职更鸟 执业药师资格考试 中药学 专业知识(一) 冲刺讲义???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 目? 录 第一章 中药与药品质量标准 1 第一节? 中药和中药临床应用 1 第二节? 中药药品标准 18 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 33 第一节? 中药材生产 33 第二节? 中药饮片的净制和切制 38 第三节? 常用饮片炮制方法和作用 44 第三章 中药化学成分与药理作用 92 第一节? 生物碱 92 第二节? 糖和苷 107 第三节? 醌类化合物 112 第四节? 苯丙素类化合物 118 第五节? 黄酮类化合物 127 第六节? 萜类和挥发油 134 第七节? 三萜类与甾体化合物 143 第八节? 其他化学成分 159 第四章 常用中药的鉴别 168 第一节? 常用植物类中药的鉴别 168 第二节? 常用动物类中药的鉴别 220 第三节? 常用矿物类中药的鉴别 228 第五章 中药制剂与剂型 230 第一节? 固体制剂 230 1???????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? 第二节? 浸出制剂 249 第三节? 液体制剂 256 第四节? 无菌制剂 262 第五节? 外用制剂 270 第六节? 其他制剂 279 第七节? 药物新型给药系统与制剂新技术 287 2 第一章 中药与药品质量标准 第一章 中药与药品质量标准 第一节 中药和中药临床应用 知识点一 历代本草代表作 表 1-1-1? 历代本草代表作 代表作 年代 作者 学术价值 《神农本草经》 (1)以“上、中、下”三品分类 汉代 不详 (简称《本经》 ) (2)现存最早的药学专著 魏晋 《本草经集注》 陶弘景 首创按药物自然属性分类的方法 南北朝 长孙无忌、 (1)首创图文对照法编撰药学专著先例 《新修本草》 唐代 李勣、苏敬 (2)是我国历史上第一部官修药典性本草 (又称《唐本草》 ) 等 22 人 (3)被今人誉为世界上第一部药典 (1)附方 3000 余首 《经史证类备急本草》 宋代 唐慎微 (2)图文对照,方药并收,医药结合,资料翔 (简称《证类本草》 ) 实,集宋以前本草之大成 (1)附方 11000 余首,绘药图 1100 余幅 《本草纲目》 明代 李时珍 (2)按自然属性分类法,纲举目张,是当时最 (简称《纲目》 ) 完备的分类系统 《本草纲目拾遗》 (1)新增 716 种 清代 赵学敏 (简称《纲目拾遗》 ) (2)创古本草增收新药之冠 1 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点二 中药性能与功效 中药性能又称药性, 是对中药效用的基本性质和特征的高度概括, 主要包括四气、 五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等。 (一)四气 1. 含义 四气 (四性) ,即寒热温凉四种药性,它反映药物在影响人体阴阳盛衰,寒热变 化方面的作用特点,用以说明药物作用性质。 2. 确定依据 药性的确定是以用药反应为依据,以病证寒热为基准。 (1)寒凉性:能够减轻或消除热证的药物,如石膏,板蓝根。 (2)温热性:能够减轻或消除寒证的药物,如附子、干姜。 3. 所示效用 (1)寒凉药物:清热、泻火、凉血、解热毒。不良作用:伤阳助寒。 (2)温热药物:温里散寒、补火助阳、温经通络、回阳救逆。不良作用:伤阴 助火。 4. 阴阳属性 温热属阳,寒凉属阴。 (二)五味 1. 含义 五味,指药物因功效不同而具有的辛 、甘、酸、苦、咸五种药味,既是药物作用 规律的高度概括,又是部分药物真实滋味的具体表示。 2. 确定依据:主以药效,参以口尝。 3. 所示效用及临床应用 表 1-1-2? 五味的所示效用及临床应用 五味 特点 治疗作用 代表药 不良作用 能散 发散 荆芥、薄荷 辛 耗气伤阴,气虚阴亏者慎用 能行 行气、活血 香附、川芎 2 第一章 中药与药品质量标准 黄芪、熟地、核桃仁、枸 能补 补虚 杞子 腻膈碍胃,令人中满,湿阻、食 能缓 缓急 甘 饴糖、甘草 积、中满气滞者慎用 能和 和中 — 解药、食毒 甘草、蜂蜜 能渗 淡 渗湿利水 猪苓、茯苓 能伤津液,阴虚津亏者慎用 能利 能收 五味子、五倍子、乌梅、 收敛固涩 能涩 山茱萸 酸 — 生津、安蛔 木瓜、乌梅 能收敛邪气,邪气未尽者慎用 能收 涩 收敛固涩 龙骨、赤石脂、海螵蛸 能敛 通泄 大黄 能泄 降泄 苦杏仁、赭石 清泄 黄连、栀子 能伤津、伐胃,津液大伤及脾胃 苦 能燥 燥湿 苍术、厚朴、黄柏、苦参 虚弱者不宜大量用 坚阴 黄柏、知母 能坚 坚厚肠胃 黄连 能软 软坚散结 昆布、海藻、鳖甲 (1) 多食咸,则脉凝泣而变色, 高血压、动脉粥样硬化者不宜 咸 多用 能下 泻下通肠 芒硝 (2) 能泻下通肠,脾虚便溏者 慎用 (三)升降浮沉 1. 含义 升降浮沉是药物在人体的作用趋向。这种趋向与所治疗疾患的病势趋向相反,与 所疾患的病位相同。 3 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 2. 确定依据 表 1-1-3? 升降沉浮的确定依据 药物性质 升浮 沉降 质地轻重 花类、叶类等质轻的 种子、果实、矿物、贝壳等质重的 (1)味薄(辛、甘、微苦等) (1)气薄(寒、凉、微寒、平等) 气味厚薄 (2)气厚(热、温) (2)味厚(酸、苦、咸等) 性味 温、热、辛、甘、淡 寒、凉、酸、苦、咸 桔梗——开提肺气、宣肺利咽 白前——祛痰降气 升浮与沉降皆具的二向性 ,如胖大海,既能清宣肺气、利咽而具升浮之性,又 效用 能清热解毒、通便而具沉降之性;前胡,既能降气祛痰而显沉降性,又能宣散 风热而显升浮性 3. 所示效用 (1) 升浮药物:能上行向外,有升阳发表、祛风散寒、涌吐、开窍等作用。 (2) 沉降药物:能下行向内,有泻下、清热、利水渗湿、重镇安神、潜阳息风、 消积导滞、降逆止呕、收敛固涩及止咳平喘等作用。 (四)归经 1. 含义 归经即药物作用的定位。就是把药物的作用于人体的脏腑经络密切联系起来,以 说明药物作用对机体某部分的选择性,从而为临床辨证用药提供依据。 2. 理论基础 (1)藏象学说:归心经:酸枣仁(养心安神) ,远志 (宁心安神) ,朱砂(镇惊安 神) ,麝香(开窍醒神) 。 (2)经络学说:羌活(散风寒湿止痛)归膀胱经。 3. 确定依据 (1)药物特性 每种药物都有不同的形、 色、 气、 味等特性, 其中以五味多用, 如辛入肺, 陈皮、 半夏、荆芥均味辛,故归肺经;甘入脾,饴糖、甘草、党参均味甘,故归脾经等。 (2)药物疗效 前人通过长期的临床观察,逐步认识到每种药物治病都有一定的范围,以此确定 4 第一章 中药与药品质量标准 药物的归经十分准确。例如,苏子、白前能治疗咳喘,而咳喘为肺脏功能失调所致 , 故归肺经;茯神、柏子仁能治疗心悸、失眠,而心悸、失眠为心脏功能失调所致,故 归心经等。 (五)有毒与无毒 1. 含义 (1)狭义:药物用于人体后能否造成伤害。 (2)广义 :除药物作用能否对人体造成伤害外,还包括药物对人体治疗的强弱 , 即反映药物的偏性对人体作用的两面性。 2.“毒”的特性 从狭义上来说,毒指如今的药物不良反应。从广义上来说,毒有两个含义:一是 药物的总称(药即是“毒” ) ;二是药物的偏性。 (六)中药的功效与主治病证 1. 含义 功效又称功能、 功用、 效能、 效用, 是指中药防治、 诊断疾病及强身健体的作用。 2. 功效的分类 表 1-1-4? 功效的分类 功效分类 举例 (1) 祛 邪 : 祛风、散寒、除湿、清热、泻下、涌吐、解毒、杀虫等 (2)扶正:补气、助阳、滋阴、养血等 对因功效 (3)调理脏腑或气血:疏肝 、柔肝、宣肺、和中、理气、活血 、 按中 安神、开窍、潜阳、息风等 医治 (4)消除病理产物:消食、利水、祛痰、化瘀、排石、排脓等 疗学 对症功效 止痛、止血、止呕、止咳、平喘、止汗、涩肠止泻、涩精止遗等 分类 截疟、蚀疣、祛风湿、通鼻窍、利胆退黄、消痈排脓、驱杀绦 对病证功效 虫等 对现代病证功效 降血压、降血脂、降血糖、抗肿瘤等 5 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点三 中药配伍和方剂 (一)中药的配伍及应用原则 1. 配伍的目的 (1)增强治疗效能。 (2)扩大治疗范围。 (3)适应复杂病情。 (4)减少不良反应。 2. 七情配伍 表 1-1-5? 七情配伍 分类 含义 效果 举例 用单味药就能发挥预期治疗效果, 单行 — 独参汤,单用人参一味补气固脱 不需其他药辅助 性能相类似的药物合用,可增强原 相须 石膏配知母,可增强清热泻火效果 有疗效 增效 性能功效有某种共性的两药同用, 黄芪补气利水为主,配茯苓利水健 相使 一药为主 ,一药为辅 ,辅药能增强 脾为辅,茯苓能增强黄芪补气利水 主药的疗效 效果 一种药物的毒烈之性,能被另一种 生半夏的毒性能被生姜减轻或消 相畏 药物减轻或消除 除,称半夏畏生姜 减毒 一种药物能减轻或消除另一种药物 生姜能减轻或消除生半夏的毒性, 相杀 的毒烈之性 称生姜杀半夏 人参大补元气,配莱菔子,会损失 两药合用以后,一种药物能使另一 相恶 减效 或减弱人参补气之功,称人参恶莱 种药物的原有功效降低,甚至丧失 菔子 两种药物配伍后,能产生或增强毒 如“十八反” (乌头反半夏、甘草 相反 增毒 害反应 反甘遂) 6 第一章 中药与药品质量标准 (二)方剂与组方原则 1. 组方原则 表 1-1-6? 方剂的组方原则 组方原则 含义 注意 主攻方向,方 君药 对处方的主证或主病起主要治疗作用的药物 中之首 (1)辅助君药加强治疗主病和主证的药物 臣药 药力小于君药 (2)针对兼病或兼证起治疗作用的药物 佐助药 协助君、臣药加强治疗作用或直接治疗次要兼证的药物 佐制药 用以消除或减缓君、臣药的毒性或烈性的药物 佐药 根据病情需要,使用与君药药性相反而又能在治疗中起相 药力小于臣药, 反佐药 成作用的药物 用量轻 引经药 引方中诸药直达病所的药物 使药 调和药 调和诸药,使其合力祛邪 2. 组成变化 表 1-1-7? 方剂的组成变化 组成变化 特点 举例 佐使药的加减(主证不变) — 药味加减 变化 臣药的加减(功能主治改变) 麻黄汤与三拗汤;麻黄汤与麻黄加术汤 药量加减 药物组成不变,功能主治改变 四逆汤与通脉四逆汤、 小承气汤与厚朴三物汤 变化 剂型更换 药力大小与峻缓的区别, 主治病 抵挡汤与抵挡丸、理中丸与人参汤 变化 情有轻重缓急之分 知识点四 中药化学成分 (一)结构类型 中药化学成分的主要结构类型:生物碱,有机酸,苯丙素类化合物、香豆素类化 合物、木脂素类化合物、醌类化合物、黄酮化合物、萜类化合物 、三萜皂苷、甾体皂 7 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 苷、强心苷、鞣质、蛋白质和多糖等。 (二)提取分离方法 1. 中药化学成分的提取 表 1-1-8? 中药化学成分的提取方法 方法 适用范围 注意 适用于提取有效成分遇热不稳定 (1)常温或温热(60℃~ 80℃) 浸渍法 的或含大量淀粉、树胶、果胶、 (2)出膏率低 不 黏液质的中药 加 不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸 热 渗漉法 适用于提取对热不稳定的成分 出溶剂,消耗溶剂量大、费时长; 操作比较麻烦 (1)水为溶剂 煎煮法 (2)含挥发性成分或有效成分遇热 易分解的中药材不宜用此法 溶 加 (1)易挥发的有机溶剂为溶剂 剂 热 回流提取法 (2)对热不稳定的成分不宜用此法 法 — 连续回流提 常用索氏提取器完成操作 取法 不改变有效成分的化学结构,并可 超声提取法 缩短提取时间,提高提取效率 其 在中药有效成分萃取技术领域, 他 超临界流体 如生物碱 、挥发油、苯丙素、黄 最常用的超临界流体是二氧化碳 萃取法 酮、有机酸 、苷类、萜类及天然 色素方面得到广泛应用 适用于提取具有挥发性的、能随 水蒸气蒸馏而不被破坏,且难溶 水蒸气蒸馏法 挥发性、热稳定性、水不溶性 或不溶于水的化学成分 (如挥 发油) 升华法 具升华性成分(如樟脑、 咖啡因) — 8 第一章 中药与药品质量标准 2. 中药化学成分的分离与精制 表 1-1-9? 中药化学成分的分离与精制 分离原理 方法名称 注意 判断结晶纯度的一般方法: (1)结晶形态和色泽 结晶、重结晶(利用温 (2)熔点和熔距 度不同引起溶解度的改 (3)色谱法(如纸色谱、纸上电泳、薄层色谱、 变进行分离) 高效液相色谱) (4)其他方法(如质谱、核磁共振) 溶剂沉淀法(利用两种 溶解度差别 (1)水提醇沉法(如除去多糖、蛋白质) 以上不同溶剂的极性和 (2)醇提水沉法(如除去树脂、叶绿素) 溶解性差异进行分离) 酸碱沉淀法(利用酸碱 (1)酸提碱沉法(如提取生物碱) 性进行分离) (2)碱提酸沉法(如提取黄酮、蒽醌) 沉淀试剂法(利用沉淀 — 试剂进行分离) (1)液 - 液萃取法 在两相溶剂中 (2)pH 萃取法 分配系数不同 的分配比不同 (3)纸色谱法 (4)分配柱色谱法 (1)硅胶吸附色谱法和氧化铝吸附色谱可以用于 柱色谱吸附分离和薄层色谱分离 硅胶、氧化铝吸附色 (2)氧化铝分为酸性或碱性氧化铝,黄酮等酚 谱法 酸性物质被碱性氧化铝的吸附,或生物碱被酸性 氧化铝的吸附属于化学吸附 (1)聚酰胺吸附属于氢键吸附 吸附性差别 聚酰胺吸附色谱法 (2)适合分离酚类、醌类、黄酮类化合物 活性炭吸附色谱法 非极性吸附 (1)大孔吸附树脂有选择性吸附和分子筛的性能 大孔吸附树脂法 (2) 吸附性是由于范德华引力或产生氢键的结果, 分子筛的性能是由本身的多孔性网状结构决定的 9 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 凝胶色谱法 利用分子筛分离物质 分子大小差别 膜分离法 精制药用酶时除去无机盐 阳离子交换色谱(碱性化合物) 解离程度不同 离子色谱法 阴离子交换色谱(酸性化合物) 沸点 分馏法 挥发油和一些液体生物碱的提取分离 (三)中药化学成分的结构鉴定方法 表 1-1-10? 中药化学成分的结构鉴定方法 方法 原理及应用 利用电喷雾电离或电子轰击电离等技术用于确定分子量及求算分子式 质谱(MS) 和提供其他结构信息 红外光谱(IR) 利用分子振动原理鉴定分子中官能团并判断芳环取代的类型 紫外 - 可见吸收 利用分子中电子跃迁产生的吸收光谱推断化合物的骨架类型及分子结 光谱(UV-Vis) 构中是否有共轭体系 核磁共振谱 利用化学位移和偶合常数等数据提供分子中质子 (碳原子)的类型、 1 13 ( H-NMR/ C-NMR) 数目及相邻原子或原子团的信息 知识点五 中药剂型 (一)剂型分类 表 1-1-11? 中药剂型的分类 分类 类型 举例 颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、膜剂、散 固体剂型 剂、锭剂 半固体剂型 软膏剂、糊剂、凝胶剂 按物态分类 汤剂、合剂、糖浆剂、酒剂、露剂、搽剂、 液体剂型 注射剂、涂膜剂 气体剂型 气雾剂、喷雾剂 10 第一章 中药与药品质量标准 真溶液型药物剂型 溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂 胶体溶液型药物剂型 胶浆剂、涂膜剂 按分散状态分类 乳浊液型药物剂型 口服乳剂、静脉注射用乳剂、部分搽剂 混悬液型药物剂型 混悬剂、洗剂 口服给药的剂型 汤剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂、片剂、丸剂 经胃肠道给 药的剂型 直肠给药的剂型 灌肠剂、栓剂 经注射给药的剂型 静脉、肌内、皮下、皮内及穴位注射剂 按给药 途径和 呼吸道给药的剂型 气雾剂、吸入剂 给药方 不经胃肠道 洗剂、搽剂、糊剂、软膏剂、硬膏剂、涂 皮肤给药的剂型 法分类 给药的剂型 膜剂、贴剂、贴膏剂 滴眼剂、 滴鼻剂、 口腔膜剂、 舌下片剂(膜 黏膜给药的剂型 剂) 、含漱剂 汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂与浸 浸出制剂 膏剂 按制备方法分类 无菌制剂 注射剂、滴眼剂 (二)剂型与疗效关系 1. 剂型可改变药物的作用性质 多数药物改变给药途径和剂型后,药物的性质不会改变,但有些药物会因剂型或 给药途径的改变而改变药物的作用性质,如硫酸镁口服制剂为泻下制剂,而静脉注射 则为镇静、解痉制剂。 2. 剂型可改变药物的作用速率 同一种药物因剂型、给药方式不同,会出现不同的作用速率,通常不同剂型、不 同给药方式的药物起效快慢顺序为:静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直 肠或舌下给药>口服液体制剂>口服固体制剂>皮肤给药。 3. 剂型可改变药物的安全性 中药制剂的使用安全风险的高低顺序通常为静脉注射>肌内注射>口服给药>外 用给药,因此,能够选择口服给药剂型时,一般不选择注射给药;能够选择肌内注射 给药剂型时,一般不选择静脉注射给药剂型。 此外,还可利用制备成缓控释剂型以控制药物的释放速率,实现长效给药目的。 11 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 利用靶向给药技术实现药物的靶向治疗目的。 (三)剂型选择的原则 1. 满足药物性质的需要 在胃肠道中不稳定、对胃肠道有刺激性、不被胃肠道吸收的药物,或因肝脏首过 效应易失效者均不宜设计为口服制剂;对于在溶液状态下稳定性差 、易降解的药物, 可制成注射用冻干粉针剂,如天花粉蛋白注射液等。 2. 满足临床治疗疾病的需要 急症患者,要求奏效迅速 ,宜选用注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸等速效剂型; 而慢性病患者,用药宜缓和、持久,应选用丸剂、片剂、膏药及长效缓释制剂等;皮 肤疾患一般可用软膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂等剂型; 而某些腔道病变,可选用栓剂、 条剂、线剂等。 3. 满足服用、携带、生产、运输和贮藏的方便性 满足防治疾病需要和药物本身性质是中药剂型选择的前提,同时剂型设计还应考 虑便于服用 、携带、生产、运输和贮藏等各方面的要求 ,即所谓“五方便” 。在满足 “五方便”要求的同时,还得兼顾成本和药物经济性。 知识点六 中药体内过程及中药药理毒理 (一)中药体内过程及其影响因素 1. 药物的体内过程 药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。药物吸收以后在体内所发 生的过程称为药物的配置;代谢和排泄过程又称为药物的消除。其具体内容如下。 表 1-1-12? 药物的体内过程 过程 含义 注意 (1)口服给药的吸收部位主要是胃肠道 药物从用药部位进入 吸收 (2)非口服给药的药物吸收部位包括肌肉组织、 口腔、 皮肤、 体循环的过程 直肠、肺、鼻腔和眼部等 药物吸收后 ,由循环 分布 系统运送至体内各脏 — 器组织的过程 12 第一章 中药与药品质量标准 (1)药物代谢后极性增加,有利于药物的排泄 药物在体内发生化学 (2)多数药物经过代谢后降低或失去活性 代谢 结构改变的过程 (3)代谢的主要部位在肝脏 (4)代谢反应:氧化、还原、水解和结合等 药物排泄的途径: 体内的药物及其代谢 (1)主要经肾排泄 排泄 产物从各种途径排出 (2)胆汁排泄 体外的过程 (3)由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄 2. 影响药物口服给药吸收的主要因素 表 1-1-13? 影响药物口服给药吸收的主要因素 影响因素 具体内容 (1)胃液的 pH 为 1.0 左右,有利于弱酸性药物的吸收 (2)小肠部位肠液的 pH 通常为 5 ~ 7,有利于弱碱性药物的吸收 胃肠液的成 (3)大肠黏膜部位肠液的 pH 通常为 8.3 ~ 8.4 分和性质 (4)胃肠液中含有的胆盐, 酶类及蛋白质等物质可能影响药物的吸收, 如胆盐能增加难溶性药物的溶解度,有利于药物吸收 (1)胃排空速率慢,有利于弱酸性药物在胃中的吸收 生理 (2)胃排空速率快,有利于多数药物的吸收(小肠是大多数药物吸收 因素 胃排空速率 的主要部位) (3)影响胃排空速率的主要因素有胃内容物的体积、食物的类型 、体 位以及药物性质等 消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量的大小 、胃肠本身的 其他 运动以及食物等 (1)脂溶性大的药物易于透过细胞膜 药物的脂溶 (2)分子型(未解离型)药物比离子型药物易于透过细胞膜 性和解离度 (3)弱酸性药物在胃液中, 弱碱性药物在小肠中未解离型药物量增加, 药物 吸收也增加,反之则减少 因素 对于难溶性固体药物 ,药物的溶出可能是吸收的限速过程 ,因此,减 药物的溶出 小药物的粒径、采用药物的亚稳定型晶型、制成盐类或固体分散体等 速度 方法,加快药物的溶出,可促进药物的吸收 13 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 固体制剂的 (1)固体制剂的崩解是药物溶出和吸收的前提 崩解与药物 (2)药物的溶出速度影响药物的吸收 溶出 (1)不同给药途径的药物吸收显效快慢的顺序:静脉>吸入>肌内> 剂型 皮下>舌下或直肠>口服>皮肤 因素 剂型 (2)口服制剂药物吸收速度快慢的顺序:溶液剂>混悬剂>胶囊剂> 片剂>包衣片 制剂处方及 处方因素主要包括主药和辅料的理化性质及其相互作用等 其制备工艺 3. 影响药物分布的主要因素 表 1-1-14? 影响药物分布的主要因素 影响因素 具体内容 (1)药物与血浆蛋白结合的能力可影响药物的分布:血液中的药物可分为 血浆蛋白结合型和游离型两种,血浆蛋白结合型药物不能透过血管壁,游 药物与血浆蛋 离型药物能自由向组织器官转运;两者保持动态平衡,使血浆及作用部位 白结合的能力 在一定时间内保持一定的血药浓度 (2)合并用药时,药物与血浆蛋白意争结合可导致药物分布的改变,影响 药物的作用强度和作用时间 血液循环和 (1)药物分布主要取决于组织器官血流量,其次是毛细血管通透性 血管透过性 (2)血流量大、血管通透性好的组织器官,则药物分布速度快 药物与组织的 当药物进入组织器官的速度大于从组织器官脱离返回血液循环的速度,连 亲和力 续给药时,药物将发生蓄积 (1)血 - 脑屏障:①水溶性药物很难透入脑脊髓,而脂溶性药物能迅速向 血 - 脑屏障与 脑脊髓转运;②病理状态(如脑脊髓炎症)时,血 - 脑屏障通透性增加 血 - 胎屏障 (2)血 - 胎屏障:①随着胎儿的长大,血 - 胎屏障对药物的通透性增加; ②孕妇严重感染、中毒或其他疾病时,胎盘屏障作用降低 4. 影响药物代谢的主要因素 表 1-1-15? 影响药物代谢的主要因素 影响因素 具体内容 给药途径 给药途径不同所引起代谢的差异通常与首过效应有关 14 第一章 中药与药品质量标准 给药剂量与体 (1)体内药量超过酶的代谢反应能力时,代谢反应往往出现饱和现象 内酶的作用 (2)合并用药所产生的酶诱导作用或酶抑制作用能够影响药物的代谢 生理因素 影响药物代谢的生理因素有性别、年龄、个体差异、饮食及疾病状态等 5. 