第十八章现代中药制剂第一节概述一、中药制剂的概念中药制剂：是指根据《中华人民共和国药典》《中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂》
《制规范》等规定处方，将中药加工或提取后制成的具有一定规格，可以直接预防和治疗疾病的药品中药：是指在中医药理论指导下，用于预防、治
疗、疾病及保健的药物，包括植物药、动物药、矿物药中药饮片：是指中药材经过按中医药理论和中药炮制方法加工炮制后，可直接用于中医临床的
中药中成药：是指以中药饮片为原料，在中医药理论指导下，按照法定处方大批量生产的具有特有名称，标明功能主治、用法用量和规格的药品天然
药物：是经过现代医药理论体系证明的自然界中存在的具有药理活性的天然物质二、中药制剂的特点1、疗效多为复方成分综和作用的结果
2、药效缓和、持久，毒性较低3、在治疗某些疾病具有独特优势4、中药的多成分也给中药制剂带来许多问题1）药效物质基础不完
全明确，给制剂生产过程和成品的质量控制带来很大困难2）质量标准相对较低，仅测定几种成分含量不能代表整个制剂质量3）中药制剂
的剂量通常较大，导致辅料的选取以及现代制剂工艺的限制，技术相对滞后4）由于药材的品种、产地、规格、采收季节、加工方法等存在差异
，较难确保制剂质量的稳定和统一，对中药制剂质量和疗效影响很大三、中药剂型改革坚持原则：1、以中医药理论为指导，遵循中医药理论
体系，避免单纯套用化学药的研究模式2、遵循对传统中药剂型的继承和对新剂型的研究并重的原则，多形式、多途径的继承和发展中药剂型
3、以安全可靠为前提，改革后的中药剂型必须比原有剂型在疗效上保持或有所提高第二节单元操作一、药材的预处理1、药材品质检验
2、药材的炮制3、药材的粉碎二、浸提定义：是指用适当的溶剂和方法将药材中的有效成分或有效部位浸出的操作（一）浸提的过程和影
响因素1、浸提的过程1）浸润与渗透2）解吸与溶解3）扩散2、影响因素1）药材性质：药材成分、药材粒度、2
）溶剂3）浸提温度4）浓度梯度5）浸提时间6）浸提压力（二）浸提方法和设备1、煎煮法：以水为溶剂，通过加热煮沸
提取药材中有效成分的方法1）注意事项：A：水的用量视药材的性质决定，一般为药材量的6~8倍B：加热煮沸前药材要先在冷水
中浸泡一定时间C：先大火加热，煮沸后改为文火，每次煎煮1~2小时，煎煮2~3次D：应选用化学稳定性及保温性好的材料制成器具
2）常用设备：一般提取器（小量生产）、多功能提取罐3）适用：有效成分溶于水，且对湿和热稳定的药材2、浸渍法：系指用适当的溶剂在一
定温度下浸泡药材，提取其有效成分的方法1）注意事项：A：浸渍过程密闭，溶剂不宜选用水，常用不同浓度乙醇B：溶剂用量按处
方规定，若无规定则一般为药材量的10倍左右C：应加强搅拌，提高浸出效率D：压榨药渣时应静置后再过滤2）常用设备：浸渍器
、压榨器3）适用：黏性药材、无组织结构药材、新鲜药材、易膨胀药材3、渗漉法：将药材粗粉置于渗漉器内，溶剂连续从渗漉器上部加入
，不断往下渗透经过药粉，提取有效成分的动态浸提方法1）注意事项：A：药材的粉碎度合适，以粗粉或中粉为宜B：状筒前药材先
用溶剂润湿并密闭一段时间使其充分膨胀C：状筒时药粉应分词均匀投入，每次均匀压平，使松紧适度，药粉装量不过筒的2/3D：排气
泡时先将出口打开，从上部缓缓加入溶剂，筒内空气排净后关闭出口，整个渗漉过程溶剂始终高过药粉表面E：渗漉速度一般为1Kg药材每分
钟流出1~3ml，大生产则为每小时相当于渗漉器被利用容积的1/48~1/24F：渗漉液的处理与收集方法应根据制剂种类而定2）常
用设备：多功能提取罐、渗漉罐3）适用：贵重药材、毒性药材、含量低的药材4、回流法：系用乙醇等挥发性有机溶剂，受热时，溶剂馏出，经
冷凝后又流回浸提器中浸提药材，如此周而复始，直到有效成分完全浸提5、水蒸气蒸馏法：系指含挥发性成分的药材与水共同蒸馏，挥发性成分
随水蒸气一并馏出，经冷凝后分离挥发性成分的方法6、超临界流体提取法：系利用超临界流体对药材中的成分具有特殊溶解性来提取有效成分的
