活血化瘀药

活血化瘀药分类血瘀（stasisofblood）血瘀的实质（主要表现）血瘀的实质（主要表现）2、微循
环障碍3、血流动力学异常（2）?血流量降低，血液流速↓此外:活血化瘀药的药理作用2、改善血液流变学和抗血栓
形成作用（2）抗血栓形成及血栓溶解作用4、其它作用活血化瘀药丹参
现代应用1冠心病2慢性肝炎和早期肝硬化3脑缺血4肺心病5其他：病毒性心肌炎、血栓
闭塞性脉管炎等川芎延胡索1、对中枢神经系统的影响(1)?
?镇痛作用(2)镇静、催眠、安定作用2、对心血管系统的作用(1)改善心肌供血、供氧，降低心脏负
荷(2)抗心律失常益母草1、对子宫的作用：行血祛瘀《本草纲目》云“活血破血调经解
毒。治疗胎漏、难产、胎衣不下…”离体在体张力↑
有效成分—生物碱（益母草碱）已孕子宫收缩幅度↑0.2-1.0μg/m
l有量效关系未孕节律加快产后莪术
为双子叶植物药罂粟科植物延胡索的块茎。功效：活血散瘀理气止痛[成分]
主要成分为生物碱，现已分离出近20余种，镇痛作用者为延胡素甲、乙、丙、丑其中以乙素作用最强。



乙素研究最早、最多，其化学结构为：左旋四氢巴马汀（dL-THp）其中有效成分为左旋体，现已能人工合成，其合成品称为“颅痛定”。
[药理作用]1、对中枢神经系统的影响(1)??镇痛作用[特点]a、作用高峰皆在口
服半小时，维持2°，快而短。b、作用强度弱于吗啡，中等生药镇痛效价为吗啡1/100、总碱
的镇痛效价为吗啡40/100，强于阿斯匹林；乙素0.1g镇痛作用优于0.4g复方阿斯匹林c、
对纯痛效果强于锐痛d、不良反应少而安全：与吗啡相比无成瘾性；连续给药3个月停药后无戒断症状。
无明显耐受性、无呼吸抑制、便秘致吐作用。与阿斯匹林相比：无明显胃刺激症状。[机理]乙素为中
枢多巴胺-受体阻断剂。(2)镇静、催眠、安定作用临床病人用药后有嗜眠作用。乙素对多种动物兔、猫、犬、猴灌胃，注射
→镇静、催眠作用。家兔脑电图由清醒时的，低幅快波（β波）→高幅慢波（α波），电刺激皮肤引起的惊醒反应消失。类似氯丙嗪的安定作用
：a、睡眠不深，易于唤醒；b、对凶暴的猴子有驯服作用；c、大剂量不引起麻醉，无抗惊厥作用
d、具有一定的中枢性镇吐和降温作用；e、大剂量可产生锥体外系反应：震颤麻痹综合症。2、对心血管系统的作用
(1)??改善心肌供血、供氧，降低心脏负荷近代研究：临床应用延胡索制剂治疗冠心病效果良好。实验:延胡索能扩张冠状
血管增加冠脉流量增加心营养血流量①提高小鼠
耐缺氧能力；②明显减轻异丙肾上腺素→心肌坏死程度；③对抗垂体后叶素所致豚鼠异常心电图改变。(2)
抗心律失常：有效成分为乙素THP10-15mg/kg对抗①ivCaCl2120mg/
kg→小鼠室性早搏（VE）心室纤颤（VF）发生率↓
心室停搏（CA）②iv乌头碱，计算发生VE、VF、CA所需乌头碱明显↑③提高电刺激
家兔室颤域值[作用机理]THP“O”相上升速度减慢、传导减慢
↓有利单向阻滞→双向阻滞↓
延长有效不应期→消除折返初步认为：与Ca2+拮抗有关。为双子叶植物药唇形科植物益母草
的全草功效：活血化瘀调经利水[成分]主要含生物碱—益母草碱
其它：苯甲酸、朋桂酸、亚麻酸、油酸、氯化钾、Va、兰香甙等。


[药理作用]2、对心血管系统之作用
①抗心肌缺血，治疗心绞痛垂体后叶素→动物实验性心肌缺血→有保护作用原理：a、冠脉扩张，冠脉流量↑；
