甲泼尼龙片(运动员慎用)【商品名称】甲泼尼龙片(运动员慎用)(美卓乐)【英文名称】MethylprednisoloneTablets【成份
】本品主要成份为：甲泼尼龙，化学名为：11β,17,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。【性状】本品为白色
片。【适应症/功能主治】甲泼尼龙片可用于以下情况：非内分泌失调症1.风湿性疾病：作为辅助疗法短期使用（帮助患者度过急性期或危重期
），用于：银屑病性关节炎、类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎（有些患者可能需要低剂量维持治疗）、强直性脊柱炎急性或亚急性滑
囊炎、急性非特异性踺鞘炎、急性痛风性关节炎、创伤后骨关节炎、骨关节炎引发的滑膜炎上踝炎2.胶原疾病：用于疾病危重期或作为下列疾病的
维持治疗：系统性红斑狼疮、全身性皮肌炎（多肌炎）、风湿性多肌痛【用法用量】根据不同疾病的治疗需要，美卓乐片剂的初始剂量可在每天4
mg到48mg之间调整。某些患者则可能需要较高的初始剂量，如多发性硬化病（200mg天）、脑水肿（200～1000mg天）和器官移
植（可达7mgkg天）。若经过一段时间的充分治疗后未见令人满意的临床效果，应停用美卓乐片剂而改用其它合适的治疗方法。若经长时期治疗
需停药时，建议逐量递减而不是突然停药。隔日疗法：在隔日早晨一次性给予两天的皮质类固醇总量。【不良反应】体液及电解质紊乱：常规和高剂
量的氢化可的松和可的松可产生盐皮质激素作用，除非在高剂量下，合成类衍生物很少发生类似作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的，所有类固醇
类药物都增加钙的排泄。如钠潴留、某些敏感患者的充血性心力衰竭、高血压、体液潴留、钾离子丧失、低钾性碱中毒。2.肌肉骨骼系统：类固
醇性肌病、肌无力、骨质疏松：骨质疏松是与长期大剂量使用糖皮质激素有关的常见且不易察觉的不良反应。无菌性坏死、压迫性椎骨骨折、病理性
骨折。3.胃肠道：可能穿孔或出血的消化道溃汤、消化道出血、胰腺炎、食管炎、肠穿孔4.皮肤病：伤口愈合延迟、瘀点和瘀斑、皮肤脆薄
5.代谢：因蛋白质分解造成的负氮平衡6.神经系统：颅内压升高、假性脑肿瘤。精神错乱：使用皮质类固醇可产生的精神紊乱包括：欣快
感，失眠，情绪不稳，个性改变，严重抑郁甚至明显的精神病表现。癫痫发作、眩晕7.内分泌：月经失调、引发柯兴氏症、抑制垂体－肾上腺
皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求、抑制儿童生长8.过敏反应：血管水肿9.眼：长期
使用糖皮质激素可引发后房囊下白内障、青光眼和可能损伤视神经，并增加眼部继发真菌或病毒感染的机会。为防止角膜穿孔，糖皮质激素慎用于眼
部单纯疱疹患者。眼内压增高、眼球突出10.心血管：高剂量引起心动过速。11.免疫系统：掩盖感染、潜在感染发作、机会性感、过敏反
应、可能抑制皮试反应。12.呼吸异常：高剂量皮质类固醇引起持续性呃逆。【禁忌】对糖皮质激素过敏者、全身性真菌感染者。【药理毒理】
甲泼尼龙属合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合，启
动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要
影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。作用于炎症和免疫过程：糖皮
质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关，这些特性会导致下列结果：-减少炎症病灶周围的免疫活性细胞-减少血
管扩张-稳定溶酶体膜-抑制吞噬作用-减少前列腺素和相关物质的产生4.4mg醋酸甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙)的糖皮质激素样作用
(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用(200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮)。对碳水化
合物及蛋白质代谢的作用：糖皮质激素具有分解蛋白质的作用，释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏转化为葡萄糖和糖原。由于外周组织对葡萄糖的
吸收减少，导致血糖和尿糖增高，有糖尿病倾向的患者尤其明显。对脂肪代谢的作用：糖皮质激素具有分解脂肪的作用，该作用主要影响四肢；
另外，糖皮质激素又具有脂肪合成的作用，该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。皮质类固醇的最大药理作用出现
在血药峰浓度之后，表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的，而不是药物的直接作用。【药物相互作用】有益的相互作用：-甲泼尼龙与其它
抗结核化疗法联合，可用于治疗爆发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞的结合性脑膜炎。-甲泼尼龙经常与烷化剂、抗代谢药及长春花碱类
药物联合用于肿瘤疾病如白血病和淋巴瘤。有害的相互作用：-糖皮质激素与致溃疡药物(如水杨酸盐和N.S.A.I.)合用，会增加发生
消化道并发症的危险。-糖皮质激素可以提高水杨酸盐的肾脏清除率，可能会导致水杨酸盐水平降低，停用皮质类固醇可能导致水杨酸盐毒性。
-糖皮质激素与噻嗪类利尿药合用，会增加糖耐量异常及低血钾的危险。-糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。-对于
