抗心律失常药物往往是把双刃剑，在抗心律失常的同时一般还有负性肌力、负性频率作用，故很多抗心律失常药物在器质性心脏病、心衰患者中的使用受到很大限制。不过，胺碘酮的应用非常广泛，它可以用于有器质性心脏病、心肌缺血、心衰的患者。而且，胺碘酮的抗心律失常谱比较广。虽然胺碘酮定位于III类抗心律失常药物，主要作用于钾通道，但它兼具I类钠通道阻滞、II类β受体阻滞、以及钙通道阻滞的作用，其抗心律失常的作用非常肯定，是非常有效的药物，可以用于伴有器质性心脏病的患者。这是它应用非常广泛的一个重要原因。
胺碘酮是多通道阻滞剂，包括：⑴轻度阻滞钠信道，特点是心率快时阻滞作用强，⑵阻滞钾通道，胺碘酮可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流延长动作电位时程，⑶阻滞L型钙通道，⑷非竞争性阻断α受体和β受体，扩张冠状动脉，增加血流量，胺碘酮有类似β受体阻滞剂的抗心律失常作用，但作用较弱，因此可与β受体阻滞剂合用。
一、口服胺碘酮作用，即钾通道阻滞作用。抑制这些离子通道带来的电生理效应包括抑制窦房结、房室交界区的自律性，减慢心房、房室结、房室旁路传导，延缓心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期，200mg隔日一次或200mg/d、每周5天。若是应用某个维持量仍有发作，可以短期适当增加剂量，以后给予新的维持量。用胺碘酮期间，如果仅有偶尔的发作，发作时频率不快，持续时间不长，不应视为失效，可以继续用原剂量维持。国内外都没有明确地统一过胺碘酮的使用剂量，现在多偏向小剂量，以100mg/d～300mg/d维持，维持治疗中没有特殊的原因不要过于频繁地调整剂量，每次调整需要较长甚至长达数月的观察时间才能确定疗效和安全性。减少维持量过程中的心律失常复发，绝大多数是因为胺碘酮累积剂量不够。所以若临床上确定心律失常早期复发与剂量相关，可以进行再负荷治疗。1200mg/周,不少房颤患者可有效保持窦律而副作用却明显减少。
四、肺毒性最早期的表现是咳嗽，但病情进展时可出现发热和呼吸困难。胸部X线片显示局部或弥漫的浸润，有无乏力（心动过缓、或甲状腺功能低下）、呼吸困难（肺毒性）、心悸（甲亢或复发）、晕厥或无力（外周神经炎）。窦性心律≤50次/分者,宜减量或暂停用药。?五、房颤不能转复为窦律或无需复律时，应该将心室率控制到合理范围，安静时60次/min左右，一般活动时70～80次/min。首选的药物是β受体阻滞剂或钙拮抗剂。胺碘酮与β受体阻滞剂合用，心脏死亡、心律失常及猝死相对危险均较单用其一明显降低，六、胺碘酮转复房颤：有较多因素影响复律成功与否，短于48h的短时程房颤中，约有1/3可自行复律。超过48h的房颤，自行复律的机会减少，药物转复成功率也有所降低。7天上下是划分阵发性或持续性房颤的界限。七、已使用β受体阻滞剂的患者，发生房颤需要加用胺碘酮，无需停用β受体阻滞剂。伊贝沙坦（irbesartan）与胺碘酮合用预防房颤复发的临床试验发现，胺碘酮与血管紧张素II受体拮抗剂合用，可使维持窦性心律者明显增多，八、口服胺碘酮用于治疗房颤，一般可在门诊开始用药。⑴负荷量：600mg/d或400mg/d，分次服用7～14d；目前临床实践中主张使用小剂量维持（＜400mg），肺毒性的发生率大大降低。
九、长期用药建议定期检测甲状腺功能、肝功能，甚至监测肺功能是否存在促心律失常诱因、电解质紊乱等，胺碘酮虽促心律失常作用微弱，但在电解质紊乱（尤其是低钾）时会出现缓慢性心律失常。服药第一年应3个月随访1次，
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