b、微循环改善c、心肌营养血流量↑②抗实验性心肌梗塞结扎犬冠脉前降支→实验性心肌梗塞
有保护作用表现：a、病变程度减轻；b、病变范围缩小；
c、心肌细胞超微结构逆转。③改善微循环：促进动脉血流恢复3、抗血栓形成表现血栓长度缩短；
血栓湿重、干重↓血栓形成时间延长机理：a、减少血小板数量；
b、抑制血小板功能（凝血）；c、抑制血小板聚集—抑制磷酸二环酶CAMP↑→TXA2↓d、促进
纤溶[药理作用]近年来丹参在防治冠心病方面的研究较多，其主要药理作用如下：一、对心血管系统的作用（影响血流动力学
）二、改善血液流变学和抗血栓形成（对血液系统作用）三、改善微循环四、镇静作用五、抗菌作用六、调节组织的修复功能与再生能力
七、保肝作用八、抗肿瘤作用一、对心血管系统的作用（影响血流动力学）1、扩张冠脉→增加冠脉流量改善心
肌供血供氧实验证明：可增加犬冠脉流量（直接测）冠心病患者可增加冠脉血流指数→说明冠状血管扩张
机理：阻Ca2+内流,并能促进病变心肌修复作用使梗塞区缩小;并有心肌细胞再生现象。2、抗心肌缺血
当心功能不全时，丹参可以提高心肌收缩力；
但不增加心肌耗氧量。对垂体后叶素→急性心肌缺血，有保护作用。说明丹参能提高心脏工作
效率。3、扩张肢体外周血管，治疗血栓闭塞性脉管炎丹参制剂静脉点滴可增加股A血流量人体手指血流图↓增加手指血
流量二、改善血液流变学和抗血栓形成（对血液系统作用）1、改善血液流变学特征改善瘀血患者冠心病血液
的浓、粘、凝、聚，表现脉管炎?全血粘度比↓RBC压积↓
RBC电泳时间缩短血浆粘度比↓其作用弱于破血药2、溶血栓作用激活纤溶酶活性，
促进纤维蛋白的溶解使已形成的血栓溶解。大剂量可使→出血时间延长，凝血时间延长。3、抑制血小板聚集4、增加红C变形能
力丹参素、丹参酮、复方丹参可明显提高红细胞变形能力（在低渗、等渗、高渗的条件下观察）。三、改善微循环用高分
子右旋糖酐提高血液粘度，造成微循环障碍。注射丹参注射液，观察眼球结膜微循环变化。①微循环内血流量明显加速
②毛细血管网点开放↑③聚集的RBC发生不同程度的聚集，促进侧肢循环的建立。四、镇静作用
中枢抑制作用，能延长环巴比妥睡眠时间.有效成分：丹参素五、抗菌作用凉血消痈功效：抗菌消炎丹参有抗菌
总丹参酮金葡菌溶链菌
人结核杆菌
癣菌作用强度
六、调节组织的修复功能与再生能力实验性心梗的犬，经丹参制剂治疗后①巨噬细胞活跃→梗塞区坏死心肌清除,梗塞面积缩小
;②促胶原纤维形成，肉芽形成明显，出现新型的心肌细胞。但对过度增生的纤维C有抑制作用，实验性骨折,使局部瘀
血↓,愈合时间缩短。有效成分:丹参素改善微循环改善血液流变学有关改善局部血流动力学原理与：
其主要药理作用如下：一、对心血管系统的作用（影响血流动力学）二、改善血液流变学和抗血栓形成（对血液系统作用）三、改善
微循环四、镇静作用五、抗菌作用六、调节组织的修复功能与再生能力七、保肝作用八、抗肿瘤作用川芎伞形科植物川芎的干燥根茎，
性温味辛。[功效]具“活血行气，散风止痛”的功效，其“祛瘀力，走散力”较强，即能“活血化瘀兼有行气”作用，在活血方中配用
可增强行血散瘀作用，在补血方中配用可通气达血具“补而不滞”的作用。[成分]1、生物碱：川芎嗪、四甲基吡嗪。现已能人工合成。2
、酚性部分：1号：4羟-3-丁基苯酞；2号：阿魏酸；3号：大黄酚；
4号：瑟丹酸。3、挥发油：主要成分为蒿苯内酯…解除痉挛
