StraitPharmaceuticalJournalVol21No．32009
茶多酚软膏新配方的研制与分析
徐昕¨，董松飞，朱善瑾(1．浙江省象山县第一人民医院药剂科象山315700；2．浙江大学医学院药剂教
研室杭州310000)
摘要：目的茶多酚是一个非常具有前瞻性的药物，本实验特别对茶多酚软膏做了进一步探索，希望可以探索出更新更好的配方。方法将
处方中茶多酚含量由前人的3％提高到7％，同时分别增加了vitc和VitE作为水相和油相中的抗氧化剂。并加大了甘油用量，以期获得更佳的
稳定性和疗效。结果与结论各相稳定性试验证明了改良后的新配方是稳定合理。品质优良，完全达到了实验的目的。
关键词：茶多酚；新配方；稳定性试验
中图分类号：TQ460．4文献标识码：A文章编号：1006．3765(2009)．03002702
茶叶中含有20％～30％(干重)的多酚类化合物，主要有
四类：儿茶素类、黄酮及黄酮醇类(通常以苷形式存在)、花色
素类、酚酸及缩酚酸类。前三类统称为类黄酮。其中占了总
成分6O％～8O％的儿茶素类又可分为4种：表儿茶素(EC)、
表没食子儿茶素(EGC)、没食子酸表儿茶素(ECG)、表没食子
酸儿茶素表没食子酸酯(EGCG)。这些化合物集中于茶嫩梢
中构成复合体，总称为茶多酚(TP)。
茶多酚性质：在pH4—8稳定。遇强碱、强酸、光照、高热及
过渡金属易变质。最高耐热温度在1个半小时内，可达
250℃左右，在三价铁离子下易分解。具有良好的抗氧化、抗
衰老、抗突变、抗肿瘤、抗辐射作用，能有效地清除自由基，对
多种细菌具有抑制和杀灭效果，并且有很强的抗过敏作用，根
据很多人的研究还发现茶多酚对艾滋病病毒有很强的抑制作
用。制成软膏后，可以应用于包括生殖器疣和肛疣的各种皮
肤疾病。
茶多酚的制剂层出不穷，各领风骚，但是普遍存在制剂复
杂、价格高昂的问题。如某德国产的15％Polyphenon．E软膏
15rag一支售价为20美元，对普通的病人是个不小的负担。
本实验立意探索一种新的茶多酚软膏配方，以适合我国国情，
解除病人的痛苦。
由此参考了前人的多种处方，并在进一步的研究基础上，
将药物在软膏中的浓度从一般的3％提高到7％，同时增加了
制剂稳定性，在一定程度上解决了茶多酚软膏长期放置后干
结、硬化的问题。此外，对用改良后的处方制备的软膏进行了
pH测定和各项稳定性试验。
1实验部分，
1．1仪器与试剂
1．1．1仪器：FA1104电子天平(上海天平仪器厂)；80—2离
心沉淀器(上海手术器械厂)；pH3—3C型精密pH计(上海雷
磁仪器厂)；751G型分光光度计(上海分析仪器厂)；HG303
电热恒温培养箱(南京电器三厂)。
1．1．2试剂：茶多酚粉末(含量>95％)；酒石酸铁溶液配制：
称取FeS04．H20lg(准确至0．O01g)与含4结晶水的酒石酸
作者简介：徐听，男(1977．3．)。毕业于浙江医科大学。职称：主管药
师。从事临床药学。联系电话：0574—65769278。E．mail：xxher0@
钾钠5g(准确至0．001g)混合，加蒸馏水溶解后，用蒸馏水稀
释至1000mL(避光保存，有效期30d)；pH7．5的磷酸缓冲液，
配制：称取23．877g的磷酸氢二钠(含12结晶水)加蒸馏水溶
解后稀释至1000mL。得到1／15mo1．LI1的磷酸氢二钠溶液
(A)。另称取9．078g，加蒸馏水溶解后，稀释至1000mL，得到
1／15mo1．L的磷酸二氢钾溶液(B)。分别取A溶液85mL与
B溶液15mL混合，即得pH7．5的磷酸缓冲液(冷藏保存)。
1．2处方(见表1)制备方法：取Vit．E、液体石蜡、单甘酯、
十八醇、白凡士林在水浴中缓慢加热至熔融，并在75℃保温
作油相。另取Vit．C、甘油、尼泊金乙酯、十二烷基硫酸钠和
适量水缓慢加热溶解作水相，当温度升至与油相相同时，将油
相慢慢加至水相中，并不断搅拌，待温度降至60℃左右时，将
茶多酚粉末加入，搅匀冷却即得褐色软膏。
两种处方物理稳定性比较：①离心试验：取适量软膏于离
心管中，在3000r·min下离心30min。经多次试验，处方A
和处方B制得的软膏均无分层。②耐热试验：在4O℃恒温培
养箱中放置10d，观察结果(见表2)。③耐寒试验：在．18℃冰
箱中放置十天，观察结果(见表3)。
表1处方A、B的制备方法
表2处方A、B在40(2恒温培养箱中放置lOd性状比较
·27·
海峡药学2009年第21卷第3期
表3处方A、B在一l8℃冰箱中放置10d性状比较
由上述各项试验结果可知：处方A比处方B更稳定，故
选用处方A作为茶多酚软膏的处方，并对处方A做了进一步
的稳定性试验。
1．3含量测定精密称取茶多酚软膏0．8～1．0g(约含茶多
