不良反应症状性低血压、心动过缓、眩晕、头痛、皮疹、严重心动过速、恶心、腹部不适、静脉给药期间发作癫痫、精神抑郁、嗜睡、旋转性 眼球震颤、眩晕、出汗、超敏病人发生支气管/喉部痉挛伴瘙痒和荨麻疹、呼吸衰竭等。去乙酰毛花苷(西地兰)药理作用: 通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不 应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率。规格:2ml:0.4mg适应症:1.主要用于心力衰竭。由于 其作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。2.亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。 禁忌症1?.任何强心甙制剂中毒;2?.室性心动过速,心室颤动;3.梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可 考虑;4?.预激综合征伴心房颤动或扑动。用法用量用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,首剂0.4-0.6mg以后 每2-4小时可再给0.2-0.4mg,总量1-1.6mg。本品静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效.不良反应 新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱、视力模糊或“黄视”(中毒症状)、 腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱等。硫酸阿托品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、 抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改 善微循环。此外本品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。规格 (1)1ml:0.5mg(2)2ml:1mg(3)1ml:5mg适应症:1.各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状 。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。2.全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。3.迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心 失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。4.抗休克。5.解救有机磷酸酯类中毒。禁忌症:青光眼及前列腺肥大者 、高热者禁用。用法用量1.皮下、肌内或静脉注射成人常用量:每次0.3~0.5mg,一日0.5~3mg;极量:一次2mg。 儿童皮下注射:每次0.01~0.02mg/kg,每日2~3次。静脉注射:用于治疗阿斯综合征,每次0.03~0.05mg/kg, 必要时15分钟重复1次,直至面色潮红、循环好转、血压回升、延长间隔时间至血压稳定。2.抗心律失常成人静脉注射0.5~1mg ,按需可1~2小时一次,最大量为2mg。3.解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征,静脉注射1~2mg,15~30分钟后再 注射1mg,如患者无发作,按需每3~4小时皮下或肌内注射1mg。②用于有机磷中毒时,肌注或静注1~2mg(严重有机磷中毒时可 加大5~10倍),每10~20分钟重复,直到青紫消失,继续用药至病情稳定,然后用维持量,有时需2~3天。4.抗休克改善循环成人 一般按体重0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。5.麻醉前用药。不良反应 不同剂量所致的不良反应大致如下:0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗;1mg,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大;2mg, 心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊;5mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少;10 mg以上,上述症状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重,呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等;严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制,产生昏迷 和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg,儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。腺苷adenosine 抑制窦房结、房室结传导,↓自律性,↑房室结ERP需快速i.v给药,t1/2约10-20s。主要用于阵发性室上性心动过速,注射 过快可致短暂心脏停搏。治疗剂量下多有胸闷、呼吸困难。抗心律失常药2011-3-28正常心肌电生理心肌细胞膜内外离子分布不 同,其静息电位为膜内负于膜外,约-90mV,当心肌细胞受到刺激(或自发的)发生兴奋,出现除极化,继后复极化,构成动作电位。动作电位 分为5个时相,其中与抗心律失常药关系最密切的是0相、3相、4相。静息电位心肌细胞膜电位300-70-90mv APD0相除极期Na+内流1相快速复极初期K+外流2相缓慢复极期K+外流,Ca2+内流3相快速复极末期K +外流4相静息态Ca2+或Na+内流AP0--3合称为动作电位时程(APD)静息电位(RMP):息时细胞膜内外的离子分 布不均匀呈极化状态,细胞膜外为正,膜内为负,约-60~-90mv动作电位(AP):心肌细胞受刺激而兴奋时,随着细胞膜离子通道的开 放与关闭及离子泵的活动,引起膜两侧离子浓度分布变化,发生去极化和复极化0相:(1)非自律性细胞(心室肌):Na+内流引起。 (2)自律性细胞(窦房结):Ca2+内流引起。3相:K+外流:电位下降,最后完成复极化过程,如某药能抑制该时相K+外流,则可延 长动作电位时程和有效不应期,相反则缩短动作电位时程有效不应期。4相:(1)非自律性细胞(心室肌、心房肌):4相是维持静息电位 。(2)自律性阈细胞(窦房结,浦氏纤维):达到最大舒张电位(静息电位)后,便自动除极化(称为舒张期自动除极化)即负值逐渐减小,当 升到阈电位时,即触发一个新的动作电位。有效不应期(ERP):心肌除极后,必须复极到-60mV时细胞才对刺激产生扩布 的动作电位。自除极到引起可扩布性兴奋的时间间隔称之。心律失常发生机制一、冲动形成异常1.异位起搏点自律性增高在自律细胞中, 窦房结自律性最高,为正常起搏点。窦房结功能低下或潜在起搏点自律性增强,均导致冲动形成异常。如电解质紊乱、心肌缺血 ,药物中毒等。2.后除极和触发活动(1)后除极:在一个AP中,0相后的除极。