4、其它：维生素E、叶酸、甾醇等。[药理作用]一、对心血管系统的作用二、对血液系统作用三、其它
镇静作用对平滑肌的作用抗放射作用一、对心血管系统的影响1、对心脏的作用(1)扩冠川芎及
能明显地扩张冠状血管,增加冠脉流量复方-冠心Ⅱ号
心肌营养血流量(川,丹,赤,红,降)A、对家兔注射垂体后叶素引起心肌缺血、缺氧有明显保护作用；B、对
结扎家兔冠脉前降肢所形成的急性心肌梗塞有治疗作用，可以减轻病变程度，缩小梗塞范围。(2)抑制心脏川芎对心脏有直接
抑制作用：但在整体动物身上很难观察到。因为：川芎有较强的扩张血管作用→引起血压↓→反射性兴奋交感神经→兴奋心脏…掩盖了对心脏的直接
作用。川芎煎剂：蟾蜍低：兴奋高：抑制川芎嗪：大鼠左心→心肌收缩减弱
心肌耗氧↓乳头肌频率↓心传导↓2、
改善微循环扩张外周血管，改善微循环对麻醉动物身上观察到川芎使麻醉动物血管扩张
川芎复方↓有效成分
血管↓脑血流量增加股A川芎对由肾上腺素主A条收缩有拮抗作用
。阿魏酸KCL家兔静脉注射川芎嗪：可使可使肠膜微循环血流速度加快↑，微血管开放数目↑，微循环得以改
善。[作用机理]①川芎注射液扩张血管作用可能与前列腺素类（PGS）活性物质有关。用川芎注射液防治实验性脑缺血
观察到川芎在改善脑缺血急性缺血性肾功能衰竭时
肾缺血的同时大脑皮层中PGA2和PGE1含量↑。肾髓质②在离体心肌组织发现川芎嗪抑制心脏作用
与Ca2+拮抗剂-异博定的作用非常类似。细胞水平上扩张血管作用实验进下一步证实:川芎嗪对Ca2+的正性变力
性作用有特异性的拮抗作用,而对钙离子络合剂-EDTA-Na(依地酸纳)的负性变力效应呈协同作用.③阿魏酸能扩张冠脉抑制主A平
滑肌收缩，对抗甲氧胺的升压作用
苯肾上腺素
肾上腺素此种作用于与阻断α-R有关，川芎的降压作用可能与此有关。二、对血液系统的影响给大鼠注射
大剂量肾上腺素：模似暴怒机体状态，血液流变性呈粘、浓、凝状态，随后以冰水浸泡：模似外寒侵袭。1、对血液流变学
的影响表现:(1)显著减少静脉壁白细胞粘附,说明微血管血液流速加快;(2)全血粘度（比）↓；(
3)提高红细胞的电泳率，说明红细胞的聚集反应↓血小板血小板2、
抑制血栓形成川芎及复方冠心Ⅱ号使血栓长度缩短体外实验干重↓湿重↓川芎嗪、阿魏酸能抑制A
DP所诱发家兔血小板聚集※表不同剂量的川芎对ADP诱导血小板聚集的影响13.1±3.340.153.7±7
.440.594.3±1.35191.9±2.692抑制率（%）±SE血浆实验次数川芎嗪mg/ml由表可见
抑制作用呈现明显的量效关系。[作用机理]①川芎嗪能抑制磷酸二酯酶，提高血小板中cAMP含量，从而抑制TXA2的合成
并降低其活性。②降低血小板表面活性↓,抑制血小板聚集,使已聚集的血小板解聚.正常血小板小形状圆形：外周光滑整齐
树形：呈树枝样突起当:血小板表面活性↑→集聚→在电镜下观察发现扩大型血小板↑健康人20-30%，血瘀症>40%
经川芎嗪治疗后大型血小板数量恢复，使已聚集的血小板解聚。③冠心Ⅱ号方能增加冠心病患者血液内纤维蛋白溶酶活性，促进纤
维蛋白水解，产生溶血栓作用。④抑制血凝冠心Ⅱ号血小板聚
集川芎总碱↓川芎嗪血小板血栓（
白血栓）↓↓特异性血栓形成时间(CTFT)延长f蛋白血
栓（红血栓）<0.052.430143.0±35.010冠心Ⅱ号<0.05
2.898139.9±20.010川芎总碱>0.051.194124.8±32.110川芎嗪1.194108.
