第八章： 抗 生 素第二次课第一节 ?-内酰胺类抗生素 （3类）1、青霉素类：2、头孢菌素类：氢化噻唑氢化噻嗪3、非经典的?-内酰胺类抗生
素碳青霉烯单环?-内酰胺类青霉烯氧青霉烷第二节 大环内酯类抗生素红霉素弱碱性来源结构特征： 1、14元内酯环； 2、无双键； 3
、偶数碳上共六个甲基； 4、5个羟基，3，5－糖苷键，5－去氧氨基糖，碱性来源。酸性条件下，分子内脱水环合：C6羟基和C9羰基进行
保护氟红霉素电负性强，使9-羰基的活性下降，阻止了脱水反应克拉霉素：耐酸，血药浓度高而持久6-羟基甲基化，无法形成半缩酮罗红霉素，
增加稳定性，提高了生物利用度9-羰基成肟阿奇霉素肟重排扩环第一个环内含氮的十五元环大环内酯红霉素衍生物第三节 四环素类抗生素四环
素结构特征：（1）氢化并四苯基本骨架；（2）酸性： 3，12－烯醇羟基 10－酚羟基（
3）碱性：4－二甲胺基酸碱两性化合物，对酸碱均不稳定。1、酸性条件下不稳定（1）分子内脱水（2）二甲胺基的差向异构化2. 碱性条件
下不稳定3. 和金属离子的反应酚羟基和烯醇式羟基，与多种金属离子形成配合物。（钙、镁、铁、铝）与钙离子形成的配合物在体内呈黄色，沉
积在婴幼儿骨骼和牙齿上。 “四环素牙”C6位羟基是结构中的不稳定因素盐酸多西环素（6位去羟基，保留甲基，稳定性提高，广谱）米诺环素
1. 6位甲基和羟基均脱去，7位引入二甲胺基;2. 速效、长效，目前活性最好的四环素类抗生素。第四节 氨基糖苷类抗生素链霉胺放线
菌胺化学结构：与特定的氨基糖通过苷键相连而成。2-脱氧链霉胺特点：碱性，与酸成盐，水溶性大，稳定；苷键，酸性水解；多羟基，极性大，
脂溶性小，胃肠道难吸收，注射给药；作用上与青霉素互补，易产生耐药；耳、肾毒性。克服耐药性和耳、肾毒性阿贝卡星阿米卡星硫酸链霉素第一
个发现的氨基糖苷类抗生素第五节 氯霉素类抗生素氯霉素结构简单，现采用化学合成制备避免氯霉素的苦味，增强其抗菌活性，延长作用时间或
减少毒性琥珀氯霉素氯霉素的丁二酸单酯甲砜霉素强吸电子甲砜基代替硝基呼吸道感染、败血症、脑炎和伤寒等，副反应较少。第六节 利福霉素
类抗生素典型药物：利福平，利福霉素与抗结核药物合用，治疗各种结核病抗 生 素?-内酰胺类青霉素类：青霉素钠 ，阿莫西林头孢菌素类：
头孢氨苄 ，头孢噻肟 非经典?-内酰胺类：克拉维酸钾 ，氨曲南 大环内酯类：红霉素 四环素类：四环素 ，盐酸多西环素
氨基糖苷类：硫酸链霉素 氯霉素类：氯霉素 利福霉素类：利福霉素 滥用抗生素指不规范地使用、不必要的情况下使用、超时超量
使用或用量不足或疗程不足等。 危害：引起致病微生物的耐药性，某些还可能导致耳聋（特别是儿童）和人体内菌群失调等，严重时还可
能威胁生命。耐药细菌：对抗菌药物的抵抗作用，逃避被杀灭的危险超级细菌：单一耐药到多重耐药甚至泛耐药，最终对临床各种抗菌药物都变得耐
药，遂被称为超级细菌。抗生素的滥用加剧了细菌耐药性的产生。一旦感染超级细菌，能用于治疗的药物非常少，绝对有效的甚至没有。合理使用抗
生素要记得： 能用窄谱的不用广谱，能用低级的不用高级，能用一种就不用两种，轻度或中度感染一般不联合使用抗生素。 能吃药就别打针，能打针就别输液。 完 |
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