使用免疫抑制剂量的皮质类固醇进行治疗的患者，禁忌接种减毒活疫苗。另一方面，接种灭活疫苗及生物基因技术生产的疫苗，其效果会降低，甚至
无效。对于接受非免疫抑制剂量皮质类固醇治疗的患者，可按要求接受免疫接种。-服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘，也不可接受其它免疫措
施，特别是大剂量服用的患者，因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。-皮质类固醇与阿司匹林及非甾体抗炎药物联合使用时须
谨慎。-大环内酯类药物如红霉素和酮康唑可以抑制皮质类固醇的代谢。可能需要调整皮质类固醇的剂量以避免药物过量。-与巴比妥酸盐、苯
丁唑酮(保泰松)、苯妥英、卡马西平或利福平联用时可以导致皮质类固醇代谢加速，作用降低。-皮质类固醇可以提高或降低抗凝剂的效果，需
持续监测凝血功能。-环孢霉素与甲泼尼龙联用时曾观察到惊厥发生。这两种药物合用时可以互相抑制对方的代谢，因而，当仅仅联合使用这两种
药物时，惊厥及其它副作用的发生频率可能会更高。【注意事项】采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前、发生时和发生后须
加大速效皮质类固醇的剂量。皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状，使用期间亦可能发生新的感染。皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染
局限。长期服用皮质类固醇可能引发累及视神经的后房囊下白内障、青光眼，而且可能增加眼部继发真菌和病毒感染的可能性。可能发生过敏反
应(如血管神经性水肿)中剂量和大剂量氢化可的松能引起血压升高、水钠潴留和失钾过多。除非大剂量服用，合成的衍生物较少出现上述作用。
限钠、补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇均会增加钙离子的丧失。服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘，也不可接受其它免疫措施，特别
是大剂量服用的患者，因为有出现神经系统并发症和缺乏抗体反应的可能性。甲泼尼松片剂用于结核活动期患者时，应仅限于爆发性或扩散性结核
病，这时皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情，如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者，必须密切观察以防疾病复
发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接受化学预防治疗。长期每天分剂量服用糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常危重
的情况。通常隔日疗法可避免或减少这一不良反应。关于皮质类固醇治疗是否会导致消化道溃疡尚未达成共识，但服用糖皮质激素会掩盖溃疡的症
状，使穿孔或出血在未感到明显疼痛时就出现。长期大剂量服用糖皮质激素往往伴随着骨质疏松，但不易被发现。大剂量糖皮质激素会抑制宿主
的抵抗力从而导致对真菌、细菌和病毒的易感性增加。逐量递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全现象可
在停药后持续数月，因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药;由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制，应同时补充盐份和(或)给予盐皮质激素。
甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。皮质类固醇应慎用于眼部单纯疱疹患者，以免引起角膜穿孔。应采用剂量尽可能低的皮质
类固醇控制病情。若要减量，应逐量递减。服用皮质类固醇可能出现下列精神紊乱的症状：欣快感、失眠、情绪变化、个性改变及重度抑郁直至明
显的精神病表现。已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。若有下列情况应慎用皮质类固醇：可能立即穿孔的非特异性溃疡
性结肠炎、脓肿或其他化脓性感染;憩室炎;刚行肠吻合术;消化道溃疡活动期或潜伏期;肾功能不良;高血压;骨质疏松;重症肌无力。因糖皮
质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关，对每个病例均需就剂量、疗程及每日给药还是隔日给药作出风险/利益评价。对凝血酶原过少的患
者，皮质类固醇与阿斯匹林及非甾体抗炎药的联用应谨慎。运动员慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】一些动物试验表明，母亲服用大剂量皮质类固
醇可致胎儿畸形。尚未作过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳期妇女或可能怀孕的妇女时，应仔细衡量它的益处和对母亲和胚
胎或胎儿的潜在危险之间的关系。因为皮质类固醇在妊娠时的安全性尚无充分的证据，故仅在确实需要时，才可以用于孕妇。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能不全的症象。皮质类固醇对分娩的影响尚未知晓。皮质类固醇可随乳汁排出。【儿童用药】长期每天服用分次给予的糖皮质激素会抑制儿童生长，此种给药方案仅限于非常危重的情况。隔日疗法通常可避免这一不良反应，或将其减少到最低限度。【老年用药】【贮藏】避光，密闭保存。【产品包装】 |
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