抗真菌药物概述传统抗真菌药物碘类:碘、碘化钾、碘氢苯炔醚、聚维酮碘酸类:水杨酸、苯甲酸、十一烯酸、冰醋
酸、乳酸染料类:结晶紫其它：大蒜新素、土槿皮、紫草、高锰酸钾、发癣退、硫磺、硫代硫酸钠、吡硫锌和硫化硒化学合
成类抗真菌药物咪唑类:酮康唑、克霉唑、益康唑、咪康唑、舍他康唑和联苯苄唑三唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏力康唑丙烯胺
类:萘替芬、特比萘芬和布替萘芬硫脲类:托西拉酯、硫双萘酯和利拉萘酯吗啉类：阿莫罗芬其它:氟胞嘧啶、环
吡酮通过破坏真菌细胞膜抗真菌通过对真菌细胞壁的损害作用抗真菌影响真菌核酸合成和功能其它作用机理抗真菌机理尚不明确
抗真菌药物的作用机制阻断真菌细胞膜合成的靶点乙酰辅酶A→甲基戊酸→角鲨烯
→羊毛甾醇→14-去甲基羊毛甾醇→麦角固醇角鲨烯环氧化酶(A靶点)是丙烯胺类和
硫脲类药物的作用位点通过膜麦角固醇生物合成受抑、缺陷,发挥抑菌作用;通过角鲨烯的聚集,脂滴沉积于细胞壁及细胞浆内,发挥杀
菌作用口服特比萘芬不会影响人类和其它哺乳类动物胆固醇的合成对皮肤癣菌杀菌力强，对酵母菌呈抑菌作用外用穿透角质层及甲板的能力较
强，且具有抑制炎性介质的作用，抗炎作用强广泛用于治疗浅部真菌感染细胞色素P450固醇合成酶(B靶点)是咪唑类和三唑
类药物作用的位点靶酶为羊毛甾醇的C-14去甲基化酶细胞色素P450是真菌微粒体中的成分，其中14-去甲基酶活性最高，是麦角固醇
生成中不可缺少的中间合成酶，底物是羊毛甾醇，产物是14-去甲基羊毛甾醇唑类药物对此酶均有较强的亲和性，能抑制酶的催化活性。氟康唑
和伊曲康唑对细胞色素P450的亲和力比酮康唑强14位还原酶和7，8位异构酶(C靶点)吗啉类药物作用位点可同时抑制次
麦角固醇转化为麦角固醇中的两个关键酶，即14位还原酶和7,8位异构酶，使次麦角固醇堆积于真菌胞膜中，而麦角固醇大量减少，终致胞膜结
构和功能受损，真菌死亡对皮肤癣菌及双相真菌高度抑菌，对曲霉需高浓度才有抑菌作用有强大的角质渗透力其它破坏膜结构功能
的机制——两性霉素B麦角固醇是真菌细胞膜特有的脂质胆固醇是哺
乳动物细胞膜内固有的成分两性霉素B均能结合到这两种膜脂质上，破坏其结构，干扰膜的功能，细胞受损死亡广谱抗菌，且作用强毒副作用
亦强伊曲康唑(Itraconazole)广谱抗真菌活性，对于皮肤癣菌、大多数酵母菌、双相真菌和其它霉菌均有不同程度的抗菌活
性除用于深部真菌感染外，广泛用于浅部真菌病的内用治疗有口服胶囊、溶液和静脉注射液伊曲康唑(Itraconazole)胶
囊制剂口服吸收约55%，与食物同时服用可以促进其吸收口服溶液空腹服用较餐后服用的生物利用度高，因此，口服液最好在空腹时服用血药
浓度升高与剂量增加不成正比蛋白结合率高，大于99%结合于血浆蛋白，仅有0.2%不结合伊曲康唑(Itraconazole)
亲角质性，亲脂性，广泛分布于各个组织中在脑脊液和唾液中含少量或不含药物在表皮、甲中浓度较高，阴道上皮浓度也高在皮肤和毛发中，
药物可保持抑菌浓度达4周以上，而在甲中，疗程完成后，可保持较高浓度达6～9个月通过肝脏代谢，代谢产物50%从粪便排出，35%从尿
中排出伊曲康唑(Itraconazole)可用于治疗浅部真菌病及一些深部真菌病，如着色芽生菌病、孢子丝菌病和某些暗色丝孢
霉病无生命危险的芽生菌病和组织胞浆菌病也可替代两性霉素B治疗侵袭性曲霉病维持治疗有助于组织胞浆菌病或隐球菌病复发还可预防中
性粒细胞减少患者发生曲霉和念珠菌感染对胶囊制剂疗效不好者，可改用口服溶液制剂伊曲康唑(Itraconazole)不良反
应总发生率约7%左右最常见的不良反应为胃肠道反应包括：恶心、腹痛、腹泻、消化不良、腹胀等其次为皮肤反应，包括：
皮疹、瘙痒、荨麻疹严重的皮肤反应罕见，包括：-Stevens-Johnson综合征-急性泛发性发疹性脓疱
病-紫癜性皮疹伊曲康唑(Itraconazole)CNS症状主要是头痛（2.1%）还有头晕、疲劳、嗜睡、震颤
和眩晕当治疗SFI时可有幻觉、神经病变和神经毒性其他罕见不良反应有-血清病样反应-超敏反应伊曲康唑(It
raconazole)在600mg/d剂量、长疗程时可发生血液学:中性粒细胞、白细胞和血小板减少心血管系统：外
周水肿、低钾血症、高血压、充血性心力衰竭内分泌：肾上腺机能不全、男子女性型乳房、月经紊乱性功能障碍代谢：高甘油三脂血症
