中药镇静催眠研究进展

69科协论坛·2009年第10期（下）

生命科学

与

医药卫生

失眠是指在合适的睡眠环境中不能正常睡眠者，主要表

现为入睡困难，维持睡眠困难，过早觉醒和睡后无恢复感，可

引起躯体功能障碍或明显不适。随着生活节奏日益加快，就

业压力逐年增长，失眠发生率也不断攀升。近几年来，由于中

药镇静催眠效果显著且不良反应少，越来越得到广泛的应

用。

1安神药

此类药物镇静催眠及抗惊厥效果显著，为治疗失眠最常

用的传统中药。例如酸枣仁、远志、琥珀、磁石等均能使动物

自发活动减少，并明显延长戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时

间。

1.1酸枣仁

来源于鼠李科落叶灌木或小乔木植物酸枣Ziziphus

jujubaMill.var.spinosa(Bunge)HuexH.F.chou的干燥成熟

种子。CalvinYu-ChianChen研究表明，有效成分酸枣仁皂

苷A(JujubosideA),难以透过血脑屏障，并且由于其庞大的体

积结构无法绑定在结合位点。然而，其水解产物酸枣仁皂苷

苷元具有高血脑屏障渗透以及较好的亲和力，其在GABA的

结合位点为β2-Thr226和β2-Tyr229。Pei-LuYi等指出，

酸枣仁汤主要通过增加NREMS来改善睡眠，而对REMS无

明显作用，并且很可能作用于5-HT

1A

，5-HT

2

和5-HT

3

受体，尽管一直以来认为NREMS受5-HT

2

和5-HT

1A

调控，

5-HT

3

主要参与调控REMS或觉醒过程。Muraki等证实了，

5-羟色胺通过5-HT

1A

受体作用于下丘脑分泌神经元并随后

激活G-蛋白偶联受体内向整流K

+

通道。但酸枣仁是否是通

过这一机制发挥作用，有待进一步的研究。

1.2远志

来源于远志科多年生草本植物远志Polygalatenuifolia

Willd.或卵叶远志PolygalasibiricaL.的干燥根。远志根提取

物可促进胎鼠海马的神经前体细胞（HiB5）轴突的生长，并

且能够促进侧脑室与海马CA1区锥体细胞层间的细胞对尿

嘧啶的摄入。Chen等发现，远志根提取物能有效改善由服用

东莨菪碱及基底巨细胞核受损导致的记忆与行为障碍。Yabe

等证实了远志根提物能够促进星形胶质细胞神经生长因子

的分泌，并表明其中的有效成份为远志皂苷（onjisaponins）A、

B、E、F和G。FilipeSilveiraDuarte等通过大鼠体内实验显示，

远志根提物DST(二氢苯乙烯－2－吡喃酮，dihydrostyryl-

2-pyrones)及STY（苯乙烯－2－吡喃酮，styryl-2-pyrones）

组成的混合物对抗焦虑疗效显著，使用剂量为飞摩尔（fmol）

至皮摩尔（pmol）时即可显效，远远低于安定的使用剂量——

纳摩尔（nmol）；大鼠体外研究表明，该混合物治疗惊厥效

果优于苯二氮卓类。除作用与GABA

A

受体复合物外，DST与

STY还可能通过其他的机制影响中枢神经系统。总而言之，

远志用于治疗失眠，焦虑及惊厥等症前景广阔。

2息风止痉药

此类药物大多具有镇静对抗惊厥作用，例如羚羊角、牛

黄、钩藤、天麻、地龙。

2.1钩藤

来源于茜草科常绿木质藤本植物钩藤Uncaria

rhynchophylla(Miq.)Jacks.、大叶钩藤U.macrophyllaWall.、

毛钩藤U.hirsuteHavil.、华钩藤U.sinensis(Oliv.)Havil.或无

柄果钩藤U.sessilifructusRoxb.的干燥带钩茎枝。M.Zhu等