药物排泄的途径及其影响因素 表 1-1-16? 药物排泄的途径及其影响因素 排泄途径 影响因素 具体内容 药物的血浆蛋白结合 肾小球 率以及药物与血浆蛋 与血浆蛋白结合的药物不被肾小球滤过 滤过 白的竞争性结合 肾 与药物的脂溶性、pKa (1)脂溶性非解离型药物的重吸收多 肾小管 排 尿液的 pH 和尿量密切 (2)尿量增加可降低尿液中药物浓度,重吸收减少, 重吸收 泄 相关 排泄增加 载体缺乏高度特异性,一些阳离子药物之间或阴离 肾小管 有载体参与 子药物之间与载体发生竞争抑制作用可影响药物的 分泌 肾小管分泌,从而延长药物在体内的作用时间 (1)药物的代谢物以结合型经胆汁排泄,若在肠道 胆汁排泄 肠肝循环 中水解为原型,脂溶性增加,易被重吸收 (2)使用抑制肠道菌群的抗生素、则肠肝循环减少 (二)药物动力学常用参数及临床意义 1. 药物动力学的含义 药物动力学是应用动力学的原理, 定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、 分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的科学。 2. 药物动力学常用术语 (1)药物转运的速度过程 药物进入体内以后,体内药物量或血药浓度随时发生变化。通常将药物体内转运 的速度过程分为以下三种类型。 ①一级速度过程:系指药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度 的一次方成正比,即一级速度过程或称一级动力学过程。通常药物在常用剂量时,其 体内的吸收、分布、代谢、排泄过程多为或近似为一级动力学过程。 15 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 ②零级速度过程: 系指药物的转运速度在任何时间都是恒定的,与血药浓度无关。 临床上恒速静脉滴注的给药速度以及控释制剂中药物的释放速度等为零级速度过程, 亦称零级动力学过程。 ③受酶活力限制的速度过程:系指当药物浓度较高而出现酶活力饱和时的速度过 程,或称 Michaelis-Menten 型速度过程,亦称米氏动力学过程。 (2)隔室模型 药物动力学研究常用“隔室模型”模拟机体系统,根据药物在体内分布速度的差 异,将机体划分为若干隔室或房室。 ①单室模型:药物进入机体后,能够迅速、均匀分布到机体各部位,在各组织、 器官和体液中处于动态平衡的“均一”状态,可把整个机体看作一个单一的隔室,这 种模型称为单室模型。 ②双室模型:药物进入机体后,能够很快分布进入机体的某些部位,但对另外一 些部位则需要一段时间才能完成分布。这样,按药物转运速度可将机体划分为药物分 布均匀程度不同的两个隔室,即双室模型。 (三)常用的药物动力学参数 1. 速率常数 速率常数是描述药物转运 (消除) 速度的重要的动力学参数。根据质量作用定律: dx n = ?KX dt 式 中,dx/dt ——药物转运的速率;X——体内药量;K——转运速率常数;n—— 转运级数。 –1 当n=1 时,K 为一级转运速率常数 ,单位为时间的倒数,如h ;当n=0 时, 则 K 为零级转运速率常数。 2. 生物半衰期(t ) 1/2 生物半衰期是指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量 一种药物从体内消除速度的参数。 3. 表观分布容积(V) 表观分布容积是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数,用V 表示。 16 第一章 中药与药品质量标准 X V = C V C 式 中, ——表观分布容积; ——血药浓度。表观分布容积的单位通常以“L” 或“L/kg”表示。 表观分布容积没有直接的生理意义,所表达的表观意义为:若药物按血药浓度在 体内均匀分布时所需体液的容积。其大小反映了药物的分布特性。通常,水溶性或极 性大的药物,不易透过毛细血管壁,血药浓度较高,表观分布容积较小 ;亲脂性药物 在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。对于一个药物来 说,表观分布容积是个确定的值, 4. 体内总清除率(TBCL) 体内总清除率或清除率是指单位时间内从机体或器官能清除掉相当于多少体积的 -1 体液中的药物。清除率常用 C 表示,单位为:体积 · 时间 。 l 5. 生物利用度 生物利用度是指药物吸收进入血液循环的程度与速度。生物利用度包括两方面的 内容:生物利用程度与生物利用速度。 (1)生物利用程度(EBA ) :即药物进入血液循环的多少。可通过血药浓度—时 间曲线下的面积表示。试验制剂与参比制剂的血药浓度 - 时间曲线下面积(AUC )的 比率称为相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率为绝对生物利 用度。 试验制剂与参比制剂给药剂量相同时,相对生物利用度和绝对生物利用度的计算 公式分别为: AUC T F = ×100% AUC R AUC T F = ×100% AUC iv T R 式中,下标 与 分别代表试验制剂与参比制剂;iv 代表静脉注射剂。 RBA (2)生物利用速度 ( ) :即药物进入体循环的快慢。生物利用度研究中,常 C t 用血药浓度达到峰浓度( )的时间( )比较制剂中药物吸收的快慢。 max max C t AUC (3)生物利用度的评价指标 :制剂的生物利用度应该用 、 和 三个 max max C 指标全面评价。血药浓度—时间曲线上的峰浓度( )是与治疗效果及毒性水平有 max 17 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 关的重要参数,若C 低于有效治疗浓度,则治疗无效,若C 超过最小中毒浓度, max max 则能导致中毒。 6. 生物等效性 生物等效性是指含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代,并且 它们在相同摩尔剂量下给药后, 生物利用度(速度和程度)落在预定的可接受限度内, 即两种制剂具有相似的安全性和有效性。对药物动力学主要参数 (如AUC 、C )进 max 行统计分析,可做出生物等效性评价。 第二节 中药药品标准 知识点一 我国药品标准的组成 (一)药品标准组成 表 1-2-1? 药品标准组成 质量标准 具体内容 《中华人民共和国药典》 (后文简称《中国药典》 ) 原卫生部或国务院药品监督管理部门组织国家药典委员会 部 / 局颁标准 对不同企业的药品注册标准进行统一规范后的药品标准 国家药品标准 进口药材标准 《关于颁布儿茶等 43 种进口药材质量标准的通知》 药品注册标准 药品注册标准应当符合《中国药典》通用技术要求 (1)省、自治区、直辖市中药材标准 地方药品标准 (2)省、自治区、直辖市中药饮片炮制规范 企业标准 生产企业的内控标准 18 第一章 中药与药品质量标准 (二) 《中国药典》的构成 表 1-2-2? 《中国药典》的构成 构成 具体内容 药材和饮片的名称包括中文名、汉语拼音名及拉丁名,其中药材和饮 名称及编排 片拉丁名排序为属名或属名 + 种 + 词在先,药用部位在后;植物油脂 和提取物、成方制剂和单味制剂名称不设拉丁名 对照品、对照 对照品、对照药材、对照提取物和标准品均应附有使用说明书、标明 药材、对照提 批号、用途、使用期限、贮存条件和装量等 取物、标准品 (1)称取“0.1g”系指称取重量可为 0.06 ~ 0.14g (2)称取“2g”系指称取重量可为 1.5 ~ 2.5g 称重或量取 (3)称取“2.0g”系指称取重量可为 1.95 ~ 2.05g (4)称取“2.00g”系指称取重量可为 1.995 ~ 2.005g 精密称定 称取重量应准确至所取重量的千分之一 称定 称取重量应准确至所取重量的百分之一 量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的 精密量取 精度要求 凡例 可用量筒或按照量取体积的有效数位选用量具;取用量 量取 为“约”若干时,指取用量不超过规定量的 ±10% 供试品连续两次干燥或炽灼后称重的差异在 0.3mg 以下 精确度 的重量 恒重 (1)干燥至恒重:第 2 次及以后各次称重均应在规定的 条件下继续干燥 1 小时后进行 (2)炽灼至恒重:第 2 次称重应在继续炽灼 30 分钟后进行 按干燥品 (或无水物, 取未干燥(或未去水,或未去溶剂)的样品试验,再扣 或无溶剂) 除干燥失重(或水分,或溶剂)部分 计算 不加供试品或以等量溶剂替代供试液的情况下,按同法 空白试验 操作所得的结果 温度 未注明者为室温;标准为 25℃±2℃ 19 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 包括:品名、来源、处方、制法、性状、鉴别、检查、浸出物、特征 正文 图谱或指纹图谱、含量测定、炮制、性味与归经、功能与主治、用法 与用量、注意、规格、贮藏、制剂、附注等 通则 制剂通则、通用检测方法和指导原则 知识点二 中药质量标准内容 (一)中药的真实性鉴定 中药真实性鉴定的方法主要包括基原鉴定、性状鉴别、显微鉴别和理化鉴别等。 1. 基原鉴定 基原鉴定是应用植(动、矿)物的分类学知识,对中药的来源进行鉴定研究,确 定其正确的学名,以保证中药的品种准确无误。基原鉴定的内容包括 :原植(动)物 的科名、植(动)物名、拉丁学名、药用部位;矿物药的类、族、矿石名或岩石名。 以原植物鉴定为例,其步骤如下: (1)观察植物形态; (2)核对文献; (3)核对标本。 2. 性状鉴别 (1)药材的性状鉴定内容 表 1-2-3? 药材的性状鉴定内容? 性状 具体内容 举例 “狮子头” :根顶端具有瘤状茎残基 党参 形状 “蚯蚓头” :根头部具有横环纹 防风 “马头蛇尾瓦楞身” 海马 细小的种子或果实类,可将每 10 粒种子紧密排成一行,用毫米刻度尺测量后求 大小 其平均值 由黄变绿后质量降低 黄芩 以色红为佳 丹参 色泽 以色紫为佳 紫草 以色黑为佳 玄参 以断面红黄色者为佳 黄连 20 第一章 中药与药品质量标准 表面光滑 白芥子 表面有网状纹理 紫苏子 表面有钉刺 海桐皮 表面 表面有椭圆形、棕红色皮孔 合欢皮 特征 苞片外表面密被灰白色或灰绿色有光泽的长茸毛 辛夷(望春花) 根头部表面具有明显的横环纹 龙胆 根头部表面无明显的横环纹 坚龙胆 较脆或较松泡 南沙参、生晒参 显粉性 山药、半夏 质地 韧性强 桑白皮、葛根 黏性大 黄精、地黄 质地坚实,半透明,呈角质状 红参、延胡索、天麻 “菊花心” (断面维管束与较窄的射线相间排列成细密 黄芪、甘草、白芍 的放射状纹理,形如开放的菊花) “车轮纹” (断面维管束与较宽的射线相间排列成稀疏 防己、青风藤 整齐的放射状纹理,形如古代木质车轮) “朱砂点” (断面散在的红棕色油点) 茅苍术 断面 “星点” (髓部异型维管束) 大黄 “筋脉点” (同心环点状异型维管束) 牛膝、川牛膝 “云锦状花纹” (皮部异型维管束) 何首乌 “罗盘纹” (同心环型异型维管束) 商陆 具有强烈的蒜样臭气 阿魏 有特异芳香气 檀香、麝香 白芷、当归、薄荷、广藿 气 含挥发油 香、紫苏 具有特殊香气 含树脂及挥发油 沉香、檀香、降香 含有香气成分 牡丹皮、徐长卿、香加皮 21 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 味酸 乌梅、木瓜、山楂 味甜 甘草、党参 味苦 黄连、黄柏 味 味辣 干姜 味咸 海藻 味涩 地榆、五倍子 加水浸泡后,水液染成黄色,药材不变色 西红花 加水浸泡后,浸出液在日光下显碧蓝色荧光 秦皮 投入热水中,水显鲜艳的桃红色 苏木 加水浸泡后种子变黏滑,且体积膨胀 葶苈子、车前子 水试 用温水浸泡,膨胀度不低于 55 蛤蟆油 投入清水杯中,即在水面旋转并呈黄色线状下沉而短 熊胆粉 时间内不扩散 遇水表面显黏性 小通草 点燃香气浓烈,有油状物流出,灰烬白色 降香 火试 火烧有爆鸣声且有闪光 海金沙 火烧产生紫红色烟雾 青黛 (2)饮片的性状鉴定内容 表 1-2-4? 饮片的性状鉴定内容? ? 性状 具体内容 举例 根及根茎、木 类圆形切片 甘草、大血藤 本茎 圆柱形 金钱草 形状 草本茎(多为 方柱形 薄荷 段状) 中空,节明显 淡竹叶 皮类 弯曲或卷曲的条片状 肉桂、厚朴 22 第一章 中药与药品质量标准 丝条状 枇杷叶 保持原型 番泻叶 叶类 皱缩 艾叶 碎片状 桑叶 形状 类圆球形 五味子 扁圆形 酸枣仁 果实、种子类 心形 苦杏仁 体积大常切成类圆形片状 山楂、槟榔 极薄片 0.5mm 以下 片 薄片 1 ~ 2mm 厚片 2 ~ 4mm 短段 5 ~ 10mm 规格 段 长段 10 ~ 15mm 块 方块 8 ~ 12mm 细丝 2 ~ 3mm 丝 宽丝 5 ~ 10mm 较粗糙,有时呈鳞片状剥落 苦参 有环状横纹、须根及鳞叶残痕 黄连、石菖蒲、香附 显环纹和放射状纹理 丹参、羌活 显“菊花心” 黄芪、甘草 显“车轮纹” 防己、大血藤 显“金井玉栏” (皮部白色,木部黄色) 黄芪、板蓝根、桔梗 表面 显小木心 麦冬 散在的筋脉点 莪术 显同心环排列的筋脉点 牛膝、川牛膝 显“罗盘纹” 商陆 显“云锦状花纹” 何首乌 叶柄基部分体中柱环列 狗脊、绵马贯众 23 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 叶柄基中柱“U”字形 紫萁贯众 显“针眼” (导管较粗大) 川木通、鸡血藤 皮类中药饮片显层状结构(树皮中韧皮部纤维 黄柏、秦皮 束或石细胞群与薄壁组织相间排列) 表面 皮部具棕黄色小点(树脂道) 人参、三七、西洋参 显“朱砂点” 苍术 皮部具树脂样红棕色分泌物(分泌细胞) 鸡血藤 切面具大理石样花纹 槟榔 色泽 软化切制过程中方法不当,如冷浸后变绿 黄芩 软化切制后,暴晒使鞣质氧化聚合而变红色 槟榔、芍药 结构较疏松的饮片一般较脆或较松泡 丹参、甘松、南沙参、生晒参 富含淀粉、多糖成分的饮片经蒸煮糊化、干燥 质地 红参、淡附片、延胡索、天麻 后呈角质状 蜜制的饮片常有黏性 炙甘草、炙黄芪、蜜麻黄 以薄壁组织、淀粉为主的饮片折断面一般较平 牡丹皮 坦 含纤维多的饮片具纤维性 厚朴 断面 含石细胞多的饮片呈颗粒性 木瓜 含淀粉的饮片折断时粉尘飞扬 山药、川贝母 含硬橡胶成分的饮片折断时有白色胶丝 杜仲 酒香气 酒黄芩、酒大黄 醋香气 醋延胡索、醋芫花 气 蜜香气 蜜黄芪、蜜枇杷叶 焦香气 荆芥炭、焦山楂 姜香气 姜竹茹 盐制味咸 盐车前子、盐补骨脂 醋制味酸 醋甘遂 味 蜜制味甜 蜜枇杷叶、蜜麻黄 姜制味辣 姜黄连 24 第一章 中药与药品质量标准 3. 显微鉴别 (1)显微制片方法 包括: 横切片或纵切片、解离组织片、表面制片、粉末制片、花粉粒与孢子制片、 磨片制片、含饮片粉末的中成药显微制片。 (2)细胞内含物鉴定和细胞壁性质检查 表 1-2-5? 细胞内含物鉴定和细胞壁性质检查 鉴定内容 物质 鉴定依据 (1)加碘试液,显蓝色或紫色 淀粉粒 (2)加醋酸甘油试液装片,未糊化的淀粉粒有偏光现象,糊化 的无偏光现象 (1)加碘试液,显棕色或棕黄色 糊粉粒 (2)加硝酸汞,显砖红色 脂肪油、挥发 (1)加苏丹Ⅲ试液,显橘红色、红色或紫红色 油或树脂 (2)加 90% 乙醇,脂肪油不溶解,挥发油溶解 细胞内含 菊糖 加 10%α- 萘酚乙醇液,再加硫酸,呈紫红色并很快溶解 物的鉴定 黏液 加钌红试液,显红色 (1)加稀醋酸不溶解,加盐酸溶解无气泡 草酸钙结晶 (2)加硫酸(1 → 2)逐渐溶解,后又析出针状硫酸钙结晶 碳酸钙结晶 加稀盐酸溶解并有气泡产生 (钟乳体) 硅质 加硫酸不溶解 4. 理化鉴别 (1)物理常数的测定 包括相对密度、 旋光度、 折光率、 硬度、 黏稠度、 沸点、 凝固点、 熔点等的测定。 《中国药典》对有些药材的物理常数做了规定 ,如蜂蜜的相对密度(25 ℃) 在 1.349 以上,薄荷油为 0.888 ~ 0.908;冰片(合成龙脑)的熔点为 205 ℃~ 210 ℃ ;肉桂油 的折光率为 1.602 ~ 1.614 等。规定检查天竺黄的体积比,即取天竺黄粉末(过 4 号 筛)10g,轻轻装入量筒内,其体积不得少于 24mL。 25 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (2)一般理化鉴别 表 1-2-6? 一般理化鉴别? 项目 举例 (1)车前子膨胀度:不低于 4.0 膨胀度测定 (2)蛤蟆油膨胀度:不低于 55 (3)葶苈子膨胀度:南葶苈子不低于 3,北葶苈子不低于 12 (1)马钱子胚乳薄片置白瓷板上,加 1% 钒酸铵的硫酸溶液 1 滴,迅速显紫 显色反应 色(木鳖碱) ;另取切片加发烟硝酸 1 滴,显橙红色(马钱子碱) (2)甘草粉末置白瓷板上,加 80% 硫酸 1 ~ 2 滴,显橙黄色(甘草甜素) (1)山豆根的 70% 乙醇提取液,蒸干,残渣用 1% 盐酸溶解,滤液加碘化汞 钾生成明显的淡黄色沉淀 沉淀反应 (2)赤芍用水提取,滤液加三氯化铁,生成蓝黑色沉淀 (3)芦荟水提液,加等量饱和溴水,生成黄色沉淀 泡沫反应和 溶血指数的 《中国药典》用泡沫反应鉴别猪牙皂 测定 (1)大黄粉末升华物有黄色针状(低温时) 、枝状和羽状(高温时)结晶, 结晶上加碱液则呈红色,可进一步确证其为蒽醌类成分 (2)薄荷的升华物为无色针簇状结晶(薄荷脑) ,加浓硫酸 2 滴及香草醛结 晶少许显黄色至橙黄色,再加蒸馏水 1 滴即变紫红色 微量升华 (3)牡丹皮、徐长卿根的升华物为长柱状或针状、羽状结晶(丹皮酚) (4)斑蝥的升华物(在 30 ℃~ 140 ℃)为白色柱状或小片状结晶 (斑蝥素) , 加碱液溶解,再加酸又析出结晶 (5) 使用微量升华法进行鉴别的中成药制剂 :①大黄流浸膏 (1 味药)中鉴别 大黄;②万应锭(9 味药)中鉴别胡黄连;③牛黄解毒片(8 味药)中鉴别冰片 (1)黄连滴加乙醇,再滴加 30% 硝酸,可见针状小檗碱硝酸盐结晶析出 (2)紫苏叶的某些表皮细胞中含有紫色素,表面制片观察时,滴加 10% 盐酸 溶液立即显红色;或滴加 5% 氢氧化钾溶液,即显鲜绿色,然后变黄绿色 (3)丁香切片滴加 3% 氢氧化钠的氯化钠饱和溶液 ,油室内有针状丁香酚钠 显微化学 结晶析出 反应 (4)肉桂粉末加三氯甲烷 2 ~ 3 滴,略浸渍,速加 2% 盐酸苯肼 1 滴,可见 黄色针状或杆状结晶(桂皮醛反应) (5)槟榔粉末 0.5g,加 水 3 ~ 4mL 及稀硫酸 1 滴, 微热数分钟, 取滤液于载 玻片上,加碘化铋钾试液 1 滴,即发生浑浊,放置后可见石榴红色球形或方 形结晶(槟榔碱) 26 第一章 中药与药品质量标准 (1)北柴胡横切片加 1 滴无水乙醇 - 浓硫酸(1 ∶ 1)液,在显微镜下观察可 见木栓层、栓内层和皮层显黄绿色至蓝绿色,示其有效成分柴胡皂苷存在于 显微化学 以上部位 定位试验 (2)直立百部鲜块根切片,滴加氯化金试液,于皮层细胞中有微黄色玫瑰花 状结晶(生物碱) 直接取中 (1)在荧光显微镜下观察 ,国产沉香粉末中部分颗粒显海蓝色, 药饮片、 部分显灰绿色荧光;进口沉香粉末的部分颗粒显竹篁绿色,部分 粉末或浸 显枯绿色荧光 荧光分析 出物在紫 (2)含伞形花内酯成分的药材(如常山)新鲜切片显亮绿色荧光 外光灯下 (3)浙贝母粉末在紫外光灯下显亮淡绿色荧光 进行观察 (4)秦皮的水浸出液在自然光下显碧蓝色荧光 光谱和色谱 常用的有紫外 - 可见分光光度法、红外分光光度法、薄层色谱法、高效液相 鉴别 色谱法、气相色谱法等 (二)中药的安全性检查 1. 内源性有毒、有害物质及检测 中药中主要的内源性有毒 、有害物质是指中药本身所含的具有毒副作用的化学成 分。其具体内容及检测如下: 表 1-2-7? 内源性有毒、有害物质及检测 内源性有毒、有害物质 代表中药 检测方法及含量限定 关木通、广防 己、青木香、 使用高效液相色谱 - 串联质谱法对千里 肾毒性成分 马兜铃酸 马兜铃、天仙 光中的 β 多尼弗林碱、川楝子和苦楝 藤、朱砂莲 皮中的川楝素等毒性成分进行限量检查 肝毒性成分 吡咯里西啶生物碱 千里光、佩兰 采用高效液相色谱法测定,乌头碱、次 制川乌、制草 乌头碱和新乌头碱的总量在川乌药材中 双酯型生物碱 乌、附子 应 0.050% ~ 0.17%,在制川乌饮片中 不得过 0.040% 双重作用 士的宁在马钱子药材中应为 1.20% ~ 士的宁 马钱子 2.20%,在马钱子粉中应为 0.78% ~ 0.82% 27 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 2. 外源性有害物质及检测 包括 “重金属及有害元素及检测” “农药残留量及检测” “黄曲霉毒素及检测” “二 氧化硫残留量及检测” 。 表 1-2-8? 重金属及有害元素及检测 外源性有害物质 指标 药材 检测方法 ≤ 10mg/kg 石膏、芒硝 (1)玄明粉 (1)硫代乙酰胺法 重金属总量 ≤ 20mg/kg (2)银杏叶提取物、黄芩提 (2)炽灼后硫代乙酰胺法 取物、连翘提取物 (3)硫化钠法 重 ≤ 30mg/kg 地龙 金 铅 ≤ 5mg/kg 属 (1)甘草、黄芪、丹参、白 及 芍、西洋参、金银花 、枸杞 镉 ≤ 0.3mg/kg (1)原子吸收分光光度法 有 重金属 子、 山楂、 阿胶、 牡蛎、 珍珠、 砷 ≤ 2mg/kg (2)电感耦合等离子体 害 元素 蛤壳 质谱法 汞 ≤ 0.2mg/kg 元 (2) 海螵蛸(注:镉≤ 5mg/kg, 素 砷≤ 10mg/kg) 铜 ≤ 20mg/kg ≤ 20mg/kg 玄明粉 (1)古蔡氏法 砷盐 ≤ 10mg/kg 芒硝 (2)二乙基二硫代氨基 甲酸银法 ≤ 2mg/kg 石膏 表 1-2-9? 农药残留量及检测 外源性有害物质 指标 药材 检测方法 人参、西洋参、 五氯硝基苯 (PCNB) ≤ 0.1mg/kg 甘草、黄芪 有 六氯苯 ≤ 0.1mg/kg 气相色谱法 机 农 人参、西洋参 七氯(七氯、环氧 氯 ≤ 0.05mg/kg 药 七氯之和) 农 残 氯丹(顺式氯丹、 药 留 反式氯丹、氧化氯 ≤ 0.1mg/kg — 量 质谱法测定农药多残 丹之和) 留量 有机磷农药:敌敌畏、对硫磷、乐果等 拟除虫菊酯类:氯氰菊酯、氯戊菊酯、溴氰菊酯 28 第一章 中药与药品质量标准 表 1-2-10? 黄曲霉毒素及检测? 外源性有害物质 指标 药材 检测方法 九香虫 、土鳖虫、大枣、马钱 黄曲霉毒素 B ≤ 5μg/kg 1 黄 子、地龙、肉豆蔻、延胡索、 曲 全蝎、决明子、麦芽、远志、 黄曲霉毒素 B 2 总量 高效液相 霉 陈皮、使君子、柏子仁、胖大 ≤10μg/ kg 色谱法 黄曲霉毒素 G 毒 1 — 海、莲子、桃仁、蜈蚣、蜂房、 素 槟榔、酸枣仁、僵蚕、薏苡仁、 黄曲霉毒素 G 2 水蛭 表 1-2-11? 二氧化硫残留量及检测 外源性? 指标 药材 检测方法 有害物 质 毛山药、光山药、天冬、天花粉、天麻、 (1)酸碱滴定法 ≤ 400mg/kg 二氧化硫 牛膝、白及、白术、白芍、党参、粉葛 (2)气相色谱法 残留量 (3)离子色谱法 ≤ 10mg/kg 山药片 (三)中药的有效性评价 1. 全草类中药含叶量的检查 《中国药典》规定穿心莲药材叶不得少于 30%,薄荷药材叶不得少于 30%,广藿 香药材叶不得少于 20% 等,从而保证这些中药的总体质量。 