9±24.48对照组PtCTFT（s）动物数组别附表川芎对特异性血栓形成时间的影响三、其它
1、镇静作用使小鼠自发活动↓对抗咖啡因的兴奋作用………拮抗延长戊巴比妥钠的睡眠时间…协同2、对
平滑肌作用对不同器官的平滑肌影响不同川芎剂量不同对平滑肌影响不同(1)对子宫平滑肌作用--大剂量抑制子宫收缩
成分：藁本内酯阿魏酸川芎嗪常用量使子宫呈现明显收缩作用连续给妊娠
兔注射川芎，可使胎儿坏死在子宫大鼠内，此可能由于子宫过度挛缩—影响胎儿营养所致。
剂量过大，可使子宫由兴奋转为抑制。(2)小肠平滑肌川芎对豚鼠小肠平滑肌有抑制作用，大剂量可达到
兔完全抑制。主要成分是藁本内酯。(3)支
气管平滑肌Ach可明显解除HA支气管平滑肌痉孪。
BaCl23、抗放射作用大鼠川芎制剂对小鼠60Co-γ射线全身
照射的放射线照犬射损伤有保护作用，降低死亡率。
阿魏酸可刺激小鼠造血功能，提高动物急性放射病的存
活率对于再生障碍贫血血细胞↓有一定疗效作用。
血小板减少[应用]1、心脏病近年来用川芎嗪治疗冠心病：总有效率：90%
V点滴显效：60%半数病人：24°内
心绞痛症状得以缓解或消失。部分患者心电图也有好转。冠心Ⅱ号V点滴：也有较好疗效。冠心Ⅱ号片剂口服治疗冠心
病、心绞痛164例中总有效率89.63-93.88%。2、脑血管病V点滴川芎嗪治疗缺血性脑血管病218例，其中：
急性期156例，有效率89.7%。恢复期后遗症期62例有效率95.2%。3、妇科病
月经不调常配合和血药当归、赤芍用于气滞血瘀→痛经等症状

闭经

经少4、其它配合乳香、没药：治疗跌打损伤。配合白芷、赤芍：治疗疮疡肿痛。
配合独活、当归：治疗风湿庳痛。配合荆芥、防风、羌活：治疗感冒头痛功效：疏通血脉、祛除血瘀为主要功效，临
床上用于各种血行不畅的血瘀。按其作用特点和程度不同，可分为以下四类：（一）活血止痛药-川芎、延胡索、乳香、没药、五灵脂
功效:养血、和血脉（二）活血调经药-丹参、红花、益母草、桃仁、鸡血藤以行血通瘀
为主要功效（三）活血疗伤药-血竭以行血止痛为主要功效（四）破血散结药-三棱、莪术、水蛭
以破血、消瘀、攻坚为主要功效目前活血化瘀治则广泛用于多种病症治疗，涉及内、外、妇
、儿许多类别逾百种疾病，其中很多疾病是西医临床难以治疗的疑难病症：血栓病：冠心病、脑血管病、血栓闭塞性脉管炎、视网膜AV
血栓。结缔组织增生疾病：瘢痕疙瘩、烧伤后瘢痕自身免疫性疾病：红斑狼疮、硬皮病妇科疾病：宫外孕、输卵管
炎→不孕症炎症：肝炎、肝硬化、肾炎、急腹症、骨炎。1、血液流变异常血液流变学是研
究血液流动性、凝固性、粘聚性和变形性的学科。异常时主要病理改变为血液均出现“浓、粘、凝、聚”的倾向
浓：血液浓度增高。指标：红C压积↑血脂浓度增高粘：指
血液的粘稠度增高指标：全血or血浆比粘度增高凝：指血液凝固性↑指标：血浆纤维蛋白原↑
凝血速度加快聚：血红细胞聚集性↑
指标：红细胞电泳速度↓血沉越快血小板聚集性↑指标：血小板聚集率↑血液流变异常的
原因微血管内皮细胞损伤受损伤细胞释放生物活性物质从
而导致血管通透性增高，血浆大量渗出，造成血液浓缩等等，是血液流变学发生改变。124例全血粘
度红血球压积血浆粘度红细胞电泳血沉?