(2)后除极的 分类:早后除极2相或3相中的除极,由Ca2+内流增多所引起。迟后除极4相中的除极,Ca2+过多诱发Na +短暂内流所引起。(3)触发活动:由后除极所引起的异常冲动的发放冲动传导障碍1.单纯性传导障碍传导减慢、传导阻滞 、单向传导阻滞。2.折返激动指冲动经传导通路折回原处而反复运行折返的机制:解剖上的环形通路发生单向阻滞A BC正常冲动传导ABC折返激动的形成机制单向阻滞抗心律失常药的基本作用1、 降低自律性:↓Na+内流,↓Ca2+内流,↑K+外流2、减少后除极和触发活动:↓Na+内流,↓Ca2+内流3、影响膜反 应性:增强或降低膜反应性,消除折返4、改变有效不应期(ERP)和动作电位时程(APD)(1)绝对延长ERP:有利于消除 折返。(2)相对绝对延长ERP:亦有利于消除折返。(3)提高邻近细胞ERP的均匀性:亦可消除折返。抗心律失常药的分类 (一)I类:钠通道阻滞药;Ia类:适度阻滞Na+通道,不同程度的抑制K+Ca2+的通透性,复极延长型;属此类的有奎尼丁等药。 Ib类:轻度阻滞Na+通道,促K+外流,复极缩短型;属此类的有利 多卡因等药。Ic类:明显阻滞Na+通道,复极不变型;属此类的有普罗帕酮(心律平)等药。(二)II类:?肾上腺素受体阻断药: 因阻断?受体而有效,代表性药物为普萘洛尔。(三)III类:选择地延长复极过程的药:抑制多种K+电流 ,延长APD及ERP,属此类的有胺碘酮。(四)IV类:钙拮抗药:阻滞L型钙通道而抑制Ca2+内流,代表性药物药维拉帕米。利 多卡因(钠通道阻滞药)药理作用对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用。能减小动作电位0相除极斜率,提高兴奋阈值,降 低自律性。规格:5ml:0.1g适应症:本品为局麻药及抗心律失常药,主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。本品 也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常无效 。禁忌症1.对本品或者其他局麻药过敏者禁用。2.阿斯综合症(急性心源性脑缺血综合症)、预激综合征、严重心脏传导阻滞(包括窦房 、房室及心室内传导阻滞)患者禁静脉给药。用法用量:1.麻醉用2.抗心律失常①静脉注射:1-1.5mg/kg体重(一般用50 -100mg)作首次负荷静注2-3分钟,必要时每5分钟后重复静注1-2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注:一般 以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml药液滴注或用输液泵给药,在用负荷量后可继续以每分钟1-4mg速度静滴维持,或以每分钟0.0 15-0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍应减少用量。极量:静脉注射1 小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg),最大维持剂量为每分钟4mg。不良反应1.本品可作用于中枢系统,引 起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、昏迷及呼吸抑制。2.可引起低血压及心动过缓,血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢,房室传导阻滞 以及抑制心肌收缩力及心输出量下降。用药期间应注意检查血压、检测心电图,并备有抢救设备,心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他 心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。盐酸普罗帕酮(钠通道阻滞药)能减慢心房、心室和普肯耶纤维的传导,延长APD和ERP,但 对复极过程的影响弱。适应症:用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、房扑和房颤的预防。也可用于 各种早搏的治疗。禁忌症:无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重 低血压及对该药过敏者禁用。规格:10ml:35mg或5ml:17.5mg用法用量: 静脉注射:成人常用量1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖溶液稀释,于10分钟内缓慢静注,必要时 10-20分钟重复一次,总量不超过210mg,静注起效后改为静滴,滴速0.5-1.0mg/min或口服维持。/不良反应头痛 、头晕或胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。胺碘酮药理作用:1.明显延长APD和ERP2.降低窦房结、普肯耶纤维的自律性和传 导性3.减慢房室结和普肯耶纤维传导速度4.能扩张冠状动脉,增加冠脉流量,减少心肌耗氧量规格:3ml:0.15g临床应用: 为广谱抗心律失常药,对心房扑动、心房颤动、室上性心动过速和室性心动过速都有效。用法用量静脉滴注负荷剂量:通常剂量 为5mg/kg体重于5%葡萄糖溶液中,最好用电子泵,在20分钟至2小时内滴注,24小时内可重复2-3次。本品的作用时间短,要求持 续滴注。维持剂量:10-20mg/kg/天(通常600-800mg/24小时,可增至1.2g/24小时),加入250ml葡萄糖溶 液维持数日。不良反应常见心血管反应如窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长,偶见尖端扭转性心动过速。有房室传导阻 滞及Q-T间期延长者禁用本品。盐酸维拉帕米(钙拮抗药)药理作用:为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收 缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清钙浓度。减少总外周阻力,降低心肌耗氧量。规格: 2ml:5mg主要用于:快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗,心房扑动或心房颤动心室率的 暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。禁忌症1.重度充血性心力衰竭、严重低血压或心源性休克.2.病窦综合征、II或III度房室阻滞3.心房扑动或心房颤动病人合并有房室旁路通道。4.已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人。5.室性心动过速。6.已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。用法用量一般起始剂量为5~10mg(或按0.075~0.15mg/Kg体重),稀释后缓慢静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意,首剂15-30分钟后再给一次5-10mg或0.15mg/Kg体重静脉滴注给药,每小时5~10mg,加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静滴,一日总量不超过50-100mg。 |
|