湖北省高自考考试大纲
课程名称：药物化学（二）课程代码：01759（理论）
第一部分课程性质与目标
一、课程性质与特点
药物化学是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程，本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展，药物的结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到合理有效地使用常用药物这一目的。
二、课程目标与基本要求
课程设置目标是使考生通过学习，对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识，掌握药物化学研究药物的方法，并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。
课程基本要求如下：
1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。
2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，以确保用药安全有效。
3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。
4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。
5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。
三、与本专业其他课程的关系
本课程是药学专业的一门专业课，在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用，本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二部分考核内容与考核目标
第一章药物的酸碱性
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握酸碱的定义，药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素；熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用；了解如何判断两性物与两性离子。
二、考核知识点与考核目标
（一）酸碱的定义（重点）
识记：酸碱的经典理论，酸碱的质子论，酸碱的电子论。
（二）药物的酸性（重点）
识记：常见的酸性功能基。
理解：酸性的强弱顺序，影响酸性强弱的因素（诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键）。
应用：能够判断药物酸性，应用药物酸性解决实践问题。
（三）药物的碱性（次重点）
识记：常见的碱性功能基。
理解：碱性的强弱顺序，影响碱性强弱的因素（诱导效应、共扼效应、空间效应、氢键）。
应用：能够判断药物碱性，应用药物碱性解决实践问题。
（四）酸碱两性药物（一般）
识记：两性物与两性离子的区别。
理解：如何判断两性物与两性离子。
第二章药物的化学结构与药效的关系
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握构效关系和药物基本结构等概念，药物的理化性质对药效的影响，影响构效关系的主要因素；熟悉药物作用的体内靶点，了解药物发生药效的体内过程。
二、考核知识点与考核目标
（一）药物的构效关系基本概念（重点）
识记：药物的基本结构、构效关系（SAR）与定量构效关系（QSAR）、作用靶点、结构特异性药物和结构非特异性药物的定义。
理解：药物发生药效的决定因素。
应用：研究药物定量构效关系最常用的方法。
（二）药物的结构因素对药效的影响（重点）
识记：影响药效的结构因素。
理解：官能团、键合特性（共价键、氢键、金属螯合作用、电荷转移复合物等）、立体异构对药效的影响。
应用：根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。
（三）药物的理化性质对药效的影响（次重点）
识记：对药效影响较大的理化性质。
理解：溶解度、脂/水分配系数和解离度对药效的影响。
应用：根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。
第三章新药开发的途径和方法
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握新药开发的基本途径，先导化合物、前药、软药的概念，先导化合物发掘的基本途径与优化的基本方法，熟悉新药研发的基本理论与技术，先导化合物优化的主要工作内容，了解新药开发的新思路、新方法以及新技术。