方法7、超声波提取法：系指利用超声波产生的空化作用、机械作用、热效应等增大溶剂分子运动速度和穿透力，从而提高药材中有效成分浸出率
的方法8、微波提取法：系利用微波能的强烈热效应提取药材成分的方法三、分离与纯化（一）分离1、沉降法：系利用固体与液体的密度相
差悬殊，固体靠自身重量自然沉降，达到固液分离的办法2、离心法：利用混合液中不同成分的密度差异，借助离心机高速旋转产生的离心力使
浸出液中固液分离，或两种密度不同且不相溶的液体混合物分开3、过滤法：系将浸出液通过多孔介质，使固体粒子被介质截留，液体经介质孔
道流出，达到固液分离（二）纯化1、水提醇沉法：系先用水浸提药材成分，而后将浸出液浓缩到相当于酶1ml相当于原药材1~2g后，再
用不同浓度乙醇除去其中的杂质2、醇提水沉法：系先用适宜浓度乙醇浸提药材成分，再用水沉淀除去浸出液中的杂质3、大孔树脂吸附法
：系指用大孔树脂选择性的吸附浸出液中有效成分，除去杂质的纯化方法4、酸碱法：系利用药材有效成分的溶解度随溶液的pH不同而改变的
性质，在溶液中加入适量酸或碱调节pH到一定范围，使单体成分溶解或析出，达到分离目的5、盐析法：系在浸出液中加入大量无机盐，使高
分子物质溶解度降低析出，与其他成分分离6、澄清剂法：系利用澄清剂可降解某些高分子杂质，降低药液黏度，或吸附、包合固体微粒等特性
，加速浸出液中悬浮粒子沉降，过滤后获得澄清药液7、透析法：系利用小分子物质可通过半透膜，而大分子物质不能通过的性质达到分离的目
的四、浓缩与干燥（一）浓缩1、影响蒸发效率的因素：蒸发器生产强度与传热温差、传热系数成正比、与二次蒸汽的汽化潜能成反比2、
浓缩方法和设备1）常压浓缩：一个大气压下进行蒸发浓缩，适合有效成分对热稳定，且溶剂无毒、无燃烧性的水性浸出液的蒸发浓缩，常用敞
口式可倾倒夹层蒸发锅2）减压浓缩：将浸出液置于密闭容器内抽真空降低容器内压力，使液体沸点降低而进行蒸发浓缩，适合含热敏性药液及
乙醇等有机溶剂回收，常用真空浓缩罐3）薄膜浓缩：系通过一定方式使药液在蒸发时形成薄膜，增大汽化表面积，提蒸发效率，适合含热敏性
成分浸出液4）多效蒸发：系有两个或多个减压蒸发器并联而成的蒸发设备（二）干燥第三节常用中药制剂一、口服溶液剂（一）概述合剂（
mixture）：系指饮片用水或其他溶剂采用适宜的方法体取制成的口服液体制剂特点：吸收快、作用迅速；可批量生产，省去临用煎煮的麻烦
；浓度较高，服用剂量较小，便于贮存；加入适量防腐剂，并经过灭菌，质量相对稳定（二）制备1、浸提采用煎煮法：煎煮2~3次，每次1~
2小时2、含挥发性成分的饮片可先用水蒸气蒸馏法提取挥发性成分备用，药渣与饮片一同煎煮3、浓缩程度一般以每日服用剂量在30~
60ml为宜配液在洁净避菌环境下进行，并尽快过滤，及时分装于无菌洁净干燥玻璃瓶中封口立即灭菌二、锭剂1、锭剂（pastille
）：系指饮片细粉与适宜黏合剂制成的不同形状的固体制剂2、锭剂的形状有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形3、可采用模制法、捏搓法
、泛制法三、煎膏剂（一）概述1、煎膏剂（electuary）：膏滋，系指饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖花之城的半流体制
剂2、特点：浓度高、体积小、甜味可口、服用方便、易于贮存（二）制备1、先浓缩至规定相对密度，制成清膏，然后收膏2、炼蜜的
目的：去除杂质、减少水分、杀灭微生物，应注意控制糖的转化率，防止煎膏剂反砂3、收膏的稠度视品种而定，一般为相对密度1.4左右
4、加入的炼糖或炼蜜一般不超过清膏量的3倍5、药粉应为细粉，在收膏冷却时加入，加入后搅拌均匀四、酒剂与酊剂（一）酒剂1、
酒剂（medicinalliquor）：药酒，系指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂2、主要有风寒湿痹、祛风活血、止痛散瘀功
