糖尿病治疗药物的进展与评价糖尿病的治疗：综合治疗措施包括：饮食疗法运动疗法药物疗法糖尿病教育血糖监测
☆治疗糖尿病的药物：一、胰岛素（insulin）：[临床用途]※1、糖尿病：——各种类型的糖尿病
①1型糖尿病：②2型糖尿病——饮食控制或口服降血糖药无效者。③发生急性或者严重并发症的糖尿病
④糖尿病合并症⑤特殊类型糖尿病、妊娠糖尿病2、其它：葡萄糖+胰岛素+氯化钾——
胰岛素+ATP+辅酶A——能量合剂[不良反应]※1、低血糖：2、过敏反应：
3、胰岛素抵抗（INR）4、脂肪萎
缩：[药物的相互作用]拮抗胰岛素的药物——血糖↑[临床用途]1、
非肥胖2型糖尿病患者——首选药用于胰岛功能未完全丧失的对1型糖尿病及已切除胰腺者无效※
2、肥胖2型糖尿病患者——不作为首选药格列美脲（亚莫利）与其他磺酰脲类有所不同,刺激胰岛素第一时相
分泌，作用快，维持时间久是迄今止唯一证实有胰外降糖作用的磺酰脲类
口服降糖药格列本脲所结合的磺酰脲类受体是140kd亚单位而格列美
脲所结合的是65kd亚单位。格列美脲与B细胞结合比格列苯脲快3倍能使胰岛素快速释放，而与B细胞解离的速度比格列苯脲快9倍，所以低
血糖频率发生较低。格列美脲（亚莫利）临床评价：降糖作用迅速、持久、高效、安全、低剂量、低毒性、依从性高等特点
。该药对单纯饮食调节和运动治疗后，血糖控制不理想或对降糖药物失效者，可选用格列美脲单用或与胰岛素联合治疗.（FDA唯一批准的可
与胰岛素联合治疗的磺酰脲类,可减少胰岛素用量）三、双胍类：二甲双胍（降糖灵）苯乙双胍
（降糖片——少用）☆特点：对正常人无作用，对2型糖尿病人均有作用☆原理：①减少
肠道对葡萄糖的吸收②增加糖的利用增加糖的无氧酵解——乳酸性酸中毒
α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理噻唑烷酮类化合物（TZD）吡格列酮曲格列酮环格列酮、恩格列酮
罗格列酮（太极—太罗）☆引起2型糖尿病的病理生理机制是：胰岛B细胞功能缺陷
和胰岛素抵抗→2型糖尿病指胰岛素敏感性下降↓TZD能增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗【药理作用】【作用
机制】与竟争性激活PPARγ，调节胰岛素反应性基因的
转录有关。※（过氧化物酶增殖体受体γ）【临床应用】只适用于胰岛功能尚存的2型糖尿病及胰岛素受体
敏感性降低患者糖尿病年人均治疗费用（欧元）T1DM：T2DM：遗传因素：研究结果发现，母系遗传高于父系
（56%）（49%）空腹血糖受损（IFG），空腹血糖水平为110-125
mg/dl糖耐量异常（IGT），餐后2小时血糖水平为140-199mg/dl）“生活越富裕、人体
越丰满、糖尿病越增多”肥胖：糖调节受损：（IGR）其它因素：代谢综合征及代谢综合征组分异常：糖尿病的危险因素糖尿病
的治疗是糖尿病治疗的基础——是DM治疗顺利进行的保证——是调整治疗方案的依据——是DM治疗的重要组成部分二、口服降
血糖药：[来源]胰岛B细胞合成、分泌的一种多肽类激素注射用普通胰岛素动物胰岛素：猪或牛胰腺中提取，有抗原性。人
胰岛素：重组DNA技术合成，无抗原性。[体内过程]口服无效，只能注射给药[药理作用及作用机理]
与细胞膜上的胰岛素受体结合发挥作用1、对糖代谢——降低血糖①减少来源②加速
葡萄糖的利用2、促进脂肪合成3、促进蛋白质的合成4、促钾转运作用5、加快心率、加强心肌收缩力和减少肾血流：GI
K合剂胰岛素类型进展及评价速效胰岛素：胰岛素类似物短效胰岛素：常规胰岛素，标记R?中效胰岛素：
标记N?(18-24h)长效胰岛素：标记UPZI即鱼精蛋白锌胰岛素?特长效胰岛素：甘精胰岛素混合胰岛素：5
0/50,70/30?为中效胰岛素和短效胰岛素的混合物,如优泌林和
诺和灵来源：动物源性：猪、羊、牛胰腺中提取基因重组：人重组胰岛素作用速度：胰
岛素给药方式的进展胰岛素笔：胰岛素泵：胰岛素非注射给药的研究进展鼻腔给药:肺部给药直肠给药吸入型胰岛素:糖
皮质激素肾上腺素及其它β-R激动剂噻嗪类利尿剂等长期口服避孕药——胰岛功能↓血糖↓乙醇——戒酒
二、口服降血糖药：↓促胰岛素分泌药——【药理作用及作用机制】1、降血糖作用：☆机理：①
刺激胰岛B细胞分泌胰岛素※②增强外周组织对胰岛素的敏感性2、对凝血功能的影响：
抗血小板作用，并刺激纤溶酶原的合成促胰岛素分泌药——磺酰脲类特点：必须有30%胰岛B细胞存在刺
激胰岛素分泌降低肝糖生成肝脏血糖控制促进葡萄糖摄取肌肉及脂肪组织磺脲类
药物作用机制磺酰脲类磺酰脲类作用强，时间长，易发生低血糖作用中等，时间短作用中等，抑制血小板聚集代谢产物95%由胆道
排泄用量少、副作用轻格列本脲（优降糖）格列吡嗪（美吡哒）格列齐特（达美康）格列喹酮（糖适平）格列美脲（亚莫利）
二代三代药效短、作用温和、价廉作用时间长，易发生低血糖D860氯磺丙脲一代作用特点代表药物（甲苯磺
丁脲）新药进展新药进展瑞格列奈（诺和龙）那格列奈（唐力）——为餐时
血糖调节药作用机制：与磺酰脲类药物相同，但不通过磺脲类受体,直接与钾
通道结合.作用特点：直接刺激胰岛素释放,导致第一相胰岛素分泌,模拟胰岛素生理分泌.多为餐前立
即服用.促胰岛素分泌药——非磺酰脲类1、第
一个餐时血糖调节药2、餐前15分钟服用3、模仿胰岛素的生理性分泌4、主要用于2型糖尿病，特别是餐后血糖增高者
临床应用及评价死亡率≥50%体型肥胖的2型糖尿病,用饮
食和运动控制不理想者作为一线用药.双胍类临床评价:
UKPDS(英国前瞻性糖尿病研究)显示长期(9年)用此药治疗2型糖尿病过程中,不仅血糖控制好,症状减轻,同时减轻肥胖
程度,不易发生低血糖,心梗发生率减少39%,糖尿病死亡危险因
素减少42%.α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖（acarbose，拜糖平）1、抑制α-葡萄糖苷酶
※2、治疗以餐后血糖增高为主的2型糖尿病患者3、使用注意事项：用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。用药期间增加碳水化合物的比例，限制单糖的摄入量，以提高药物疗效。双糖酶葡萄糖淀粉酶多糖单糖寡糖或双糖阿卡波糖---伏格列波糖--- |
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