二、考核知识点与考核目标
（一）先导化合物的发掘（重点）
识记：先导化合物的定义。
理解：先导化合物发掘的基本途径与主要工作内容。
应用：能够运用先导化合物发掘的基本方法进行简单的应用。
（二）先导化合物的优化（重点）
识记：前药、软药、电子等排体、生物电子等排体、剖裂与拼合、计算机辅助药物分子设计等的定义。
理解：先导化合物优化的方法和优化的主要工作内容，药效潜伏化原理、剖裂与拼合原理、生物电子等排原理等原理与应用，计算机辅助药物分子设计的基本原理。
应用：解释药物结构修饰前后的不同点和对其临床应用的意义。
（三）新药开发的思路、途径、方法及新进展（次重点）
识记：药物分子设计的定义。
理解：新药开发的的基本理论与技术和新思路、新方法以及新技术。
第四章麻醉药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握局部麻醉药的构性关系与构效关系以及影响其稳定性的各种因素，熟悉全身麻醉药的性质，特点和保管方法。
二、知识点与考核目标
（一）局部麻醉药（重点）
识记：局部麻醉药的发展，局部麻醉药的类型；盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及主要用途。
理解：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点，局麻药的作用机理和体内代谢。
应用：局部麻醉药的构效关系，盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的鉴别与稳定性。
（二）全身麻醉药（一般）
识记：麻醉药分类和全身麻醉药的类型，氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构及主要用途。
理解：理想全麻药的特点，羟丁酸钠的理化性质。
应用：氟烷、盐酸氯胺酮的稳定性。
第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型、构性关系与构效关系，常用药物的结构或结构特点、理化性质及用途，熟悉抗癫痫药和抗精神失常药典型药物的制备原理与合成路线，了解各类药物的发展。
二、知识点与考核目标
（一）镇静催眠药（重点）
识记：镇静催眠药的发展与类型，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑的结构、化学名称及主要用途。
理解：巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的结构特点、结构通式与理化通性，苯二氮卓类药物的作用机制与体内代谢。
应用：巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的构效关系，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的鉴别与稳定性。
（二）抗癫痫药（次重点）
识记：抗癫痫药的发展与类型，苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的结构、化学名称及主要用途。
理解：苯妥英钠的合成路线，苯妥英钠、卡马西平的理化性质。
应用：苯妥英钠、卡马西平的鉴别与稳定性
（三）抗精神失常药（次重点）
识记：抗精神失常药的发展与类型，盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的结构、化学名称及主要用途。
理解：盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的合成路线、理化性质。
应用：吩噻嗪类药物的稳定性与构效关系，盐酸氯丙嗪的鉴别。
第六章解热镇痛药及非甾类抗炎药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、构效关系及用途；了解非甾类抗炎药的发展和作用机理。
二、知识点与考核目标
（一）解热镇痛药（重点）
识记：解热镇痛药的类型，乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的结构、化学名称及主要用途。
理解：水杨酸类解热镇痛药的结构改造与发展，乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的合成路线、理化性质，贝诺酯的作用特点、体内代谢。
应用：乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的鉴别与稳定性，降低乙酰水杨酸副作用的新制剂。