2. 含量测定 中药材在炮制加工成饮片后, 其中的化学成分含量亦会发生变化, 如《中国药典》 规定槟榔碱在槟榔药材中含量不得少于 0.20%,在焦槟榔饮片中不得少于 0.10%,主 要是因为槟榔碱具有挥发性,炒焦过程中含量降低。含量测定的方法有:①化学分析 法(重量分析和滴定分析) ;②光谱分析法(紫外 - 可见分光光度法、原子吸收分光 光度法) ;③色谱分析法(高效液相色谱、气相色谱法) 。 3. 纯度检查 (1)杂质检查 药屑及杂质通常不得过 3%;广藿香杂质不得过 2%;金钱草杂质不得过 8%;清 半夏和姜半夏中白矾含量分别不得过 10.0% 和 8.5%。 29 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (2)灰分测定 《中国药典》规定的灰分测定法有两种:总灰分测定法和酸不溶性灰分(不溶于 稀盐酸)测定法。当归总灰分不得过 7.0%,酸不溶性灰分不得过 2.0%;秦艽总灰分 不得过 8.0%,酸不溶性灰分不得过 3.0%。 (3)色度检查 《中国药典》规定检查白术的色度,就是利用白术的酸性乙醇提取液与黄色 9 号 标准比色液比较,不得更深。 (4)水分测定 《中国药典》对大多数药材和饮片规定了水分的限量,如人参不得过 12.0%,红 花不得过 13.0%,王不留行不得过 12.0%,炒王不留行不得过 10.0%,阿胶不得过 5.0%,阿胶珠不得过 10.0%。按炮制方法及各饮片的具体性状,一般饮片的水分含量 宜控制在 7% ~ 13%。各类饮片的含水量,在《中药饮片质量标准通则(试行) 》中 规定:蜜炙品不得过 15%;酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜汁炙品、米泔水炙品、蒸制 品、煮制品、发芽制品、发酵制品均不得过 13%;烫制后醋淬制品不得过 10%。 《中国药典》规定水分测定法有五种: 第一法(费休氏法)包括容量滴定法和库仑滴定法。 第二法(烘干法)适用于不含和少含挥发性成分的药品,如三七、广枣等。 第三法(减压干燥法)适用于含挥发性成分的贵重药品,如厚朴花、蜂胶等。 第四法(甲苯法)适用于含挥发性成分的药品,如肉桂、肉豆蔻、砂仁等。 第五法(气相色谱法) ,如辛夷。 知识点三 中药制剂的稳定性 (一)稳定性试验的考察项目 表 1-2-12? 中药制剂稳定性考察项目 剂型 稳定性考察项目 丸剂 性状、鉴别、溶散时限、含量测定、微生物限度检查 性状、鉴别、粒度、外观均匀度、水分、含量测定、无菌(用于烧伤或严 散剂 重创伤的外用散剂) 、微生物限度检查 性状(吸潮、软化) 、鉴别、水分、溶化性、粒度、含量测定、微生物限 颗粒剂 度检查 30 第一章 中药与药品质量标准 片剂 性状、鉴别、崩解时限、发泡量(阴道泡腾片) 、含量测定、微生物限度检查 煎膏剂 性状(返砂、分层) 、鉴别、相对密度、不溶物、含量测定、微生物限度检查 胶剂 性状、鉴别、水分、含量测定、微生物限度检查 糖浆剂 性状、鉴别、相对密度、pH 值、含量测定、微生物限度检查 性状、 鉴别、 含膏量、 耐热性(橡胶膏剂) 、 赋形性(巴布膏剂) 、 黏附性、 贴膏剂 微生物限度检查 合剂 性状(澄明度) 、鉴别、相对密度、pH 值、含量测定、微生物限度检查 注射剂 性状、鉴别、澄明度、pH 值、无菌、热原、溶血、刺激性、含量测定 滴丸剂 性状、鉴别、溶散时限、含量测定、微生物限度检查 胶囊(软胶囊) 性状、鉴别、崩解时限、水分(软胶囊不考核) 、含量测定、微生物限度检查 酒剂 性状、鉴别、乙醇量、甲醇量、总固体、含量测定、微生物限度检查 酊剂 性状、鉴别、乙醇量、甲醇量、含量测定、微生物限度检查 流浸膏 性状、鉴别、乙醇量、甲醇量、含量测定、微生物限度检查 浸膏剂 性状、鉴别、含量测定、微生物限度检查 膏药 性状、鉴别、软化点、含量测定 凝胶剂 性状、鉴别、pH 值、含量测定、微生物限度检查 性状(酸败、异臭 、变色、分层 、涂展性) 、鉴别、粒度 、含量测定、无 软膏剂 菌(用于烧伤或严重创伤) 、微生物限度检查 露剂 性状、鉴别、pH 值、含量测定、微生物限度检查 茶剂 性状、鉴别、水分、溶化性(含糖块状茶剂) 、含量测定、微生物限度检查 搽剂、洗剂、 性状、鉴别、相对密度(以水或稀乙醇为溶剂) 、pH 值、乙醇量(以乙醇 涂膜剂 为溶剂) 、折光率(以油为溶剂) 、微生物限度检查 栓剂 性状、鉴别、融变时限、含量测定、微生物限度检查 性状、鉴别、pH 值(鼻用液体制剂) 、含量测定 、无菌(用于严重创伤) 、 鼻用制剂 微生物限度检查 性状、鉴别、pH 值(滴眼剂) 、可见异物、粒度(混悬型) 、金属性异物 眼用制剂 (半固体制剂) 、无菌(用于伤口) 、微生物限度检查 性状、鉴别、喷射速率和喷出总量检查(非定量阀门) 、每瓶总揿次、每 气雾剂 揿喷量或每揿主药含量检查(定量阀门) 、粒度(吸入用混悬型) 、无菌 (用于烧伤或严重创伤) 、微生物限度检查 31 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (二)影响中药制剂稳定性的因素及提高中药制剂稳定性的方法 1. 影响中药制剂稳定性的因素 (1)处方因素:pH;溶剂、基质及其他辅料的影响。 (2)制剂工艺。 (3)贮藏条件:温度;光线;氧气和金属离子;湿度和水分;包装材料。 2. 提高中药制剂稳定性的方法 (1)延缓药物水解的方法:调节 pH;降低温度;改变溶剂;制成干燥固体。 (2)防止药物氧化的方法:调节 pH ;降低温度;避光;添加抗氧剂 ;驱逐氧气; 控制微量金属离子。 32 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 第一节 中药材生产 知识点一 中药材的品种与栽培 (一)品种对药材质量的影响 (1)品种是影响中药质量的重要因素。 (2)造成中药材品种混乱的主要原因见下表。 表 2-1-1? 造成中药材品种混乱的主要原因 原因 举例 防己类的商品药材多达 10 余种, 有粉防己、 木防己、 广防己、 川防己等, 同名异物,同物 其中粉防己含有肌肉松弛成分,有祛风止痛的功效 异名 (1) 《中国药典》规定的防己药材的原植物是粉防己 (2)广防己因含马兜铃酸,现已取消其用药标准 (1)不同科:青黛、珍珠 一药多基原情况 (2)同科不同属:葶苈子 普遍存在 (3) 同属不同种 :柴胡 2 种 、大黄 3 种 、甘草 3 种 、秦艽 4 种 、海马 5 种、 川贝母 6 种、石决明 6 种 知识点二 中药材的产地 (一)产地对药材质量的影响 产地是影响中药质量的重要因素之一。 33 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (二)道地药材 道地药材是源于古代的一项评价优质中药材质量的独具特色的综合标准,也是中 药学中控制药材质量的一项独具特色的综合判别标准。通常认为: “道地药材”是指 经过中医临床长期应用优选出来的, 产在特定地域, 与其他地区所产同种中药材相比, 品质和疗效更好,且质量稳定,具有较高知名度的中药材 。对“道地”的解释大致有 两种,一是: “道地”亦作 “地道” ,本指各地特产,后来演变成货真价实、质优可靠 的代名词;二是: “道”指按地区区域划分的名称。目前常用的道地药材见下表。 表 2-1-2? 常用的道地药材 道地药材 代表药材 川贝母、川芎、黄连、附子、川乌、麦冬、丹参、干姜、白芷、天麻、川牛 川药 膝、川楝子、川楝皮、川续断、花椒、黄柏、厚朴、金钱草、五倍子、冬虫 夏草、麝香等 广药 阳春砂、广藿香、广金钱草、益智仁、广陈皮、广豆根、蛤蚧、肉桂、桂莪 (南药) 术、苏木、巴戟天、高良姜、八角茴香、化橘红、樟脑、桂枝、槟榔等 云药 三七、木香、重楼、茯苓、萝芙木、诃子、草果、马钱子、儿茶等 贵药 天冬、天麻、黄精、杜仲、吴茱萸、五倍子、朱砂 四大怀药:地黄、牛膝、山药、菊花;以及天花粉、瓜蒌、白芷、辛夷、红 怀药 花、金银花、山茱萸等 浙八味:浙贝母、白术、延胡索、温郁金 、玄参、杭白芍、杭菊花、杭麦冬; 浙药 以及山茱萸、莪术、杭白芷、栀子、乌梅、乌梢蛇等 人参、鹿茸、细辛、辽五味子、防风、关黄柏、龙胆、平贝母、刺五加、升 关药 麻、桔梗、蛤蟆油、甘草、麻黄、黄芪、赤芍、苍术等 党参、酸枣仁、柴胡、白芷、北沙参、板蓝根、大青叶、青黛、黄芩、香附、 北药 知母、山楂、金银花、连翘、桃仁、苦杏仁、薏苡仁、小茴香、大枣、香加 皮、阿胶、全蝎、土鳖虫、滑石、赭石等 茅苍术、南沙参、太子参、明党参、枳实、枳壳、牡丹皮、木瓜、乌梅、艾 华南药 叶、薄荷、龟甲、鳖甲、蟾酥、蜈蚣、蕲蛇、石膏、泽泻、莲子、玉竹等 西北药 大黄、当归、秦艽、秦皮、羌活、银柴胡、枸杞子、党参、紫草、阿魏等 冬虫夏草、雪莲花、炉贝母、红景天,以及甘松 、胡黄连、藏木香、藏菖蒲、 藏药 余甘子、毛诃子、麝香等 34 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 知识点三 中药材的采收 (一)采收对药材质量的影响 1. 采收期对药材质量的影响 中药材的适时采收是生产优质药材的重要环节。不同中药原植、动物内在质量巅 峰时间不同 。槐花在花蕾期芦丁的含量最高可达 28%,若已开花,则芦丁含量急剧下 降;甘草在生长初期甘草甜素的含量为 6.5%,开花前期为 10.5%,开花盛期为 4.5%, 生长末期为 3.5%。所以中药材的合理采收,对保证药材优质高产,保护和扩大药源 以及中药资源的可持续利用具有重要意义。 2. 药材适宜采收期的确定 一般以药材质量的最优化和产量的最大化为原则。 中药材适宜采收期确定的一般原则: (1)双峰期:有效成分含量高峰期与产量高峰期基本一致时,共同的高峰期即为 适宜采收期,如莪术、郁金、姜黄、天花粉、山药等。 (2)有效成分含量有一显著高峰期,而药用部分产量变化不显著者 ,有效成分高 峰期是最适采收期。例如,三颗针的根在落果期小檗碱含量增加一倍以上,为最佳采 收期。 (3)有效成分含量无明显变化,药材产量的高峰期应是其最适宜采收期 。例如, 牡丹皮,3 年 生、5 年生含量差异不明显,且 3 年生者少 2 年生长期,故以 3 年生者 为最佳采收年限。 (4)有效成分含量高峰期与产量高峰期基本不一致时,有效成分总含量最高时期 即为适宜采收期。例如,栽培人参以 6 年生者秋季为最佳采收期。 (5)含有毒性成分的药材,应以药效成分含量最高,有毒成分含量最低时采集 为宜。 35 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (二)植物药、动物药、矿石药的采收原则 表 2-1-3? 植物药、动物药、矿石药的采收原则 药材类别 采收原则 注意 秋、冬季节植物 (1)春季采收:明党参 根及根 地上部分将枯萎 (2)夏季采收 :浙贝母、太子参、延胡索、半夏等在其植 茎类 时及春初发芽前 物枯萎前 或刚露苗时 (3)其他:牛膝、党参、黄连、大黄、防风等 (1)木类全年可采:苏木、降香、沉香等 茎木类 秋、冬两季 (2)其他:大血藤、鸡血藤、首乌藤、忍冬藤等藤茎类 (1)秋冬采收:川楝皮、肉桂等 (2)趁鲜抽木心:牡丹皮、五加皮等 皮类 春末夏初 (3)采用“环剥技术” :杜仲、黄柏 (4)其他:厚朴、秦皮等 开花前或果实成 (1)秋冬采收:桑叶等 叶类 熟前 (2)其他:艾叶、臭梧桐等 (1)含苞待放时:金银花、辛夷、丁香、槐米等 (2)花初开时:洋金花等 植 不宜在花完全盛 花类 (3)花盛开时:菊花、西红花等 物 开后 (4)花冠由黄变红时:红花 药 (5)花期较长、花朵陆续开放,分批采收 类 (1)成熟经霜后:山茱萸经霜变红、川楝子经霜变黄 (2)未成熟的幼果:枳实、青皮等 果实种 自然成熟时 (3)果实成熟期不一致,随熟随采:木瓜等 子类 (4)种子类药材在果实成熟时:牵牛子、决明子、芥子等 (5)其他:瓜蒌、栀子、山楂等 (1)花期:薄荷、荆芥、益母草、香薷等 (2)连根挖取全根药用:金钱草、蒲公英等 植物充分生长, 全草类 (3)茵陈: “绵茵陈”春季幼苗高 6 ~ 10cm 时; “花茵陈” 茎叶茂盛时 秋季花蕾长成时 (4)其他:青蒿、穿心莲、淡竹叶等 (1)立秋后:茯苓 藻、 菌、 药用部位不同, (2)子实体刚成熟时:马勃,过迟则孢子散落 地衣类 采收期不同 (3)夏初子座出土孢子未发散时:冬虫夏草 (4)夏、秋采捞:海藻 36 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 (1)昆虫类,须掌握其孵化期 (2)3 月中旬前:桑螵蛸,以卵鞘入药 (3)活动期捕捉:土鳖虫,以成虫入药 (4)在清晨露水未干时捕捉:有翅昆虫 ,如红娘子、青娘 子、斑蝥等 动物药类 全年均可 (5) 春秋捕捉:两栖动物类、爬行动物类,如蟾酥、各种蛇类 (6)霜降期:蛤蟆油 (7)全年均可:脊椎动物类,如龟甲、牛黄等 (8)鹿茸需在清明后 45 ~ 60 天锯取,过时则骨化为角 (9)其他:鳖甲、五灵脂、穿山甲、海龙、海马等 (1)动物化石类中药需在开山掘地或水利工程中获得,如 龙骨、龙齿等 矿物药类 全年可挖 (2)人工冶炼或升华方法获得:轻粉、红粉等 (3)其他:石膏、滑石、雄黄、自然铜等 知识点四 中药材的产地加工 表 2-1-4? 常用的产地加工方法? 方法 目的 注意 除去泥沙杂质和 拣、洗 具芳香气味的药材一般不用水洗,如薄荷、细辛、木香等 非药用部分 (1)适宜切片 / 块的药材: ①较大的根及根茎类,如大黄 ②坚硬的藤木类,如鸡血藤 切片 利于干燥 ③肉质的果实类,如木瓜 (2)不适宜切薄片的药材: 具挥发性成分和有效成分易氧化的药材,如当归、川芎 适用于含浆汁、淀粉或糖分多的药材: (1)天麻、红参(蒸至透心) 使药材易干燥, 蒸、煮、烫 (2)白芍(煮至透心) 杀酶 (3)太子参(置沸水中略烫) (4)桑螵蛸、五倍子(蒸至杀死虫卵或蚜虫) 使药材皮、肉紧 贴,达到油润、 搓揉 产地加工时应揉搓的药材有玉竹、党参等 饱满、柔软或半 透明等 37 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 促使药材变色, 产地加工时应发汗的药材有厚朴、杜仲 、玄参 、续断 、茯 发汗 增强气味或减小 苓、秦艽等 刺激性,利于干燥 除去新鲜药材中 大量水分,避免 (1)烘干、晒干、阴干均可的,用“干燥”表示 发霉、变色、虫 (2)不宜用较高温度烘干的,用“晒干”或“低温干燥” 干燥 蛀以及有效成分 (一般不超过 60℃)表示 的分解和破坏, (3)烘干、晒干均不适宜的,用“阴干”或“晾干”表示 保证药材质量, (4)需要短时间干燥的,用“暴晒”或“及时干燥”表示 利于贮藏 第二节 中药饮片的净制和切制 知识点一 净制 净制是中药材在切制、炮炙或调配、制剂前 ,选取规定的药用部分,除去非药用 部位、杂质及霉变品 、虫蛀品、灰屑等,使其达到药用净度标准的炮制方法。也称为 净选加工。 (一)净制的目的 净制的主要目的如下:除去泥沙杂质及虫蛀霉变品;进行大小分档,便于进一步 软化、切制和炮炙,使其均匀一致;分离不同药用部位,使不同药用部位各自发挥更 好药效,如麻黄根和麻黄茎 ;除去非药用部位,保证用药剂量准确或减少服用时的副 作用,如去粗皮、去核等。 (二)清除杂质的方法及适用的品种 清除杂质的同时也要进行大小分档、清除非药用部位和分离不同药用部位。根据 操作方法的不同,清除杂质分为挑选、筛选、风选、水选和磁选等。 1. 挑选 除去缠绕、 夹杂在药材中的杂物、 杂质和非药用部分, 如核、 柄、 梗、 骨、 壳等; 38 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 或变质失效的部分; 或虫蛀、霉变、走油等变异部分; 将药材按照大小、粗细、长短、 厚薄、软硬、颜色等不同档次分类挑选,使药材洁净,利于进一步加工处理。 2. 筛选 根据药材和杂质体积大小的不同, 选用不同规格的筛或箩, 以筛除药材中的沙石、 杂质,使其洁净;或利用不同孔径的筛分离药材大小和粉末粗细,使得大小规格趋于 一致。药材的形状、大小不等,需用不同孔径的筛子进行筛选,如延胡索、浙贝母、 半夏等。也通过筛选除去麦麸、土粉、蛤粉、滑石粉、河砂等炮制时所用的辅料。 3. 风选 风选是利用药材和杂质重量的不同,利用风力,将药材中的杂质和叶、果柄、花 梗、干瘪之物等非药用部位除去的一种方法。 4. 水选 水选是采用水洗或浸漂,除去药材中杂质和非药用部位的一种方法。有些药物常 附着泥沙、盐分或其他不洁之物,用筛选、风选等方法难以除去可采用水洗或浸漂的 方法以使药物洁净 。如果实类药材乌梅、山楂、山茱萸、大枣等,质地较轻的虫类药 如土鳖虫、蛇蜕等带有泥沙 ;来源于海洋的药材如海带、昆布、海藻等带有盐分,均 采用水漂洗的方法除去泥沙和盐分。水选操作时应注意掌握时间 ,勿使药物在水中浸 漂过久,以免水溶性的有效成分流失,损失药效; 并注意及时干燥,防止发霉和变质。 5. 磁选 磁选是利用强磁性材料吸附混合在药材中的磁性杂物,将药材与磁性杂质进行分 离的一种方法。磁选可除去药材或饮片中的铁屑、部分含有原磁体的砂石等杂物 ;除 去药材中的铁丝等金属杂物,保护切制、粉碎等炮制机械和人身安全。 (三)去除非药用部位的方法及适用的品种 1. 去残根 以茎或地上部分或以根茎为入药部位的药材须除去非药用部位的残根,一般指除 去主根、支根、须根等非药用部位。以茎入药的,如石斛、麻黄等;以地上部分入药 的,如荆芥、广藿香、薄荷、马齿苋、马鞭草、泽兰、茵陈、益母草、瞿麦等;以根 茎入药的,如黄连、干姜、升麻、芦根、藕节、重楼、香附等。 2. 去残茎 以根、根茎为入药部位的药材须除去非药用部位的残茎及地上部分,如当归、白 39 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 芷、地榆、党参、前胡、百部、木香、黄芩 、威灵仙、续断 、防风 、柴胡 、银柴胡、 麻黄根、射干、细辛等均需除去残茎、地上部分及须根等;以草质茎 、地上部分、全 草入药的药材,应将其中的木质茎、老茎、粗茎除去,如麻黄、薄荷、茵陈等。 3. 去皮壳 去皮壳是指去除皮类药材的栓皮;根、根茎、块茎或鳞茎类药材的外皮;茎木类 药材的粗皮; 果实、种子类药材的果皮或种皮等非药用部位。如杜仲、关黄柏、黄柏、 厚朴、肉桂、苦楝皮、桑白皮、椿皮等皮类中药,外表面粗糙的栓皮易附有苔藓 、泥 沙及其他不洁之物,且栓皮有效成分含量甚微,若不去除则影响调配剂量,加工时须 刮净栓皮。 果实类中药如益智仁、鸦胆子、生巴豆等需去壳取仁 。种子类中药去皮壳的方法 因中药的不同而异,如白果、芡实、核桃仁、娑罗子、郁李仁等,需去壳取仁。薏苡 仁、柏子仁等常用碾、擦法去皮。苦杏仁、桃仁等可用燀法去皮。 4. 去心 去心是指去除根皮类药材的木质部或种子的胚根、胚芽及幼叶等非药用部位。需 要去心的药材有巴戟天、五加皮、白鲜皮、地骨皮、牡丹皮、香加皮、桑白皮等。巴 戟天按蒸法蒸透后,趁热抽去木心得到巴戟肉。其余根皮类药材,通常在产地趁鲜剥 取根皮,去除木心。 5. 去毛 药材表面或内部的绒毛、鳞片、硬刺、根类药材的须根以及动物类药材的茸毛等 具刺激咽喉等副作用,故须除去。例如,骨碎补等根茎类中药表面生有茸毛(鳞片) , 可先用砂烫法将毛烫焦,再撞净、筛除;加工鹿茸时先用火燎去茸毛,再将其表面刮 净。部分叶类药材如枇杷叶下表面密被绒毛,可在产地采摘后趁鲜用棕刷刷去绒毛。 金樱子内部生有淡黄色绒毛,一般在产地趁鲜纵剖二瓣 ,用刀挖净毛 、核。或者将干 燥后的金樱子略浸、润透,纵切二瓣,除去毛核,干燥。 6. 去核 山茱萸、 诃子、 龙眼肉等中药, 由于有效成分主要分布在果肉(或假种皮)部分, 核不仅有效成分含量较低 ,而且在药材中占的比例又很大,故须去核(或种子)取肉 (或假种皮) 。山茱萸的熊果酸主要存在于果肉中,果核中为果肉的 1/6,因此, 《中国 药典》规定山萸肉含果核等杂质不得过 3%。山茱萸多在产地挤压去核;若去核未净 者,可洗净润软或蒸后将核剥去,晒干。诃子为收涩药,其果核占果实总重的 50% 40 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 以上,鞣质含量仅为 4% 左右,而果肉中鞣质的含量约为 26%。表明诃子核为非药用 部位,去核是必要的。 7. 去瓤 果实类中药,须去瓤用于临床。去瓤的主要目的在于除去药材中的质次部位以纯 净药材,使用量准确,便于贮存,免除胀气等副作用。 《本草蒙签》曰“去瓤免胀” 。 需去瓤的药材有枳壳、化橘红、瓜蒌皮等。 8. 去枝梗 去枝梗是指除去某些茎、叶、花、果实类药材中夹杂的老茎枝、叶柄 、花蒂、果 柄等非药用部位,以使药材纯净 ,饮片用量准确。如桑叶、侧柏叶、荷叶、辛夷、旋 覆花、款冬花、槐花、五味子、花椒、连翘、槐角、女贞子、淫羊藿等。 9. 去头尾足翅 部分动物类或昆虫类中药,需要去头、鳞或去足、翅后使用。其目的是除去非药 用部位或有毒部位 。如乌梢蛇、蕲蛇等去头及鳞片。蛤蚧除去头、足及鳞片。斑蝥等 去头、足、翅。 10. 去残肉 某些动物类药材, 需要去残肉、 筋膜、 骨塞后使用, 以纯净药材。如龟甲、 鳖甲、 珍珠母、牡蛎、蛤壳等,均需除去残肉、筋膜。 (四)分离不同药用部位的方法及适用的品种 有些中药部位不同,其功效也不同,应分别入药。如麻黄,麻黄茎发汗,麻黄根 止汗。莲子,莲子心(胚芽)能清心热,除烦;莲子肉能补脾涩精。花椒 (果皮)温 中止痛,杀虫止痒;椒目(种子)行水平喘。白扁豆长于健脾化湿,扁豆衣偏于祛暑 化湿。菌物药茯苓可分成茯苓皮,利水消肿;茯苓块,利水渗湿,健脾宁心;茯神, 宁心安神等 。药材不同的药用部位其临床功效不同,需按临床用药的要求进行分离。 分离不同药用部位时也需注意上述净制方法的使用。 知识点二 切制 将净选后的药材进行软化,切成一定规格的片 、丝、段、块等的炮制工艺,称为 饮片切制。 41 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (一)切制的目的 便于有效成分煎出;利于炮炙;利于调配和制剂;利于贮存;便于鉴别。 (二)常用的水处理软化方法及适用的品种 药材的软化是指药材遇水后吸收水分,增加柔软性,降低硬度,从而便于切制。 药材软化的要求是“软硬适度” “药透水尽” “避免伤水” 。 常用的水处理软化方法见下表: 表 2-2-1? 水处理软化方法 分类 适用范围 举例 气味芳香、质地疏松的全草类、 淋法 叶类、果皮类和有效成分易随水 薄荷、荆芥、枇杷叶、陈皮等 流失的药材 质地松软、水分易渗入、有效成 淘洗法 五加皮、瓜蒌皮等 分易溶于水及芳香的药材 三棱、山药、川乌、川芎、木香、防己、何 泡法 质地坚硬、水分较难渗入的药材 首乌、泽泻等 毒性药材 、带盐分及具腥臭气味 漂法 川乌、肉苁蓉、昆布、海藻等 的药材 (1)质地坚硬,需反复闷润:大黄、何首乌、 有效成分易溶于水或质地较坚硬 泽泻、槟榔等 润法 的药材 (2)含淀粉多的药物 ,如山药、天花粉等, 要防止发黏、变红、发霉、变味 (1)黄芩:蒸润后切片,使断面呈现黄色 , 保证药效 不适宜采用常规水处理软化的药 (2)木瓜:蒸后呈棕红色,趁热切片 其他方法 材,可采用蒸润、蒸汽喷雾润、 (3)鹿茸:刮去茸毛,加酒稍润,置高压锅 气相置换以及加压或减压等方法 脐上喷汽趁热切片,边蒸边切,既保证质量 又利于切片 (三)药材软化程度检查方法及适用的品种 药材在水处理过程中,要检查其软化程度是否符合切制要求 ,习惯称 “看水性” 或“看水头” 。