效3、采用浸渍法、渗漉法、回流法制备（二）酊剂1、酊剂（tincture）：系将饮片用规定浓度的乙醇提取制成的澄清液体制剂
，也可用流浸膏稀释制成，或用浸膏、化学药物溶解制成2、每100ml相当于原饮片20g，含剧毒酊剂，每100ml相当于原饮片10
g3、可采用溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法制备五、浸膏剂与流浸膏剂（一）流浸膏剂1、流浸膏剂（fluidextracts
）：系指饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分溶剂，调制规定浓度的制剂2、1ml相当于饮片1g3、可采用渗漉法制备，也可用浸膏剂稀释
制成4、及高级若久置发生沉淀，在乙醇和有效成分很亮符合规定时，可滤除沉淀（二）浸膏剂1、浸膏剂（extracts）：系指饮
片用适宜溶剂提取，蒸去大部分或全部溶剂，调整至规定浓度制成的制剂2、稠浸膏剂含水量：15~20%，干浸膏剂含水量：5%3、
浸膏剂酶1g相当于饮片或天然药物2~5g，4、可采用煎煮法、回流法、渗漉法制备六、中药丸剂（一）概述1、中药丸剂：系指饮片
细粉或提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂2、特点：1）传统中药丸剂药效作用迟缓且持久2）一些新型丸剂
奏效迅速，可用于急救3）可缓和某些药物的毒副作用4）可减缓挥发性成分的挥发及掩盖药物不良气味5）传统丸剂服用量大，小儿
吞服困难，且易污染微生物而霉变3、要求：1）丸剂外观圆整，大小、色泽均匀，无粘连现象2）蜜丸应细腻滋润，软硬适中3
）蜡丸表面应光滑无裂纹，丸内不得有蜡点和颗粒4）滴丸表面应无冷凝介质黏附5）丸剂所用药粉应为细粉或最细粉（二）常用的辅料：
1、润湿剂：水、酒、米醋、水蜜、药汁2、黏合剂：蜂蜜、米糊或面糊、糖浆3、吸收剂：处方中出粉量高的药材细粉（三）制备方
法1、泛制法：系将饮片细粉和液体赋形剂交替加入泛丸设备中，使药粉润湿、翻滚、黏结成粒、逐渐增大并压实的制丸方法2、塑制法：
系将饮片细粉与适宜黏合剂混匀，制成软硬适度的可塑性制丸块，再依次制丸条、分粒、搓圆的方法3、滴制法：系将饮片提取物或有效成分与
基质加热熔融混匀，滴入不相溶的冷凝液中，冷凝成丸的方法4、其他制法：离心造丸法、流化床制丸法、（四）中药传统丸剂1、水丸：
系指饮片细粉以水为黏合剂制成的丸剂特点：1）服用后较易溶散，起效较快2）泛制法制备时可分层泛入，掩盖不良气味，防止芳香
性气味挥发，提高药物稳定性3）丸粒小，表面致密光滑，易于吞服，利于贮存4）制备设备简单，但操作费时2、蜜丸：系指饮片细
粉以炼蜜为黏合剂制成的丸剂特点：1）蜜丸具有补中、润燥、止痛、解毒、缓和药性、矫味矫臭2）蜜丸溶散慢，药效持久3）
蜂蜜对药粉的黏合力强，有较大的可塑性，制成蜜丸光洁、滋润3、水蜜丸：系指饮片以炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂特点：丸粒小、光滑
圆整、易于吞服，与蜜丸相比，更省蜂蜜、降低成本、易于贮存4、浓缩丸：系指饮片或部分饮片提取浓缩后，与适宜辅料或其余饮片为细粉，
以炼蜜、水、或炼蜜和水为黏合剂制成的丸剂特点：体积小、便于服用、利于贮存、不易霉变5、糊丸：系指饮片细粉以米粉、米糊或面糊
为黏合剂制成的丸剂特点：丸粒坚硬，口服溶散迟缓，可延长药效，减少药物对胃肠道的刺激性，适合毒性或刺激性较强的药物6、蜡丸：
系指饮片以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂特点：在体内外均不易溶散，可缓慢释药，延长药效，并能防止药物中毒及对胃肠道的刺激性（五）中药现
代丸剂1、中药微丸剂：系指饮片提取物或有效成分加适宜黏合剂或其他辅料制成的直径小于3mm的球形或类球形制剂特点：1）外形圆