（二）非甾类抗炎药（次重点）
识记：非甾类抗炎药的发展与类型，吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠的结构、化学名称及主要用途。
理解：非甾类抗炎药的作用机理，吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠的理化性质。
应用：吲哚美辛、布洛芬的鉴别与稳定性，芳基丙酸类药物的构效关系。
第七章镇痛药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握镇痛药的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系及用途，镇痛药的构效关系；熟悉内源性镇痛物质的类型、名称；了解镇痛药的发展、作用机理。
二、知识点与考核目标
（一）天然与半合成镇痛药（重点）
识记：镇痛药的发展与类型，盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡的结构、化学名称及主要用途。
理解：盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡的理化性质与作用特点，磷酸可待因的合成路线。
应用：盐酸吗啡、磷酸可待因的鉴别与稳定性。
（二）合成镇痛药（次重点）
识记：合成镇痛药的发展与类型，盐酸派替啶、盐酸美沙酮的结构、化学名称及主要用途。
理解：盐酸派替啶、盐酸美沙酮的理化性质与作用特点，盐酸派替啶的合成方法。
应用：盐酸派替啶的稳定性，用化学方法区别盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮。
（三）内源性镇痛物质（一般）
识记：内源性镇痛物质的类型、名称。
（四）镇痛药的构效关系（重点）
应用：镇痛药的结构特点与构效关系
第八章中枢兴奋药及利尿药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握中枢兴奋药、利尿药的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、理化性质及用途，利尿药的构效关系；熟悉利尿药的作用机制；了解治疗老年性痴呆药物的类型及代表性药物的名称、用途。
二、知识点与考核目标
（一）利尿药（重点）
识记：利尿药的类型，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的结构及主要用途。
理解：利尿药的作用机制，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的理化性质。
应用：利尿药的构效关系，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的鉴别，氢氯噻嗪、依他尼酸的稳定性。
（二）中枢兴奋药（次重点）
识记：中枢兴奋药的类型，咖啡因、尼可刹米、盐酸甲氯芬酯、吡乙酰胺的结构、化学名称及主要用途，治疗老年性痴呆药物的类型及代表性药物-奥拉西坦的名称、用途。
理解：咖啡因、吡乙酰胺、盐酸甲氯芬酯的理化性质，尼可刹米的合成与理化性质。
应用：咖啡因、尼可刹米、盐酸甲氯芬酯的鉴别与稳定性。
第九章拟胆碱药和抗胆碱药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握胆碱受体的类型，各种作用类型的常用药物的结构或结构特点、构性关系、构效关系及应用，熟悉拟胆碱药和抗胆碱药的作用原理和分类，了解拟胆碱药和抗胆碱药的发展。
二、考核知识点与考核目标
（一）拟胆碱药（次重点）
识记：胆碱受体的分类，拟胆碱药的分类，毛果芸香碱、毒扁豆碱的名称、主要用途，溴新斯的明、碘解磷定的结构、化学名称及主要用途。
理解：直接作用于胆碱受体的药物（M胆碱受体激动剂）和抗胆碱酯酶药（乙酰胆碱酯酶抑制剂）的发展及作用原理，可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂和不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和用途；毛果芸香碱、毒扁豆碱、溴新斯的明、碘解磷定的理化性质。
应用：溴新斯的明、碘解磷定的鉴别与稳定性。
（二）抗胆碱药（重点）
识记：抗胆碱药分类，节后抗胆碱药的分类（M胆碱受体拮抗剂）、骨骼肌松弛药（N胆碱受体拮抗剂）分类，硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、溴丙胺太林结构、化学名称和主要用途。