皮肤：脱发伊曲康唑(Itraconazole)无症状肝酶升高（超过正常上限2倍）的发生率为3.8%-连续疗法
：1～5%-冲击疗法：1.7～2%症状性肝酶升高发生率约3.2:10万到1：50万接受冲击治疗的患者中无症状性肝损
害的报道伊曲康唑(Itraconazole)引起的肝损伤多以小叶间胆管胆汁淤积性肝损伤为特点，严重者可引起胆管减少但也有
报道肝损伤为混合类型，既有胆汁淤积性肝损伤，又有肝细胞损伤-60岁左右患者高发-服药5～6周后发生-
停药1个月后恢复仅有个案报道出现肝脏局灶性结节状增生谢谢夏季瘙痒性疾病与真菌感染的诊治北京大学第一医院皮肤科李
航瘙痒是皮肤科永恒的主题瘙痒与炎症介质之间的关系瘙痒与皮疹之间的关系瘙痒与全身健康之间的关系瘙痒与疼痛之
间的关组织胺、白三烯、前列腺素等皮肤中枢夏季常见瘙痒性皮肤病真菌感染（癣）湿疹荨麻疹蚊虫叮咬夏季瘙痒的控
制找病因，对因治疗阻断炎症介质——口服药物、外用药物治疗中枢镇静刺激性药物遮盖痒感忌热、忌抓辅助治疗（光疗、冷
冻、梅花针等）抗组织胺药物氯雷他定:开瑞坦,10mgQd,不困西替利嗪：仙特明,10mgQd咪唑斯汀：皿治林(双相作用
）,10mgQd扑尔敏：4mgQN苯海拉明：25mgQN（新生儿禁用）真菌感染性疾病最常见的皮肤病容易忽略的皮肤病
难治性皮肤病真菌病浅表真菌感染（癣菌病）皮下组织真菌感染系统性真菌感染真菌世界真菌是独立于细菌、病毒的一种
微生物，无处不在真菌具有独特的生物结构和存在方式真菌在生活工业和医学领域都值得非常关注医学真菌领域发展迅速真菌感染的易感因
素遗传体质和个人状态生活环境用药状况罹患疾患（湿热、生活习惯）（肥胖、免疫缺陷）（艾滋病、糖尿病、外伤）(激素
、免疫抑制剂、广谱抗生素)浅部真菌感染——癣的诊治只累及表皮角质层形态多种，累及多个部位传染性较强，但对健康影响相
对小需要真菌镜检诊断，必要时配合真菌培养部分癣伍德灯检查有特异颜色头癣——白癣犬小孢子菌——动物传人铁锈色孢子菌——
人传人青春期前发病，青春期后自愈发外孢子，距离头皮3-4mm处发干离断伍德灯显示亮绿色头癣——黑点癣紫色毛癣菌、断发
毛癣菌、须癣毛癣菌——多为人传人，也可器物间接传播儿童期发病，可迁延至成人期发内孢子，发干于头皮处折断可引起头皮萎缩瘢痕伍
德灯阴性头癣——黄癣许兰毛癣菌、紫色毛癣菌致病表现为脓疱、黄癣痂可表现为甲黄癣和体黄癣，遗留瘢痕秃发发内关节孢子菌丝
，痂内有鹿角状菌丝伍德灯显示暗绿色头癣——脓癣犬小孢子菌（亲动物性）、石膏小孢子菌（亲土性）、铁锈色小孢子菌（亲人性）致
病可由黑点癣、白癣逐步发展而来，从脓疱形成脓肿头发检查因病原不同而各有发内发外表现伍德灯阴性头癣治疗理发（小片拔发）
、洗头外用5%硫软膏、25%碘酊或各种抗真菌外用药剂口服：灰黄霉素（2-4周）伊曲康唑（1-3个月）特比萘芬（1-3个月
）脓癣需要服用抗生素和激素体癣和股癣的诊治两者只是受累部位的差异（股癣专指股内侧、腹股沟、会阴、肛周的癣）片状分布，界
限清晰，周边有丘疹等活动性皮损可与足癣交叉传染与糖尿病、免疫抑制状态关系密切常见致病菌：红色毛癣菌、须癣毛癣菌等）体癣、股
癣的治疗外用抗真菌药剂为主严重者口服用药：伊曲康唑1-2周特比萘芬1-2周关键点：预
防为主，疗程要足手癣和足癣的诊治临床分型红斑鳞屑型、水疱型、间擦浸渍型、角化过度型两足一手根据临床分型选择剂型，疗程
要足甲真菌病的诊治致病菌：皮肤癣菌（甲癣）、酵母菌（白念珠菌）、霉菌（曲霉）临床分型:远端侧位甲下型、近端甲下型
、浅表白色型、全营养不良型甲真菌病的治疗以口服用药为主，配合外用药疗程要足够、要规律理解复发的
原因伊曲康唑（每月冲击疗法）特比萘芬（每日疗法）氟康唑（每周冲击疗法)外用药选择：冰醋酸、液体抗真菌药与抗
真菌软膏合用皮下软组织真菌病着色芽生菌病皮下软组织真菌病孢子丝菌病皮下软组织真菌病足菌肿系统真菌病的诊治念珠菌病系统真菌病的诊治隐球菌病系统真菌病的诊治芽生菌病系统真菌病的诊治组织胞浆菌病系统真菌病的诊治曲霉病系统真菌病的诊治毛霉病系统真菌病的诊治马尔尼菲青霉系统真菌病的治疗明确诊断，重视药敏试验疗程要足，注意系统用药的毒副反应常用药物有：两性霉素B，制霉菌素，伊曲康唑，伏立康唑等 |
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