老药新用，且看丑小鸭如何变天鹅http://www.tsbiochem.com/老药新用：解酒药如何变身抗癌新药。陶素为您解读药物研发过程中
的现实版丑小鸭变天鹅的故事。双硫仑是一个廉价的解酒药，后来因抗癌活性的发现而扬名。至于其抗癌活性的发现，故事得从《科学》杂志报道的
一个案例说起：上个世纪70年代，一名肿瘤医生报告了一位“奇怪”的病例。一位38岁的乳腺癌伴随骨转移患者，确诊后，因极度悲伤过度变成
了重度酗酒者。为了让她好好地度过余下时光，医生停止了所有治疗，选择给她开了戒酒药。然而，这位患者在家该吃吃该喝喝，一直活了近10
年都没有死，最后还是因为醉酒摔死的。不仅如此，更让医生感到意外的是尸检还发现转移到她骨骼中的肿瘤组织也没了。人们纷纷猜测：是否是双
硫仑这种戒酒药意外地发挥了重要作用。双硫仑因此获得关注。科学工作者对此进行了大量的临床试验:1993年，一项包含64名非转移性
高危乳腺癌患者的临床二期试验表明，相比于单独化疗，双硫仑联合化疗可以使乳腺切除患者在五年随访期内癌症复发率降低54%，死亡率降低近
30%。2015年一项包含42名IV期非小细胞肺癌患者的临床二期试验表明，相比于单独化疗，双硫仑联合化疗可以使患者的生存期延长41
%。同时，服用双硫仑的晚期肺癌患者中，有两名患者在为期3年的随访结束后仍旧存活，而安慰剂组则没有一人活过两年。但是，很少有医生敢给
患者开这种抗癌药。这种药没有专利保护，且这一药物的抗癌机制此前也尚不明确，大型药厂因此不愿做法定的三期临床实验。后来，为此突击研究
的一组数据令医学工作者惊叹.来自丹麦、美国、捷克三个国家的研究人员通力合作，通过对丹麦24万例癌症患者的医疗数据进行研究，发现长期
持续服用双硫仑的癌症患者，相比于没有使用双硫仑的患者，死亡率降低了34%。他们还首次确定了双硫仑抑制癌症的具体机制，并在多种癌症模
型中证明了其抗癌活性。更震惊的是，这种广谱抗癌药对肿瘤组织还存在“天然靶向性”。戒酒药双硫仑从此走上人生巅峰。由于在临床上已经使用
了近百年，双硫仑的安全性是毋庸置疑的。但是这种古老的戒酒药却可以发挥抗癌活性，着实不可思议，这一事件让小编想起了药物研发的快艇——
老药新用“老药”是指被投放到市场用于临床的时间较久，已经为广大医药人员或者社会人群所了解的药品，而“新用”则说是这些药品在临床的实
践过程中有发现了新的用途。老药的药动学以及安全性资料较为详尽，新用途能够很快进行二期临床评估，缩短开发周期，节约开发成本，最大化利
用资源。安全性已知，在新药研发难度日益增长的今天，老药新用途的开发，无疑已经成为药物研发的宠儿。老药新用捷报频发~2014年8月5
日讯：刊登在国际杂志Gut上的一篇研究论文中，来自英国格拉斯格大学等处的研究人员研究发现老药雷帕霉素（targemolID:T
1537）可以新用，这种老药可以抑制某种胰腺癌的发展并且阻断其扩散。2015年2月2日讯：来自荷兰的研究人员在国际期刊cell
reports在线发表了他们一项最新研究成果。研究发现抗真菌抗肿瘤药物伊曲康唑（targemolID:T1011）可作为广谱性
肠道病毒抑制剂发挥作用。这项研究对开发伊曲康唑在治疗肠道病毒性疾病方面的新作用具有重要意义。2015年3月16日讯：一篇发表于国际
著名杂志Science上的研究论文中，来自德国神经退化疾病中心（DZNE）的研究人员通过进行动物实验发现，癌症药物埃博霉素（tar
gemolID:T6490）或可减少脊髓损伤后疤痕组织的形成，同时可以刺激损伤神经细胞的生长，而这将有效促进动物机体的神经再
生及运动机能的改善。2015年9月16日讯：经典抗糖尿病药物可靶向胰腺癌干细胞。来自英国的科学家在国际学术期刊cellmetab
olism上发表了一项最新研究进展，他们发现胰腺癌干细胞实际上更倾向于利用有氧代谢过程，根据这一特性可以使用一种糖尿病治疗药物抑制
胰腺癌干细胞生长。胰腺癌干细胞要利用细胞的线粒体进行氧化磷酸化，正因如此，使用抗糖尿病药物--http://www.tsbioch
em.com/productview/metformin-hydrochloride.html二甲双胍（targemolID:
T0740）靶向胰腺癌干细胞成为可能。2015年11月12日讯：依鲁替尼用于3大适应症后又发现可用于EGFR突变型的非小细胞肺癌。
中国科学院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组与北京生命科学研究所研究员陈良课题组联合研究发现“老药”http://www
.tsbiochem.com/productview/PCI-32765.html依鲁替尼（targemolID:T1835）
另一新适应症——EGFR突变型的非小细胞肺癌。EGFR即表皮生长因子受体，主要用于靶向治疗药物的选择，以实现肿瘤病人的个体化治疗。
2016年5月20日讯：发表在杂志JournalofCellularPhysiology上的一篇论文中，来自拉奎拉大学的研究
者发现，“老药”http://www.tsbiochem.com/productview/Flavopiridol.html夫拉平