酚56—70mg)，于小烧杯中加入75％乙醇30mI，水浴7O℃加
热10—15min使溶解，于冰箱内放置2h后过滤，滤液转移到
100mL容量瓶中，以75％乙醇充分洗涤滤渣，合并滤液并稀
释至刻度。精密吸取上述滤液1．0mL于25mL容量瓶中，加
蒸馏水4．0mL，酒石酸铁溶液5．0mL充分混合，再加入pH=
7．5的磷酸缓冲液至刻度，作为比色液；以蒸馏水代替供试液
重复上述步骤作空白对照。于540nm紫外分光光度计测吸
收度A，(茶多酚E；=3．15)按下列公式计算含量：TP％=
×100％，结果：TP％_7．04％。
1．4稳定性试验
1．4．1pH测定：取适量蒸馏水，加入足量软膏样品至饱和，
振摇均匀后，以数字酸度计测定。结果：pH=4．28，结论：软
膏的pH恰好落在茶多酚最为稳定的pH4—8范围内
1．4．2离心试验：取适量软膏于离心管中，在3000r·minI1
下离心30min。结果：经多次试验结果软膏均未发生油水分
层现象，结论：软膏乳化均匀且性质相当稳定，离心试验不能
破坏其稳定性。
1．4．3耐热耐寒试验：①将软膏装入软膏管内密封，于45℃
恒温箱内放置48h，取出观察。结果：软膏色泽略变黄，无油
水分层现象，涂展性、粘性、质地等均无变化。②将软膏样品，
于．15℃温度下冰冻48h，后于25℃温度下放置48h，如此反复
处理3次，观察结果。结果：软膏没有发生分层、液化现象，色
泽、涂展性、粘性、质地等均无变化。③稳定性加速、冷藏试
验：将软膏置于4O℃恒温培养箱内放置10d作为稳定性加速
试验；将软膏置于一18℃冰箱内放置10d作为冷藏试验，观察
结果。结果：加速试验的软膏由褐色变为黄色，无油水分层或
液化现象，无异臭、酸败，粘性、涂展性与室温留样无明显差
异。冷藏试验的软膏色泽仍为褐色，只是硬度明显增大(置于
室温下可逐渐软化)，无油水分层或液化现象，无异臭、酸败，
粘性、涂展性无明显变化。
结论：耐热耐寒试验证明采用处方A制作的软膏性质相
当稳定，正常的温度变化不能对软膏产生影响。至于在耐热
试验中软膏色泽由褐色转变成黄色。是由于其中的茶多酚成
分被氧化导致的，不属于软膏性质的变化。
1．4．4室温留样观察：取软膏样品在室温下分别放置0月，1
个月，2个月，3个月，观察所得结果(见表4)。
·28·
结论：经过室温留样3个月，软膏各项指数都没有明显变
化，测定的含量与未留样前的含量基本一致(在0月的95％
～105％内)。
表4室温留样观察
2讨论
2．1液体石蜡与白凡士林均为油脂性基质，在软膏中都起着
调节软膏稠度的作用，后者更使软膏具有良好的涂展性。十
八醇为高级脂肪醇，是w／0型乳化剂，作为稳定剂和增稠
剂。单甘酯为多元醇酯类。是稳定剂也是增稠剂，与十二烷基
硫酸钠合用成为O／w型乳剂基质。甘油在本处方中作为保
湿剂，可以使软膏避免因长期存放导致的干结、硬化问题。尼
泊金乙酯是国际公认的广谱性高效防腐剂，可以有效地防止
药物变质，延长软膏有效期。但是溶解速度慢是它的缺点。
为了解决这个问题，制备软膏时可以采用先将尼泊金乙酯溶
解于适量乙醇中再加入水相的办法。
2．2由于茶多酚性质较活泼。遇强碱、强酸、光照、高热及过
渡金属易变质，甚至会在空气中被氧化．色泽加深，疗效降低。
因此贮存时应避光、密封保存，制备中避免长时间加热。经作
者试验证明。茶多酚在乳化即将完成(60℃左右)时加入制得
的软膏，外观性质和各项稳定性指标明显比乳化前加入水相
制得的软膏理想。故在本处方软膏制备中，必须在油相加入
水相后，不断搅拌，等降温至60℃左右时加入茶多酚粉末并
混合均匀。
2．3处方中的Vit．C与Vit．E均为抗氧化剂。Vit．C为水溶
性抗氧化剂，同时具有愈合伤口。减轻自由基对皮肤损伤的要
离作用。而VitE为油溶性抗氧化剂，有稳定生物膜、延缓皮
肤老化、治疗多种皮肤疾病的作用。
2．4本实验软膏的乳化温度一般为7O℃～80℃．这是由处方
中各基质(单甘酯、十八醇、白凡士林等)的凝固点决定的。若
温度过高，可能会破坏乳化过程。处方制备时应不断向同一
方向搅拌，促进乳化完成。
2．5在含量测定中，影响结果的因素较多，尤其是溶解过程。
由于茶多酚与油相基质结合度比较高，在溶解时，宜适当加热
并搅拌促进溶出，但也要注意加热不可过长过热，否则可能破
坏茶多酚成分而降低测定结果。
参考文献
[1]程书钧．茶多酚制剂[J]．实验生物学报，1986，19(4)：427．
[2]贾之慎，杨贤强．茶多酚的含量测定[J]．仪器科学。1990，11：1．
[3]张世珍．茶多酚对肿瘤的预防研究[J]．右江民族医学院学报，
1997，19(1)：140．142．
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