常用检查药材软化程度的方法见下表: 42 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-2-2? 检查方法 分类 适用范围 举例 适用于长条状药材。药材软化后握于手中,拇指向外推 , 白芍、山药、木通、木 弯曲法 其余四指向内缩,以药材略弯曲,不易折断为宜 香等 适用于团块状药材。以手指甲能掐入软化后药材的表面 白术、白芷、天花粉、 指掐法 为宜 泽泻等 穿刺法 适用于粗大块状药材。以铁钎能刺穿药材而无硬心为宜 大黄、虎杖等 适用于不规则根与根茎类药材。软化后以手捏粗的一端, 当归、独活等 感觉较柔软为宜 手捏法 适用于有些块根、果实、菌类药材,需润至手握无响声 黄芩、延胡索、枳实、 及无坚硬感为宜 雷丸等 刀切或 适用于团块状、长条形及不规则的根与根茎类的药材。 大黄、白术、川芎等 折断法 用刀直接切断或用手折断,中间无干心为宜 (四)常见的饮片类型、规格及适用的品种 饮片的类型,是指根据药材的自然特点(质地、形态) ,结合各种不同需要(炮 制、鉴别)和临床用药要求,将药材切制成不同形状以及大小厚薄规格不一的类别。 常见的饮片类型和规格见下表: 表 2-2-3? 饮片类型和规格 类型 规格 适用范围 举例 质地极其致密坚实的木质 极薄片 0.5mm 以下 羚羊角、鹿角、降香等 类、动物骨和角类 片 薄片 1 ~ 2mm 质地致密、坚实者 乌药、槟榔、当归、白芍、三棱等 山药、天花粉、茯苓、甘草、 厚片 2 ~ 4mm 质地松泡、粉性大者 黄芪、南沙参等 细丝 2 ~ 3mm 皮类、叶类和较薄果皮类 黄柏、厚朴、秦皮、陈皮等 丝 枇杷叶、淫羊藿、冬瓜皮、瓜 宽丝 5 ~ 10mm — 蒌皮等 短段 5 ~ 10mm 薄荷、瞿麦、半枝莲、荆芥、 全草类和形态细长,内含 段 香薷、益母草、麻黄、忍冬藤、 成分易于煎出的 长段 10 ~ 15mm 党参、大蓟、小蓟等 43 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 块(丁) 8 ~ 12mm 方块 — 阿胶丁 粗粉至1cm 左 颗粒 矿物类、贝壳类 — 右块片及颗粒 粉末 大多粉碎成细粉 直接吞服的 三七粉 (五)饮片的干燥方法及适用的品种 表 2-2-4? 干燥方法 项目 具体内容 含义 药材经软化、切制后,含水量极高,为防止变质,便于贮存,必须及时干燥 适宜一般色浅、含黏液类、淀粉类 桔梗、浙贝母、玉竹、 晒干 饮片 山药等 自然干燥 适宜易褪色、易挥发及含有不耐高 阴干 玫瑰花、槟榔等 温成分的饮片 方法 设备 直火热风式、蒸汽式、电热式、远红外线式、微波式等干燥设备 一般药物以不超过 80 ℃为宜。含芳香挥发性成分的饮片以不 温度 人工干燥 超过 50℃为宜 已干燥的饮片需晾凉后贮存,干燥后的饮片含水量应控制在 注意 7% ~ 13% 为宜 第三节 常用饮片炮制方法和作用 知识点一 炒法 表 2-3-1? 炒法的基本内容 项目 具体内容 将净制或切制过的药物 ,筛去灰屑 ,大小分档 ,置炒制容器内 ,加辅料或不加辅 含义 料,用不同火力加热,并不断翻动或转动使之达到一定程度的炮制方法,称为炒法 (1)增强药效; (2)缓和或改变药性; (3)降低毒性或减少刺激性; (4)矫臭矫味; 目的 (5)利于贮存和制剂 44 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 清炒法 (1)炒黄法; (2)炒焦法; (3)炒炭法 分类 (1) 麸炒法 ; (2) 米炒法 ; (3) 土炒法 ; (4) 砂炒法 ; (5) 滑石粉炒 ; 加辅料炒法 (6) 蛤粉炒 指火的大小(强弱)或温度的高低 (1)文火(小火) :炒黄多用文火 炒制过程中 火力 注意 (2)中火:介于文武火之间,炒焦多用中火 的两个关键 事项 (3)武火(大火) :炒炭多用武火 因素 火候 药物炮制的温度、时间和程度 (一)炒黄 采用炒黄法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-2? 牛蒡子 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除去杂质, 洗净, 干燥。 风温初起 ,痄腮 生品 长于疏散风热,解毒散结 用时捣碎 肿痛,痈毒疮疡 文火炮制, 炒至略鼓起, 缓和寒滑之性,以免伤中,气 牛蒡子 麻疹不透 ,咽喉 炒黄 微有香气, 断面浅色时, 香。宣散作用更强,长于解毒 肿痛,风热咳喘 取出。用时捣碎 透疹,利咽散结,化痰止咳 【炮制研究】炒后可杀酶保苷,利于有效成分的煎出 表 2-3-3? 芥子 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品力猛,辛散作用 胸闷胁痛,关节疼痛, 生品 去净杂质,用时捣碎 强,长于通络止痛 痈肿疮毒 文火炒至淡黄色至深黄色 (炒白芥子)或深黄色至棕 缓和辛散走窜之性, 炒黄 褐色(炒黄芥子) ,有爆鸣 以免耗气伤阴,善于 痰多咳嗽 芥子 声,断面浅黄色,有香辣气 顺气豁痰 时即可。用时捣碎 【炮制研究】主含硫苷化合物,酶解后生成芥子油(异硫氰酸酯类)具有辛辣味和 刺激性,炒后可杀酶保苷,使其服用后在胃肠道环境中缓慢分解,逐渐释放出芥子 油而发挥治疗作用 45 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-4? 王不留行 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 取原药材,除去杂质 长于消痈肿 乳痈或其他疮痈肿痛 王 质地松泡易于煎出,且 中火炒至爆花率达 80% 乳汁不下,经闭 ,痛经, 不 炒黄 走散力较强,长于活血 以上为宜 石淋,小便不利 留 通经,下乳,通淋 行 【炮制研究】王不留行的爆花率越高,水溶性浸出物就越高。爆花率应达到 80% 以上 表 2-3-5? 莱菔子 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 去净杂质,洗净,干燥。 生品 能升能散,善于涌吐风痰 — 用时捣碎 莱 文火炒至微鼓起, 质酥脆, 缓和药性,避免涌吐痰涎的 食积腹胀, 气喘 菔 炒黄 断面浅黄色 ,有香气逸出 副作用, 易于煎出有效成分, 咳嗽 子 即可。用时捣碎 长于消食除胀,降气化痰 【炮制研究】莱菔子的炮制是生升熟降的典型例子,其各种炮制品均能增强小肠运 动,加强机械消化作用,是炒莱菔子“消食除胀”的机制之一 表 2-3-6? 苍耳子 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取原药材 ,去净杂质。用 皮肤痒疹、疥癣等皮 生品 消风止痒力强 时捣碎 肤病 苍 中火炒至黄褐色、刺焦 耳 降低毒性,长于通鼻窍, 炒黄 时,碾去刺,筛净。用时 鼻渊头痛,风湿痹痛 子 祛风湿,止痛 捣碎 【炮制研究】毒蛋白是苍耳子毒性成分之一,经水浸或加热可降低其毒性 46 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-3-7? 槐花 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 以清肝泻火、清热凉血 血热妄行, 肝热目赤, 生品 除去梗叶,筛去灰屑 见长 头痛眩晕,疮毒肿痛 苦寒之性缓和,有杀酶保 预热炒制容器,取净槐花, 苷作用。其清热凉血作用 炒黄 文火炒至表面深黄色,取 脾胃虚弱的出血患者 弱于生品。止血作用逊于 出,晾凉 槐花炭而强于生品 槐 预热炒制容器,取净槐花, 花 咯血、衄血、便血、 中火炒至表面焦褐色。发 清热凉血作用极弱,以止 炒炭 崩漏下血、痔疮出血 现火星时,可喷适量清水 血力胜 等各种出血症 熄灭,炒干,取出,凉透 【炮制研究】槐花炒黄可杀酶保苷 ,有利于芦丁的保存 ,便于有效成分煎出 ;炒炭后 槲皮素含量增加 ,止血力作用增强 ;当温度在 190 ℃以下 ,随受热温度升高和时间延 长,鞣质含量升高,收敛止血作用相应增强,可见鞣质含量的增减与炮制温度有关 (二)炒焦 采用炒焦法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-8? 山楂 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 血瘀经闭,产后瘀阻,心 除去杂质及脱落的核 生品 活血化瘀 腹刺痛,疝气疼痛及高血 及果柄 压、高血脂、冠心病 中火炒至颜色加深,酸味减弱,缓和对胃的刺 脾虚食滞、食欲不振、神 炒黄 晾凉,筛去碎屑 激,善于消积化食 倦乏力 山楂 武火炒至表面焦褐 酸味减弱,苦味增加,长 炒焦 食积兼脾虚,痢疾 色,内部焦黄色 于消食止泻 武火炒至表面焦黑 胃肠出血,脾虚腹泻兼食 炒炭 性收涩,长于止血、止泻 色,内部焦褐色 滞者 【炮制研究】炮制应去核;随加热时间的延长,山楂中的总黄酮和总有机酸被破坏越 多,并且随着温度的升高,枸橼酸与总磷脂含量明显降低 47 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-9? 栀子 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 温病高热 ,湿热黄疸, 取原药材, 除去杂质, 生品 泻火利湿、凉血解毒 湿热淋证 ,疮疡肿毒, 碾碎 外治扭伤跌损 取栀子碎块,文火炒 苦寒之性减弱,对胃的刺 炒黄 至表面黄褐色 激性减弱 ,消除了脾胃虚 弱者服后易吐的副作用;热病心烦 ,肝热目赤, 一般热较甚者用炒栀子, 胬肉攀睛,羞涩难开 取栀子碎块,中火炒 炒焦 脾胃虚弱用焦栀子,二者 栀子 至焦黄色 均有清热除烦之功 取栀子碎块,武火炒 吐血、咯血、衄血、尿 炒炭 凉血止血 至黑褐色 血,崩漏下血等 【炮制研究】 (1)生栀子:栀子中含栀子苷、京尼平苷、异栀子苷、山栀子苷、栀子酮苷等多种 环烯醚萜苷类以及熊果酸、绿原酸等多种有机酸类 (2)炒栀子、焦栀子:京尼平苷含量均有所下降,焦栀子比炒栀子下降更明显 表 2-3-10? 槟榔 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 绦虫,姜片虫,蛔 除杂质,浸泡,润透 ,力峻,杀虫破积、降气行水、 生品 虫及水肿,脚气, 切薄片,阴干 截疟力胜 疟疾 缓和药性 ,避免克伐太过耗伤 取槟榔片,文火炒至微 炒黄 正气,降低服后恶心、腹泻、 — 黄色,晾凉 槟榔 腹痛的副作用 取槟榔片,中火炒至焦 和炒槟榔作用相似,长于消食 食积不消,泻痢 炒焦 黄色,晾凉 导滞 后重 【炮制研究】炒槟榔较焦槟榔作用稍强 ,克伐正气的作用也略强于焦槟榔,一般身 体素质稍强者可选用炒槟榔,身体素质较差者选用焦槟榔 48 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 (三)炒炭 采用炒炭法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-11? 大蓟 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取原药材,除去杂质,清水洗净,润 热淋、痈疮肿毒及 生品 凉血消肿力胜 软,切段,干燥,筛去碎屑 热邪偏盛的出血 大蓟 取大蓟段,武火炒至表面焦黑色,内 炒炭 部棕黑色,喷洒少许清水,灭尽火星, 收敛止血力强 出血较急剧者 晾干 表 2-3-12? 蒲黄 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取原药材,揉碎结块,行血化瘀,利尿 瘀血阻滞的心腹疼痛,痛经,产 生品 除去花丝及杂质 通淋 后瘀痛,跌打损伤,血淋涩痛 取净蒲黄,中火炒至棕 性涩,止血作用 咯血, 吐血, 衄血, 尿血, 便血, 蒲黄 炒炭 褐色,喷洒少许清水, 增强 崩漏及外伤出血 灭尽火星,晾干 【炮制研究】其生品和炮制品均有止血作用,但蒲黄炭能加快血小板凝聚,缩短出血 和凝血时间 表 2-3-13? 荆芥 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取原药材 ,除去杂质,清水洗净, 感冒, 头疼, 麻疹, 风疹, 生品 解表散风 稍润,切断,干燥,筛去碎屑 咽喉不利,疮疡初起 炒黄 取荆芥段,文火炒至微黄色,晾凉 祛风理血 妇人产后血晕 取荆芥段,武火炒至表面黑褐色, 荆芥 辛散作用极弱, 炒炭 内部焦褐色,喷洒少许清水,灭 便血,崩漏 具有止血功效 尽火星,晾干凉透 【炮制研究】主含挥发油, 且以荆芥穗的含量最高。经炮制炒炭后使挥发油含量降低, 止血活性增强 49 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-14? 干姜 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 脘腹冷痛,呕吐泄泻, 取原药材, 除去杂质, 略泡, 性热偏燥, 能守能走, 肢冷脉微,痰饮喘咳, 生品 洗净,润透,切厚片或块, 回阳救逆 中焦寒邪偏盛兼湿者, 干燥 寒饮伏肺的喘咳 取干姜块,武火炒至表面黑 各种虚寒性出血,且出 干姜 炒炭 色,内部棕褐色,喷淋少许 止血温经,守而不走 血较急,出血量较多者 清水,熄灭火星,晾干 武火预热炒制容器内的净河 味辛,性热。归脾、 沙,投入干姜片或块,炒至 胃、 肾经。温经止血, 阳虚失血,吐衄崩漏, 炮姜 鼓起 ,表面棕褐色 ,取出, 温中止痛、止泻,作 脾胃虚寒,腹痛吐泻 筛去砂,晾凉 用缓和持久 (四)麸炒 1. 麸炒法的基本内容 表 2-3-15? 麸炒法的基本内容 项目 具体内容 (1)增强疗效(山药、白术、芡实) 炮制目的 (2)缓和药性(苍术、枳实、薏苡仁) (3)矫臭矫味(僵蚕) 先中火或武火将锅烧热再将麦麸均匀撒入锅中,至起烟时投入药 净麸炒 物,不断翻动,炒至表面黄色或深黄色 。用量 :100kg 药材,用麦 麸 10 ~ 15kg 操作方法 炒至药物表面金黄色或老黄色时取出。蜜麸用量一般为:每 100kg 蜜麸炒 药物,用蜜麸 10kg 糖麸炒 糖麸用量一般为每 100kg 药物,用糖麸 10kg (1)辅料用量要适当 (2)注意火力适当。麸炒一般用中火,以“麸下烟起”为度 注意事项 (3)麦麸要均匀撒布热锅中,待起烟投药 (4)麸炒药物要求干燥,以免药物黏附焦化麦麸 (5) 麸炒药物达到标准时要求迅速出锅,以免造成炮制品发黑、火斑过重等现象 50 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 2. 采用麸炒法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-16?枳壳 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除去杂质,洗净,润透, 气滞壅满所致脘腹胀痛或 生品 去瓤,切薄片,干燥,筛 行气宽中除胀 胁肋胀痛,瘀滞疼痛;子 去瓤壳 宫下垂,脱肛,胃下垂 枳壳 锅烧热,均匀撒入定量麦 缓和燥性和酸性,增 宿食停滞、呃逆嗳气、风 麸炒 麸,中火待烟起投入枳壳 强理气健胃消胀作用 疹瘙痒 片,炒至淡黄色 【炮制研究】主含挥发油,麸炒后减缓了对胃肠道平滑肌的刺激 表 2-3-17? 苍术 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 风湿痹痛,肌肤麻木 取原药材,除去杂质,用水 温燥而辛烈,燥湿,不仁,腰膝疼痛,风 生品 浸泡,洗净,润透,切厚片, 祛风,散寒力强 寒感冒,肢体疼痛, 干燥,筛去碎屑 湿温发热,肢节酸痛 锅烧热,撒入麦麸,中火待冒 缓和燥性, 气变芳香, 脾胃不和,痰饮停滞, 麸炒 烟时投入苍术片,炒至深黄色 增强健脾和胃 脘腹痞满,青盲,雀目 苍术 取苍术片,中火炒至焦黄色 辛燥之性大减,固肠 脾虚泄泻,久痢,妇 炒焦 时,喷淋少许清水,再用文 止泻为主 女淋带白浊 火炒干 【炮制研究】主含挥发油,炮制后挥发油中主要成分减少,健脾燥湿和固肠止泻作 用增强 (五)米炒 1. 米炒法的基本内容 表 2-3-18? 米炒法的基本内容 项目 具体内容 (1)增强健脾止泻的作用:如党参 炮制目的 (2)降低毒性:如红娘子、斑蝥 (3)矫正不良气味:如昆虫类药物 51 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 所用辅料及 稻米,能补中益气、健脾和胃、除烦止渴、止泻痢 其炮制作用 将锅烧热, 撒上浸湿的米, 使其平贴锅上, 用中火加热至米冒烟时投入药物, 操作方法 轻翻至所需程度。每 100kg 药材,用米 20kg (1) 炮制昆虫类药物时,一般以米的色泽观察火候,炒至米变焦黄或焦褐色为度 注意事项 (2)炮制植物类药物时,观察药物色泽变化,炒至黄色为度 2. 采用米炒法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-19? 斑蝥? 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 瘰疬瘘疮, 痈疽肿痛, 生品 除去头、足、翅及杂质 毒大,多外用,攻毒蚀疮 顽癣瘙痒 将米置热锅中,中文火 降低毒性,矫气味,可内 经闭癥瘕, 狂犬咬伤, 米炒 加热至冒烟,投斑蝥拌 服,以通经,破癥散结为主 瘰疬,肝癌,胃癌 斑蝥 炒,至米呈黄棕色 【炮制研究】斑蝥主要含有斑蝥素、脂肪、树脂、蚁酸及色素等。斑蝥中的有毒物 质为斑蝥素,有强烈的刺激性,只能作外用,口服需经炮制。斑蝥素在 84 ℃开始升 华,其升华点为 110 ℃,米炒时锅温为 128 ℃,正适合于斑蝥素的升华。通过米炒 和其他加热处理,可使 LD 升高,毒性降低 50 (六)土炒 1. 土炒法的基本内容 表 2-3-20? 土炒法的基本内容? 项目 具体内容 炮制目的 主要是增强药物的补脾止泻作用 适用范围 常用来炮制补脾止泻的药物 所用辅料及其 灶心土能温中和胃,止血,止呕,涩肠止泻等 炮制作用 灶心土粉碾细至锅上,中火加热,炒至土呈灵活状态时投入药物,翻炒至 操作方法 药物表面挂土色并透出香气时取出。每 100kg 药材,用土粉 25 ~ 30kg (1)一般用中火 注意事项 (2)炒同种药物时,土可连续使用,若土色变深时,应及时更换新土 52 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 2. 采用土炒法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-21? 白术 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取原药材,除去杂质,用 脾虚食少,腹胀泄泻,痰 生品 水洗净,润透,切厚片, 健脾燥湿,利水消肿 饮眩悸,水肿,自汗,胎 干燥,筛去碎屑 动不安 中火炒至土呈灵活状态, 投入白术片,炒至表面均 脾虚食少,泄泻便溏,胎 白术 土炒 补脾止泻,安胎 匀挂上土粉时取出,筛去 动不安 土粉放凉 脾气虚弱、中焦不和、运 炒至焦黄色,筛去麦麸, 缓和燥性,增强健脾 麸炒 化失常所致食少胀满、倦 放凉 之功,兼能消胀 怠乏力 表 2-3-22? 山药 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取原药材,除去杂质,大小分 补肾生精,益 肾虚遗精、尿频,肺虚喘 生品 档,洗净、干燥,筛去碎屑 肺阴 咳,阴虚消渴 土粉用中火加热至灵活状态, 山药 土炒 投入山药,炒至表面均匀挂土 补脾止泻 脾虚久泻,大便泄泻 粉时取出,筛去土粉 脾虚食少,泄泻便溏,白 麸炒 用中火加热,炒至黄色取出 补脾健胃 带过多 (七)砂炒 1. 砂炒法的基本内容 表 2-3-23? 砂炒法的基本内容? 项目 具体内容 (1)增强疗效,便于调剂和制剂,如穿山甲等 (2)降低毒性或副作用,如马钱子等 炮制目的 (3)便于去毛,如马钱子、骨碎补等 (4)矫臭矫味,如鸡内金 53 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 适用范围 质地坚硬的药物 所用辅料及 河砂,主要是作中间传热体 其炮制作用 取制过的砂置炒制容器内,用武火加热至滑利状态,容易翻动时,投入药物, 不断用砂掩埋,翻动,至质地酥脆或鼓起,外表呈黄色或较原色加深时 ,取 操作方法 出,筛去砂,放凉。或趁热投入醋中略浸 ,取出,干燥即得。砂的用量以能 掩盖所加药物为度 (1)炒过毒性药物的砂不可再炒其他药物 (2)反复使用油砂,用前添加适量油拌炒后再用 注意事项 (3)温度适中 (4)一般使用武火 2. 采用砂炒法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-24? 马钱子 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 质地坚实,毒大,供 生品 取原药材,除去杂质,筛去灰屑 局部肿痛,痈疽初起 外用 砂烫:文火加热砂至滑利,投入 风湿痹痛,跌打损伤, 马钱子,炒至棕褐色或深棕色, 毒性降低, 质地酥脆, 骨折瘀痛,痈疽疮毒, 鼓起,内部红褐色,并起小泡时 常制成丸散剂 瘰疬痰核,麻木瘫痪 取出晾凉,筛去砂子 制品 马 钱 油炸:麻油加热至 230 ℃,投入 子 马钱子, 炸至老黄色, 取出沥油, 放凉,用时碾粉 — — 取制马钱子,粉碎呈细粉,测士 制粉 的宁含量后加适量淀粉,使含量 符合规定,混匀即得 【炮制研究】主含生物碱,其中士的宁和马钱子碱为毒性成分,炮制后含量下降 表 2-3-25? 骨碎补 药材 炮制方法 炮制作用 骨 有疗伤止痛,补肾强骨之功。因密被鳞片,质 生 碎 洗净润透,切厚片,干燥 地坚硬,不利于有效成分煎出,故临床常用炮 品 补 制品 54 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 砂 武火加热砂至滑利,投入骨碎补, 炒后质地酥脆,易于除去鳞片,便于调剂和制 骨 炒 炒至鼓起,筛去砂,放凉,撞去毛 剂,有利于煎出有效成分 碎 【炮制研究】主含柚皮苷和二氢黄酮苷。炮制后不影响总黄酮及柚皮苷含量 ,并利于 补 有效成分煎出,尤其烫制后二氢黄酮苷的溶出率明显提高 表 2-3-26? 鳖甲 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生 清水浸泡至皮肉筋膜与甲骨容易 热病伤阴或内伤虚 养阴清热、潜阳息风 品 分离时取出背甲,干燥 热、虚风内动 武火加热砂至滑利,投入净鳖甲, 质变酥脆 ,矫臭矫味, 鳖 砂 炒至外表淡黄色,质地酥脆时取 增强药物入肝消积、 癥瘕积聚,月经停闭 甲 炒 出,筛去砂,趁热投入醋液中稍 软坚散结的作用 浸,捞出,干燥,捣碎 【炮制研究】炮制前后的蛋白质含量基本不变,但是 Zn、Fe、Se、Ca 含量明显增高, 并且煎出率也有所提高 表 2-3-27? 鸡内金 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 取原药材,洗净干燥 攻积,通淋化石 泌尿系结石,胆道结石 炒黄 中火炒至表面焦黄色 健脾消积作用增强,质地 消化不良,食积不化,脾 炒至鼓起卷曲、酥脆 、 酥脆,矫正不良气味 虚泄泻,小儿疳积 鸡 砂炒 呈淡黄色时取出 ,筛出 内 砂子,放凉 金 醋制 文火炒至鼓起,喷醋 疏肝助脾,矫正不良气味 脾胃虚弱,脘腹胀满 【炮制研究】炮制后,淀粉酶的活性有所下降,而蛋白酶的含量升高,活性增高。