中药药剂学普通高等教育“十一五”国家级规划教材1、掌握栓剂的含义和特点；药物吸收的途径与影响吸收的因素；热熔法制备栓剂的工艺要求；置换价
的含义及其计算方法。2、熟悉栓剂常用基质的种类、特点以及栓剂的质量要求。3、了解栓剂的发展概况以及包装贮藏要求。第一节概述
含义栓剂(suppository)系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。
中药栓剂是我国传统剂型之一，古代称坐药或塞药，为局部用药。特点栓剂在常温下为固体，纳入人
体腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。第一节概述1．肛门栓肛
门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。每颗重约2g，长约3~4cm，以鱼雷形较为常用，塞入肛门后，由于括约肌的收缩易引入直肠。
2．阴道栓阴道栓的形状有球形、卵形、圆锥形、鸭嘴形等，每颗重2~5g，直径约1.5~2.5cm，以鸭嘴型较常用。
此外，还有鼻用栓、耳用栓、口腔栓、尿道栓等。第一节概述1、双层栓双层栓一般有两种：一种是内外层含不同药
物的栓剂，另一种是上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度；或
上半部为空白基质，可阻止药物向上扩散，减少药物经直肠上静脉的吸收，提高药物的生物利用度。第一节概述2、中空栓中空栓可
达到快速释药的目的，中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。通过对栓壳的调整也可制成控释中空栓剂。3、其他
控释、缓释栓包括微囊栓、骨架控释栓、渗透泵栓、凝胶缓释栓、泡腾栓。第一节概述中药栓剂尚处于研
究开发阶段，新型栓剂几乎未见生产。按临床作用归纳，中药栓剂约有以下几类：①清热解毒类：如小儿解热栓、小儿
消炎退热栓等。②清热燥湿类：如复方蛇床子栓、妇康栓、苦参栓等。③活血通淋类：如前列康栓、八正清淋栓
等。④止咳平喘类：如小儿清肺栓、小儿咳喘栓等。⑤回阳救逆类：如四逆汤栓。⑥抗风湿
类：如雷公藤双层栓。⑦截疟类：如青蒿素栓等。⑧收敛止血类：如痔疮栓、消痔栓等
。第一节概述栓剂既能发挥局部作用，又能发挥全身治疗作用。栓剂在直肠吸收比口服吸收干扰因素少，药物不受
胃肠道pH或酶的破坏而失去活性；可避免刺激性药物对胃肠道的刺激；减少药物受肝脏首过作用的破坏，同时可减少药物对肝脏的毒副作用；便于
不能或不愿吞服药物的患者使用。栓剂的不足之处在于使用不如口服方便。第一节概述
以直肠给药发挥全身作用，通常通过以下两条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一条是通过直肠下静
脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接进入大循环起全身作用。第一节概述第一节概述栓剂
中药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或
全身作用；并应有适宜的硬度，在包装或贮藏时保持不变形，无发霉变质现象。栓剂的基质主要分为油脂性和水
溶性两种。油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200~245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要
小。1、天然油脂由某些天然植物的种仁提取精制而得。①可可豆脂：由梧桐科植物可可树
的种仁，经烘烤、压榨而得的固体脂肪。常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用。熔点为31℃~34℃，加热至
25℃开始软化。概念：半合成脂肪酸甘油酯系由天然植物油(如椰子油或棕榈油等)水解、分馏所得C12
~C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。特点：具有适宜的熔点，不
易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。国内已投产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。现已广泛应用。全合成脂
肪酸甘油酯有硬脂酸丙二醇酯等。①半合成椰油酯：由椰油、硬脂酸与甘油酯化而成。为乳白色或黄白色蜡状固体。制品有34型、36型、38
型、40型。最常用的为36型。酸值小于2，皂化值215~235，碘值小于4，羟值小于60，无毒性，无刺激性。②半合成山苍子油酯
：由山苍子油水解、分离得月桂酸，加硬脂酸与甘油经酯化而成。为黄色或乳白色块状物，具油脂光泽。38型为最常用。
由植物油部分或全部氢化而得的白色固体脂肪。如氢化棉子油(熔点40.5℃~41℃)、部分氢化棉子油(熔点35℃~39℃)、氢化
椰子油(熔点34℃~37℃)、氢化花生油等。性质稳定，无毒，无刺激性，不易酸败，价廉，但释药能力较差，加入适量表面活性剂可以改善