理解：抗胆碱药的作用原理，硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、溴丙胺太林的理化性质。
应用：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸樟柳碱的鉴别与稳定性，颠茄类生物碱的构效关系。
第十章肾上腺素能药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握肾上腺素能药物的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、构效关系及用途，熟悉该类药物的作用机制，了解肾上腺素能药物的发展。
二、知识点与考核目标
（一）拟肾上腺素药的发展（一般）
识记：拟肾上腺素药的发展，拟肾上腺素药的类型。
（二）拟肾上腺素药的合成与代谢（次重点）
识记：拟肾上腺素药的体内代谢。
理解：拟肾上腺素药的制备原理与合成路线
（三）拟肾上腺素药的构性关系、构效关系。（重点）
识记：盐酸异丙基肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱的结构、化学名称、主要用途。盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸甲氧明、硫酸沙丁胺醇的结构特点、主要用途。
理解：苯乙胺类拟肾上腺素药的构性关系，盐酸异丙基肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸甲氧明、硫酸沙丁胺醇的理化性质。
应用：拟肾上腺素药的鉴别与稳定性、构效关系。
（四）肾上腺素能受体拮抗剂（次重点）
识记：肾上腺素能受体拮抗剂的分类，β受体阻断剂的发展、分类，盐酸普萘洛尔、索他洛尔、美托洛尔、阿替洛尔的结构、化学名称、主要用途和对心脏的选择性。
理解：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、美托洛尔、阿替洛尔的理化性质。
应用：盐酸普萘洛尔的鉴别与稳定性，β受体阻断剂的构效关系。
第十一章抗过敏药及抗溃疡药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握组胺受体的分类，组胺Hl受体拮抗剂、H2受体拮抗剂的类型，抗过敏药及抗溃疡药各种类型常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、构效关系及用途；熟悉抗溃疡药的作用机制，了解各类药物的新进展。
二、考核知识点与考核目标
（一）抗过敏药（次重点）
识记：组胺受体的分类,Hl受体拮抗剂类型，盐酸苯海拉明、盐酸西替利嗪、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬的结构及主要用途。
理解：马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、盐酸赛庚啶的理化性质，盐酸苯海拉明制备方法、稳定性。
应用：Hl受体拮抗剂的构效关系，根据构效关系推测药物的活性；马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明的鉴别与稳定性。
（二）抗溃疡药（重点）
识记：抗消化性溃疡药物的类型，H2受体拮抗剂的发展、类型及第一、二、三代药物的主要代表药；西咪替丁、法莫替丁的名称及主要用途；雷尼替丁的名称、结构特点及主要用途；质子泵抑制剂的类型。
理解：西咪替丁、奥美拉唑的理化性质。
应用：H2受体拮抗剂的构效关系，根据构效关系推测药物的活性，西咪替丁、奥美拉唑的鉴别与稳定性。
（三）抗溃疡药的其他方面（一般）
理解：质子泵抑制剂的发展与作用原理，前列腺素类似物简介。
第十二章心血管系统药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握心血管系统药物的分类，各类药物中常用药物的结构或结构特点、构性关系、构效关系及用途；熟悉心血管系统各类药物的化学结构类型、作用机理及体内代谢；了解心血管系统各类药物近年来的新进展。
二、考核知识点与考核目标
（一）心血管系统药物概述（一般）
识记：心血管系统药物的分类，心血管系统各类药物近年来的新进展。
（二）降血脂药（重点）
识记：降血脂药分类，氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐的结构、化学名称及主要用途.辛伐他汀、洛伐他丁、阿托伐他汀结构特点及主要用途。
理解：洛伐他丁、辛伐他汀、阿托伐他汀的代谢及HMG-CoA还原酶抑制剂类作用机理。
应用：苯氧乙酸类的构效关系,洛伐他丁、辛伐他汀的稳定性。
