荧光染料标记酸敏脂质体酸敏性化合物与脑磷脂组成的酸敏脂质体:早期酸敏脂质体研究多数集中在选择不同的磷脂包材配方来实现脂质体的酸敏性。这类酸敏
脂质体的最基本组分是不饱和脑磷脂(PE，unsaturatedphos-phatidylethanolamine）和酸敏性化合物
。文献报道说，不饱和脑磷脂的立体形状呈圆锥体，其头小身子大，即亲水端小而亲油端大。不饱和脑磷脂单独不能形成脂质体双层膜结构。但是,
如果将不饱和脑磷脂的含量控制在一定的比例之内，它也可以与其他易形成双层膜的磷脂或脂质化合物一同构成脂质体结构。如果所选择的其他磷脂
或化合物恰好有酸敏性,那么就可以获得酸敏脂质体。酸敏脂质化合物的亲水部分含有酸敏性基团（多数为羧基)。在中性条件时,羧酸基离子化,
其立体形状呈倒置圆锥体，也就是头大身子小，即亲水端大而亲油端子化,亲水端立体体积相对变小了、也就失去了对不饱和脑磷脂的补缺作用，因
而失去了对脂质体的稳定性。不稳定的磷脂膜驱使脂质体通过其本身或与相邻脂质体的互动从而形成新的稳定结构。这种结构的变化最终体现为脂质
体的破裂或与其他脂质体的融合。细胞膜的基本构成也是磷脂双层膜结构，酸敏脂质体在酸性条件下也能与之相互融合。所以酸敏脂质体可以通过融
合作用成功地将药物送入细胞浆内,达到细胞靶向给药。油酸(OA,oleicacid)因其广泛存在于自然界、低熔点以及与脑磷脂的不
饱和羧酸长链的良好相溶性而被广泛用来与不饱和脑磷脂相匹配，用于制备酸敏脂质体。在中性条件下,油酸和脑磷脂以小于30%摩尔比混合，可
以形成稳定的脂质体。当溶液pH小于6.5时，油酸质子化破坏了脂质体的稳定性，其内容物从脂质体中泄露出来并相互融合。仅含油酸(油酸/
卵磷脂体系）或仅含脑磷脂(phorsphatudylserin)的对照组脂质体在非常低的酸度(pH4.0)仍然没有观察到脂质体聚
合和融合现象发生。实验结果提示油酸和脑磷脂两者都是该类型酸敏脂质体所必备的主要物质。在脑磷脂和油酸的脂质体体系中加入胆固醇(Cho
l,Cholesterol)可以增加其在血清中的稳定性,所以OA/PE/Chol三组分酸敏脂质体被用来研究外源DNA的细胞内
表达和反义核糖核酸的导入。与常规脂质体相比较,这种三组分酸敏脂质体可以明显提高基因表达和基因阻断效果。除了油酸外，也有用其他脂肪酸
与脑磷脂一起制备酸敏脂质体的报道。目前可以利用分子影像学方法检测脂质体的体内分布，分子成像能够反映标记物的时间、空间分布，可以更进
一步了解标记物在活体动物体内的相关生物学过程。该方法能对同一个研究个体进行长时间反复跟踪成像，可以提高数据的可比性，避免个体差异对
试验结果的可影响。其中常用的光学成像方法，是利用荧光标记对脂质体进行体内示踪。常用的荧光标记方法包括在脂质体包载的药物上进行荧光标
记、在脂质体囊泡上进行荧光标记等。以上方法具有简单、易得的优点，但同时也具有一些缺点：由于体内化学环境的复杂性，在体内循环较久后荧
光染料会出现降解、淬灭等问题，从而影响脂质体在体内长时间的荧光示踪。荧光标记衍生物:Cy3标记多重PCRCy3标记猪呼吸与繁殖综合
征病毒(PRRSV)核酸Cy3标记猪瘟病毒(CSFV)核酸Cy3标记猪细小病毒(PPV)核酸Cy3标记猪伪狂犬病毒(PRV)核酸C
y3标记2型猪圆环病毒(PCV-2)核酸Cy3标记miRNA-21反义寡核苷酸序列Cy3标记Mongersen反义寡核苷酸Cy3标
记小鼠心脏微RNA-1Cy3标记microRNA-203(miR-203)基因Cy3标记反义寡核苷酸分子(ASON)Cy3标记核酸
适配体(Aptamer,Apt)As1411Cy3-n-羟基琥珀酰亚胺Cy3标记硬脂胺Cy3标记透明质酸Cy3标记膜联蛋白Cy3
标记对酚羟基-二甲基吡啶胺-锌配合物Cy3标记多聚赖氨酸Cy3标记3HCy3标记异羟肟酸-氮杂吲哚啉-花菁染料Cy3标记4,4-二
取代环己基桥连Cy3标记吡喃腈Cy3标记冠醚sb-cy3-NHSCy3标记氨丙基三乙氧基硅烷(APS)Cy3标记溶菌酶Lysozy
meCy3标记过氧化氢酶Cy3标记胰糜蛋白酶AACTCy3标记α-1抗胰糜蛋白酶AACT-α1Cy3标记腺嘌呤核苷转位酶（ANT)
Cy3标记溶壁酶LyticaseCy3标记蜗牛酶SnailaseCy3标记蛋白酶KProteinACy3标记凝血酶Thr
ombinCy3标记的基质金属蛋白酶-14基质(CP)Cy3标记前列腺素H合成酶(PGHS)Cy3标记沙蚕蛋白酶(NAP)Cy
3-NAPCy3标记溶栓蛋白药物尿激酶Cy3-uPACy3标记溶酶体蛋白水解酶CathepsinBCy3标记人端粒酶逆转
录酶(hTERT)Cy3标记脂肪酶Cy3标记辣根过氧化物酶Cy3标记胰蛋白酶Cy3标记蛋白激酶BCy3标记酪氨酸酶Cy3标记基质金
属蛋白酶2(MMP2)Cy3标记β-葡萄糖甘酶Cy3标记逆转录-聚合酶联反应(RT-PCR)Cy3标记靶向半胱氨酸组织蛋白酶Cy3标记锌指核酸酶Cy3标记胃蛋白酶原ⅠCy3标记甲状腺过氧化物酶(TPO)小编cb22.5 |
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