（与水比）（%）（s）
（mm/h）?男4.29±0.5142±2.75
1.65±0.0223.5±1.739±4.9女3.85±0.31
36±2.89
14±4血瘀症↑↑
↑↑慢↑快258例脑血管意外（
中风）血栓闭塞性脉管炎、急性心肌梗塞正常人血液流变学指标微循环一般指微A之间的微血管
血液循环。微V(1)微血流缓慢、瘀滞、微血管变形临床可观察手指甲皱
眼球、结膜、眼底等部位微血流舌尖、口唇实验室常观察蛙肠系膜、大鼠、家兔、豚鼠肠系膜
兔球结膜、兔耳微循环。可观察到血瘀症患者微血管中血细胞流速↓
微血管襻顶端扩张or血液积聚形成无效的“微血池”
(2)微血管周围出血、渗血：荧光微血管造影：10%荧光素钠剂量100mg/kg静注。I正常
：显影清晰，血柔和自然；Ⅱ级显影模糊，管周围有黄绿色荧光“晕”；Ⅲ级毛细血管不清。微血管周围有渗血、出血。血液瘀滞导致血
管壁缺血→通透性↑，血液渗出。(3)微血管缩窄或闭塞：指血管痉癴、狭窄或血栓形成皆可引起“血脉不通”如冠心病、脑血管
病、血栓闭塞性脉管炎。血流动力学主要研究心血管功能，其主要实验指标包括：血管：血管状态、血压、冠脉
流量、脏器血流量。心脏：心率、心收缩力、心输出量、左心室内压力?（1）?心功能异常如冠心病、中医谓“真心痛”常有
冠脉血流量↓↓心肌缺血、缺氧↓如：血栓闭塞性
脉管炎患者↓病变肢体血流阻力↑↓
血流量↓↓病变肢体缺血，坏疽慢性肝炎、肝硬变患者：肝区血流图可见，肝动脉搏动性
血流量↓（3）血氧含量↓：可用血氧测定仪测血氧含量。除上述三种基本病理变化外，血瘀症还常有：机体免疫功能异常
等病变。纤维组织异常增生除上述三种基本病理变化外，血瘀症还常有：
机体免疫功能异常等病变。纤维组织异常增生1、?改善血流动力学扩张外周血管，增
加器官血流量，不同活血化瘀药，主要作用部位不同，实验证明：22种活血化瘀药对犬股A的扩张作用：血管扩张—血流量↑、外周阻力↓、
BP↓。（2）许多活血化瘀药可扩张冠脉→增加冠脉血流量
↓↓
改善心肌供血、供氧（1）改善血液流变学改善血瘀患者血液的浓、粘、凝、聚状态，其中以养血活血、活血祛瘀类作用
更为明显。RBC积压全血粘度血浆粘度红细胞电泳时间血沉血瘀症治疗前
↑（体积）↑（时间比）↑（时间比）↑（速度↓↑（速度
时间↑）加快）患者治疗后↓
↓↓↓缩短↓减慢由此可见：血瘀患者上述各血液流变
学指标异常，活血化瘀药物可不同程度地改善这种状态。抗血栓形成：血栓湿
重↓干重↓长度↓血栓形成时间延长
血管壁内膜损伤
↓血小板粘着↓药物
ADP释放↓血小板聚集
纤溶酶↓凝血酶降解产物纤维蛋白形成
纤维蛋白FSF↓Ca2+血
