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促进透皮吸收的中药(一)
张仲源
〔山东省责岛市儿童医院,山东青岛266011)
关镇词:促透荆;中药;t述
中图分类号:R97文献标识码:D文章编号:1006-978X(2001)03一0048一。1
现在世界卜透皮药物正以每年扩大t5%销售额的进展速
度发展,一些不宜做透皮药物的大分子化合物如肝素、胰岛素、
肤素蛋白质等在促透技术的协助};.提高了渗透质量。条件的
不同.主与次的关系是可相互转化的,透皮制剂中的促渗辅料,
有时比药物成份更重要。为此药学界搜索、研究新的促透剂己
成热向,国外不少研究机构受中药促透药物大多是挥发油、芳香
成分的启发捷径地从含这类成份的植物中提取、研制,这比从
几万万个化学合成式中逐个筛选实验,确实大大浓缩了空间,且
效益fff浅。中药促透剂还具有促渗、治疗双重作用的特点。如
薄荷类具有清凉、止痛之功,丁香、肉桂有温中、散寒、止痛作用,
川芍扩张血管,醋能与中药中的生物碱结合成盆类,更易水溶、
渗透。现就已开发、应用中的中药促透剂,做以下综述。
1乙醉乙醇是最早起源干中国的一种药食两用饮品,民间
也称之为烧酒、火酒等,具有活血祛寒的功能,为极性溶剂。实
验已证实,乙醉能提高-些药物经皮渗透速率,也有试验证明通
过乙醇预处理的皮肤能显著地促进药物的通过性,尤其是乙醇
与其他促渗剂相伍成为复合型促渗剂更大大提高促渗效果.如
用油酸能使吗啡的渗透增加4.7倍,用油酸的阵溶液为单用的
7.7倍,为被动的约100倍,再配物理方法会更加提高渗透效
果。如乙醇对蔡普生的促进(pH/n0_2)为28.7士2.61,在离子
导人电场!‘为185土23.7,高6.4倍,而且证实乙醇在70%以下
的浓度为最佳,这可能是高浓度乙醇能使蛋白迅速凝固不易穿
透有关,也与75%乙醇是消毒最佳浓度相吻合。乙醇又可通过
膨胀和软化角质层,可使汗腺、毛囊的开口变大从而有利于药
物离子通过皮肤附属器的转运有关。另外我国生产的白酒、米
酒、黄酒中除乙阵外.尚含一些氨基酸、糖化物等对皮肤起软
化、柔和的作用也协助渗透。临床中以酒为介媒的外怡剂,凡例
繁多就不再赘述了。
2醋醋古代称之为醛(音希)、苦洒等。现代科学研究证实醋
中的醋酸乳酸氨基酸、甘油和醛等化合物,对皮肤有柔和的刺
激作用,使小血管扩张,增加皮肤的血液循环,酸性环境有助于
药物穿透皮肤可能与人体皮肤的生理特性有关。有实验结果显
示,酸性条件有助于大黄中有效成分(有机酸及其昔)的透皮吸
收。酷对主药成分还起化学修饰作用,能改变药物理化性质。与
植物中的生物碱类形成盐类水溶性增大,从而改变药物分子的
皮肤分配行为如有实验报道酸性条件下有利于川乌巾有效成
分生物碱透皮吸收就是如此。不同的药物,不同的促渗剂,不同
的PH值对药物和渗透都有影响,外治剂调整PH值,醋是最佳
的选择。
3薄荷类薄荷类包括薄荷脑、薄荷醇、薄荷油等。是由中药
薄荷植物中提取、精制而成的芳香物,易溶于水、醉、醚等溶剂
中,具有清凉、止痛的作用。在1990年FDA以市售非处方药巾
薄荷醉、疗效不确实为理由宣布取缔在外用OTC药品中使用
但现在众多的实验研究证实,薄荷类对许多种类的药物都有促
渗作用。张德平等实验证明并在扫描镜下观察到,书薄荷脑实
验组的胎儿皮肤皱褶增多多质层局部断裂、脱屑、翻卷,呈破棉
絮状,表皮细胞间隙加宽,毛囊日扩展,毛千的毛小皮剥脱而变
细。提示薄荷脑促扑热息痛的透反吸收P)L制与改变表皮结构密
切相关,这也可能是薄荷类促进药物透皮的作用机理。用薄荷
醉与月桂氮哇酮做对照,对水杨酸的促透试验证实,3%浓度的
薄荷醇比氮哇酮强.二者同时使用时作用不比单独使用强。薄
荷脑对甲硝哇的促渗作用.与月桂氮wVI酮作用相似二者联旧促
渗作用明显加速加强,此外薄荷类还对双氯灭痛、氯毒索、X31}
美辛、氟腮嘴D&I、曲安西龙、达克罗宁等,有促透的作用,而}t与
其他促渗药相对照效果基木相同,有的起效时间还快
4肉桂为樟科植物的树皮卜香气浓烈.有人从肉桂中提取
一种物质,加入另一种芳香提取物按2:1比例棍合制成称C2-
的中药促进剂。用小鼠皮肤做试验,与分别加月桂氮哇酮,未加
促渗剂的扑热息痛为对照与其比较,试验证明6%浓度的峡
有良好的促渗作用,其作用起效比氮哇酮快,用后2h即有明显
差别,氮哇酮则有10h滞后期。10h后二组透过量均比扑热息
痛组高2.6倍
5甘草甘草为中医常用药.从中分离出的甘草皂普甘草
甜素、甘草次酸钠甘草次酸二钾和唬拍酸甘草次酸二钠(GAH
SNa2),均有促进药物枯膜吸收的作用,其中以皂普为最强,用量
1%以下。用GAHSNa:配制的胰岛素制剂,小鼠鼻腔粘膜给