因 淀粉酶对温度敏感,而蛋白酶对温度不敏感,而且在酸性环境中活力强,故醋制鸡内 金的活力高于鸡内金 (八)滑石粉炒 1. 滑石粉炒的基本内容 表 2-3-28? 滑石粉炒的基本内容? 项目 具体内容 (1)使药物质地酥脆,便于粉碎和煎煮(黄狗肾) 炮制目的 (2)矫味矫臭及降低毒性(刺猬皮,水蛭) 55 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 适用范围 韧性较大的动物类药材 所用辅料及 滑石粉,能利尿、清热、解暑 其炮制作用 滑石粉中火加热至灵活状态,投入处理后的药物,炒至酥脆或鼓起或颜色加 操作方法 深时取出,筛去滑石粉,晾凉。每 100kg 药材,用滑石粉 40 ~ 50kg 注意事项 一般用中火。若炮制过程中温度过高,可酌加冷滑石粉调节 2. 采用滑石粉炒法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-29? 水蛭 药材 炮制方法 炮制作用 生品 取水蛭,洗净,闷软,切断,晒干 有毒,多入煎剂,以破血逐瘀为主 降低毒性,质地酥脆,利于粉碎,多 水 烫制 炒至微鼓起,呈黄棕色时取出 入丸散 蛭 【炮制研究】主含蛋白质,新鲜水蛭唾液腺中含水蛭素、伪水蛭素、肝素、抗血栓素。 滑石粉炒后其氨基酸总量和人体必需氨基酸总量均有所增高 (九)蛤粉炒 1. 蛤粉炒的基本内容 表 2-3-30? 蛤粉炒的基本内容 项目 具体内容 (1)使药物质地酥脆,便于制剂调剂 炮制目的 (2)降低药物滋腻性,矫味 适用范围 胶类动物药 所用辅料及其 蛤粉,能清热、利湿、化痰、软坚 炮制作用 蛤粉中火炒至滑利、易翻动,投入药物,不断掩埋、翻动,至膨胀鼓起 , 操作方法 内部疏松。每 100kg 药材,用蛤粉 30 ~ 50kg 56 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 2. 采用蛤粉炒法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-31? 阿胶 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 血虚萎黄,眩晕心悸,肌萎无 阿胶捣碎,文火烘软, 补血滋阴, 润燥, 力, 心烦不眠, 虚风内动, 肺燥 生品 趁热切丁(1cm) 止血 咳嗽, 劳嗽咯血, 吐血尿血, 便 血崩漏,妊娠胎漏 炒至鼓起呈类圆球形,降低滋腻之性, 制品 阴虚咳嗽, 久咳少痰, 痰中带血 内无溏心时取出 长于益肺润燥 阿 胶 蒲黄中火加热至稍变 色,投入阿胶丁,炒至 蒲黄炒 止血安络 阴虚咳血,崩漏,便血 鼓起呈类圆球形 ,内无 溏心时取出 【炮制研究】炮制后阿胶珠氨基酸含量高于阿胶丁,因烫制后水分降低,温度升高, 肽键断裂,故氨基酸含量增高 知识点二 炙法 (一)酒炙 1. 酒炙法的基本内容 表 2-3-32? 酒炙法的基本内容 项目 具体内容 (1)改变药性,引药上行(大黄、黄连、黄柏) 炮制目的 (2)增强活血通络作用(当归、川芎、桑枝) (3)矫臭去腥(乌梢蛇、蕲蛇、紫河车) 适用范围 多用于活血散瘀药、祛风通络药及动物类中药 所用辅料及其 酒,能升能散,宣行药势,具有活血通络、祛风散寒、矫臭去腥的作用 炮制作用 (1)先拌酒后炒药:适于质地坚实的根及根茎类 操作方法 (2)先炒药后加酒:用于质地疏松的药物(如:五灵脂) 57 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 用酒拌润时,容器上应加盖;制药除蟾酥外以黄酒为主,酒少可加水拌匀; 注意事项 酒制药物一般文火,勤翻动,炒制近干,色深 2. 采用酒炙法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-33? 大黄 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 实热便秘,高热,谵 语,发狂,吐血,衄 除杂质,大小分档,淋润至软 泻下峻烈,有攻积导 血,湿热黄疸,跌打 生品 后,切厚片或小方块,晾干或 滞、泻火解毒之功 瘀肿,血瘀经闭,产 低温干燥 后瘀阻腹痛,痈肿疔 毒;外治烧烫伤 黄酒喷淋拌匀,稍闷润 ,黄酒 引药上行,善清上 酒大黄 吸尽后, 文火炒干, 色泽加深, 目赤咽肿,齿龈肿痛 焦血分热毒 取出晾凉 黄酒拌匀,隔水炖或蒸至内外 腹痛之副作用减 熟大黄 — 均呈焦黑色,取出干燥 轻,增强活血祛瘀 武火加热炒至外表焦黑色, 大黄炭 凉血化瘀止血 血热有瘀之出血 晾凉 大 米醋拌匀,稍闷润,醋被吸尽 食积痞满,产后瘀停, 黄 醋大黄 消积化瘀 后,文火加热炒干 癥瘕癖积 取大黄片或块, 加水超过药面, 武火煮烂,加黄酒(100 ∶30) 搅拌, 煮成泥状, 晒干, 粉碎, 过六号筛,取细粉,与黄酒、 饮食停滞,口燥舌干, 炼蜜混合成团块状,蒸透,取 具缓泻而不伤气,大便秘结之年老、体 清宁片 出揉匀,搓成直径约 14mm 的 逐瘀而不败正之功 弱者及久病患者,可 圆条, 低温干燥, 烘成七成干, 单用 装入容器内,闷约 10 天至内 外湿度一致,手摸有挺劲,取 出,切厚片 【炮制研究】含游离型和结合型蒽醌类衍生物,经酒炒、蒸、炖后其结合型蒽醌类衍 生物减少;炒炭后其结合型大黄酸被破坏,番泻苷不存在 58 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-3-34? 黄连 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 湿热痞满,呕吐,泻痢,黄 疸,高热神昏,心火亢盛,心 除去杂质,清水洗,润 苦寒性强,长于泻 生品 烦不寐,血热吐衄,目赤吞 透,切薄片,干燥 火解毒,清热燥湿 酸,牙痛,消渴,痈肿疔疮; 外治湿疹,湿疮,耳道流脓 黄酒拌匀,闷润,文火 引药上行,缓和寒 酒黄连 炒干 性,善清头目之火 姜汁拌匀,闷润,文火 黄 炒干。每100kg 黄连 缓和苦寒之性,止 连 姜黄连 片用生姜 12.5kg/ 干姜 呕增强 — 4kg 绞汁或煎汁 吴茱萸加水煎煮 ,取汁 抑制其苦寒之性, 与黄连片拌匀,闷润,使黄连寒而不滞, 萸黄连 文火炒干。每 100kg 黄 清气分湿热,散肝 连片用吴茱萸 10kg 胆之郁火 【炮制研究】主含小檗碱、黄连碱等,经酒 、姜汁 、吴茱萸汁炮制后可提高小檗碱在 水中溶出率 表 2-3-35? 当归 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 补血调经,润肠通便; 除杂质,洗净润透,切 当归头止血,当归身 血虚萎黄,眩晕心悸 ,月经 生品 薄片,晒干或低温干燥 补血,当归尾破血, 不调,肠燥便秘,痈疽疮疡 全当归补血活血 黄酒拌匀,闷润,文火 增强活血调经,祛瘀 经闭痛经,风湿痹痛 ,跌打 酒当归 炒至深黄色,晾凉 止痛作用 损伤,瘀血肿痛 当 归 中火炒至土呈灵活状态 增强入脾补血,缓和 土炒 血虚便溏,腹中时痛 后,炒至当归片挂土 油润不滑肠 炒炭 中火炒至微黑色 止血和血 崩中漏下,月经过多 【炮制研究】主含挥发性成分、有机酸类等。炮制前后水溶液中的阿魏酸含量随温度 的升高而降低;酒炙后水溶物增高,鞣质最少;土炒后鞣质增多,阿魏酸降低;炒 炭后鞣质升高至生品的 2 倍,其他成分降低 59 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-36? 蕲蛇 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 气腥,不利于服用和 生品 去头、鳞,切段 临床应用较少 粉碎 去头,黄酒润透后,去鳞、 蕲蛇肉 — — 骨,干燥 多用酒制品。风湿顽 蕲 痹,肢体麻木 ,筋脉拘 增强祛风通络,止痉, 蛇 蕲蛇段加黄酒拌匀,闷润, 挛,中风 ,口眼歪斜, 酒蕲蛇 并能矫臭矫味、防腐、 文火炒至黄色,晾凉 半身不遂,破伤风,小 利于服用和贮存 儿急慢性惊风,痉挛抽 搐,惊厥 【炮制研究】含 3 种毒蛋白,并含透明质酸酶、出血毒素,还含出血因子。蕲蛇毒腺 在头部,去头的目的是降低毒性 表 2-3-37? 白芍 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 泻肝火,平抑肝阳, 肝阳上亢,头痛眩晕,耳 生品 除杂质,润透,切薄片 养阴除烦 鸣,阴虚发热,烦躁易怒 酸寒伐肝之性降低, 黄酒拌匀,文火炒至微 肝郁血虚,胁痛腹痛,月 酒白芍 入血分,善于调经止 黄色 经不调,四肢挛痛 血,柔肝止痛 缓和寒性,以养血和 血虚萎黄,腹痛泄泻,自 白 炒黄 文火炒至表面微黄色 营,敛阴止汗为主 汗盗汗 芍 米醋拌匀,闷润,文火 引药入肝, 敛血养血、 醋白芍 炒干。每100kg 白芍片 — 疏肝解郁的作用最强 用米醋 15kg 中火炒土至灵活状态, 增强养血和脾、止泻 土炒 加白芍片,炒至挂土, 肝旺脾虚,腹痛腹泻 作用 显焦黄色 60 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-3-38? 丹参 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 祛瘀止痛,清心除烦,血热瘀滞所致的疮痈,产后瘀 除去杂质及残茎, 生品 通血脉,善调妇女经脉 滞疼痛,经闭腹痛,心腹疼痛 干燥 不匀 及肢体疼痛 丹 参 月经不调,血滞经闭,恶露不 黄酒拌匀,文火 缓和寒凉之性,活血祛 酒丹参 下,心胸疼痛,癥瘕积聚,风 炒干 瘀、调经止痛功能增强 湿痹痛 表 2-3-39? 川芎 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 月经不调,经闭痛经,癥瘕 水泡至指甲能掐入外 生品 活血行气,祛风止痛 腹痛, 胸胁刺痛, 跌打肿痛, 皮,切薄片 川 头痛,风湿痹痛 芎 黄酒拌匀,文火炒至 引药上行,增强活血 血瘀头痛,偏头痛,风寒湿 酒川芎 棕黄色,忌高温干燥 行气止痛作用 痛,产后瘀阻腹痛 (二)醋炙 1. 醋炙法的基本内容 表 2-3-40? 醋炙法的基本内容 项目 具体内容 (1)引药入肝 ,增强活血止痛的作用(乳香 、没药 、三棱) ,醋炙后增强活血 化瘀止痛作用;增强疏肝止痛作用(柴胡、香附、延胡索) 炮制目的 (2)降低毒性,缓和药性(大戟、甘遂、芫花) (3)矫臭矫味(五灵脂、乳香、没药) (4)杀菌防腐 适用范围 多用于疏肝解郁、散瘀止痛、攻下逐水的药物 所用辅料及 醋,主入肝经血分,具有收敛、解毒、散瘀止痛、矫味的作用 其炮制作用 61 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (1)先拌醋后炒药:适用于大多数植物类药材 操作方法 (2)先炒药后喷醋:适于用树脂类 、动物粪便类药材 (乳香 、没药) 。醋炙时 用醋量,一般为每 100kg 药物,用米醋 20 ~ 30kg,最多不超过 50kg (1)大小分档 (2)一般用文火炒制 注意事项 (3)醋的用量较少时可加水稀释后再与药物拌匀 (4)树脂类、动物粪便类药物必须用先炒后喷醋的方法,且出锅迅速,防止 熔化粘锅,摊晾时勤翻动,避免互相黏结成团块 2. 采用醋炙法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-41? 甘遂 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除杂质,洗净干燥,大 生品 泻水逐饮 药力峻烈,多入丸散 小分档 甘 遂 米醋拌匀,闷润,文火 降低毒性,缓和泻 腹水胀满, 痰饮积聚, 气逆咳 醋甘遂 炒制微干,用时捣碎 下作用 喘,风痰癫痫,二便不利 表 2-3-42? 延胡索 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除杂质,洗净干燥,切厚 胸胁, 脘腹疼痛, 经闭痛经, 生品 活血,利气,止痛 片或用时捣碎 产后瘀阻,跌打肿痛等症 (1)米醋拌匀,文火炒干 (2)净延胡索 + 米醋 + 适 醋延 量清水,文火加热煮至透 增强行气止痛 各部位的多种疼痛 胡索 心,晾至六成干,切厚片 延 晒干 胡 酒炙 黄酒拌匀,文火炒干 活血、祛瘀、止痛 — 索 【炮制研究】 (1)延胡索生品:止痛有效成分不易煎出,效果欠佳 (2)醋延胡索、酒延胡索 :延胡索镇痛的有效成分为生物碱,醋制可使难溶于水的游 离生物碱生成盐,提高煎出率。醋制 、酒制均能提高延胡索生物碱和延胡索乙素的煎 出量,从而增强镇痛和镇静作用;延胡索中季铵碱具降压、增加冠脉血流量的作用, 生用治疗冠心病,炮制后含量降低 62 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-3-43? 乳香 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 气味辛烈, 对胃的刺激较强, 生品 除杂质,大块者砸碎 易引起呕吐,但活血消肿, 瘀血肿痛或外用 止痛力强 乳 文火炒至冒烟 ,表面微熔, 香 醋乳香 喷淋定量米醋,边喷边炒至 缓和刺激性,便于服用和粉 表面油亮光泽时,迅速取出 碎;增强活血止痛,收敛生 — 肌,并矫臭矫味 文火炒至冒烟,表面熔化显 炒黄 油亮光泽 表 2-3-44? 香附 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 肝郁气滞,胸胁胀痛,疝 除毛须,碾成绿豆大颗粒,多入解表剂,以 气疼痛,乳房胀痛,脾胃 生品 或闷润切薄片 理气解郁为主 气滞,脘腹痞闷,胀满疼 痛,月经不调,经闭痛经 (1)米醋拌匀,文火炒干 (2)净香附与定量米醋和水 专入肝经,增强 醋香附 共煮至醋液吸尽,再蒸 5h, 疏肝止痛,并能 — 取出微晾,切薄片或取出干 消积化滞 燥后,碾成绿豆大颗粒 香 附 生姜汁、米醋 、黄酒、食盐 水拌匀,闷润,文火炒干。 每 100kg 香附颗粒或片用生 行气解郁,调经 四制香附 胁痛、痛经、月经不调 姜 5kg(取汁) ,米醋、黄 散结 酒各 10kg,食盐 2kg(清水 溶化) 酒香附 黄酒拌匀,文火炒干 通经脉,散结滞 寒疝腹痛 中火炒至表面焦黑色,内部 香附炭 — 妇女崩漏不止 焦褐色 63 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-45? 柴胡 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除杂质及残茎,洗净润透, 生品 升散作用强 解表退热 切厚片 缓和升散之性,增 肝郁气滞的胁肋胀痛, 醋柴胡 米醋拌匀,闷润,文火炒干 强疏肝止痛 腹痛及月经不调 柴 (1)新鲜鳖血和冷开水拌匀, 胡 文火炒干 能填阴滋血,抑制 鳖血柴胡 (2)新鲜鳖血和黄酒拌匀,其浮阳之性,增强 热入血室,骨蒸劳热 文火炒干。每 100kg 柴胡片 清肝退热 用鳖血 13kg,黄酒 25kg (三)盐炙 1. 盐炙法的基本内容 表 2-3-46? 盐炙法的基本内容 项目 具体内容 (1)引药下行,增强疗效(杜仲、小茴香、车前子、益智仁、知母、黄柏) 炮制目的 (2)增强滋阴降火作用(黄柏、知母) (3)缓和药物辛燥之性(补骨脂、益智仁) 适用范围 多用于补肾固精、疗疝、利尿和泻相火的药物 所用辅料及其 食盐,有清热凉血、软坚散结、润燥的作用 炮制作用 (1)先拌盐水后炒,适用于大多数药物 操作方法 (2)先炒药后加盐水,用于含黏液质较多的药物,如车前子、知母。每 100kg 药物,用食盐 2kg (1)加水溶解食盐时,一般以食盐的 4 ~ 5 倍量为宜 注意事项 (2)含黏液质多的车前子、知母等药物,不宜先用盐水拌匀 (3)盐炙法火力宜小,采用第二种方法时更应控制火力 64 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 2. 采用盐炙法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-47? 杜仲 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 刮去粗皮,洗净,切丝 生品 补肝肾,强筋骨,安胎 仅用于浸酒 或切块 杜 引药入肾,直达下焦,温 肾虚腰痛,筋骨无力,妊 仲 盐水拌匀,中火炒至丝 盐杜仲 而不燥,增强补肝肾、强 娠漏血,胎动不安,高血 易断、表面焦黑色 筋骨、安胎 压症 表 2-3-48? 黄柏 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 湿热泻痢,黄疸,热淋,足 除杂质, 喷水润透(注 生品 泻火解毒,清热燥湿 膝肿痛,疮疡肿毒 ,湿疹, 意“水头” ) ,切丝 烫火伤 缓和苦燥之性,增强滋 阴虚发热,骨蒸劳热,盗汗 盐黄柏 盐水拌匀,文火炒干 阴降火,退虚热 遗精,足膝痿软,咳嗽咯血 降低苦寒之性,免伤脾 黄 酒黄柏 黄酒拌匀,文火炒干 阳,引药上行,清上焦 热壅上焦诸证及热在血分 柏 之热 武火炒至表面焦黑色, 炒炭 清湿热中兼涩性 便血,崩漏下血 内部深褐色 【炮制研究】黄柏含生物碱,以小檗碱含量较高,另含挥发油、黄酮类化合物等成分。 盐黄柏、酒黄柏小檗碱浸出量较生品增加,其原因可能与小檗碱成盐和酒炙增加溶解 有关 65 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-49? 泽泻 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 小便不利,湿热黄疸,水 生品 除杂质,切厚片 利水泄热 肿,淋浊,湿热带下 盐水拌匀,文火炒至表面 引药下行,增强泄热 水热互结,小便不利,腰 盐泽泻 泽 淡黄棕色至黄褐色 作用,利尿而不伤阴 痛重者 泻 中火加热麸皮至冒烟加入 缓和寒性,长于渗湿 麸炒 脾虚泄泻,痰湿眩晕 泽泻片,炒至呈黄色 和脾,降浊以升清 【炮制研究】经炮制后,其水溶性煎出物均有不同程度的增加,尤以盐制品最高 表 2-3-50? 车前子 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 清热利尿,渗湿通淋,清肺 水肿胀满,热淋涩痛,暑湿 生品 除杂质,去灰屑 化痰,清肝明目 泄泻,痰热咳嗽,肝火目赤 车 文火炒至略有爆声, 寒性稍减,长于渗湿止泻, 前 炒黄 湿浊泄泻,可单用 并有香气逸出 祛痰止咳 子 盐车 文火炒至略有爆鸣 泄热利尿而不伤阴,引药下 肾虚脚肿,眼目昏暗,虚劳 前子 声,喷盐水,炒干 行,增强在肾经的作用 梦泄 (四)姜炙 1. 姜炙法的基本内容 表 2-3-51? 姜炙法的基本内容? 项目 具体内容 (1)制其寒性,增强和胃止呕作用。如黄连、竹茹 炮制目的 (2)缓和副作用,增强疗效。如厚朴 适用范围 多用于祛痰止咳、降逆止呕的药物 所用辅料及其 生姜,能温中止呕,化痰止咳 炮制作用 生姜的用量一般为每 100kg 药物, 用生姜 10kg。若无生姜, 可用干姜煎汁, 操作方法 用量为生姜的三分之一 66 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 (1)制备姜汁时,水的用量不宜过多 ,一般以最后所得姜汁与生姜的比例 注意事项 为 1 ∶ 1 较适宜 (2)药物与姜汁拌匀后,需充分闷润,待姜汁被吸尽后,再用文火炒干 2. 采用姜炙法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-52? 厚朴 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 刮去粗皮, 洗净, 辛味峻烈,对咽喉有 生品 内服不生用 切丝 刺激 厚 姜汁拌匀,文火 消除对咽喉的刺激,湿阻气滞,脘腹胀满,呕吐泻痢,积 姜厚朴 朴 炒干 增强宽中和胃 滞便秘,痰饮咳喘,梅咳气 【炮制研究】炮制后利于厚朴酚的溶出,辅料生姜可使厚朴酚含量增加 ,但其用量多 少对厚朴酚影响不大 表 2-3-53? 竹茹 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除杂质和硬皮,切段 生品 清热化痰,除烦 痰热咳嗽或痰火内扰,心烦不安 或揉成小团 竹 茹 姜汁拌匀,文火烙饼 姜竹茹 增强降逆止呕 呕哕、呃逆 法将两面烙至微黄色 (五)蜜炙 1. 蜜炙法的基本内容 表 2-3-54? 蜜炙法的基本内容? 项目 具体内容 (1)增强润肺止咳的作用: “蜜炙甘缓而润肺” 。如百部、款冬花、紫菀等药 (2)增强补脾益气的作用:黄芪、甘草、党参等药,蜜炙能起协同作用,增 强其补中益气的功效 炮制目的 (3)缓和药性:麻黄发汗作用较猛,蜜炙后能缓解其发汗力,并可增强其止 咳平喘的功效。如桂枝、升麻等 (4)矫味和消除副作用:马兜铃,其味苦劣,对胃有一定刺激性。蜜炙除能 增强其本身的止咳作用外,还能矫味,以免引起呕吐 67 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 适用范围 多用于止咳平喘、补脾益气的药物 所用辅料 蜂蜜,有甘缓益脾、润肺止咳、矫味等作用 及其作用 (1)先拌蜜后炒药 操作方法 (2)先炒药后加蜜 辅料用量 每 100kg 药物,用炼蜜 25kg (1)炼蜜用开水稀释时,控制水量为炼蜜的 1/3 ~ 1/2,闷润,使蜜汁渗入。 炒至不粘手时,取出摊晾 (2)蜜炙时,火力一定要小,以免焦化。炙的时间可稍长,要尽量将水分除 注意事项 去,避免发霉 (3)蜜炙药物须凉后密闭贮存,置阴凉通风处 (4)蜜炙药物所有的炼蜜不宜过多过老 2. 采用蜜炙法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-55? 黄芪 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 益卫固表,托毒 表卫不固的自汗或体虚易感冒,气 生品 除杂质,切厚片 生肌,利尿退肿 虚水肿,痈疽不溃或溃久不敛 脾肺气虚,食少便溏,气短乏力或 黄 炼蜜加水拌匀 ,文 兼中气下陷之久泻脱肛、子宫下垂 芪 炙黄芪 火炒至深黄色 、不 益气补中 及气虚不能摄血的便血、崩漏等出 粘手 血症;也用于气虚便秘 【炮制研究】炮制后黄芪甲苷含量比生品低,蜜黄芪较生黄芪的补气作用强 表 2-3-56? 甘草 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 泻火解毒,化 痰热咳嗽,咽喉肿痛 ,痈疽疮 生品 除杂质,润透,切厚片 痰止咳 毒,食物中毒及药物中毒 甘 炼蜜加水拌匀,文火炒至 补脾和胃、益 脾胃虚弱,心气不足 ,脘腹疼 炙甘草 草 黄色至深黄色、不粘手 气复脉 痛,筋脉挛急,脉结代 【炮制研究】炮制温度越高甘草酸含量下降越多;炙甘草能抗多种心律失常 ,作用优 于生甘草;蜜炙可增强甘草止痛效果 68 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-3-57? 