前言随着社会的发展，人口老龄化的问题日趋鲜明。老龄化所牵连的问题涉及各个领域，其中健康问题更是深入人心。家中长辈是否有跟你诉说过晚上睡
不好，失眠时间短，夜里反复下床小便，导致白天嗜睡精神不好等现象呢？很多时候，老人已经不知不觉患上失眠症调查显示，超过50%的老
年人存在睡眠问题。老年人睡眠障碍的原因错综复杂。案例我今年58岁，失眠已近10年，安神、补脑药用了不少，但收效甚微。我听
说治疗失眠的西药容易让人上瘾，因此也没敢吃。但是，最近我的失眠越发严重，专家有没有好的药物可以推荐。——临沂于女士老人失眠的
原因心理因素——百事钻心,不安、忧伤、焦虑、痛苦等感觉充满大脑,使大脑的神经细胞兴奋,怎么也不能入眠疾病因素——呼
吸系统的疾病会影响脑部供氧,产生失眠心血管系统的疾病会影响到脑部供血,产生失眠神经系统的疾病产生神经机能减退导致失眠精神
系统的疾病扰乱正常的脑活动而出现失眠。药物——如治疗支气管哮喘的氨茶碱,治疗帕金森病的左旋多巴,治疗癫痫的苯妥因钠等药
物治疗在非药物治疗失眠无效的情况下，才考虑药物治疗。镇静催眠药的选择应根据患者需要。临床上使用的镇静催眠药主要有
巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类。巴比妥类—用于抗失眠已日渐减少原因：1、催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协
调。2、巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。3、罕见视力受累、色觉改变、结膜炎、眼睑下垂及复视。4、
偶见皮疹，可出现发泡性损害。5、老年人有不同程度肾功能减退，而苯巴比妥由肾脏以原形排出，易使药物排泄减缓，血浆半衰期延长，因而
老年人用巴比妥类易引起意识障碍和共济失调等中毒症状。6、少数老年人使用该类药物后，可能出现一些异常反应，即表现为兴奋而不是抑制
，如烦躁、失眠、恶梦，甚至精神错乱。苯二氮卓类（BDZ）此类药物镇静催眠作用明显，能非选择性的拮抗γ-氨基丁酸A复合受体（
GABAA受体）具有镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑和中枢性肌肉松弛作用，能迅速诱导患者入睡，减少夜间觉醒次数，延长睡眠时间和提高睡眠质量
，但也能使浅睡眠延长。REM睡眠持续时间缩短，首次REM睡眠出现时间延迟，做梦减少或消失。大多数药物吸收率Tmax在60~90mi
n内，根据药物作用的持续时间，分为短效、中效和长效3种。1.1短效药物半衰期不足10h，作用迅速而短暂，主要用于睡眠困难者，特
别是白天需要头脑高度清醒的失眠患者，此类药物易形成依赖，且撤药后易产生反跳失眠，代表药是三唑仑、咪达唑仑、甲磺酸氯普唑仑。1.2
中效药物半衰期多在10～20h，主要用于睡眠不实，多醒为主间有入睡困难患者。常用药物为艾司唑仑（舒乐安定）、阿普唑仑、氯氮（利眠
宁）等。用量较大时有延续反应。1.3长效药物的半衰期长达20~50h，作用较慢，主要用于睡眠易醒，不实或早醒患者，可能对清晨早
醒有用，但很可能会妨碍隔日白天的功能，此类药物有地西泮（安定）、氟西泮、硝西泮、氯硝西泮。由于治疗时间长，易有蓄积作用和延续反应，
容易抑制呼吸。BDZ类药物的不良反应主要为白天的持续的镇静作用既残留作用，此外还有服药后不能记忆信息的遗忘效应，反跳性失眠，与药效
矛盾的兴奋性反应（如烦躁、易怒、失眠、活动过度等）、呼吸抑制、依赖成瘾。非苯二氮卓类由于BDZ类药物的不良反应难以克服，当前对
催眠药的研究开始转向非苯二氮类，此类药物在国外应用较多，但不良反应和并发症尚在观察。主要药物为佐匹克隆、唑吡坦及扎来普隆。2.
1佐匹克隆(zopicplon)为吡咯环酮类化合物，与BDZ类药物相比具有高效、低毒、成瘾性小的特点。7.5mg不仅缩短入睡潜伏
期，延长睡眠时间，还可提高睡眠质量，对第2天记忆功能几乎无影响。研究表明，在失眠的短期药物治疗中佐匹克隆是BDZ类适当的替代药。
2.2唑吡坦（zolpidem）为咪唑吡啶衍生物，能显著缩短入睡时间，同时夜间觉醒次数，增加总睡眠时间，次晨无明显后遗作用，无反
跳现象。2.3扎来普隆（zaleplon）为短效催眠药，能缩短睡眠潜伏期，增加睡眠时间，提高睡眠质量，尤其对入睡困难者效果更佳
，后遗作用较小，极少产生耐受性和依赖性。苯二氮卓类与非苯二氮卓类的比较老年人用药须谨慎老年人身体各器官机能衰退，大脑也是
如此。人进入老龄后，大脑总重约减少10%～15%，脑神经细胞绝对数量减少28%～40%，脑血流量也有所减少。即使非苯二氮卓类比
BDZ成瘾性较少，但基于老年人机体功能较差，老年人用药后的药效学和药动学均有改变，因此，老年人在用药治疗失眠症都必须谨慎用药。注
意以下几点：1.从小剂量开始服用，逐渐小量增加。2.定期去医院进行肝功能、肾功能检查。3.剂量适病人情况而定；肥胖者易出现药
物蓄积，然而体质弱者也存在较大危险性。4.短效药物优于长效药物；短效药物服药次数多，但严重不良反应如跌倒、臀部骨折较少发生。不过
使用短效类药物停药较困难，明显存在撤药反应。非药物治疗F-YD多导疗法机体免疫疗法气疗物理疗法心理治疗食疗
经络疗法少数患者有头痛、头晕、恶梦、逆行性遗忘。中效制剂还可能有次日残留效应，而短效制剂很容易耐药，仅能短期使用。
它们与GABAA受体的结合没有选择性。故传统性苯二氮卓类药除催眠作用之外还具有抗焦虑、抗惊厥、共济失调和肌肉松弛作用，且
饮酒可增强这些作用。不良反应1.治疗剂量内不易产生失眠反弹和戒断综合征，滥用和发生记忆损害的风险小。2.成瘾性小。安全
性较高1.共济失调和肌肉的松弛作用易致老年人跌伤和骨折。2.可能加重阻塞性睡眠呼吸暂停综合征或慢性阻塞性肺病患者夜间睡眠时的
低氧血症。安全性较低安全性该类药物选择性地结合于BZ1受体，故仅单纯催眠。与药物加强中枢抑制性神经递质GAB
A功能有关，使GABA作用于GABAA受体，使细胞膜对Cl-的通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超极化，使神经兴奋性降低。苯二氮卓类与GABAA受体受体复合物上的BZ受点结合，可以诱导受体发生构象改变，促进GABA与GABAA受体结合。从而产生中枢抑制正作用。作用机制非苯二氮卓类苯二氮卓类 |
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