。1、甘油明胶系用等量明胶、甘油与水以适当比例加热融合，滤过，放冷，凝固而成。多用作阴道栓剂基质。1、吸收促进剂
包括非离子型表面活性剂、泡腾剂、氮酮类等。2．吸收阻滞剂如海藻酸、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、硬脂酸和蜂
蜡、磷脂等，可用于缓释栓剂。3．增塑剂如聚山梨酯-80、脂肪酸甘油酯、蓖麻油、甘油或丙二醇，可使脂肪性基质具有弹
性，降低脆性。4．抗氧剂如没食子酸、鞣酸、抗坏血酸等，具有抗氧化作用的药物，可提高栓剂的稳定性。第三节栓剂的制
备一、一般性栓剂的制备第三节栓剂的制备置换价(displacementvalue，DV)系指
药物的重量与同体积基质的重量之比值。置换价（f）的计算公式：式中，G
为纯基质栓平均重，W为含药栓中平均含药量，M为含药栓平均重，M–W为含药栓中基质的重量，G–(M–W)为两种栓中
基质的重量之差，即与药物同容积基质的重量。第三节栓剂的制备1．油溶性药物如樟脑、中药醇提物等，可直接混入
已熔化的油脂性基质中，使之溶解。如加入的药物量大降低基质的熔点或使栓剂过软时，可加适量石蜡或蜂蜡调节硬度。2．水溶性药
物如水溶性稠浸膏、生物碱盐等，可以直接加入已熔化的水溶性基质中，或用少量水制成浓溶液，用适量羊毛脂吸收后与油脂性基质混合。
第三节栓剂的制备3．难溶性药物如中药细粉、某些浸膏粉、矿物药等，应制成最细粉，通过七号筛，再与基质混合。混
合时可采等量递增法。4．含挥发油的中药量大时可考虑加入适宜的乳化剂与水溶性基质混合，制成乳剂型栓。第三节栓
剂的制备栓剂模孔所用的润滑剂通常有两类：1、用于油脂性基质的润滑剂软肥皂、甘油各1份与90％乙醇5份混合制成的醇溶液。2
、用于水溶性基质的润滑剂液状石蜡或植物油等油类物质。第四节栓剂的质量评定、包装与贮藏
平均重量重量差异限度1.0g及1.0g以下
±10%1.0g以上至3.0g±7.5%
3.0g以上±5%第四节栓剂的质量评定、包装与贮藏
除另有规定外，油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解
。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。熔点范围测定油脂性基质栓剂一般规定熔点应与体温接近（约37℃
）。水溶性基质栓剂，其熔点对吸收影响不大，故无严格要求。第四节栓剂的质量评定、包装与贮藏第四节栓剂的质量评定、包装与贮藏
栓剂所用包装材料或容器应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。小量包装系将栓剂分别用蜡纸或锡纸包裹后
，置于小硬纸盒或塑料盒内，应避免互相粘连和受压。应用栓剂自动化机械包装设备，可直接将栓剂密封于塑料壳中。第四节栓剂的质量评定、
包装与贮藏除另有规定外，栓剂应置于干燥阴凉处30℃以下密闭贮存，防止受热、受潮而变形、发霉、变质。甘
油明胶栓及聚乙二醇栓应置于密闭容器中，以免吸湿，于室温阴凉处贮存。油脂性基质栓剂应格外注意避热，最好
在（＋2℃-2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。提取部分药材为1000g，稠膏量约为65g呋喃唑
酮50g甘油明胶基质2885g共制成栓剂1000粒（3g/每粒）第三节栓剂的制备一、一般性栓剂的制备第三节
栓剂的制备一、一般性栓剂的制备热熔法（亲水性基质）甘油明胶栓【处方】甘油1333.3g，无水碳酸钠33.3g，硬脂酸13
3.4g，蒸馏水167ml，共制成栓剂1000粒【制法】按处方比例，各取1/10量。将无水碳酸钠与蒸馏水置于蒸发皿内，搅拌溶解后
，加甘油混合，置水浴上加热，缓缓加入锉细的硬脂酸，随加随搅拌，俟泡沫消失溶液澄明时，倾入涂有润滑剂的栓模内，冷凝，取出包装，每粒重
1.5g。（一）热熔法工艺流程妇康栓【处方】核桃馏油300g，甘油明胶适量。【制法】取甘油明胶，置水浴上加热，待熔化后，加
核桃馏油，搅拌均匀，近凝固时迅速倾入已涂过甘油的模型内呈稍溢出模口，冷后刮平，取出，共制成1000粒，即得。【功能与主治】清热解
毒，收敛固涩。用于赤白带下，小腹坠痛。子宫颈糜烂等。第三节栓剂的制备一、一般性栓剂的制备（一）热熔法工艺流程（二）置换
价f=W/G–(M–W)第三节栓剂的制备置换价举例制备鞣酸栓50粒，每粒含鞣酸0.2g，用可
可豆油为基质，模孔重量为2.0g，鞣酸对可可豆油的置换价为1.6（药物对可可豆油的置换价可以从文献中查到）。求需基质多少克？每栓的
实际重量是多少克？（二）置换价（三）药物的处理与混合（三）药物的处理与混合（四）润滑剂二、特殊栓剂的制备三、举例
（一）双层栓剂（二）中空栓剂双黄连栓（小儿消炎栓）雷公藤双层栓一、栓剂的质量评定（一）外观检查（二）重量差异一、栓
剂的质量评定（三）融变时限一、栓剂的质量评定（四）微生物限度（六）刺激性实验（五）稳定性实验二、栓剂的包装与贮藏二、
栓剂的包装与贮藏本科教学课件2009年9月第十二章栓剂学习要求：一、栓剂的含义栓剂与软膏剂比较第一节概
述二、栓剂的种类（一）按给药途径分类1.肛门栓2.阴道栓（二）按制备工艺与释药特点分类1.双层栓2