麻黄 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除去木质茎 、残根及 发汗散寒、 宣肺平喘、 风寒表实证,风水浮肿,风 生品 杂质,抖净灰屑,切段 利水消肿 湿痹痛,阴疽,痰核 炼蜜加水拌匀,文火 辛散发汗作用缓和,表证较轻,肺气壅闭,咳嗽 蜜麻黄 炒至不粘手 以宣肺平喘力胜 气喘较重者 取麻黄段,碾绒,筛 老人、 幼儿及虚人风寒感冒, 麻 麻黄绒 作用缓和 去粉末 与麻黄相似 黄 表证已解而咳喘未愈的老 炼蜜加水拌匀,文火 蜜麻黄绒 作用更缓和 人、幼儿及体虚患者,与蜜 炒至深黄色、不粘手 炙麻黄相似 【炮制研究】炮制后麻黄总生物碱含量下降,挥发油显著降低 。生麻黄生物碱含量最 高,蜜麻黄绒最低;蜜麻黄水浸出物含量最高,麻黄绒含量最低 表 2-3-58? 枇杷叶 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 除绒毛,喷润,切丝 清肺止咳、降逆止呕 肺热咳嗽、胃热呕哕或口渴 枇 炼蜜加水拌匀,文火 蜜枇杷叶 增强润肺止咳 肺燥咳嗽 杷 炒至不粘手 叶 【炮制研究】经蜜炙、姜汤煮、姜汁炒炮制后,熊果酸含量均有不同程度地提高,而 熊果酸有很强的抗炎和止咳作用 表 2-3-59? 马兜铃 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 除杂质,搓碎 味劣,易致恶心呕吐 多用蜜炙品 马 蜜马 炼蜜加水拌匀,火炒 缓和苦寒之性,增强润肺止咳, — 兜 兜铃 至不粘手 矫味,减少呕吐的副作用 铃 炙马 — — 肺虚有热的咳嗽 兜铃 69 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (六)油炙 1. 油炙法的基本内容 表 2-3-60? 油炙法的基本内容? 项目 具体内容 (1)增强疗效,如淫羊藿。 炮制目的 (2)利于粉碎,便于制剂和服用,如豹骨、三七、蛤蚧 所用辅料 所用的辅料包括植物油和动物脂 (习称动物油) 两类。常用的有麻油 (芝麻油) 、 及其炮制 羊脂油。此外,菜油、酥油亦可采用。具有润燥通便、解毒生肌的作用 作用 (1)油炒:先将羊脂切碎,置锅内加热,炼油去渣,然后取药物与羊脂油拌匀, 用文火炒至油被吸尽,药物表面呈油亮光泽时,取出,摊开晾凉 (2)油炸:取植物油,倒入锅内加热,至沸腾时,倾入药物,用文火炸至一定 操作方法 程度,取出,沥去油,粉碎 (3)油脂涂酥烘烤:动物类药物切成块或锯成短节,放炉火上烤热,用酥油涂 布,加热烘烤,待酥油渗入药物内部后,再涂再烤,反复操作,直至药物质地 酥脆,晾凉,或粉碎 (1)油炸药物因温度较高,一定要控制好温度和时间,否则,易将药物炸焦 , 致使药效降低或者丧失药效 注意事项 (2)油炒、油脂涂酥,均应控制好火力和温度,以免药物炒焦或烤焦,使有效 成分被破坏而降低疗效;油脂涂酥药物时,需反复操作直至酥脆为度 2. 采用油炙法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-61? 淫羊藿 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 风湿痹痛,肢体麻木,筋骨痿 生品 除杂质、枝梗,稍润,切丝 祛风湿、强筋骨 软,慢性支气管炎,高血压 淫 炙淫 文火炒至油脂吸尽,表面呈 羊 增强温肾助阳 阳痿,不孕 羊藿 油亮光泽 藿 【炮制研究】淫羊藿苷有雄性激素样作用 ,生品无促进性功能作用,经用羊脂油炮制 后,性由寒转温,有明显的促进性功能作用,且无睾丸重量下降等副作用 70 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-3-62? 蛤蚧 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除竹片,去头、足爪和鳞, 蛤蚧生品和酥炙品功用相 生品 切小块 同,酥制后易粉碎,腥气减 肺虚咳嗽或 少。其功效以补肺益精,纳 肾虚作喘 涂麻油,无烟火烤至稍黄质 油酥蛤蚧 气定喘见长 脆,除头爪及鳞片,切小块 蛤 黄酒拌匀,闷润,酒被吸尽 蚧 后,烘干或文火炒干或置钢 肾阳不足, 质脆易碎,矫臭矫味,增强 酒蛤蚧 丝筛上,用文火烤热,喷适 精血亏损的 补肾壮阳 量黄酒,再置火上酥制,反 阳痿 复多次,至松脆,放凉 表 2-3-63? 三七 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 止血化瘀、消肿定痛;止血 生品 除杂质,用时捣碎 各种出血证及跌打损 而不留瘀,化瘀而不致出血 伤,瘀滞肿痛 三 三七粉 研细粉 多吞服或外敷用于创伤出血 七 食用油炸至表面棕黄 止血化瘀作用较弱,以滋补 熟三七 色,研细粉或蒸透,及 身体虚弱,气血不足 力胜 时切片,干燥 知识点三 煅法 (一)明煅 1. 明煅法的基本内容 表 2-3-64? 明煅法的基本内容? 项目 具体内容 含义 药物煅制时,不隔绝空气的方法,又称直火煅法 炮制目的 使药物质地酥脆,易于煎出有效成分,除去结晶水(白矾、硼砂) 适用范围 适用于矿物类、贝壳类及化石类药物 71 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (1)敞锅煅:即将药物直接放入煅锅内,用武火加热的煅制方法。此法适用于 含结晶水的易熔矿物类药,如白矾等 (2)炉膛煅:质地坚硬的矿物药,直接放于炉火上煅至红透,取出放凉。煅后 易碎或煅时爆裂的药物需装入耐火容器或适宜容器内煅透,放凉 (3)平炉煅:将药物置炉膛内,武火加热并用鼓风机促使温度迅速升高和升温 均匀。在煅制过程中,可根据要求适当翻动,使药材受热均匀,煅至药材发红 操作方法 或红透(通过观察孔可见炉膛发红或红亮)时停止加热,取出放凉或进一步加 工。此法煅制效率较高,适用于大量生产。本法适用范围与炉膛煅相同 (4)反射炉煅:将燃料投入炉内点燃 ,并用鼓风机吹旺,然后将燃料口密闭。 从投料口投入药材,再将投料口密闭,鼓风燃至指定时间,适当翻动,使药材 受热均匀,煅红后停止鼓风,继续保温煅烧,稍后取出放凉或进一步加工。此 法煅制效率较高,适用于大量生产。其适用范围与炉膛煅相同 药物要大小分档,煅至内外一致而存性。中途不停火,不搅拌;注意温度、时 注意事项 间、火候,以免灰化 2. 采用明煅法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-65? 白矾 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 解毒杀虫,清热消痰, 湿疹,疥癣,癫痫,中风,喉痹;外 除杂质 ,捣碎 燥湿止痒。外用解毒, 用解毒止痒,常制成散剂、洗剂 、含 生品 或研细 杀虫 ,止痒;内服化 漱剂使用,高浓度具有腐蚀性,用于 痰,止血,止泻 胬肉,痔疮,脱肛;内服可清热消痰 武火加热至熔 白 化,煅至膨胀 酸寒之性降低 ,涌吐 湿疹湿疮,聤耳流脓,阴痒带下,久 矾 枯矾 松泡呈白色蜂 作用减弱,增强收涩 泻,便血,崩漏,鼻衄齿衄,鼻息肉 窝状固体,研 敛疮、止血化腐 细粉 【炮制研究】内服过量刺激胃黏膜引起反射性呕吐;适量可制止肠黏膜分泌起止泻作 用。内服可保护黏膜不再受腐蚀, 有利于黏膜再生, 还可抑制黏膜分泌和吸附肠异物; 外用通过减少疮面的渗出物而起生肌保护作用 72 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-3-66? 牡蛎 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除去杂质,洗净,晒 重镇安神、潜阳 惊悸失眠,眩晕耳鸣,瘰疬痰核, 生品 牡 干,碾碎 补阴、软坚散结 癥瘕痞块 蛎 煅牡蛎 武火煅至酥脆,碾碎 增强收敛固涩 自汗盗汗,遗精崩带,胃痛吐酸 表 2-3-67? 石决明 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 洗净,干燥,碾碎或碾粉 平肝潜阳、清肝明目 头痛眩晕,惊痫抽搐 咸寒之性降低,缓和平 石 煅石 武火煅至灰白色或青灰 目赤,翳障,青盲雀目, 肝潜阳之功,增强固涩 决 决明 色,易碎时,碾碎 痔漏成管 收敛、明目 明 【炮制研究】主含碳酸钙、无机元素等;经煅醋淬后,煎液中的钙含量显著增高,并 且煅后质地疏松,便于粉碎,有利于外用涂敷撒布与有效成分的煎出 表 2-3-68? 石膏 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除去夹石,粉 外感热病,高热烦渴,肺热喘咳, 生品 清热泻火、除烦止渴 碎成粗粉 胃火亢盛,头痛,牙痛 石 膏 武煅至红透, 收敛、生肌、敛疮、溃疡不敛,湿疹瘙痒,水火烫伤, 煅石膏 凉后碾碎 止血 外伤出血 (二)煅淬 1. 煅淬法的基本内容 表 2-3-69? 煅淬法的基本内容? 项目 具体内容 含义 将药物按明煅法煅烧至红透,立即投入规定的液体辅料中骤然冷却的方法 淬液 常用的淬液有醋、酒、药汁等 (1)使药物质地酥脆,易于粉碎,利于煎出。如赭石、磁石 炮制目的 (2)改变药物的理化性质,减少副作用,增强疗效,如自然铜 (3)清除药物中夹杂的杂质,洁净药物,如炉甘石 73 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 适用于质地坚硬,经过高温仍不能疏松的矿物药以及临床上因特殊需要而必须 适用范围 煅淬的药物 煅淬要反复进行几次,使液体辅料吸尽、药物全部酥脆为度,避免生熟不均。 注意事项 所用的淬液种类和用量由各药物的性质和煅淬目的要求而定 2. 采用煅淬法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-70? 赭石 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 眩晕耳鸣,呕吐,噫气, 平肝潜阳, 重镇降逆, 生品 除杂质,洗净晒干,打碎 呃逆,喘息以及血热所 凉血止血 赭 致的吐血,衄血 石 武火煅至红透,醋淬,反 降低苦寒之性,增强 煅赭石 吐血、衄血及崩漏 复煅淬至质地酥脆 平肝止血 表 2-3-71? 自然铜 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 除杂质,洗净干燥,砸碎 散瘀、接骨、止痛 多煅制用 武火煅至红透,醋淬 ,冷后取出, 煅自 自 继续煅烧醋淬至黑褐色,外表脆 增强散瘀止痛 跌打肿痛,筋骨折伤 然铜 然 裂,光泽消失,质地酥脆 铜 【炮制研究】自然铜主含二硫化铁及铜、镍、砷、锑等成分。自然铜经火煅后二硫化 铁分解成硫化铁,经醋淬后表面部分生成醋酸铁,且能使药物质地疏松易碎,并使药 物中铁离子溶出增加,易于在体内吸收 表 2-3-72? 炉甘石 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 一般不生用,不 解毒明目退翳 、收 生品 除杂质,打碎 内服,多作外敷 湿止痒敛疮 剂使用 炉 甘 武火煅至红透,取出,水淬,倾取 经煅淬水飞后 ,质 石 上层混悬液,残渣继续煅淬 3 ~ 4 煅炉甘石 地纯洁细腻 ,适宜 多作眼科外用药 次,至不能混悬为止,合并混悬液 , 眼科及外敷用 静置澄清后倾去上层清液,干燥 74 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 (1)黄连汤制炉甘石:黄连加水煎 目赤肿痛,眼缘 汤 2 ~ 3 次,过滤去渣,加入煅炉 赤烂, 翳膜胬肉, 甘石细粉,拌匀,吸尽后,干燥 增强清热明目 ,敛 炉 制炉甘石 溃疡不敛,脓水 (2)三黄汤制炉甘石:黄连、黄柏、 疮收湿 甘 淋漓,湿疮,皮 黄芩加水煮汤 2 ~ 3 次,加入煅炉 石 肤瘙痒 甘石细粉拌匀,吸尽后,干燥 【炮制研究】煅制后氧化锌的含量增加 (三)扣锅煅 1. 扣锅煅法的基本内容 表 2-3-73?扣锅煅法的基本内容? 项目 具体内容 含义 药物在高温缺氧的条件下煅烧成炭的方法 (1)改变药性,增强或产生止血作用,如血余炭 炮制目的 (2)降低毒性,如干漆 适用于煅制质地疏松、炒炭易灰化或有特殊需要及某些中成药在制备过程中需 适用范围 要综合制炭的药物 将药物置于锅中, 上盖一较小的锅, 两锅结合处用盐泥封严, 扣锅上压一重物, 操作方法 防止锅内气体膨胀而冲开扣锅 (1)应随时用湿泥堵封锅缝,以防药物灰化 (2)药材煅透后应放置冷却再开锅,以免药材遇空气后燃烧灰化 注意事项 (3)煅锅内的药物不宜放置过多、过紧,以免煅制不透 (4)判断药物是否煅透的方法,除观察米和纸的颜色外,还可用滴水即沸的方 法来判断 2. 采用扣锅煅法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-74? 血余炭 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取头发,除杂质,反复用稀碱水洗去油 不生用, 入药必须煅制成炭; 血 垢,清水漂净,晒干,武火煅至白纸或 止血、化瘀 吐血、咯血、衄血、尿血、 余 大米呈深黄色,待凉后取出,剁成小块 崩漏下血、外伤出血 炭 【炮制研究】头发煅成血余炭后可显著缩短出血、凝血时间 75 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点四 蒸、煮、燀法 蒸、煮、燀法为“水火共制法” 。水可以是清水,也可以是酒、醋或药汁(如甘 草汁、黑豆汁) ,还可用固体辅料。 (一)蒸 采用蒸法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-75? 何首乌 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除杂质,洗净闷润,润透 解毒消肿、润肠 瘰疬疮痈,风疹瘙痒,肠燥 生品 切厚片或块 通便、截疟 便秘,久疟不止,高脂血症 黑豆汁拌匀 ,炖至汁液吸 尽,药物呈棕褐色,或用 增强补肝肾、益 血虚萎黄,眩晕耳鸣,须发 何 清蒸法,或黑豆汁拌匀 精血、 乌须发、 强 早白, 腰膝酸软, 肢体麻木, 首 制何首乌 后,蒸至药物内外均成棕 筋骨;消除了滑 崩漏带下,久症体虚,高脂 乌 褐色。每 100kg 何首乌片 肠致泻的副作用 血症 (块) ,用黑豆汁 10kg 【炮制研究】首乌蒸制可使致泻作用减弱,二苯乙烯苷含量随蒸制时间增加而降低; 制首乌的磷脂类成分和糖的含量增加,使补益作用更加突出 表 2-3-76? 黄芩 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 隔水加热,蒸至“圆汽”后 半小时,候质地软化,趁热 清热燥湿、泻火解毒、 切薄片,干燥;或将净黄芩 止血、安胎;经蒸或 热病,湿温,黄疸, 生品 置沸水中煮 10min,取出,闷 煮的目的是灭活酶, 泻痢,乳痈发背 8 ~ 12h, 至内外湿度一致时, 保存药效,便于切片 切薄片干燥(注意避免曝晒) 黄 黄酒拌匀,文火炒至表面微 入血分,缓和苦寒之性, 上焦肺热及四肢肌 芩 酒黄芩 干、深黄色,有香气逸出 免伤脾阳而导致腹泻 表之湿热 武火炒至表面黑褐色,内部 炒炭 清热止血 崩漏下血,吐血衄血 深黄色 【炮制研究】经蒸或煮既可杀酶保苷,防止黄芩苷和汉黄芩苷酶解成葡萄糖醛酸和黄 芩素与汉黄芩素;又可使药物软化,便于切片。可保证饮片质量和原有的色泽 76 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 表 2-3-77? 地黄 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 热病伤阴,舌绛烦 取鲜药材,除杂质,洗净, 鲜地黄 清热生津、凉血、止血 渴,温毒发斑,吐血 用时切厚片或绞汁 衄血,咽喉肿痛 热入营血,温毒发 斑,吐血衄血,热病 取干药材,除杂质,洗净,清热凉血之品,能清热 生地黄 伤阴,舌绛烦渴,津 闷润,切厚片 凉血、养阴生津 伤便秘,阴虚发热, 骨蒸劳热,内热消渴 (1)取净生地,黄酒拌匀, 血虚萎黄, 心悸怔忡, 寒转温,苦转甜,清转 隔水蒸至酒吸尽 ,显乌黑色 月经不调, 崩漏下血, 地 补;质厚味醇,滋腻碍 光泽, 味转甜, 晒至八成干, 肝肾阴虚,腰膝酸 黄 熟地黄 脾,酒制主补阴血,可 切厚片或块 软,骨蒸潮热,盗汗 行药势、通血脉;有补 (2)净取生地黄蒸至黑润, 遗精,内热消渴,眩 血滋阴,益精填髓之功 晒至八成干,切厚片或块 晕,耳鸣,须发早白 取生地黄片, 武火炒至黑色, 吐血,衄血,尿血, 生地炭 入血分凉血止血 发泡鼓起或用闷煅法煅炭 便血,崩漏 取熟地黄片,武火炒至外皮 熟地炭 补血止血 虚损性出血 焦褐色,或用闷煅法煅炭 【炮制研究】长时间加热可使部分多糖和低聚糖水解转化为单糖,而熟地比生地的单 糖含量高 2 倍以上,且单糖类物质有易于人体吸收 77 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-78? 黄精 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 补气养阴、健脾、润肺、 生品 除杂质,洗净略润,切厚片 益肾;具麻味,刺激咽喉 — 黄酒拌匀,蒸透或隔水炖至 助其药势, 使之滋而不腻, 酒黄精 酒被吸尽,色泽黑润,口尝 更好地发挥补益作用 黄 无麻味,切厚片 精 反复蒸至内外成滋润黑色, 增强补脾润肺益肾,除去 肺虚燥咳,脾胃虚 蒸黄精 切厚片 麻味,以免刺激咽喉 弱,肾虚精亏 【炮制研究】炮制后刺激性消失,水浸出物、醇浸出物和还原糖比生品增加,总糖量 比生品略有减少 表 2-3-79? 人参 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 体虚欲脱,肢冷脉微,脾虚食 取原药材,润透,切薄 补气生津,复脉固 少,肺虚喘咳,津伤口渴,内 生晒参 片,干燥; 或用时粉碎, 脱,补脾益肺 热消渴,气血亏虚,久病虚羸, 捣碎 惊悸失眠,阳痿宫冷 人 取原药材,洗净,经蒸 参 制干燥后即为红参。用 大补元气、复脉固 体虚欲脱,肢冷脉微,气不摄 红参 时蒸软或稍浸后烤软, 脱、益气摄血 血,崩漏下血 切薄片,干燥;或用时 粉碎,捣碎 表 2-3-80? 天麻 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 除杂质及黑色泛油者,洗 小儿惊风,癫痫抽搐,破伤 息风止痉,平抑肝阳, 天麻 净, 润透或蒸软, 切薄片, 风,头痛眩晕,手足不遂, 祛风通络。杀酶保肝 干燥 肢体麻木,风湿痹痛 78 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 (二)煮 采用煮法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-81? 藤黄 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 有大毒;消肿 不内服;外用 生品 除杂质,轧成粗粒或打成小块 排脓、散瘀解 治疗痈疽肿 毒、杀虫止痒 毒,顽癣 豆腐制:将药置于豆腐中,加水煮至藤黄 熔化,取出放凉,待藤黄凝固,除去豆腐 即得 。或将净藤黄粗末放入豆腐块槽中 , 上用豆腐覆盖,蒸笼加热至藤黄全部熔化, 取出放凉,除去豆腐,干燥。每 100kg 净 藤黄,用豆腐 300kg 藤 毒性降低,可 跌打损伤,金 黄 制藤黄 荷叶制:取荷叶加 10 倍量水煎 1h,捞去荷 供内服 疮肿毒,肿瘤 叶,加入净藤黄煮至烊化,浓缩成稠膏状, 取出凉透,使其凝固,打碎。每 100kg 净 藤黄,用荷叶 50kg 山羊血制:净藤黄与鲜山羊血同煮 5 ~ 6h, 拣出山羊血,晾干。每 100kg 净藤黄,用 山羊血 50kg 【炮制研究】经炮制后毒性降低;6 种藤黄炮制品对革兰阳性金黄色葡萄球菌和白色 葡萄球菌具有明显的抗菌作用 79 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-82? 川乌 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 洗净,晒干 有大毒,多外用 风冷牙痛,疥癣,痈肿 蒸或煮至个大实心者 风寒湿痹,肢体疼痛,麻木 制川乌 切开无白心,口尝微 毒性降低,可供内服 不仁 ,心腹冷痛,疝痛,跌 有麻舌感 打肿痛 【炮制研究】川乌的主要成分为生物碱, 其中双酯型生物碱类成分性质不稳定, 遇水、 川 遇热易被水解。生川乌通过加水、加热炮制处理,使极毒的乌头碱、次乌头碱、新 乌 乌头碱等双酯型生物碱水解,得到苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新 乌头原碱等单酯型生物碱,单酯型生物碱毒性比双酯型生物碱毒性小,但还有相当 的毒性;再进一步水解,得到乌头原碱、次乌头原碱、新乌头原碱等毒性很弱的氨 基醇类生物碱,从而达到炮制“解毒”的目的。炮制后由于双酯型乌头碱类成分的 分解破坏而使其毒性降低,但其镇痛、抗炎作用仍然很明显,但若炮制太过,水解 完全,则药效降低 表 2-3-83? 附子 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 浸入食用胆巴的水溶液中过夜,再加食盐 防止药物腐 盐附子 浸泡,每日取出晒晾,并逐渐延长晒晾时 烂,利于贮藏 间,直至附子表面出现大量结晶盐粒 取泥附子,浸入食用胆巴的水溶液中数日, 连同浸液煮至透心,捞出,水漂,纵切厚 黑顺片 约 0.5cm 的片,用调色液使附片染成浓茶 — 附 色,取出,蒸至出现油面、光泽,干燥 毒性降低,可 子 直接入药 取泥附子,浸入食用胆巴的水溶液中数日, 连同浸液煮至透心,捞出,剥去外皮,纵 白附片 切成厚约 0.3cm 的片,用水浸漂,取出, 蒸透,晒干 心腹冷痛,虚 炮附片 砂炒,武火拌炒至鼓起并微变色 温肾暖脾 寒吐泻 80 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 取净盐附子, 用清水浸漂, 每日换水 2 ~ 3 亡阳虚脱,肢 次,至盐分漂尽,与甘草、黑豆加水共煮, 回阳救逆,散 冷脉微,阴寒 淡附片 至透心,切薄片,干燥。每 100kg 盐附子, 寒止痛 水肿,阳虚外 附 用甘草 5kg,黑豆 10kg 感,寒湿痹痛 子 【炮制研究】附子的毒性成分主要为乌头碱等二萜双酯类生物碱。各种炮制方法和工 艺均能使其含量下降。但附子中总生物碱含量的多少不能准确反映其毒性大小,而双 酯型生物碱的含量是决定其毒性大小的主要因素 表 2-3-84? 吴茱萸 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 有小毒,多外用。散 生品 洗净,干燥 寒止痛,降逆止呕, 口腔溃疡,牙痛,湿疹 助阳止泻 吴 厥阴头痛,寒疝腹痛, 茱 甘草炙,甘草煎汤去渣, 寒湿脚气,经行腹痛, 萸 制吴茱萸 加入净吴茱萸 ,闷润吸尽, 毒性降低,缓和燥性 脘腹胀满,呕吐吞酸, 文火炒至微干 五更泄泻 盐吴茱萸 文火炒至裂开,稍微鼓起 — 疝气疼痛 表 2-3-85? 