菁染料Cy5.5与半导体聚合物纳米颗粒(SPNs)相结合构建酶激活的比率荧光探针靶向荧光探针通常由三部分组成：识别基团（recognitio
nelement）、报告基团（fluorophore）和连接体（linker）。识别基团决定了探针的选择性和特异性，报告基团决定
了其灵敏度，而连接体则可以调节探针的大小、药代动力学、生物分布和带电情况等特性。识别基团是探针最核心的部分，主要有两种识别策略：
一是利用癌细胞表面过表达的受体，如叶酸受体和EGFR等；二是利用肿瘤组织中过表达的酶，如组织蛋白酶（cathepesins）和
基质金属蛋白酶（MMPs）等，这些酶往往和肿瘤的扩散和转移有关。而酶激活的比率近红外(NIR)荧光探针可实现对酶活性的成像。利用
近红外荧光团Cy5.5（花菁染料）与近红外荧光PCPDTBT基半导体聚合物纳米颗粒(SPNs)相结合，可构建一直种靶向αvβ3整合
素和可被基质金属蛋白酶-2(MMP-2)激活的比率荧光探针SPN-MMP-RGD。??首先，在660nm激发下，SPN-MMP-
RGD会表现出PCPDTBT在830nm处的常开荧光和Cy5.5在690nm处可被MMP-2激活的荧光，因此其在690和830
nm处的荧光强度比(I690/I830)显著增强了176倍，因此可用于在体外和肿瘤细胞中对MMP-2的活性进行检测。其次，由于S
PN-MMP-RGD的比率荧光成像并不依赖于探针浓度，因此其不仅可以准确分析不同大小肿瘤的MMP-2水平，而且可以无创地对体内M
MP-2阳性的微小胃肿瘤转移灶进行成像。研究表明，结合了两个独立近红外荧光团的SPN-MMP-RGD在用于对MMP-2活性进行比率
荧光成像方面具有很好的应用潜力，从而为设计其他酶激活的近红外荧光探针提供了新的借鉴。 |
|
