注射。
5
、硫酸链霉素
[规格]
1
克
[注]
1)
下列注射剂可使用本品效价降低,故不可混合使用:异戊巴比妥钠,苯妥英钠,磺胺嘧啶钠,
俗氨酸钾
(
钠
)
,碳酸氢钠,氨茶碱,维生素
C
,硫酸镁,硫代硫酸钠,氯化钾。
2)
本品与葡萄糖酸钙注射液混合,能生成硫钙沉淀
。
2
、三精穿琥宁
[规格]
200
毫克
六、只用生理盐水溶解的药物
1
、丝裂霉素
[别名]自力霉素
[规格]
2
毫克
10
毫克
[注]
1)
如溶解困难,于
60
℃以下温水中振荡即溶解。
2)
本品注射液应在临用时新鲜配制,须在
4-6
小时内用完。
3)
本品与维生素
C
、
B1
、
B6
等注射液配伍静脉注射时,可使本品疗效显著下降。
2
、柔红霉素
[别名]正定霉素
柔毛霉素
红比霉素
[规格]
20
毫克
[注]本品不宜与碱性药物混合应用,以免被破坏降效。
3
、强力阿莫仙
[别名]注射用阿莫丁林钠克拉维酸钾[规格]
1.2
克
[注]
1)
溶解后的本品应立即给药,任何剩余药液应废弃不再用,不应冷冻保存。
2)
本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸氢盐的溶液中会降低其稳定性,故本品溶液不可和含有上述
物质的溶液相混合。
3)
本品溶液在体外不可和血液制品、含蛋白质的液体等混合,不可和静脉脂肪乳液混合。
4)
如果本品和氨基糖甙类抗生素合并使用,它们不可在体外混合,因为本品会使合者丧失活性。
4
、安灭菌
[别名]奥格门丁
奥格曼停
棒酸强化羟氯苄青霉素
[规格]
1.2
克
[注]溶解后应立即使用,已制备的溶液不可冰冻。
5
、海夫佳
[别名]注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
[规格]
600
毫克
[注]
1)
溶解后的阿莫西林克拉维酸钾应立即给药,任何剩余药液应废弃,不可再用。
2)
阿莫西林克拉维酸钾在含有葡萄糖、
葡聚糖或酸性碳酸的溶液中会降低其稳定性,
故阿莫西林
钠克拉维酸钾溶液不可和含有上述物质的溶液混合。
3)
此药溶液在体外不可和血液制品、含蛋白质的液体、如水样蛋白等混合,也不可和静脉脂质乳
化液混合。
4)
如果此药和一个氨基苷类抗生素合并使用,
它们不可在体外混合,
因为阿莫西林钠克拉维酸钾
会使合使者失去活性。
6
、环磷酸酰胺
[别名]环磷氮芥
癌得星
[规格]
100
毫克
[注]
1)
本品水溶液不稳定,应临用时配制,并于
3
小时内用完。不可做静脉滴注。
2)
与维生素
K3
,甘露醇,氯丙秦,尿激酸,白霉素等伍用完可出现混浊或沉淀。
七
只用葡萄糖溶解的药
1
、卡铂
[别名]注射用卡铂
[规格]
100
毫克
[注]
1)
本品在溶解后
8
小时内用完。
2)
滴注及存放时应避免直接日晒。
3)
本品只作静脉注射,应避免漏于血管外。
2
、硝普钠
[别名]亚硝酰铁氰化钠[规格]
50
毫克
[注]
1)
药液配制后应在
4
小时内滴完,
应使用铝箔包裹容器避光。
药液超过
4
小时或颜色由淡棕色变
成蓝色、绿色或深红色,均不宜再用。
2)
本品除用
5%
葡萄糖注射液稀释外,不得与其他药物及输液配伍同注。
3
、艾恒
[别名]注射用奥水利铂
[规格]
50
毫克
[注]不要与碱性的药物或介质,氯化合物,碱性制剂等一起使用,也不要用含铝的静脉注射器
具。
窗体顶端
窗体底端
|
|