远志 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取原药材,除去杂质,略洗,润透 , 痈疽肿毒,乳房 生品 “戟人咽喉” ,多外用 切段,干燥 肿痛 取甘草,加适量水煎煮 2 次, 去 渣, 煎液浓缩至甘草量的 10 倍,加入净 缓和苦燥之性,消除 心悸,失眠,健 制远志 远志段,用文火煮至汤液吸尽,取 刺喉麻感,以安神益 忘,精神不安 出,干燥。每 100kg 净远志段,用 智为主 远 甘草 6kg 志 取炼蜜,加入少量开水稀释后,淋 于净远志段中,稍闷,置预热的炒 制容器内 ,用文火加热炒至蜜被吸 寒痰咳逆,咳嗽 蜜远志 增强润肺化痰止咳 尽,药物深黄色,略带焦斑,疏 痰多,咳吐不爽 散不黏手为度,取出,放凉。每 100kg 净远志,用炼蜜 25kg 81 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (三)燀法 1. 燀法的炮制目的 燀法的炮制目的是在保存有效成分的前提下,除去非药用部分;利于分离不同药 用部位。 2. 燀法的注意事项 (1) 确保水温,用水量宜大,一般为药量的 10 倍以上。若水量少,投入杏仁后,水 温迅速降低,酶不能很快被灭活,反而使苷被酶解,影响药效。亦影响扁豆的去毒效果。 (2)水沸腾后投入药物,加热时间一般 5 ~ 10 分钟为宜 。若水烫时间过长,易 导致成分损失。 (3)燀去皮后,宜当天晒干或低温烘干。否则易泛油,色变黄,影响成品质量。 3. 采用燀法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-86? 苦杏仁 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 拣净残留的核壳及褐色油粒, 新病喘咳(常为外感 生品 润肺止咳,润肠通便 用时捣碎 咳喘) ,肠燥便秘 取净杏仁置10 倍量沸水中, 加热约 5min,至种皮微膨起即 便于有效成分煎出, 燀杏仁 捞出,用凉水浸泡,取出,搓 — 提高药效 苦 开种皮与种仁 ,干燥,筛去种 杏 皮。用时捣碎 仁 文火炒至微黄色,略带焦斑, 炒黄 温散肺寒,可去小毒 肺寒咳喘,久喘肺虚 有香气 【炮制研究】在入汤剂煎煮过程中,开始有一段时间的温度适合苦杏仁的苦杏仁酶发 挥作用,使苦杏仁苷迅速酶解放出氢氰酸而逸散;苦杏仁酶在燀制过程中因沸水煮烫 破坏,故煎剂中苦杏仁苷的含量高于生品 表 2-3-87? 白扁豆 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 除杂质,用时捣碎 健脾化湿、和中消暑 暑湿和消渴 白 扁 扁豆衣 稍煮至皮软后,搓开种皮与种仁 祛暑化湿 — 豆 炒黄 文火炒至表面微黄,略有焦斑 健脾止泻 脾虚泄泻,白带过多 82 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 知识点五 其他制法 (一)复制法 采用复制法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-88? 半夏 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 化痰止咳、消肿散结; 除杂质,洗净,干燥,用时 生品有毒,对咽喉有 生品 疮痈肿毒,湿痰咳嗽 捣碎 刺激,不内服,多做 外用 8% 白矾溶液浸泡至内无干 湿痰咳嗽,痰热内结, 清半夏 心,口尝微有麻舌感;每 燥湿化痰 风痰吐逆,痰涎凝聚, 100kg 净半夏,用白矾 20kg 咯吐不出 水浸泡至内无干心,生姜切 增强降逆止呕作用, 片煎汤,加白矾与半夏共煮 姜半夏 以温中化痰、降逆止 痰饮呕吐,胃脘痞满 半 至透心;每 100kg 净半夏, 呕为主 夏 用生姜 25kg,白矾 12.5kg 半夏用清水浸泡至内无干 心,加入甘草液、石灰液 浸泡,保持 pH 在 12 以 上, 痰多咳嗽,痰饮眩悸; 法半夏 祛寒痰,调和脾胃 口尝微有麻舌感,切面黄色 多用于中药成方制剂中 均匀;每 100kg 净半夏,用 甘草 15kg,生石灰 10kg 【炮制研究】半夏有毒成分不溶或难溶于水,可用辅料解毒,缩短水浸泡时间以免有 效成分损失。半夏或制半夏镇咳、镇吐作用明显,其炮制品还具有破坏肿瘤细胞的 作用 83 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 2-3-89? 天南星 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 有毒,多外用;亦 破伤风,癫痫; 生品 除杂质,洗净,干燥 可内服,以祛风止 外用治痈肿疮疖, 痉为主 蛇虫咬伤 清水浸泡天南星,每日换水 2 ~ 3 次,如水面起白沫 ,换水后加白矾, 毒性降低,燥湿化 制天南星 泡 1 天后,再换水漂至切开口尝微 — 痰的作用增强 天 有麻舌感,另取白矾,生姜片水煮 南 沸后与天南星共煮至无干心 星 制天南星细粉加净胆汁蒸 60min 至 毒性降低,其燥烈 透,放凉,制成小块。或取天南星 之性缓和,药性由 细粉,加净胆汁(或胆膏粉及适量 温转凉,味由辛转 痰热咳喘,急惊 胆南星 清水)拌匀,放温暖处,发酵 5 ~ 7 苦,功能由温化寒 风,癫痫 天后,连续蒸或隔水炖 9 昼夜,口 痰转为清化热痰 。 尝无麻味,取出晾干。再蒸软,趁 以清化热痰,息风 热制成小块 定惊力强 (二)发酵法 1. 发酵法的基本内容 (1)温度 一般发酵的最佳温度为 30 ℃~ 37 ℃。温度太高则菌种老化、死亡,不能发酵; 温度过低,虽能保存菌种,但繁殖太慢,不利于发酵,甚至不能发酵。 (2)湿度 一般发酵的相对湿度应控制在 70% ~ 80%。湿度太大,则药料发黏,且易生虫 霉烂,造成药物发暗 ;过分干燥,则药物易散不能成形。经验以“握之成团,指间可 见水迹,放下轻击则碎”为宜。 (3)其他方面 在 pH 为 4 ~ 7.6,有充足的氧或二氧化碳条件下进行。 84 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 2. 采用发酵法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-90? 六神曲 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 杏仁、赤小豆碾粉,与面粉混匀, 加鲜青蒿、鲜辣蓼、鲜苍耳草药 汁,成形,堆曲,4 ~ 6 天发酵, 神曲 健脾开胃,发散 切 2.5cm 块,干燥。每100kg 面 — 粉,用杏仁、赤小豆各 4kg,鲜青 蒿、鲜辣蓼、鲜苍耳草各 7kg 六 增强健脾开胃, 神 炒神曲 神曲块文火炒至表面呈微黄色 发散作用减少 曲 文火炒麦麸皮至烟起,倒入神曲, 食积不化,脘腹胀 麸炒神曲 炒至神曲表面棕黄色或用清炒法 , 醒脾和胃 满,不思饮食,肠 炒至棕黄色 鸣泄泻 神曲块文火炒至表面焦褐色,有焦 焦神曲 消食化积 食积泄泻 香气 (三)发芽法 1. 发芽法的基本内容 (1)发芽温度一般以 18℃~ 25℃为宜,浸渍后含水量控制在 42% ~ 45% 为宜。 (2)种子的浸泡时间应依气候、环境而定,一般春、秋季宜浸泡 4 ~ 6 小时,冬 季 8 小时,夏季 4 小时。 2. 采用发芽法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-91? 麦芽 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 净大麦清水浸泡至六七成透,每日 消化不良,乳汁 生品 淋水 2 ~ 3 次,保持湿润。待叶芽 消食和胃、疏肝通乳 淤积,乳癖 长至 0.5cm,干燥 麦芽 净大麦芽 ,文火炒至表面棕黄色, 炒黄 行气、消食、回乳 鼓起并有香气 — 净大麦芽中火炒至有爆裂声,表面 炒焦 消食化滞、止泻 焦褐色,鼓起,有焦香气 85 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (四)制霜法 采用制霜法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-92? 巴豆 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 峻下积滞,逐水 仅外用;恶疮 ,疥 生品 除杂质,去净果壳及种皮取仁 消肿, 豁痰利咽, 癣,疣痣 蚀疮;有大毒 净巴豆仁, 中火炒至表面焦褐色(焦 疮痈肿毒,腹水鼓 炒巴豆 毒性稍减 巴豆)或内外均成焦黑色(巴豆炭) 胀,泻痢 取净巴豆仁,碾如泥状,里层用纸, 寒积便秘,乳食停 外层用布包严,蒸热,用压榨器去 毒性降低,泻下 巴豆 巴豆霜 滞,腹水,二便不 油,如此反复,至药物松散成粉 , 作用缓和 通,喉风,喉痹 不再黏结成饼为度 【注意事项】生巴豆有剧毒,操作时应戴手套及口罩防护,以免在制霜过程中,接触 巴豆种仁、油蒸汽而引起皮炎,局部出现红斑或红肿,有灼热感或瘙痒,眼鼻部有 灼热感等。工作结束时 ,可用冷水洗涤裸露部分,不宜用热水洗 。如有皮炎症状时, 可用绿豆、防风、甘草煎汤内服。压榨去油时,如用粗纸包压时要勤换纸,以使油 充分渗在纸上,用过的布或纸立即烧毁,以免误用 表 2-3-93? 西瓜霜 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 新鲜西瓜沿蒂头切一厚片做顶盖,挖出部分瓜瓤,将芒 硝填入瓜内,盖上顶盖,用竹签扦牢,悬挂于阴凉通风 处,待西瓜表面析出白霜时,随时刮下,直至析完 清热泻火, — 消肿止痛 新鲜西瓜切碎放入不带釉的瓦罐内,一层西瓜一层芒硝, 西瓜霜 封口,悬挂阴凉通风处,待瓦罐外析出白色结晶物,随 时收集 ? ? ? 【炮制研究】西瓜霜的主要成分为 Na SO ·10H O,有广谱抗菌作用 86 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 (五)煨法 采用煨法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-94? 肉豆蔻 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 暖胃消食,下气 生品 — 止呕;有滑肠之 多制用 弊,具刺激性 麦麸和肉豆蔻同时文火加热,至麦麸呈 麦麸煨 焦黄色,肉豆蔻呈深棕色。每 100kg 肉 豆蔻,用麦麸 40kg 肉 滑石粉炒至灵活状态,投入肉豆蔻,翻 免于滑肠,刺激 心腹胀痛,虚 豆 滑石粉煨 埋至肉豆蔻呈深棕色并有香气飘逸。每 性减小,增强固 弱冷痢, 呕吐, 蔻 100kg 肉豆蔻,用滑石粉 50kg 肠止泻 宿食不消 用面片将肉豆蔻逐个包裹,或将肉豆蔻 如水泛丸法包裹面粉,置滑石粉锅中, 面裹煨 炒至面皮呈焦黄色。每 100kg 肉豆蔻, 用面粉 50kg 【炮制研究】炮制后,有毒成分肉豆蔻醚含量降低。肉豆蔻醚既有毒又有效,具有明 显的抗炎、镇痛、抗癌作用 表 2-3-95? 木香 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 生品 除去杂质,洗净,闷润至软 行气止痛,健脾消食 脘腹胀痛 木 取未干燥的木香片, 平铺至吸油纸上, 脾虚泄泻, 香 煨木香 间隔平铺数层,烘干,煨至木香所含 增强涩肠止泻 肠鸣腹痛 挥发油渗透到纸上 87 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (六)提净法 采用提净法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-96? 芒硝? 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 杂质较多,以消积散 不宜内服 ,多外用于 朴硝 芒硝的粗制品 痈见长 乳痈 鲜萝卜片置水中煮透后,捞出,投 入天然芒硝 (朴硝)共煮,至全部 泻热通便, 润燥软坚, 实热便秘,大便燥结, 芒硝 溶化,取上清液,放冷。每 100kg 清火消肿 积滞腹痛,肠痈肿痛 朴硝,用萝卜 20kg (七)水飞法 采用水飞法炮制的药材及其炮制作用如下表所示: 表 2-3-97? 朱砂 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 水飞,取沉淀晾干,研细或球磨水飞 清心镇惊、 安神解毒; 心悸易惊,失眠多 成细粉,60℃以下烘干,过九号筛 便于制剂及服用 梦,癫痫肿毒 朱砂 【炮制研究】杂质可溶性汞盐是朱砂中的主要毒性成分 ,水飞可使其含量下降,亦 可降低铅和铁等重金属的含量。水飞时洗涤次数越多,可溶性汞盐的含量越少, 而对 HgS 含量基本无影响 表 2-3-98? 雄黄 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 解毒杀虫,燥湿祛痰;毒性降 疮疖疔毒,疥癣,蛇虫咬伤, 雄黄 净雄黄水飞研细 低,便于制剂 疟疾 (八)干馏法 1. 干馏法的基本内容 温度:一般较高,多在 120 ℃~ 450 ℃进行,但由于原料不同,各干馏物裂解温 度也不一样,如蛋黄油在 280 ℃左右,竹沥油在 350 ℃~ 400 ℃左右,豆类的干馏物 88 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 一般在 400℃~ 450℃制成。 2. 采用干馏法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-99? 竹沥 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取鲜嫩淡竹茎,截成 0.3 ~ 0.5m 的段,劈开洗净, 装入坛内,装满后坛口向下,架起,坛的底面及周 热咳痰稠 ,肺热 围用锯末和劈柴围严,用火燃烧,坛口下面置一 清热豁痰、痰壅,咳逆胸 罐,竹茎受热后即有汁液流出,滴注罐内,至竹中 镇惊利窍; 闷,痰热蒙蔽清 汁液流尽为止。或取鲜竹,洗净,从两节之间锯 痰家之圣剂 窍诸证,中风痰 开,竹节位于中间,纵向劈开两瓣,架在文火上加 迷,惊痫癫狂 竹沥 热,两端流出的汁液接于容器中,即得 【炮制研究】竹沥含有多种氨基酸类成分以及愈创木酚、甲酚 、苯酚 、水杨酸、苯 甲酸等,并含有葡萄糖、果糖、蔗糖等。其具有祛痰镇咳作用并能促进小鼠小肠 推进作用。竹沥中分离出的氨基酸成分具有镇咳作用。抑菌试验显示,竹沥对各 种腐败菌均具较强的抑制作用,表明其具有广谱的抗菌活性,其中对金黄色葡萄 球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和黑曲霉的抑制效果最为明显 表 2-3-100? 蛋黄油 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 取鸡蛋煮熟后,剥取蛋黄置炒制容器内,以文火加 烧伤,湿疹,耳 热,除尽水分后用武火炒熬,至蛋黄油出尽为止, 清热解毒 脓,疮疡已溃 滤尽蛋黄油装瓶备用 蛋黄油 【炮制研究】主含卵磷脂 、脂肪酸、胆甾醇、胡萝卜素、叶酸和多种无机元素。 从蛋黄油碱性部分中分离得到抗真菌活性成分纳尔哈尔满、哈尔满、3- 烷基吡啶 及烷基苯并咪唑等。药理研究表明,蛋黄油具有抗过敏、抗真菌的作用 (九)制绒法 1. 制绒法的基本内容 表 2-3-101? 制绒法的基本内容? 项目 具体内容 含义 某些纤维性药材,经捶打、推碾成绒絮状,筛去粉末的炮制方法 89 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 缓和药性或便于应用。如麻黄碾成绒,则发汗作用缓和,适用于老年儿童和体 炮制目的 弱者服用;艾叶制绒,便于配制“灸”法所用的艾条或艾炷 注意事项 制绒的药物要干燥,便于碾制后过筛 2. 采用制绒法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-102? 艾叶 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 祛寒燥湿力强 ,对胃 生品 除杂质及梗 多外用 有刺激性 制备艾条、艾炷;老人 净艾叶捣成绒,筛去粉末, 艾绒 功用与艾叶相似 丹田气弱,脐腹畏寒, 拣去叶脉、粗梗 小儿受寒,腹痛作泻 净艾叶加醋拌匀,闷润 ,缓和对胃的刺激性, 醋艾叶 — 文火炒干 增强逐寒止痛的作用 艾 净艾叶中火炒至表面焦黑 缓和对胃的刺激性,崩漏下血,月经过多, 叶 艾叶炭 色,喷少许清水,灭尽火 增强温经止血的作用 妊娠下血 星,炒至微干 净艾叶中火炒至表面焦黑 醋艾炭 色,喷入定量醋,灭尽火 增强温经止血的作用 虚寒性出血 星,炒至微干 【炮制研究】艾叶经炒炭炮制成醋艾炭或艾炭后,产生新的化合物间羟基安息香酸, 具有杀菌、防腐作用,可以作为醋艾炭含量测定的指标物质 ;并且艾叶制炭后可增强 止血作用 (十)拌衣法 1. 拌衣法的基本内容 表 2-3-103? 拌衣法的基本内容? 项目 具体内容 将净制或切制后的药物,表面用水湿润加入定量的辅料使之粘于药物上,晾干 含义 的炮制方法 90 第二章 中药材生产和中药饮片炮制 增强疗效或起到一定的治疗作用。如朱砂拌茯神、茯苓、远志等,增强宁心安 炮制目的 神的作用;青黛拌灯芯草,有清热凉血的作用 注意事项 拌衣的药物要控制辅料的用量,一般不入煎剂 2. 采用拌衣法炮制的药材及其炮制作用 表 2-3-104? 灯芯草 药材 炮制方法 炮制作用 临床应用 清心火, 利小便; 心烦失眠 ,尿少涩 生品 除杂质,剪成段 善利水通淋 痛,口舌生疮 净灯芯段喷少许清水 ,微润,撒入朱 朱砂拌 心烦失眠,小儿夜 砂细粉搅拌至表面均匀挂上朱砂粉为 降火安神 灯芯 啼;不宜入煎剂 度。每 100kg 灯芯草, 用朱砂粉 6.25kg 灯 净灯芯段喷少许清水 ,微润,撒入青 青黛拌 芯 黛粉搅拌至表面均匀挂上青黛粉为度。 清热凉血 尿血 灯芯 草 每 100kg 灯芯草,用青黛 15kg 净灯芯草扎成小把,置煅锅内 ,上扣 一小口径的锅,接合处用盐泥封固,凉血止血 ,清热 灯芯炭 在扣锅上压以重物,并贴一条白纸或 敛疮;能缩短出 咽痹,乳蛾,阴疳 放数粒大米,用文武火加热,煅至纸 血和凝血时间 条或大米呈深黄色时停火 91 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 第三章 中药化学成分与药理作用 第一节 生物碱 知识点一 基本内容 (一)定义 生物碱是指来源于生物界(主要是植物界)的一类含氮有机化合物。大多数生物 碱分子结构中具有复杂的环状结构,且氮原子多位于环内; 多具有碱性,可与酸成盐; 具有显著的生理活性。 需注意的是,有些生物碱并不符合上述生物碱的含义,如秋水仙碱的氮原子不在 环内,且几乎不呈碱性。一般来说,除氨基酸、氨基糖、肽类、蛋白质、核酸、核苷 酸以及含氮维生素等动、植物体必需的含氮有机化合物外,其他含氮有机化合物均可 视为生物碱。 92 第三章 中药化学成分与药理作用 (二)生物碱的分类及结构特征 1. 吡啶类生物碱 表 3-1-1? 吡啶类生物碱的分类及结构特征 分类 母核 代表药 代表化合物 COOCH 3 槟榔碱 N CH 3 吡啶 槟榔 COOH 槟榔次碱 N 简单 CH 3 吡啶类 N 烟草 烟碱 CH 3 N 哌啶 O O 胡椒 胡椒碱 N O 93 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 O N 苦参碱 N 苦参 O N 双稠哌 喹诺里 氧化苦参 啶类 西啶 碱 N O HN 野决明 金雀花碱 N O 2. 莨菪烷类生物碱 表 3-1-2? 莨菪烷类生物碱的分类及结构特征 分类 母核 代表化合物 莨菪碱 CH 3 N 莨菪烷类 莨菪烷 生物碱 N CH 3 古柯碱 94 ? ?第三章? ? 中药化学成分与药理作用 3. 异喹啉类生物碱 表 3-1-3? 异喹啉类生物碱的分类及结构特征 分类 母核 代表药 代表化合物 异喹啉 HO 简单异喹 萨苏林 鹿衔草 NH 啉类 (降压) H CO 3 四氢异 CH 3 喹啉 H CO 3 N H CO 3 罂粟 罂粟碱 H CO 3 OCH 3 苄 HO 基 1- 苄 NH 异 基异 去甲乌药 HO — 乌头 喹 喹啉 碱 啉 类 HO 类 H CO 3 CH 3 + N HO 厚朴 厚朴碱 CH 3 HO 95 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 北豆根 蝙蝠葛碱 — 汉防己 甲素 汉防己 苄 基 双苄 异 基异 — 喹 喹啉 汉防己 啉 类 乙素 类 异汉防 十大功劳 己甲素 黄连、 黄柏、 小檗碱 三颗针 原小 原小檗碱类 檗碱 H CO 3 N H CO 3 延胡索 延胡索 OCH 3 乙素 OCH 3 96 第三章 中药化学成分与药理作用 吗啡 罂粟 可待因 (镇痛、 — 吗啡 镇咳,成 R 吗啡烷类 烷 瘾) N H CO 3 HO CH 3 青风藤 青风藤碱 N H CO 3 O 4. 吲哚类生物碱 表 3-1-4? 吲哚类生物碱的分类及结构特征 分类 母核 代表药 代表化合物 板蓝根、 大青素 B — 大青叶 O glc 简单吲 哚类 蓼蓝 靛苷 吲哚 N H O NH 2 N 色胺吲 吴茱萸 吴茱萸碱 N 哚类 H N N H 色胺 H C 3 97 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 萝芙木 利血平 — 单萜吲 哚类 番木鳖 士的宁 — 长春碱 — 双吲 长春花 哚类 (抗癌) 长春新碱 5. 有机胺类生物碱 表 3-1-5? 有机胺类生物碱的分类及结构特征 分类 母核 代表药 代表化合物 HO H CH 3 H 麻黄 麻黄碱 NHCH 3 有机胺类 — 秋水仙 秋水仙碱 生物碱 益母草 益母草碱 98 第三章 中药化学成分与药理作用 知识点二 理化性质 (一)物理性质 1. 性状 表 3-1-6? 生物碱的性状 一般性状 特殊性状 多为结晶形固体 液体 烟碱、毒芹碱、槟榔碱 挥发性 麻黄碱、烟碱 具有固定熔点 升华性 咖啡因 双熔点 汉防己乙素 多具苦味 甜味 甜菜碱 黄色 小檗碱、蛇根碱 多为无色或白色 红色 药根碱,小檗红碱 2. 旋光性 表 3-1-7? 生物碱的旋光性 项目 具体内容 含义 含有手性碳原子或本身为手性分子的生物碱都有旋光性,且多呈左旋光性 手性碳的构型 — 测定溶剂 麻黄碱在水中呈右旋性,在三氯甲烷中则呈左旋性 (1)烟碱在中性条件下呈左旋性,在酸性条件下则呈右旋性 生物碱的 pH (2)北美黄连碱在中性条件下呈左旋性,在酸性条件下呈右 旋光性的 旋性 影响因素 温度 — 浓度 北美黄连碱在 95% 以上乙醇中呈左旋性,在稀乙醇中呈右旋性 99 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 3. 溶解性 (1)游离生物碱 表 3-1-8? 