[临床应用]1.解除平滑肌痉挛胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的
盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(3)眼底检查(2)验光配眼镜4.抗心律失常窦性心动过
缓；窦房阻滞；房室传阻滞6.解除有机磷酸酯中毒5.抗休克感染中毒性休克[不良反应][禁忌症]青
光眼前列腺肥大反流性食管炎幽门梗阻心梗心动过速口鼻咽喉干燥；出汗减少；视力模糊；心悸；皮肤干燥潮红；眩晕；
排尿困难；便秘8.2其它阿托品类生物碱★山莨菪碱（Anisodamine）654-2[药理作用]1）对平
滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱；2）对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20?1/10；3）中枢兴奋作用弱；
4）较高剂量可缓解微血管痉挛，改善微循环。5）抑制TXA2合成，保护血小板功能增加肺循环流速，减轻肺水肿，增加cAMP/cGM
P比值而平喘。沈阳治疗性病医院 ：h
ttp://www.120sysdyy.com/[临床应用]1）感染中毒性休克；抗休克机制：保护细胞;提高细胞对缺血
缺氧的耐受性;稳定溶酶体膜及线粒体等结构；2）胃肠道痉挛；3）DIC、血栓性静脉炎、支气管哮喘外周作用与阿托品类似
中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用[特点]抑制腺体分泌的作用较阿托品强；散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快；抑制中枢神
经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大剂量→催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋用于防治晕动病，震颤麻痹以及妊娠和放射病呕吐。
★东茛菪碱（Scopolamine）8.3阿托品的人工合成代用品合成扩瞳药后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）合成
解痉药丙胺太林：对胃肠道M受体的选择性较高，主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，妊娠呕吐，多汗症等哌仑西平：选择性阻断
胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌贝那替秦：胃复康，由于具有安定作用，可用于治疗伴有焦虑症的溃疡患者★哌仑西平（Piren
zepine)选择性阻断M1胆碱受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌治疗剂量很少出现口干视力模糊等不良反应。因为不能通过血脑屏障，
无阿托品样中枢兴奋作用。临床应用用于治疗消化性溃疡药理作用">沈阳性病医院哪家好 ：http://xb.029nk.com/N-胆碱受体阻断药★N1胆碱受体阻断药（神经节
阻断药）美加明mecamylamine口服樟磺咪芬trimetaphan
静脉滴注[临床应用]急进性高血压和高血压危象；改善心功能消除肺水肿[不良反应]体位性低血压……效应器官
支配为主的神经N1阻断后效应小动脉交感神经
扩张，外周阻力↓小静脉交感神经扩张，回心血量↓
心输出量↓，血压↓↓
心脏副交感神经
心率↑胃肠平滑肌副交感神经张力↓蠕动↓，便秘
膀胱副交感神经尿潴留瞳孔
副交感神经扩大，视物不清腺体副交感神经
分泌↓，少汗[作用机制]★N2-胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）这类药与骨骼肌运动终板膜上的N2
受体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制可分为去极化型和非去极化型肌松药二类。非去极化型
肌松药（筒箭毒碱）nondepolarizingmuscularrelaxants去极化型肌松药（琥珀胆碱）depo
larizingmuscularrelaxants
第八章胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药分为M-胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平M2胆
碱受体阻断药：阿托品、tripitramineM3胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新N-胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药：神经
节阻断药（美加明、咪芬）N2胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药M受体阻断药8.1阿托品类生物碱1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗
阿托品2.东莨菪碱：洋金花东莨菪碱3.山莨菪碱：唐古特莨菪山莨菪碱阿托品，Atropine癫茄，红水茄，刺茄曼陀罗
[作用机制]可竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体激动药对M受体的激动作用对M-R高选择性，但对亚型选择性低对外源
性ACh作用强大剂量对N1、α1-R也有阻断作用1.腺体唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂量可有皮肤干燥
2.眼散瞳；眼压↑；调节麻痹3.平滑肌松弛多种内脏平滑肌，尤其是对过度活动或痉挛的平滑肌极为显著5.血管治疗量阿托品对血
管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。6.CNS症状0.5~1mg；2~5mg；100
mg↑；严重中毒时，兴奋转为抑制4.心脏治疗量可见短暂的心率减慢，血压、心输出量不变较大剂量，心率加快（原因？）房室传导：
促进传导[药理作用]沈阳尖锐湿疣医院哪家好<
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抗胆碱药CholinoceptorblockingdrugsM胆碱受体阻断药M-recept
orblockingdrugsN胆碱受体阻断药N-receptorblockingdrugs抗胆碱药M胆碱
受体阻断药M胆碱受体阻断药抗胆碱药M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药抗胆碱药M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药抗胆
碱药M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药抗胆碱药M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药Drug?ReceptorInt
