黄连素

黄连素

黄连素（小檗碱）系异喹啉生物碱，是从黄连素、黄柏、三颗针等植物中提出而来的，也可用化学方法合成。它具有抗菌、消炎作用，临床上广泛用于肠道感染和其他炎症性疾病，但近年来，通过对其药理作用的研究，发现它具有多种非抗菌的作用，因而开发了许多新的用途，本文综述了黄连素在临床应用上的最新进展。

1黄连素治疗消化道疾病1.1黄连素治疗腹泻等肠道疾病在治疗分泌性腹泻的实验研究中，发现黄连素可抑制由霍乱毒素（CHT）所造成的电解质分泌亢进。临床上应用黄连素与VitK3灌肠可治疗小儿腹泻［1］。

1.2黄连素与氟喹诺酮类联合应用治疗菌痢可提高抗菌莉的疗效，克服了单服应用黄连素对菌痢疗效不高的缺点［2］。

1.3黄连素对胃溃疡有促进愈合的作用它的作用机制可能与黄连素抑制胃酸作用有关［3］。目前有黄连素治疗消化性溃疡与杀灭幽门螺杆菌（Hp）关系的报道［4］。黄连素与谷维素［5］，黄连素与雷尼替丁［6］，黄连素与硫糖铝［7］等合用治疗消化性溃疡的疗效优于单方的治疗效果的报道。表明黄连素与其它药物联合应用，对于杀灭幽门螺杆菌具有协同作用，可以减少溃疡的复发。

2黄连素治疗心血管方面的疾病2.1黄连素治疗高脂血症降总胆固醇（TC）和三酰甘油（TG）的总有效率分别为77.1%和97.1%，明显优于月见草油和多烯康［8］。

2.2黄连素治疗短暂性脑出血（TIA）防止脑梗塞方面优于维脑路通［9］，有助于尿激酶和链激酶的溶栓作用［10］。与小剂量阿司匹林抗血小板凝聚功能对比研究表明，黄连素比阿司匹林更明显地降低血小板内的血栓素A2（TXA2）含量，增强环腺苷酸（cAMP）含量，抑制血小板激活因子［11］。

2.3黄连素用于治疗心律失常常用单黄连素治早搏的效果与颅通定基本相同［12］。治疗室性早搏的效果较好［13］。治疗心律失常的常规剂量为0.2～0.6g，3～4次/d，对于改善心律失常的症状有确切的疗效，安全性高，副作用小［14，15］。黄连素与1，6-二磷酸果糖（FDP）、心宝丸、生脉饮、谷维素［16～18］，宁心宝同时合用的效果也不错，而对单用乙胺碘呋酮、慢心律、心律平、心得安、异博定、利多卡因、卡马西平等抗心律失常药无效的，改用卡马西平、黄连素、大剂量谷维素联合治疗，总有效率96.7%［19］。黄连素用于治疗心律失常，大剂量为1g，3次/d，10d为1个疗程，可连续服用3～4个月，总有效率为94.5%［20］。黄连素可延长心肌动作电位时间和有效不应期，降低0相上升的速率，从而消除折返。这可能是它抗心律失常的主要机理［21］。

2.4黄连素治疗心力衰竭口服黄连素每日1.2～1.6g，3次/d，餐前口服。黄连素对心力衰竭的总有效率为73.17%。由于起效快，对于缺血性心脏病及高血压性心脏病和慢性肺心病心脏病效果比较明显，而对心肌性心脏病效果相对较差。黄连素与生脉饮合用，治疗心力衰竭比用多巴酚丁胺效果明显［22］。黄连素与硫酸镁合用治疗慢性充血性心力衰竭总有效率为93.6%［23］。????2.5黄连素治疗高血压黄连素对治疗老年、期轻、中度高血压有效，对期效果不明显。近期降压效果优于尼群地平，降压缓和稳定，口服方便［24］。黄连素降压机理与迷走神经及组胺释放无关，而与直接扩张周围血管，抗胆碱脂酶，抗肾上腺素及抑制升压反射，抑制血管运动中枢有关［25］。3黄连素治疗糖尿病方面的应用黄连素作为治疗糖尿病的辅助用药，与消渴丸、谷维素、优降糖，阿司匹林，利多卡因，蝮蛇抗栓酶、丹参等联合用药，具有降糖效果好，毒副作用小，还可以发挥其降压、抗心律失常以及抗感染的作用［26］。据报道，杨新萍［27］用消渴丸、谷维素和黄连素等联合治疗2型糖尿病总有效率达95%。吴建能［28］用优降糖、黄连素、丹参注射液、VitE联合治疗2糖尿病总有效率达90.5%。格列本脲（优降糖）与阿司匹林和黄连素合用治疗2型糖尿病，可以增加安全性，减少优降糖的剂量，避免其不良反应，增加临床疗效。还可以综合防治2型糖尿病血管神经并发症［29］，用黄连素、阿司匹林、利多卡因治疗糖尿病性周围神经炎，总有效率94%［30］。对磺脲类降糖药失效的2型糖尿病，用黄连素、蝮蛇抗栓酶治疗，总有效率为87.5%［31］。黄连素与黄芩甙、醛糖还原酶抑制剂一样，对醛糖还原酶有抑制作用，活性基本相同，对糖尿病的蛋白尿的治疗比黄芩甙和醛糖还原酶抑制剂更好［32］。4黄连素的抗炎镇痛作用4.1黄连素与海嘌蛸合用治疗宫颈糜烂［33］，与冰硼散合用可治疗霉菌性阴道炎［34］。4.2用黄连素直流电导治疗结膜炎，耳廓假性囊肿的总有效率在90%以上［35，36］。4.3用复方黄连素油治疗皮肤病也有明显的效果。赵明坤等［37］报道一组小儿渗出糜烂型湿疹病例，平均年龄1.3岁，平均病情17天，用药1周后痊愈94.9%，用药2周全部痊愈;另一组传染性湿疹皮炎患儿，平均年龄9岁，平均病程12天，用药1周后全部治愈;脓痂疹，用药1周痊愈70.6%，用药2周全部痊愈。黄连素的抗炎作用可能与抑制中性粒细胞趋化，产生活性氧的功能，抑制自由基的产生，降低PLA2活性，减少炎症组织中PGE2的产生等因素有关［38］。4.4用黄连素与苯妥英钠配制而成的苯黄粉剂治疗急性高原性口腔溃疡，效果明显优于华素片［39］。

4.5由黄连素（8%）与甲硝唑（11%）制成的黄甲棒抗炎镇痛效果比单用甲硝唑强，而且毒性降低［40］。????4.6黄连素与稀土硝酸盐固体配合物合成、表征及抑菌效应都比它们各自单个使用有更好的抗菌能力［41］。?参考文献