.中空栓3.其他控释、缓释栓1、栓剂有一定形状2、栓剂有一定硬度3、栓剂有一定重量（一）按给药途径分类（二）按制
备工艺与释药特点分类（二）按制备工艺与释药特点分类三、栓剂的特点（一）栓剂中药物吸收途径四、栓剂中药物的吸收途径及其影响
因素1.生理因素2.基质因素3.药物因素溶解度、粒度、脂溶性与解离度四、栓剂中药物的吸收途径及其影响因素（二）栓
剂中药物吸收的影响因素五、栓剂的质量要求第二节栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质第二节栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质
优良的栓剂基质应符合下列要求：①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不碎裂。遇体温易软化、融化或溶解。
②对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性。释药速度必须符合治疗要求。③性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响主药的作用和
含量测定。④具有润湿和乳化的能力，能混入较多的水分。⑤冷却时能充分收缩，易脱模；水值较高。1.根据药
物的性质选择适宜的栓剂基质药物脂溶性，基质水溶性药物水溶性，基质脂溶性2.根
据用药目的选择适宜的栓剂基质局部作用：水溶性基质全身作用：油脂性基质栓剂基质
的选用第二节栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质第二节栓剂的基质与附加剂（一）油脂性基质一、栓剂的基质第二节栓剂的基
质与附加剂②香果脂：由樟科植物香果树的成熟种仁脂肪油精制而成。为白色结晶性粉末或淡黄色固体块状物，微臭，味淡。熔点30℃
~34℃，25℃以上时开始软化，酸值小于3，皂化值260-280，碘值1~5。③乌桕脂：由乌柏科植物乌桕树的种子外层固体脂肪
纯化而成。为白色或黄白色固体，味特臭而无刺激性。熔点38℃~42℃，软化点31.5℃~34℃。一、栓剂的基质（一）油脂
性基质1、天然油脂将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用下列哪种基质（）A可可豆脂
B半合成山苍子油酯C半合成椰油酯D聚乙二醇E半合成棕榈
油酯第二节栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质（一）油脂性基质1、天然油脂习题第二节栓剂的基质与附加剂2．半合
成或全合成脂肪酸甘油酯分类：第二节栓剂的基质与附加剂2．半合成或全合成脂肪酸甘油酯③半合成棕榈油酯：由棕榈油经碱化
、酸化加入硬脂酸与甘油经酯化而得。为乳白色固体，熔点分别为33.2℃~33.6℃、38．1℃~38．3℃和39℃~39．8℃
。刺激性小，抗热能力强，化学性质稳定。第二节栓剂的基质与附加剂2．半合成或全合成脂肪酸甘油酯分类：④硬脂酸丙二醇酯：
由硬脂酸与1,2-丙二醇经酯化而得，是硬脂酸丙二醇单酯与双酯的混合物，为乳白色或微黄色蜡状固体，略有脂肪臭。遇热水可膨胀，熔点36
℃~38℃，酸值小于2，皂化值175，碘值小于1，羟值116~126，对腔道黏膜无明显刺激性。第二节栓剂的基质与附加剂
2．半合成或全合成脂肪酸甘油酯分类：第二节栓剂的基质与附加剂3．氢化油类第二节栓剂的基质与附加剂（二）水溶性
基质制品有弹性，不易折断；不融化，能软化；溶解速度与明胶、甘油、水三者用量有关；与蛋白质产生配伍变化的药物，
如鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。甘油与水的含量越高越容易溶解，且甘油能防止栓剂干燥变硬通常用量为：明胶与甘油约等量
，水分含量在10%以下，水分过多成品变软第二节栓剂的基质与附加剂2、聚乙二醇类(polyethyleneglycols，
PEG)为乙二醇高分子聚合物的总称，具有不同的聚合度、分子量和物理性状。通常用不同分子量的PEG以一定比例加热融合，可制成适当硬度的栓剂基质。3、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl40stearate)商品代号为“S-40”，为色或淡黄色蜡状固体，熔点39℃~45℃，皂化值25~35，酸值≤2。4、泊洛沙姆(poloxamer)系乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物，较常用型号为poloxamer-188，熔点52℃。能起到缓释与延效作用。（二）水溶性基质第二节栓剂的基质与附加剂二、栓剂的附加剂第二节栓剂的基质与附加剂二、栓剂的附加剂（一）热熔法工艺流程熔融基质加入药物（混匀）注模成品取出刮削冷却包装第三节栓剂的制备BZS-I型半自动栓剂灌封机组ZS-直线型全自动栓剂灌封机组第三节栓剂的制备SJZ-I型栓剂高效均质机栓剂药品包装带 |
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