eraction抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生
物碱其它抗胆碱药M胆碱受体阻断药M1受体阻断药抗胆碱药N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药抗胆碱药
N胆碱受体阻断药抗胆碱药N胆碱受体阻断药非去极化型肌松药W.JIN阿托品类生物碱Belladonn
a植物メモ：多年生草本。根は帯白色で太く肉質。晩春から初夏にかけ、長花柄で下向きに外面紫褐色で鐘状筒形の花を開く。果実はやや球形
の液果で完熟すると黒～赤紫色になる。イタリアの婦人達が、その汁を薄めた1滴を眼につけると瞳孔を散大し、瞳を輝かせることから、美しい
貴婦人という意味でベラドンナと名付けられた。また、毒薬としてつかわれていた。含阿托品类生物碱的主要植物颠茄Belladon
naW.JIN阿托品类生物碱曼陀罗大形の1年草。葉は単葉、卵形。夏～初秋、黒紫色の斑点を持ち、夕方に淡紫色の花を付ける
。果実は球形で上向きに着き、不整な刺を密生し、熟すと4裂する。種子は偏平で黒熟する。全株に特異な臭いを持ち、有毒植物である。ケチョ
ウセンアサガオ、チョウセンアサガオなども同様に用いる。含阿托品类生物碱的主要植物曼陀罗W.JIN阿托品类生物碱
植物メモ：1～2年草。葉は淡緑色で卵形、粗い鋸歯がある。茎は直立で全草に毛があり、初夏に黄色で内部が紫褐色の短鐘状の花を咲かせる
。有毒植物であるので、取り扱いには注意が必要。含阿托品类生物碱的主要植物茛菪W.JIN
植物メモ：多年生草本。地下茎はくびれのある太い塊で横にはい、茎は根茎の先端に単生し直立して疎らに枝分かれしている。春に葉とともに
帯紫褐色の鐘状花をつける。果実は球形で、上粉は蓋となり熟すと蓋がとれて種子を散らす。誤飲すると、所かまわず走り回って苦しむことから
この名が付けられた。アトロピンとスコポラミンは副交感神経遮断薬として使われている。山菜とまちがわれ、毎年中毒事故が多発しているので
注意が必要。含阿托品类生物碱的主要植物东茛菪W.JIN阿托品类生物碱化学结构W.JIN抗胆碱药M
胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品（Atropine)作用机制竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断N1胆碱
受体激动药(agonist):既有亲和力又有效应力(1≥a>0)的药物。拮抗药(antagonis
t)：有亲和力但无效应力(a=0)的药物。竞争性拮抗药（competitiveantagonist)：与激动药互相竞
争同一受体，可使激动药的量效曲线平行右移。抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱药理作用腺体：抑制多种腺
体分泌平滑肌：松弛多种平滑肌心脏：兴奋眼：扩瞳、升眼压、调视麻痹M受体阻断作用抗胆碱药M胆碱受
体阻断药阿托品类生物碱阿托品大剂量直接扩血管作用中枢兴奋作用临床应用不良反应解除平滑肌痉挛制止腺
体分泌抗心律失常眼科外用于散瞳、虹膜睫状体炎等抗休克有机磷中毒腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等视物不清、
升眼压增高抑制平滑肌引起的排尿困难、便秘等中枢兴奋等禁忌症青光眼等W.JIN其它阿托品类生物碱山茛菪碱an
isodamineM受体阻断作用较弱、不能通过BBB主要用于抗休克
东茛菪碱scopolamine外周作用与阿托品类似
中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用主要用于麻醉前给药、防治晕动病等
阿托品的人工合成代用品后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）普鲁本辛：消化性溃疡治疗用W.
JIN毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）存在于节后胆碱能神经支配的效应器细胞膜上
可分为五种亚型：M1胃壁细胞、神经节及中枢神经细胞
M2心脏、平滑肌等M3外分
泌腺、血管内皮等M受体属G蛋白偶联型受体
传出神经系统受体胆碱受体M胆碱受体W.JIN哌仑西平（Pirenzepine)选择性阻
断M1胆碱受体抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌药理作用治疗剂量很少出现口干视力模糊等不良反应因不能通过BBB，无阿托品样中枢兴奋作
用临床应用用于治疗消化性溃疡W.JINN1胆碱受体阻断药（神经节阻断药）N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）药理作用
神经节阻断药Ganglionicblockingdrugs对交感、副交感神经节均有阻断作用其药理作用表现为占优势支配的一
方受阻断的作用如：BP↓心率↑扩瞳、调节麻痹胃肠、膀胱平滑肌抑制
腺体分泌抑制临床应用美加明mecamylamine口服咪吩trimetaphan
静脉滴注高血压W.JIN骨骼肌松弛药skeletalmuscularrelaxants非去极化型肌松药
nondepolarizingmuscularrelaxants去极化型肌松药depolarizingmuscul
arrelaxantsW.JIN筒箭毒碱tubocurarineCurare(Chondodendrontome
ntosum),aSouthAmericanvinenativetotheAmazonBasin.Theun
dersidesoftheleavesarewhite-tomentose.Anextractfromtheb
arkandstemsisthesourceofapotentisoquinolinealkaloiduse
dinthedeadlypoisoncurare.AmazonianIndiansusethegummyex
tracttocoatthepoisondartsoftheirblowguns.ThealkaloidD-
tubocurarineblocksacetylcholinereceptorsitesatneuromuscular
junctions,causingrelaxationandparalysisofmuscles,includin
grespiratoryorgansandtheheart.Infact,D-tubocurarinehasbeenusedtorelaxtheheartmuscleduringopenheartsurgery.Ithasalsobeenusedtotreatthespasticparalysisoftetanustoxinfromthebacterium.口服不吸收iv2~3分起作用持续30分非去极化型肌松药：竞争性阻断N2受体作用特点：1.无兴奋骨骼肌作用2.作用可被同类肌松药增强3.全麻药及氨基苷类抗生素能增强其作用4.ChE抑制药可拮抗其肌松作用5.有一定神经节阻断作用和组胺释放作用W.JIN |