度（targemolID:T6837）或可作为一种有效的疗法来切断癌细胞可利用的短糖分子并且有效损伤胶质母细胞瘤癌细胞的生长。
胶质母细胞瘤是一种常见的致死性脑癌，目前无彻底治愈的疗法。其有一个显著特征就是其可以针对糖酵解能量代谢来重编程代谢开关，糖酵解代谢
依赖于高水平的葡萄糖摄入和消耗来维持癌细胞的恶性增殖能力；然而一种在过去用作抵御癌症的老药夫拉平度就可以促进糖原磷酸化酶失活，糖原
磷酸化酶作为癌细胞的代谢开关就可以用作新型的治疗靶点供新型疗法的开发。2016年11月5日讯：梯瓦与美国计算机行业巨头IBM达成了
一项为期三年的合作，将利用IBMWatson的健康云技术，搭建一个服务于老药新用的系统性平台。梯瓦和IBM将联合机器学习算法、真
实数据和人工输入技术，预测可以实现老药新用的化合物。IBM将利用Watson的自然语言处理能力来处理医学数据，从而试图发现分子和疾
病之间的联系。梯瓦的CSOMichaelHayden表示，这项合作是科学与技术的完美结合，能够在工业水平上产生意想不到的收获，
从而为创造新的疗法提供前提。老药新用，顾名思义就是利用已知药物来治疗非适应症等疾病。可以用于老药新用的有上市药物库、FDA上市药物
库、临床分子库。Targetmol的化合物库都配有详细的说明书，化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等信息均被罗列出来。化合
物分子，结构多样，药效显著，可渗透细胞；同时伴有HNMR和HPLC技术保证产品高纯度；◆所有化合物现货供应◆http://www.
tsbiochem.com/screening2/Approved-Drugs-Library.html上市药物库Targetmo
l拥有高达1813个上市药物化合物集合的上市药物库，是老药新用、新的药物靶点筛选的有效工具。对上市药物库感兴趣的客户可以直接联系（
mailto:info@tsbiochem.cominfo@tsbiochem.com）了解相关化合物库，或者文章下方留言就可以获
得相关化合物库的详细信息。http://www.tsbiochem.com/screening2/Approved-Drugs-L
ibrary.html上市药物库有以下特征：◆可以用来进行高通量或者高内涵筛选；◆所有化合物得到FDA，EMA，CFDA等权威部门
审批。◆涵盖多个研究领域药物：肿瘤、心血管、免疫系统、神经系统、呼吸系统等等。化合物库组成成份http://www.tsbioch
em.com/screening2/FDA-approved%20Drug%20Library.htmlFDA上市药物库2018年
，Targetmol重磅出击，FDA上市药物库由1068个产品增至1132个，均被FDA批准且Targetmol可以提供所有产品的
FDA官方批准编码，严格界定与上市药物库的区别。对FDA上市药物库感兴趣的客户可以直接联系（mailto:info@tsbioch
em.cominfo@tsbiochem.com）了解相关化合物库，或者文章下方留言就可以获得相关化合物库的详细信息。化合物库描述
：◆1132个FDA批准药物的独特集合，可用于高通量筛选和高内涵筛选；◆全部得到FDA批准。◆老药新用、新的药物靶点筛选的有效工具
；◆涵盖多个研究领域：肿瘤、心血管药物、抗炎/免疫、神经系统药物、呼吸系统药物等等。化合物库组成成份最后，小编要隆重介绍“http
://www.tsbiochem.com/screening2/Clinical-Compound-Library.html临床分
子库”诚然，上市药物在其安全性以药动学上都拥有较为详尽的研究资料，其安全性有足够的保障，开发老药的新用途更容易出成果。但是，处于
临床期的药物更具有研究的新颖性。药物研发是一个漫长的过程，药物经过重重筛选才可以进入临床期，是极具研究价值和研究基础的先导化合物范
本。不仅可以进行常规的药物分子修饰，新药筛选。还可以用于老药新用，开发其新的适应症。相比较已经成功上市的药物，其多样性更大，可能性
更多。对临床期药物感兴趣的客户可以直接联系（mailto:info@tsbiochem.cominfo@tsbiochem.com
）了解相关化合物库，或者文章下方留言就可以获得相关化合物库的详细信息。客户可根据自己的兴趣定制不同研究领域或临床期的分子库，Tar
getmol是业内第一家推出按临床期分类的临床药物库的筛选平台。拥有全部由进入临床期的药物分子组成的临床分子库，每个化合物都包含了
药理活性、来源、参考文献等信息。Targetmol的临床分子库：◆?临床期化合物集合，可用于高通量筛选和高内涵筛选；◆?所有化合物均已被批准进入临床期，包括临床一期、二期、三期；2018年targetmol临床化合物库由514个化合物增至878个，打造更有力的临床化合物库产品，是老药新用的有利工具！化合物库组成成份好了，老药新用可以用的工具小编整理出来了，拿走不谢~抑制剂筛选库天然产物电话：400-821-2233邮箱：info@tsbiochem.com上海陶素生物科技有限公司 |
|