（三）抗心绞痛药（次重点）
识记：抗心绞痛药的作用原理、分类，钙拮抗剂的结构类型，硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平的结构、化学名称及主要用途，氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构特点、作用特点和主要用途。
理解：二氢吡啶类钙拮抗剂的作用特点，抗心绞痛药各类药物的作用机理及体内代谢。硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平的理化性质。
应用：二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系，硝酸异山梨酯、硝苯地平的鉴别与稳定性。
（四）抗高血压药（重点）
识记：抗高血压药按作用机理分类、发展，影响RAS系统的抗高血压药类型、作用特点。卡托普利、盐酸可乐定、甲基多巴的结构、化学名称及主要用途，利血平、马来酸依那普利、氯沙坦的结构特点、作用特点和主要用途。
理解：卡托普利、盐酸可乐定、甲基多巴、利血平、马来酸依那普利、氯沙坦的理化性质。
应用：ACEI结构改造、作用机理。卡托普利、甲基多巴、利血平的鉴别与稳定性。
（五）抗心律失常药（次重点）
识记：抗心律失常药的VaughaWilliams分类法及代表药，盐酸普鲁卡因胺、盐酸普萘洛尔的结构、化学名称及主要用途；盐酸普鲁帕酮、盐酸胺碘酮、盐酸美西律的结构特点、作用特点和主要用途。
理解：盐酸普鲁卡因胺、盐酸普萘洛尔的理化性质。
应用：特异性抗心律失常药物的构效关系，盐酸普鲁卡因胺、盐酸普萘洛尔的鉴别与稳定性。
第十三章抗寄生虫病药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握抗寄生虫病药的类型，常用药物的结构或结构特点、理化性质及用途，了解抗寄生虫病药的发展。
二、知识点与考核目标
（一）驱肠虫药（一般）
识记：发展与类型，盐酸左旋咪唑、阿苯达唑的结构及主要用途。
理解：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑的理化性质。
（二）抗血吸虫病药（一般）
识记：呋喃丙胺、吡喹酮的结构特点及主要用途。
（三）抗疟药（次重点）
识记：青蒿素、奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶的结构特点、主要用途。
理解：青蒿素、磷酸氯喹、乙胺嘧啶的理化性质。
应用：青蒿素、磷酸伯氨喹的稳定性。
（四）抗阿米巴病和滴虫病药（一般）
识记：甲硝唑的结构、化学名称及主要用途，替硝唑的结构特点、主要用途。。
理解：甲硝唑的理化性质。
应用：甲硝唑的鉴别与稳定性。
第十四章抗菌药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握抗菌药的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、构效关系及用途，熟悉喹诺酮类、磺胺类抗菌药物的作用机理与体内代谢，磺胺类药物的构效关系；熟悉抗病毒药的类型、常用药物的结构或结构特点及用途，了解各类抗菌药、抗真菌药、抗病毒药的发展。
二、知识点与考核目标
（一）喹诺酮类抗菌药（重点）
识记：喹诺酮类抗菌药的发展，诺氟沙星、氧氟沙星、左氟沙星、环丙沙星的结构、化学名称、主要用途。
理解：诺氟沙星、氧氟沙星、左氟沙星、环丙沙星的理化性质，喹诺酮类抗菌药的作用机理与体内代谢。
应用：喹诺酮类抗菌药的构效关系，诺氟沙星、环丙沙星的鉴别与稳定性。
（二）磺胺类药物及抗菌增效剂（次重点）
识记：磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑、磺胺醋酰钠、甲氧苄胺嘧啶的结构、化学名称、主要用途，抗菌增效剂类型与作用特点。
理解：磺胺类药物的结构通式、制备原理与合成路线、理化通性、作用机理与体内代谢，磺胺醋酰钠的合成方法。
应用：磺胺类药物的构效关系，磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑、甲氧苄胺嘧啶的鉴别与稳定性。
（三）抗结核病药（次重点）
识记：抗结核病药的类型，对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇的结构、化学名称、主要用途。利福平的结构特点、主要用途。
理解：对氨基水杨酸钠、异烟肼的合成方法，对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇利福平的理化性质。
应用：异烟肼的构效关系，对氨基水杨酸钠、异烟肼、利福平的鉴别与稳定性。