发现，钩藤90％甲醇提取物，可阻止13种受体与放射性配

体的结合（结果如表1所示），其中肾上腺素α

2

受体、多巴胺

D1受体、5-HT

1A

、阿片受体、GABA

A

受体和GABA

B

受体阻

断程度都超过60％。另外，根据钩藤的氯仿分馏提取物的薄

层分析情况，将其分为两部分，第一部分为分子中含碳数为

C1~C28的组分，第二部分为分子中含碳数为C29~C54的组

分。应用核磁共振及质谱等技术分析得到第一部分的重要组

成部分为熊果酸；第二部分的主要成分为毛钩藤碱及柯南因

（Corynantheine）,由于此部分混合物可影响β-肾上腺素受

体、5-HT

1A

、5-HT

2

和阿片受体，故具有一定的降压，镇静及

镇痛作用。

2.2天麻

来源于兰科多年生寄生草本植物天麻GastrodiaelataBl.

的干燥块茎。天麻有一定的镇静作用，天麻注射液与戊巴比

中药镇静催眠研究进展

□王妍

[1]

臧林泉

[2]

（[1]广东药学院中药学院广东·广州510006;

[2]广东药学院药理学教研室广东·广州510006）

摘要：随着生活节奏日益加快，就业压力逐年增长，睡眠质量下降，失眠发生率步步攀升。失眠属于亚健康状

态，会导致注意力不集中、理解能力下降，造成工作能力下降。合理的心理疏导与必要的药物治疗相结合已经成

为治疗失眠的主要手段。中药由于其镇静催眠效果显著且不良反应相比西药较少，越来越得到广泛的应用。本文

针对一些典型的具镇静催眠效用的中药，综述如下。

关键词：失眠镇静催眠中药

中图分类号：R9文献标识码：A文章编号：1007-3973（2009）10-069-02

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与

医药卫生

妥钠、水合氯醛及硫喷妥钠等均有协同作用，能使小鼠睡眠

时间延长；正常成人服用天麻素或天麻苷元后会有嗜睡感，

脑电图的α波指数降低，出现睡眠波型。天麻的镇静、安眠作

用可能与天麻抑制中枢多巴胺（DA）、去甲肾上腺素(NA)能

神经末梢对DA和NA的重摄取和储存而使脑内DA及NA

含量降低有关。

香荚兰醛由天麻块茎和松柏苷经苦杏仁酶水解制得，具

有明显的镇静作用，可使小鼠自发活动减少。天麻素可以抑

制自发活动，乙酰天麻素系天麻素的衍生物，也具有镇静作

用。刘建英等的研究表明，高剂量野生天麻与栽培天麻对小

鼠自主活动均有明显的抑制作用，能增加戊巴比妥钠诱导的

阈下催眠小鼠个数，并显著延长小鼠的戊巴比妥钠诱导睡眠

时间，而且两者作用无明显差异。同时，体内实验表明天麻素

可以显著降低海马区的γ-氨基丁酸转氨酶（GABA-T）,

GABA的另一个代谢酶—琥珀酸半醛脱氢酶（SSADH）和琥

珀酸半醛还原酶(SSAR)的免疫反应性,从神经解剖学的角

度看,天麻素可以通过抑制GABA代谢从而提高GABA浓

度。

此外，天麻有明显的抗焦虑作用,其主要成分对羟基苯

甲醇和对羟基苯甲醛造成的焦虑情绪也有明显的拮抗作用,

前者的抗焦虑作用与5-HT系统有关而后者则与GABA系统

有关。

3温里药

本类药物均有一定程度镇静镇痛作用，其中附子、肉桂、

干姜镇静效果良好。

桂皮来源于樟科常绿乔木植物肉桂Cinnamomum

cassiaPresl的干燥树皮。MonrudeeSukma等用甲基苯丙胺

刺激小鼠产生过量多巴胺形成剂量依赖性超自发活动，而桂

皮成份barakol(3,4-二羟基-2,5-二甲基-1,4-二氧非那烯,3,4

-dihydroxy-2,5-dimethy-1,4-dioxyphenalene,C

13

H

12

O

4)

