第二十七章组胺受体阻断药::第一节组胺受体阻断药的分类::第二节H1受体阻
断药::第三节H2受体阻断药第一节组胺受体阻断药的分类组胺（histamine）是广泛存在人体的自身活性物质
。体内由组胺酸脱羧形成。新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，以无活性的形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。其中以肺、皮
肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高。当遇到炎症等情况时，肥大细胞脱颗粒同时释放组胺，后者与组胺受体结合产生相应的病
理生理学反应。沈阳人流
医院哪家好 组胺受体分类及激动后的大致效应：H1受体?毛细血管（扩张）、支气管（收缩）、心脏（收缩）、中枢（
觉醒）H2受体?胃酸（分泌增加）H3受体?负性肌力、负反馈（突触前膜）组胺受体阻断药分类：H1受体阻断药?苯海拉明、异丙嗪
、扑尔敏、阿司咪唑（息斯敏）等H2受体阻断药?西咪替丁、雷尼替丁等H3受体阻断药?硫丙米胺组胺的三重反应（三联反应）
：皮下注射0.1%的组胺溶液0.1ml?毛细血管扩张（红斑）?毛细血管通透性增高（肿块）?轴索反应使小动脉舒张（红晕）组
胺的三重反应（三联反应）的意义：对于局部神经受损者（如麻风病患者），皮下注射组胺不产生该反应第二节H1受体阻断药
第一代（乙基胺类）：拮抗不阻断释放；因易通过血脑屏障阻断H1受体，产生镇静催眠作用。代表药物有：苯海拉明（苯那君）、异
丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、苯茚胺等第二代（非乙基胺类）：拮抗并阻断释放代表药物有：阿司咪唑（息斯敏）本类药具
有肝药酶诱导作用。沈阳
性病医院哪家好 【药理作用】⒈外周阻断H1受体：拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩；减轻
组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。对H2受体无阻断。⒉中枢作用（第一代）：镇静催眠。以异丙嗪、苯海拉明作
用最强，氯苯那敏较弱。苯茚胺偶可引起轻度中枢兴奋。⒊抗胆碱作用：中枢抗胆碱表现为镇静镇吐（与抑制延髓化学催吐感受区有关）。中有
抗晕动病的功效。⒋微弱的α受体阻断和局麻作用。【临床应用】⒈变态反应性疾病：组胺释放所致的荨麻疹、鼻炎等。⒉晕动
病和呕吐⒊镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。【不良反应】头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。href="http://yiyuan.120ask.com/syxb/">沈阳性病医院 息斯敏（阿司咪唑片）
【主要成分】阿司咪唑【图示产品生产厂家】西安杨森制药有限公司【市场参考价】3mg/30片/17.5元药物
示例第三节H2受体阻断药【药理作用】竞争性拮抗H2受体，抑制组胺及其他原因引起的胃酸分泌。其中，法莫替丁作用最强。
【临床应用】⒈消化性溃疡。⒉卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征⒊反流性食管炎等。【不良反应】
雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁长期使用耐受良好。西咪替丁副作用较多。因其可与雄性激素受体结合妨碍其作用，故长期使用可致男性
乳房发育及阳痿；肝药酶抑制药。 |