整，流动性好，易于分剂量和填充2）受消化道输送节律影响小，吸收重现性好3）生物利用度高4）可制成速释、缓释、或控释制剂
2、中药滴丸剂：系指饮片提取物或有效成分与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中制成的球形或类球形制剂七、中
药片剂（一）定义中药片剂：系指提取物、提取物加细粉或饮片细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂（二）分类：全浸膏片
、半浸膏片、全粉片、提纯片（三）制备出现问题：1、药材含纤维多、动物角质类药量大或矿物类药量多，易引起松片解决：将药材粉成细
粉，再用黏性强的黏合剂制粒；药材含挥发油过多就用吸收剂2、中药原料含纤维成分或油脂过多，易引起裂片解决：加入糖分或吸收剂3
、含吸湿性成分较多易产生黏冲解决：控制环境湿度，用乙醇为润湿剂制粒，或选用抗湿性好的辅料4、颗粒过硬，浸膏颜色与润湿剂不同
，挥发油吸收不充分，使片面出现斑点解决：通过浸膏粉制粒，润滑剂过细筛后再与颗粒混合，或将挥发油制成包合物或微囊5、易产生吸
潮、黏结、以至于霉变解决：干膏剂中加入适量辅料或饮片细粉；用水体醇沉法除去部分水溶性杂质；片剂包衣；改进包装材料或包装中放入干
燥剂八、中药胶囊剂（一）定义中药胶囊剂：系指饮片采用适宜的方法加工后，加入适宜的辅料，填充于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂（
二）制备1、药材量小的可粉碎成粉末或制成颗粒填充于空心胶囊中2、药材量大的可将部分饮片粉碎成细粉，其余饮片经过提取浓缩与细
粉混匀后干燥、研细、过筛，混匀后填充于空心胶囊中3、或将全部饮片提取浓缩制成稠膏后加适当辅料，制颗粒，干燥混后填充于空胶囊中九
、中药注射剂1、系指饮片经浸提、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及临用前配制成溶液的粉末或浓缩液的无菌制剂2、引起不良
反应的原因：1）饮片质量不能保证2）质量标准不完善3）制备工艺不佳，注射剂中含有蛋白质、淀粉、色素、树脂、挥发油等致敏
成分，皂苷等溶血成分、及难以除去的鞣制等引起局部硬块、疼痛4）有效成分不稳定，发生分解5）选用辅料不合适或质量不佳6）
溶剂选用不当时（一）中药注射剂原料的准备1、原料包括：单体有效成分、有效部位、总提取物（主要）2、饮片的预处理：挑选、洗涤
、切制、干燥，必要时粉碎灭菌3、注射用原液的准备1）有效成分明确时可提取有效成分，成分不明确时应采用适宜提取、分离的方法最
大限度除去杂质，保留有效成分2）常用水提醇沉法、醇提水沉法，不过均不能除去鞣质4、除去原液中的鞣质1）明胶沉淀法：蛋白
质与鞣质在水溶液中可以形成不溶性鞣酸蛋白沉淀，除去鞣质2）碱性醇沉法：鞣制可与碱成盐，在高浓度乙醇中难溶，从而沉淀除去3）
聚酰胺吸附法：酰胺键对酚类化合物有较强的吸附作用可除去鞣制，还应注意聚酰胺对其他成分的影响（二）中药注射剂的质量控制1、杂物或异物检查2、安全性检查3、成分检测（三）中药注射剂质量问题1、可见异物和不溶性微粒解决：尽量除去杂质，调节药液pH、在药液灌装前对药液进行热处理冷藏、合理选用附加剂、应用超滤技术2、刺激性解决：消除有效成分的刺激性、去除杂质、调节药液的pH、调整药液的渗透压3、疗效解决：控制原料质量、调整剂量、优化工艺、提高有效成分溶解度十、其他中药成方制剂（一）中药软膏剂、乳膏剂（二）中药贴膏剂1、中药橡胶贴膏2、中药凝胶贴膏（三）中药贴剂第四节中药制剂的质量控制一、药材的质量控制：来源、品种与规格二、制法规范三、理化标准（一）含量控制1、化学测定法2、仪器分析测定3、生物活性测定4、药材比量法（二）鉴别与检查1、鉴别：常用薄层色谱2、检查四、卫生学标准：包括热原检查、细菌内毒素检查、无菌检查、微生物限度检查 |
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