可以减

少这种自发活动，表明其可抑制纹状体的多巴胺系统。为了

验证barakol是否通过降低由多巴胺D2型突触前受体控制

的细胞外DA浓度来实现抑制作用，他们利用显微透析技术

测量了大鼠细胞外DA浓度及纹状体中的代谢产物，结果显

示barakol未减少多巴胺自发释放及纹状体中代谢物，表明

barakol可能作用于D3突触后受体。

4清热燥湿药

此类药物多数具有抗炎、镇静作用，有效成份多为生物

碱类(黄芩及秦皮除外)，如黄连、黄柏中含有的大量小檗碱

（Berberine)剂量为10mg/Kg时，可使小鼠自主活动减少，对

戊巴比妥钠的催眠作用产生协同作用。此外，黄芩中含有的

黄芩素和黄芩苷，龙胆中分离的龙胆碱，秦皮及苦参均有镇

静功效。

5补气药

本类药物多数能够改善睡眠，提高记忆力，如人参、西洋

参、党参、黄芪、刺五加、大枣等。

5.1刺五加

为五加科植物刺五加Acanthopanaxsenticosus(Rupr.et

Maxim.)Har-ms的干燥根及根茎或茎。现代药理研究表明:

刺五加对中枢神经的兴奋和抑制过程均有影响，单独一次给

药显示出中枢神经系统的刺激作用。连续给药则加强抑制过

程，使抑制趋于集中。其能减少环己巴比妥睡眠潜伏期,延长

睡眠时间,连续给药镇静作用更强;其抗疲劳作用,优于人

参总苷,起效成份主要是刺五加苷。

刺五加还可提高学习记忆能力。行为学测试表明刺五加

皂苷能明显改善血管性痴呆(VD)模型大鼠学习记忆等认知

功能．形态学结果表明刺五加能减轻海马CA1区神经元丢

失。结论：刺五加皂甙能减轻海马脑缺血氧后神经元损害，从

而改善(VD)模型大鼠学习记忆功能。

5.2人参

来源于五加科多年生草本植物人参Panaxginseng

C.A.Mey.的干燥根。张荔

〔26〕

等研究显示，慢性脑低灌注拟血

管性痴呆(VD)大鼠模型静脉注射人参皂苷Rg2后，与正常

对照组相比，垂直运动、水平运动次数显著性减少(P<0.01)。

同时，人参皂苷Re能显著增强记忆力。有研究结果显示人参

皂苷Re可降低东莨菪碱所致的记忆获得障碍组小鼠的脑组

织AChE活性，对NaNO

2

造成的异常血液流变状态具有改善

作用。因此，调节中枢胆碱能系统及对血流变相关指标Fib（血

浆纤维蛋白原）和HCT（血细胞比容）呈现调节作用，可能是

人参皂苷Re促智的作用机制之一。

6结语

综上所述，大量实验结果表明许多植物药中含有多种化

学成分具有不同程度的镇静安神作用。这些研究结果，为我

们二次开发和提取作用靶点明确的单体类镇静催眠药提供

了线索，同时也为寻找与研制新的镇静催眠药物奠定实验基

础。通过拉丁方设计将这些天然药物组合成复方制剂用于

失眠治疗，效果显著而且减少不良反应。不仅如此，我们还可

将其用作抗癌药物的辅助手段以增强疗效。截至目前，大多

数天然药物催眠机制尚未探明，需走的道路还很漫长，随着

分子生物学的不断发展和临床研究的不断深入，这些问题将

逐步得到解决。

(基金项目：广东药学院师资建设“中青年骨干教师专项

基金”、广东药学院人才启动基金资助。)

参考文献：

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诊断及药物治疗专家共识(草案)[J].中华神经科杂志,

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