（四）抗真菌药（一般）
识记：抗真菌药的发展、类型，氟康唑、克霉唑、酮康唑、益康唑的结构特点、主要用途。
（五）抗病毒药（一般）
识记：抗病毒药的发展、类型，阿昔洛韦、利巴韦林、金刚烷胺、齐多夫定的结构特点、作用特点及主要用途。
应用：唑类抗真菌药的构效关系.
（六）其他抗菌药（一般）
识记：硝基呋喃类和异喹啉类抗菌药的典型药物名称，消毒防腐药的类型，呋喃唑酮、呋喃妥因、盐酸小檗碱的结构特点及主要用途。
理解：呋喃唑酮、呋喃妥因、盐酸小檗碱的理化性质。
第十五章抗生素
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握临床常用抗生素的类型、构效关系、各类的常用药物的名称、结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系及用途；熟悉抗生素各类药物的抗菌谱、作用机理、体内代谢及过敏反应；了解青霉素类、头孢菌素类抗生素的结构修饰，各类药物的耐药性、近年来的新进展。
二、考核知识点与考核目标
（一）β—内酰胺类抗生素（重点）
识记：β—内酰胺类抗生素的发展、基本结构及特点、作用机理，半合成青霉素、半合成头孢菌素、非经典β—内酰胺类抗生素的类型及结构特点，碳青霉烯类的作用特点、结构特点，青霉素G、氨苄西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢克洛、亚胺培南、克拉维酸、舒巴坦的结构、作用特点和主要用途，替莫西林、头孢拉定、头孢噻肟、头孢哌酮钠、头孢噻吩钠、氨曲南的结构特点、主要用途。
理解：半合成青霉素类的合成方法，青霉素G、氨苄西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢克洛、亚胺培南、克拉维酸、舒巴坦的理化性质。青霉素类、半合成青霉素类与头孢菌素类的结构修饰、过敏反应、体内代谢。
应用：β—内酰胺类抗生素的构效关系，碳青霉烯类的结构修饰，青霉素G、氨苄西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢克洛的鉴别与稳定性。
（二）四环素类抗生素（一般）
识记：四环素类抗生素的发展、结构特点，四环素，米诺环素的结构特点及作用特点。
理解：四环素类抗生素的理化通性。
应用：四环素类抗生素的结构改造及构效关系、鉴别与稳定性。
（三）氨基糖甙抗生素（次重点）
识记：氨基糖苷类抗生素的结构特点、主要药物，链霉素、庆大霉素、阿米卡星的主要用途与不良反应。
理解：氨基糖苷类抗生素的理化性质、体内代谢，链霉素的理化性质。
应用：链霉素、庆大霉素的鉴别与稳定性。
（四）大环内酯类抗生素（重点）
识记：大环内酯类抗生素的发展与主要结构特征，红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的主要结构特征、抗菌谱及主要用途。
理解：大环内酯类抗生素的理化性质、作用机理，红霉素的理化性质。
应用：红霉素的结构改造、鉴别与稳定性，罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的结构来源。
（五）氯霉素（一般）
识记：氯霉素的结构、立体异构体的构型、抗菌谱、主要用途及毒副作用。甲砜霉素的结构特点与主要用途。
理解：氯霉素的理化性质、体内代谢。
应用：氯霉素的鉴别与稳定性。
（六）其它抗生素（一般）
识记：多粘菌素结构特点及用途，林可霉素、磷霉素的主要用途。
第十六章抗肿瘤药
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握抗肿瘤药的分类、作用机理、构效关系；抗肿瘤各类代表药物的化学名称、结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系及用途，熟悉抗肿瘤各类药物的体内代谢，了解抗肿瘤各类药物近年来的新进展。
二、考核知识点与考核目标
（一）烷化剂（重点）
识记：烷化剂的结构类型、发展、作用机理，氮芥类药物的设计原理、结构通式和结构类型，氮甲、环磷酰胺、溶肉瘤素、卡莫司汀、白消安、噻替派的结构、化学名称、作用特点及主要用途，烷化剂类抗肿瘤药的毒性作用。
理解：氮甲、环磷酰胺、溶肉瘤素、卡莫司汀的理化性质，环磷酰胺的体内代谢。
应用：氮芥类和亚硝基脲类的构效关系，环磷酰胺、氮甲、溶肉瘤素的鉴别与稳定性。
（二）抗代谢物抗肿瘤药（重点）
识记：抗代谢物的结构类型、发展、作用机理，氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、化学名称和主要用途，盐酸阿糖胞苷、溶癌呤、甲氨蝶呤、卡莫氟的结构特点和主要用途，抗代谢物类抗肿瘤药的毒性作用