药卜15min后血中胰岛素免疫活性就可达最大水平,血精水平降
到1.4m.VL且甘草类促渗剂溶血性,均比癸酸钠月桂酸钠小,
巨不刺激鼻粘膜,不使药物降解。也有报道用其配制的眼制剂,
也有良好的促渗作用
6冰片冰片又称龙脑,为中医内、外常用的药物,有文献报
道冰片在对志愿者前臂内侧皮肤苍白试验,揭示龙脑能增加曲
安奈德的生物利用度。对甲哨哇.氟腮嗜V}l药物用离体蛇蜕皮
做吸收试验,证明冰片能增加二药的透皮吸收量,浓度反应呈正
中)K-外治杂志2001年6月第10卷第3期49
中药保留灌肠治疗输卵管阻塞或通而不畅的疗效观察
杜立玲
(山东省萦阳县中医院,山东蒙阴276200)
关键词:输卵管阻塞、通而不畅;直肠、授药中药
中用分举号R771.76交献标识码:D文章编号:1006一978X(2001)03一0049-01
输卵管在受孕过程中占斗分重要的地位。它不仅是精r上
行的通道,其伞411,还能收集卵巢排出的卵子提供精卵相交的地
点而且为输卵管内停留时提供必要的营养,最后将孕卵送入子
宫内着床.因此,输卵骨的病变,即使是轻微的病变亦可造成不
孕。伉生索治疗效果不佳、本文采用巾酉医结合的治疗方法,取
得较为满意的效果,现报道如J几
1资料与方法
57例病例均为」997年一1999年的不孕不育症病例,皆经
多次输孕管通液不it或通而不畅.最后又经x线下子官输卵管
碘油造影确诊,其巾原发性不孕17例继发性不孕40例,其一
般情况见表1
表15,例患者的一般情况
分类例数年龄〔岁)病程(a)抗生米治疗时间
24-3426-39:-_10-82-101-8
3.2治R结果(见表2)
表257例患者输卵管阻塞或通而不畅中西医结合治疗后效果
分类人数(人)治愈(人)了台净};时问〔月)
原发性不孕;7101-6
继发性不孕40}s卜6
57例患者经中西医治疗后,最早者于当月好娠6个目内的
治疗后总治愈率达66.67%
4讨论
输卵管阻塞或通而不畅是女性不孕症的重要原因,约占1/
3,病变原因以炎症为主,中1&认为其主要病机是而液fl'';;,NF1脉
受阻,致两神不能相搏而不孕。针对这些,代们选用杭生素配合
巾药通管汤保留灌汤治疗输卵管阻塞,对大肠杆菌、葡萄球菌
淋病双球菌、支原体、衣原体有抑制作用,对滴虫有杀死作用,而
治疗滴虫病与厌氧菌感染为同类药物;黄柏与黄连有相似的
药理作用。两者常配伍使用,有协同作用;黄蔑有增强免疫力、扩
张外周血管、增进末梢循环的作用,还干抗炎作用赤芍、归尾、
穿山甲、皂角刺均为行气活血、化癖通络之品。这样扰遵循了扶
正、固本、化1''}通络和杀菌消炎的治疗原理。另外,如按中药传
统方法口服中药,可影响患者食欲,且药物经胃肠部分吸收后,
4经咖管重新分布至盆胶器自药量已左大减少.子宫、输卵管
与肠H$仅一壁”之隔,用巾药it肠,且使局部药物浓度提高t增
加直接渗透作用,且保待一定M度,使血管扩张,改善局部血液
循环,又增加了药物的吸收中为保留灌肠,药价便宜,使患者经
济「感到轻松,宜于接受等等,是目前治疗输卵管阻塞成通而不
畅的可行方法、
时稿目期.}nnn-i1一22
价
翎原发性不孕继发性不孕
2治疗方法
2.13?5kd成黄连159,黄柏15g,黄蔑15g,黄柏15g,黄茵
15g赤芍15g,当归尾15g,穿山甲15g,皂角刺15g煎成汤
411100-1
2.2冶)-f-,法中药通管汤保留灌肠,识度(40+1)℃,每日1
M1,,YI''nl睡前用药,导管插入百肠保度15c,n左右,从H经T净
后3d-5d开始用药,10d-lad为一个疗程。一个疗程未愈
者,续行下一个疗程。同时加服伉生素,时间亦为10d-1ad-
个疗程
3疗效分析
3飞n效标准治愈为输卵管通畅或已受孕龙效为输卵管继
续太由pki}1而不畅
‘,飞八兮赶产勺了之产曰几之:己‘之洲沼竺二e.凡之‘户‘之,C产、之、乙、办尸二之产、之产、沐乙习之二之.二乙、之佗之几亡‘勺e佗之勺之心之,志勺么佗必、己佗己2?,‘几之,之‘(少、e砂‘之心户‘。戈e产行‘e、迈渔‘户门《.招之产,之
相关迟滞时问缩}y。冰片对水杨酸.用全兔做透皮试验,经心
内取血测定,冰片能明显地增加水杨酸的透皮吸收,冰片除了有
经皮促透作用外,而」}通过人体试验,证实I,服后冰片能透过
血脑屏障进入脑内,并能使一些药物进入脑脊液含量增加,这与
氏籍记载冰片能同苏、开窍、芳香走亩.,引药上行”的功能是相
吻合的。
7松节油松节油是从松科植物巾提取的一种油剂,气味芳
香,常做外用制剂。中国药科大学对q吗心安的促渗透作用做
了实验,证明对大鼠皮肤能增加药物的渗透坛
(木完待续)
收稿日期:zoo()一12一15
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