栓形成血栓形成过程及药物作用环节抑制血小板聚集（体内、体外）实验均证实能抑制ADP诱发
的血小板聚集作用。胶元机理分析：1、改善血液流
变学：血液的浓、粘、凝、聚倾向缓解；2、降低血小板表面活性；3、可提高血小板内CAMP含量→降低TXA2活
性，含量↓血小板聚集与钙的关系钙离子拮抗剂可抑制血小板聚集研究指出：150种活血药物
中有68种和血类：当归、丹参、赤芍；有拮抗作用其中有：活血类：川芎、红花；
破血类：桃仁、三棱增加纤溶酶活性冠心Ⅱ号实验证明：宫外孕Ⅱ号方（赤芍、丹
参、桃仁、三棱、莪术）红花、益母草可增加纤溶酶活性，使纤维蛋白溶解作用表现
为：①改善微血流：使流动缓慢的血流加速原因：改善浓、粘、凝、聚的血液流变学特性。②微血管形态改
善：解除微血管痉挛，袢顶瘀血减轻，or消失。微血管轮廓清晰，形态趋于正常。③毛细血
管通透性降低，微血管周围渗血↓或消失。3、改善微循环各种血瘀病患者存在微循环障碍，用活血化瘀药之后，微循环障碍得以改
善。（1）加强子宫收缩作用（2）镇痛作用：疼痛是血瘀的重要症状。镇痛机理：
中枢抑制作用：如元胡对CNS抑制作用很强。活血化瘀改善器官组织供氧（3
）抗炎作用降低炎症区毛细血管通透性—减少渗出；改善局部循环—促进炎性渗出物的吸收；
某些药物有抗菌、抗感染作用。调节机体免疫功能；抑制纤维组织增生对某些变态反应性疾病
支气管哮喘荨麻疹过敏性紫癜
慢性肾炎及自身免疫性疾病硬皮病
红斑狼疮均有一定疗效。结节性红斑
类风湿性关节炎（4）活血化瘀药治疗自身免疫性疾病：红斑狼疮
硬皮病等研究发现这类药物对免疫功能均有一定的调节作用。①?增加非特异性免疫：实验发现当归当归补血汤冠心Ⅱ号可显著增加腹腔巨噬细胞吞噬能力；网状内皮系统对染料的廓清速度。对特异性免疫功能的影响：细胞免疫：玫瑰花结形成当归增强桃仁抑制红花抑制（5）?对结缔组织代谢的影响烧伤活血化瘀药用于治疗疤痕疗效较好硬皮病组织粘连机理：①??改善局部血液循环②??影响结缔组织代谢（a）抑制过度增生的纤维母细胞胶元纤维疏松化（b）促进胶元分解重现正常胶元结构（6）抗肿瘤作用莪术挥发油可治小鼠艾氏腹水癌615小鼠白血病对癌细胞有直接抑制作用，可保护动物，死亡率↓。有效成分:莪术二醇莪术醇临床：用于治疗子宫颈癌，作瘤体注射→可使瘤体缩小。为双子叶植物药唇形科植物丹参的根。[功效]活血祛瘀养血安神调经止痛凉血消痈排脓生肌等功效祛瘀止痛、活血通经、清心除烦[成分]15种脂溶性菲醌类成分，并已测定了其化学结构如：丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮。此外，近年来从丹参水溶性部分中，还分得具有生理活性的原儿茶醛，丹参素。