理解：各类抗代谢物的设计原理，氟尿嘧啶、巯嘌呤的理化性质，盐酸阿糖胞苷、溶癌呤、卡莫氟的体内代谢
应用：氟尿嘧啶、巯嘌呤的鉴别与稳定性
（三）抗肿瘤天然药物（一般）
识记：抗肿瘤天然药物类型、各类型的主要药物，博来霉素、丝裂霉素C、阿霉素、柔红霉素、长春碱、长春新碱、三尖杉碱、三尖杉酯碱的名称、用途
（四）其它抗肿瘤药（一般）
识记：顺铂、卡铂、米托恩醌的结构特点和主要用途，生物效应调节剂的类型、发展
理解：顺铂、卡铂的理化性质、作用机理，生物效应调节剂的作用机理
应用：铂化合物的构效关系，顺铂的稳定性
第十七章甾体激素药物
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握甾体激素的分类、基本结构、理化通性、构效关系，常用药物的化学名称、结构或结构特点、构性关系及用途，熟悉各类激素药物的立体异构、化学命名、体内代谢及生理作用；了解各类激素药物近年来的新进展
二、考核知识点与考核目标
（一）甾体激素药物概述（重点）
识记：甾体激素药物的基本结构、类型
理解：甾体激素药物的化学命名
应用：甾体激素药物的特殊官能团反应
（二）雌激素类药物（次重点）
识记：雌激素类药物的发展、结构特征，己烯雌酚的立体结构，雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚的结构、化学名称和主要生理作用
理解：雌二醇的结构改造、体内代谢，雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚的理化性质
应用：雌激素的构效关系，雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚的鉴别与稳定性
（三）雄激素类药物（次重点）
识记：雄激素类药物的发展、结构特征，蛋白同化激素的作用，甲基睾丸素、苯丙酸诺龙、的结构、化学名称和主要生理作用，达那唑的结构特点和主要用途
理解：睾酮的结构改造，蛋白同化激素的结构特征，雄激素类药物的体内代谢，甲基睾丸素、苯丙酸诺龙的理化性质
应用：雄激素的构效关系，甲基睾丸素的鉴别与稳定性
（四）孕激素类药物（次重点）
识记：孕激素的结构特征，黄体酮、炔诺酮的结构、化学名称和主要生理作用,炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、米非司酮的结构特点及主要生理作用
理解：黄体酮的结构改造，黄体酮、炔诺酮的理化性质
应用：孕激素的构效关系，黄体酮、炔诺酮的鉴别与稳定性
（五）肾上腺皮质激素类药物（重点）
识记：肾上腺皮质激素按作用分类、该类激素的结构特点、立体结构、化学命名、生理作用，糖皮质激素的发展，醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的结构、化学名称和主要生理作用，醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松的结构特点及主要生理作用
理解：糖皮质激素的结构改造，肾上腺皮质激素类药物的体内代谢，醋酸氢化可的松、
醋酸地塞米松的理化性质
应用：糖皮质激素的构效关系，醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的鉴别与稳定性
第十八章维生素
一、学习目的与要求
通过本章的学习，掌握维生素的类型，常用药物的结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系及生理作用，熟悉维生素的前体药物(即维生素原)，维生素在体内的代谢，了解各类维生素的发展和主要临床应用。
二、知识点与考核目标
（一）脂溶性维生素（重点）
识记：维生素类药物的类型，脂溶性维生素的发展，前体药物(维生素A原)的名称，维生素A、K3的结构及主要生理作用，维生素D3、E的结构特点及主要生理作用
理解：维生素A的立体异构、体内的代谢，维生素D在体内代谢情况及代谢物的特点，维生素A、D3、E、K3的理化性质，维生素K3的合成方法
应用：维生素A的构效关系，维生素A、D3、E、K3的鉴别与稳定性
（二）水溶性维生素（重点）
识记：水溶性维生素的发展，维生素Bl、C的结构及主要生理作用，维生素B2、B6的结构特点及主要生理作用
理解：维生素Bl、B2在体内的代谢，维生素Bl、B2、B6、C的理化性质
应用：维生素B6的构效关系，维生素Bl、B2、B6、C的鉴别与稳定性
（三）其他维生素（一般）
识记：维生素Bl2的用途，叶酸、芦丁、维生素B4的名称、主要用途
第三部分有关说明与实施要求
一、考核的能力层次表述
本大纲在考核目标中，按照“识记”、“理解”、“应用”三个能力层次规定其应达到的能力层次要求。各能力层次为递进等级关系，后者必须建立在前者的基础上，其含义是：
识记：能知道有关的名词、概念、知识的含义，并能正确认识和表述，是低层次的要求。
理解：在识记的基础上，能全面把握基本概念、基本原理、基本方法，能掌握有关概念、原理、方法的区别与联系，是较高层次的要求。
应用：在理解的基础上，能运用基本概念、基本原理、基本方法联系学过的多个知识点分析和解决有关的理论问题和实际问题，是最高层次的要求。
二、指定教材
《药物化学》郑虎主编人民卫生出版社第六版。
三、自学方法指导
1、在开始阅读指定教材某一章之前，先翻阅大纲中有关这一章的考核知识点及对知识点的能力层次要求和考核目标，以便在阅读教材时做到心中有数，有的放矢。
2、阅读教材时，要逐段细读，逐句推敲，集中精力，吃透每一个知识点，对基本概念必须深刻理解，对基本理论必须彻底弄清，对基本方法必须牢固掌握。
3、在自学过程中，既要思考问题，也要做好阅读笔记，把教材中的基本概念、原理、方法等加以整理，这可从中加深对问题的认知、理解和记忆，以利于突出重点，并涵盖整个内容，可以不断提高自学能力。
4、完成书后作业和适当的辅导练习是理解、消化和巩固所学知识，培养分析问题、解决问题及提高能力的重要环节，在做练习之前，应认真阅读教材，按考核目标所要求的不同层次，掌握教材内容，在练习过程中对所学知识进行合理的回顾与发挥，注重理论联系实际和具体问题具体分析，解题时应注意培养逻辑性，针对问题围绕相关知识点进行层次（步骤）分明的论述或推导，明确各层次（步骤）间的逻辑关系。
四、对社会助学的要求
1、应熟知考试大纲对课程提出的总要求和各章的知识点。
2、应掌握各知识点要求达到的能力层次，并深刻理解对各知识点的考核目标。
3、辅导时，应以考试大纲为依据，指定的教材为基础，不要随意增删内容，以免与大纲节。
4、辅导时，应对学习方法进行指导，宜提倡"认真阅读教材，刻苦钻研教材，主动争取帮助，依靠自己学通"的方法。
5、辅导时，要注意突出重点，对考生提出的问题，不要有问即答，要积极启发引导。
6、注意对应考者能力的培养，特别是自学能力的培养，要引导考生逐步学会独立学习，在自学过程中善于提出问题，分析问题，做出判断，解决问题。
7、要使考生了解试题的难易与能力层次高低两者不完全是一回事，在各个能力层次中会存在着不同难度的试题。
8、助学学时：理论课4学分，其中理论课助学72学时，课时分配如下：
章次 内容 学时 第一章 药物的酸碱性 3 第二章 药物的化学结构与药效的关系 3 第三章 新药开发的途径和方法 4 第四章 麻醉药 2 第五章 镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药 5 第六章 解热镇痛药及非甾类抗炎药 4 第七章 镇痛药 4 第八章 中枢兴奋药及利尿药 4 第九章 拟胆碱药和抗胆碱药 3 第十章 肾上腺素能药物 4 第十一章 抗过敏药及抗溃疡药 3 第十二章 心血管系统药物 6 第十三章 抗寄生虫病药物 1 第十四章 抗菌药 5 第十五章 抗生素 6 第十六章 抗肿瘤药 5 第十七章 甾体激素药物 5 第十八章 维生素 5 合计 72
五、关于命题考试的若干规定
(包括能力层次比例、难易度比例、内容程度比例、题型、考试方法和考试时间等)
1、本大纲各章所提到的内容和考核目标都是考试内容。试题覆盖到章，适当突出重点。
2、试卷中对不同能力层次的试题比例大致是："识记"为20%、"理解"为50％、"应用"为30％。
3、试题难易程度应合理：易、较易、较难、难比例为2：3：3：2。
4、每份试卷中，各类考核点所占比例约为：重点占65%，次重点占25%，一般占10%。
5、试题类型一般分为：填空题、写认结构题、单项选择题、多项选择题、完成反应式、区别题、比较题、简答题或问答题等。
6、理论课考试采用闭卷笔试，考试时间150分钟，采用百分制评分，60分合格。
六、题型示例
（一）填空题
1、吗啡弱酸性来源于结构中的基团，弱碱性来源于结构中的基团。
（二）写、认结构题：
写出下列药物的结构或名称及其用途
1、盐酸吗啡
（三）单项选择题
1、下列哪个药物具有紫脲酸铵反应()
A.磺胺嘧啶B.咖啡因C.氟脲嘧啶D.维生素
（四）多项选择题
1、下列哪个基团的引入可降低药物在水中溶解度，并提高其脂溶性（）
A．酯基B．卤素C．羧基D．羟基E．硝基
（五）完成反应式
1、
（六）区别题
用化学方法区别下列各组药物
1、盐酸肾上腺素与盐酸麻黄碱
（七）比较题
按要求比较下列各组药物并说明原因
1、比较下列药物抗炎活性的大小：
（八）简答题
1、为什么青霉素G不能口服？
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