游离生物碱的溶解性 类型 代表化合物 溶解性 (1)易溶于乙醚、苯和卤烃类(二氯甲烷、三氯甲 烷、四氯化碳等)等有机溶剂 多数具仲胺和 亲脂性生物碱 (2)在三氯甲烷中溶解度较大 叔胺氮原子 (3)可溶于甲醇、乙醇、丙酮和乙酸乙酯等 (4)不溶或难溶于水,但易溶于酸水 (1)易溶于水和酸水 (2)可溶于甲醇、乙醇及正丁醇等极性较大的有机 季铵型生物碱 小檗碱 溶剂 (3)难溶于亲脂性有机溶剂 亲水 含 N- 氧化物 性生 氧化苦参碱 可溶于水 结构的生物碱 物碱 小分子生物碱 麻黄碱、烟碱 可溶于水和三氯甲烷 秋水仙碱、咖 酰胺类生物碱 在水中有一定的溶解度 啡碱 具有酚羟基的 可溶于氢氧化钠等强碱性溶液 具有酚羟基或 具有 生物碱(吗啡) 羧基的生物碱 特殊 具有羧基的生 (两性生物碱) 官能 可溶于碳酸氢钠溶液 物碱 (槟榔次碱) 团的 具有内酯或内 在正常情况下,其溶解性类似一般叔胺碱,但在强 生物 酰胺结构的生 喜树碱、苦参碱 碱性溶液中加热,其内酯(或内酰胺)结构可开环 碱 物碱 形成羧酸盐而溶于水中,酸化后环合析出 (2)生物碱盐 表 3-1-9? 生物碱盐的溶解性 类型 代表化合物 溶解性 一般生物碱盐 — 易溶于水 特殊生物碱盐 小檗碱盐酸盐、麻黄碱草酸盐 难溶于水 100 第三章 中药化学成分与药理作用 (二)化学性质 1. 碱性 碱性原因及碱性强弱的表示方法如下: 表 3-1-10? 生物碱碱性原因及碱性强弱的表示方法 项目 具体内容 碱性原因 生物碱因分子中氮原子上的孤对电子能接受质子而呈碱性 生物碱碱性强 pK > 11 (强碱) 季胺碱、胍类生物碱 a 度统一用其共 pK 7 ~ 11 (中强碱) 脂胺、脂杂环类生物碱 a 碱性强弱的 轭酸的酸式离 表示方法 pK 2 ~ 7(弱碱) 芳香胺、N- 六元芳杂环类生物碱 a 解常数pKa 值 pK < 2(极弱碱) 酰胺、N- 五元芳杂环类生物碱 表示 a 2. 沉淀反应 表 3-1-11? 生物碱的沉淀反应 试剂名称 反应特征 碘化铋钾试剂 黄色至橘红色无定形沉淀 碘化汞钾试剂 类白色沉淀 碘 - 碘化钾试剂 红棕色无定形沉淀 硅钨酸试剂 淡黄色或灰白色无定形沉淀 饱和苦味酸试剂 黄色沉淀或结晶 雷氏铵盐试剂 红色沉淀或结晶 3. 显色反应 表 3-1-12? 生物碱的显色反应 试剂名称 反应化合物 颜色特征 莨菪碱、阿托品 红色 MandeLine 试剂 吗啡、士的宁 蓝紫色 (1% 钒酸铵的浓硫 可待因 蓝色 酸溶液) 奎宁 淡橙色 101 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 Macquis 试剂 吗啡 橙色至紫色 (含少量甲醛的浓硫 可待因 洋红色至黄棕色 酸溶液) 小檗碱 棕绿色 Fr?hde 试剂 乌头碱 黄棕色 (1% 钼酸钠或钼酸 吗啡 紫色渐转棕色 铵的浓硫酸溶液) 利血平 黄色渐转蓝色 知识点三 含生物碱类化合物的常用中药 1. 苦参 表 3-1-13? 苦参 项目 具体内容 结构分类 双稠哌啶类(喹诺里西啶类)生物碱 指标成分 苦参碱、氧化苦参碱 主要成分 苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱等 总生物碱具有抗肿瘤 、抗病原微生物、抗心律失常、解热、抗炎、抗变态反 药理作用 应和调节免疫等作用 注意 苦参碱的极性大小顺序是:氧化苦参碱>羟基苦参碱>苦参碱 2. 山豆根 表 3-1-14? 山豆根 项目 具体内容 结构分类 双稠哌啶类(喹诺里西啶类)生物碱 指标成分 苦参碱、氧化苦参碱 主要成分 苦参碱、氧化苦参碱等 (1)抗肿瘤(苦参碱、氧化苦参碱) (2)抗炎、镇痛、解热 药理作用 (3)抑菌 (4)抗心律失常、保肝 102 第三章 中药化学成分与药理作用 3. 麻黄 表 3-1-15? 麻黄 项目 具体内容 结构分类 有机胺类生物碱 指标成分 盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱 主要成分 麻黄碱、伪麻黄碱等 (1)发汗(作用机制:通过影响下丘脑体温调节中枢,启动散热过程,兴奋外 周α 受体,阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收) 1 药理作用 (2)镇咳、平喘、祛痰 (3)利尿(D- 伪麻黄碱的作用最明显) (4)解热、 镇痛、 抗炎(抗炎主要有效成分为伪麻黄碱、 甲基麻黄碱、 麻黄碱) 鉴别麻黄碱和伪麻黄碱的两种特征反应: 注意 (1)二硫化碳 - 硫酸铜反应; (2)铜络盐反应 4. 黄连 表 3-1-16? 黄连 项目 具体内容 结构分类 苄基异喹啉类(原小檗碱型,季铵型)生物碱 指标成分 小檗碱 主要成分 小檗碱、巴马汀、黄连碱、甲基黄连碱、药根碱、木兰碱 (1)抗菌、抗病毒(有效成分主要是小檗碱) (2)抗毒素、抗腹泻(有效成分主要是小檗碱) 药理作用 (3)解热、抗炎 (4)降血糖 注意 小檗碱属于季铵型生物碱,碱性强,能溶于水 5. 延胡索 表 3-1-17? 延胡索 项目 具体内容 结构分类 异喹啉类生物碱 指标成分 延胡索乙素(dl- 四氢巴马汀) 103 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 主要成分 延胡索甲素、延胡索乙素(dl- 四氢巴马汀)和去氢延胡索甲素等 (1)镇痛(延胡索甲素、延胡索乙素为镇痛作用的有效成分,其中延胡索乙素 作用最强) (2)镇静、催眠(延胡索乙素与巴比妥类药物有协同作用 ,可对抗苯丙胺的兴 奋作用) 药理作用 (3)抗心肌缺血(延胡索总碱、去氢延胡索甲素、延胡索乙素可明显扩张冠脉 血管,改善心肌血氧供需平衡,减小心肌梗死范围) (4)抗脑缺血(有效成分主要为延胡索乙素) (5)抗血栓(延胡索乙素) 注意 醋炙后有助于生物碱类成分的煎出 6. 防己 表 3-1-18? 防己 项目 具体内容 结构分类 苄基异喹啉类(双苄基异喹啉类)生物碱 指标成分 粉防己碱、防己诺林碱 主要成分 汉防己甲素(粉防己碱) 、汉防己乙素(防己诺林碱) 药理作用 抗炎、镇痛、抗肿瘤、调节免疫力、耐缺氧 (1)少数病人服药后出现轻度嗜睡、乏力、恶心、腹部不适,个别人出现 大便次数增加,停药后症状可缓解;静注部位可能发生疼痛或静脉炎 注意 (2)汉防己甲素的非对映光学异构体是异汉防己甲素(异粉防己碱) ,两 者差别为一个苄基四氢异喹啉环的 1 位碳的构型不同。异汉防己甲素是中 药十大功劳的化学成分 汉防己甲素和 双苄基异喹啉生物碱的药物代谢动力学:汉防己甲素 40mg 口服给药 ,人 异汉防己甲素 体药代动力学 C-T 曲线为二室模型;异汉防己甲素给药的 C-T 曲线呈典型 的代谢动力学 的双峰现象,具有典型的肝肠循环的特点 7. 川乌 表 3-1-19? 川乌 项目 具体内容 结构分类 二萜类生物碱(双酯型生物碱) 指标成分 乌头碱、次乌头碱、新乌头碱 104 第三章 中药化学成分与药理作用 主要成分 乌头碱、次乌头碱、新乌头碱 主要表现 损害心脏和神经系统 + 主要是乌头碱与心肌、神经和肌肉等组织细胞膜上的 Na 通道高度结合, + + 毒 促进 Na 的内流,引起 Na 超载,降低对兴奋刺激的反应性 + + 2+ 性 (1)在心肌细胞上,促进 Na 进入细胞质,通过 Na -Ca 交换系统增加细 作 机制 胞内钙诱导触发活性,引起心律失常 用 (2)在神经系统中,通过激活下丘脑腹内侧核能够引起低血压和心动过缓 + (3)在神经肌肉中,通过作用于轴突上的电压敏感 Na 通道,减少乙酷胆 碱的释放,阻断兴奋传递 药理作用 镇痛、抗炎、免疫抑制、降血压、强心作用 (1)乌头碱、次乌头碱、新乌头碱等为双酯型生物碱,具麻辣味,毒性极 强,是乌头的主要毒性成分 (2)经水浸、加热等炮制后,双酯型生物碱水解为单酯型生物碱(乌头次 注意 碱)或无酯键的醇胺型生物碱(乌头原碱) ,毒性变小。毒性大小: 乌头碱 >乌头次碱>乌头原碱 (3)乌头碱类化合物 0.2mg 即可中毒,2 ~ 4mg 即可致人死亡 8. 洋金花 表 3-1-20? 洋金花 项目 具体内容 结构分类 莨菪烷类生物碱 指标成分 东莨菪碱 莨菪碱(阿托品) 、山莨菪碱、东莨菪碱(镇静麻醉) 、樟柳碱、N- 去甲莨 主要成分 菪碱 (1)解痉镇痛、解有机磷中毒、散瞳(莨菪碱及其外消旋体阿托品) 药理作用 (2)镇静、麻醉(东莨菪碱) (1)食用过量或误食易致中毒,少儿较为多见 (2)中毒机制主要为 M- 胆碱反应 注意 (3)对周围神经有抑制副交感神经功能作用 (4)对中枢神经系统有兴奋作用,严重者转入中枢抑制,也可影响呼吸及温度 调节中枢 105 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 9. 天仙子 表 3-1-21? 天仙子 项目 具体内容 结构分类 莨菪烷类生物碱 指标成分 莨菪碱、东莨菪碱 主要成分 莨菪碱、东莨菪碱 药理作用 东莨菪碱有加快心率,改善微循环、解痉、平喘等作用 10. 马钱子 表 3-1-22? 马钱子 项目 具体内容 结构分类 吲哚类生物碱 指标成分 士的宁和马钱子碱 主要成分 士的宁(番木鳖碱) 、马钱子碱及其氮氧化物 (1)镇痛(马钱子碱通过中枢和外周发挥作用) (2)调节免疫 药理作用 (3)抗肿瘤、抗心律失常 (4)可治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎 士的宁是主要有效成分(占 45%) ,也是有毒成分。成人用量 5 ~ 10mg 可中 注意 毒,30mg 致死,有毒成分可经皮肤吸收,外用不宜大面积涂敷 11. 千里光 表 3-1-23? 千里光 项目 具体内容 结构分类 吡咯里西啶类生物碱 指标成分 阿多尼弗林碱 主要成分 千里光宁碱、千里光菲宁碱及痕量的阿多尼弗林碱等 药理作用 抗病原微生物、抗炎、抗菌作用 注意 具有肝、肾毒性和胚胎毒性,使用时应该严格注意 106 第三章 中药化学成分与药理作用 12. 雷公藤 表 3-1-24? 雷公藤 项目 具体内容 结构分类 倍半萜大环内酯生物碱;精眯类生物碱;二萜类化合物 主要为:雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤红素等 倍半萜大环内酯类生物碱:雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤宁碱、雷公藤春碱 和雷公藤碱己等 主要成分 精眯类生物碱:苯乙烯南蛇碱、呋喃南蛇碱、苯代南蛇碱、南蛇藤别肉桂酰 胺碱 二萜类化合物:雷公藤甲素、雷公藤乙素 (1)免疫抑制作用(雷公藤次碱、雷公藤春碱、雷公藤新碱、异雷公藤春碱) 药理作用 (2)抗炎、抗肿瘤(雷公藤红素) 主要毒性为生殖毒性,可引起肝、肾、心脏和局部刺激等毒性反应。严重者可 注意 能发生休克、昏迷及呼吸衰竭,甚至死亡 第二节 糖和苷 知识点一 含义及其分类 (一)糖的含义 表 3-2-1? 糖的含义 分类 含义 单糖 是多羟基醛或酮,是组成糖类及其衍生物的基本单元 低聚糖 由 2 ~ 9 个单糖通过苷键结合而成的直链或支链聚糖 多聚糖(多糖) 由 10 个以上单糖通过苷键连接而成的糖 107 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (二)糖的分类 表 3-2-2? 糖的分类 分类 代表化合物 五碳醛糖 D- 木糖、L- 阿拉伯糖、D- 核糖 六碳醛糖 D- 葡萄糖、D- 甘露糖、D- 半乳糖 单糖 甲基五碳醛糖 D- 鸡纳糖、L- 鼠李糖、D- 夫糖 六碳酮糖 D- 果糖 糖醛酸 D- 葡萄糖醛酸、D- 半乳糖醛酸 还原糖 槐糖、樱草糖 低聚糖 非还原糖 海藻糖、蔗糖 动植物支持组织 纤维素、甲壳素 多聚糖 动植物贮存养料 淀粉、肝糖原 知识点二 苷及其分类 (一)苷的定义 苷类又称配糖体,是糖或糖的衍生物如氨基糖、糖醛酸等与另一非糖物质通过糖 的端基碳原子连接而成的化合物。 108 第三章 中药化学成分与药理作用 (二)苷的分类 表 3-2-3? 按苷键原子分类 分类 代表化合物 醇苷 红景天苷、毛茛苷、獐牙菜苦苷 — 酚苷 天麻苷、水杨苷 氰苷 苦杏仁苷 氧苷 苦杏仁苷(氰苷) 山慈菇苷 A、土荆甲酸葡萄糖 酯苷 苷、土荆乙酸葡萄糖苷 — 吲哚苷 靛苷 硫苷 萝卜苷、黑芥子苷 萝卜苷(硫苷) 氮苷 巴豆苷、腺苷、鸟苷 巴豆苷 109 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 碳苷 芦荟苷、牡荆素 芦荟苷 知识点三 糖和苷的化学性质 (一)糖的氧化反应 表 3-2-4? 糖的氧化反应 氧化反应 反应过程 应用 氧化糖的醛(酮)基→ Fehling 反应 羧基 可用于鉴别糖的羰基,也可用于糖酸的制备 溴水氧化反应 氧化糖的醛基→羧基 氧化糖的醛基或糖端基 硝酸氧化反应 可作为糖二酸的制备方法及用于糖结构的测定 的 -CH OH →糖二酸 2 氧化邻二醇、 α- 氨基醇、 通过测定 HIO? 的消耗量以及最终的降解产物, α- 羟基醛(酮) 、α- 羟 可以推测出糖的种类、糖的氧环大小(吡喃糖 过碘酸氧化反应 基酸、邻二酮、酮酸和 或呋喃糖) 、糖与糖的连接位置、分子中邻二 某些活性次甲基 醇羟基的数目以及碳的构型等 (二)苷键的裂解反应 表 3-2-5? 苷键的裂解反应? 项目 具体内容 了解组成苷类的苷元结构及所连接的糖的种类和组成,确定苷元与糖以及 目的 糖与糖之间的连接方式 110 第三章 中药化学成分与药理作用 酸水解的易难顺序: (1)N- 苷> O- 苷> S- 苷> C- 苷 酸催化 (2)呋喃糖苷>吡喃糖苷 水解 (3)吡喃糖苷中,五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖; (4)酮糖>醛糖 类型 碱催化 发生碱水解的苷 :苷元为酸、酚、有羰基共轭的烯醇类或成苷的羟基 β- 水解 位有吸电子基取代者,如水杨苷、藏红花苦苷 常用的酶: 酶催化 (1)α- 葡萄糖苷水解酶,如麦芽糖酶 水解 (2)β- 葡萄糖苷水解酶,如杏仁苷酶 (3)β- 果糖苷水解酶,如转化糖酶 (三)苷类的显色反应 苷类化合物由苷元和糖两部分组成,故苷类化合物能发生相应的苷元和糖的各种 显色反应。糖的显色反应中最重要的是 Molish 反应,其具体内容如下: 表 3-2-6? Molish 反应? 项目 具体内容 反应试剂 浓硫酸,α- 萘酚 反应现象 两液面间形成紫环 应用 检识糖和苷类化合物 知识点四 含氰苷类化合物的常用中药 表?3-2-7? 含氰苷类化合物的常用中药 苦杏仁 桃仁 郁李仁 中药 主要成分 苦杏仁苷 指标成分 苦杏仁苷 (1)镇咳、平喘、祛痰 药理作用 — (2)增强免疫功能 111 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 口服苦杏仁苷后,该药经肠道菌群的 β- 糖苷酶催化发生水解反应,双糖 苦杏仁苷代谢 苷首先转化成单糖苷野樱苷,再经酶催化水解成苷元,分解释放出小量氢 转化途径 氰酸(HCN) (1)分解生成的少量氢氰酸产生止咳祛痰作用 (2)苯甲醛具有特殊的香味,通常将此作为鉴别苦杏仁苷的方法 特别注意 (3)服用抗生素药物时,同时服用苦杏仁对疾病治疗会有影响 (4)给药方式的不同会影响苦杏仁苷的药效和毒性反应 第三节 醌类化合物 知识点一 基本内容 (一)结构分类 表 3-3-1? 醌类化合物的结构分类 化合物 分类 母核 对苯醌 醌类化合物 苯醌 邻苯醌 112 第三章 中药化学成分与药理作用 α(1,4) 萘醌 β(1,2) amphi(2,6) 醌类化合物 邻菲醌 菲醌 对菲醌 蒽醌 — 113 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (二)分类及结构特征 表 3-3-2? 醌类化合物的分类及结构特征 分类 代表化合物 结构特征 紫草素 萘醌 紫草素 R=OH 异紫草素 — 丹参醌 I 丹参醌Ⅱ A 邻菲醌 丹参醌Ⅱ B 菲醌 隐丹参醌 丹参新醌甲 对菲醌 丹参新醌乙 丹参醌 I 丹参新醌丙 大黄酚 大黄素 大黄素型 大黄酸 单蒽 大黄素 R=OH R =CH 1 2 3 蒽醌 核类 茜草素 茜草素型 羟基茜草素 伪羟基茜草素 茜草素 114 第三章 中药化学成分与药理作用 二蒽酮类 番泻苷 A、B、C、D 双蒽 蒽醌 核类 二蒽醌类 山扁豆双醌 番泻苷 A 知识点二 化学性质 (一)酸碱性 表 3-3-3? 醌类化合物的酸碱性 酸碱性 原因 具体内容 蒽醌类衍生物酸性强弱的排列顺序为: 含 -COOH >含两个及以上 β-OH >含一个 β-OH >含两个及以上 结构中含 α-OH >含一个 α-OH 酸性 羧基或酚 羟基 采取碱梯度萃取法 相对应在碱溶液的溶解顺序为: 分离蒽醌类化合物 5%NaHCO 、5%Na CO 、1%NaOH、5%NaOH 3 2 3 碱性 含氧原子 能溶于浓 H SO 成金属氧盐后再转成阳离子,并伴有颜色的改变 2 4 (二)显色反应 表 3-3-4? 醌类化合物的显色反应 反应名称 鉴别类型 反应试剂 反应现象 Feigl(菲格尔 醌类衍生物 醛类、邻二硝基苯 生成紫色化合物 反应) 无色亚甲蓝显 苯醌、萘醌 无色亚甲蓝乙醇溶液 白色背景下呈现蓝色斑点 色试验 Borntr?ger’ s 羟基蒽醌 碱性溶液 显红至紫红色 (碱液反应) 115 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 Kesting-Craven 苯醌和萘醌中有未 碱性条件下,乙酰乙 蓝绿色或蓝紫色 反应 被取代的位置 酸酯、丙二酸酯溶液 与金属离子的 羟基蒽醌( α- 酚羟 2+ 2+ Pb 、Mg 羟基位置不同,颜色不同 反应 基或邻二酚羟基) 知识点三 含醌类化合物的常用中药 1. 大黄 表 3-3-5? 大黄 项目 具体内容 结构分类 蒽醌类及其衍生物 指标成分 总蒽醌、游离蒽醌 大黄酸、大黄素、土大黄素、大黄酚 、大黄素甲醚、芦荟大 游离型蒽醌 黄素、异大黄素、虫漆酸 D 等 主要成分 结合型蒽醌 蒽醌苷、双蒽酮苷(番泻苷 A、B、C、D、E、F) 其他 多糖类、鞣质类 (1)泻下 (2)抗菌(大黄酸、大黄素) 药理作用 (3)抗炎 (4)止血(大黄酚、儿茶素、没食子酸) 番泻苷的代 番泻苷经肠菌代谢 β- 糖苷酶水解成苷元大黄双蒽酮化合物,进一步代谢成 谢转化途径 大黄酸蒽酮发挥泻下作用(番泻苷是前体药物) 2. 虎杖 表 3-3-6? 虎杖 项目 具体内容 结构分类 蒽醌类 指标成分 大黄素、虎杖苷 蒽醌类 大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素甲醚 -1-β-D- 葡萄糖苷等 主要成分 二苯乙烯类 虎杖苷 其他 黄酮类、水溶性多糖、鞣质 注意 虎杖为大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、白藜芦醇苷等单体成分的原料药 116 第三章 中药化学成分与药理作用 3. 何首乌 表 3-3-7? 何首乌 项目 具体内容 结构分类 蒽醌类 指标成分 二苯乙烯苷、结合蒽醌(以大黄素和大黄素甲醚计) 主要成分 大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素 药理作用 促进造血功能、降血脂、抗动脉粥样硬化、增强免疫功能 4. 芦荟 表 3-3-8? 芦荟 项目 具体内容 结构分类 羟基蒽醌类 指标成分 芦荟苷 主要成分 芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚 (1)抑菌、抗病毒(大黄酸) (2)抗肿瘤(大黄素和芦荟大黄素) 药理作用 (3)健胃、通便(芦荟酸和芦荟泻素) (4)抗癌、抗病毒、抗菌(芦荟霉素) 5. 决明子 表 3-3-9? 决明子 项目 具体内容 结构分类 蒽醌类 指标成分 大黄酚、橙黄决明素 蒽醌类 大黄酚、大黄素甲醚、决明素、橙黄决明素、黄决明素等 主要成分 其他 萘并吡咯酮类、脂肪酸类 药理作用 缓泻、抗菌、降脂、抗动脉粥样硬化 117 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 6. 丹参 表 3-3-10? 丹参 项目 具体内容 结构分类 菲醌类 指标成分 丹参酮类(丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ 、隐丹参酮) 、丹酚酸 B A 脂溶性 丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ 、丹参酮Ⅱ 、隐丹参酮 A B 主要成分 水溶性 丹参酸 A、丹参酸 B、原儿茶酸、原儿茶醛 (1)抗心肌缺血、抗脑缺血(丹参酮Ⅱ 、丹参素) A (2)改善微循环(丹参素) 药理作用 (3)改善血液流变性、抗血栓(丹参、丹参酮Ⅱ 、丹参素) A (4)降血脂、抗动脉粥样硬化 7. 紫草 表 3-3-11? 紫草 项目 具体内容 结构分类 萘醌类 羟基萘醌(以左旋紫草素计) 、β,β’- 二甲基丙烯酰阿卡宁 /β,β’- 二 指标成分 甲基丙烯酰欧紫草素 乙酰紫草素、 欧紫草素、 紫草素, β, β’- 二甲基丙烯酰紫草素, β, β’- 主要成分 二甲基丙烯酰欧紫草素、去氧紫根素 (1)常用于麻疹和外阴部湿疹、阴道炎、子宫颈炎及婴儿皮炎等疾病的治疗 药理作用 (2)抗肿瘤、抗炎、抗病原微生物 第四节 苯丙素类化合物 知识点一 基本内容 (一)香豆素 香豆素具有苯骈 α- 吡喃酮结构 。可看成是顺式邻羟基桂皮酸失水而成的内酯类 118 第三章 中药化学成分与药理作用 化合物。环上有羟基、烷氧基、苯基、异戊烯基等取代。一般在 7 位具有含氧基团存 在。具体的结构和分类情况见下表: 表 3-4-1? 香豆素类化合物的分类及结构特点 分类 代表化合物 结构式 伞形花内酯 简单香豆素类 茵芋苷 补骨脂内酯 香柑内酯 — 花椒毒内酯 6,7- 呋喃骈 香豆素(补 骨脂内酯型) 欧前胡内酯 呋喃香 豆素 紫花前胡内酯 白芷内酯 7,8- 呋喃骈 (异补骨脂内酯) 香豆素(异 补骨脂内酯 型) 异香柑内酯 — 茴芹内酯 119 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 花椒内酯 6,7- 吡喃骈 香豆素 美花椒内酯 7,8- 吡喃骈 邪蒿内酯 香豆素 吡喃香 豆素 别美花椒内酯 其他吡喃香 豆素 狄佩它妥内酯 茵陈炔内酯 异香豆素类 仙鹤草内酯 120 第三章 中药化学成分与药理作用 (二)木脂素 木脂素是由两分子(少数为三分子或四分子)苯丙素(C -C )衍生物聚合而成 6 3 的一类天然化合物,广泛存在于植物的木部和树脂中,多是游离的,也有少量与糖结 合成苷而存在。 表 3-4-2? 木脂素类化合物的分类 分类 代表化合物 结构式 (1)五味子醇 联苯环辛烯型 (2)五味子素 木脂素 (3)五味子酯甲 五味子醇甲 (1)厚朴酚 联苯型木脂素 (2)和厚朴酚 厚朴酚 121 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (1)连翘苷 (2)连翘脂素 双环氧木脂素 (3)松脂素 (双并四氢呋 (4)表松脂素 连翘苷 喃类木脂素) (5)松脂素 -β-D- 葡萄糖 (6)细辛脂素 (7)芝麻脂素 L- 细辛脂素 (1)罗汉松脂素 (2)罗汉松苷 木脂内酯 (3)牛蒡子苷元 (4)牛蒡子苷 罗汉松脂素 122 第三章 中药化学成分与药理作用 知识点二 理化性质 (一)香豆素 1. 物理性质 表 3-4-3? 香豆素类化合物的物理性质 内容 性质 游离型香豆素 香豆素苷 (1)多数有较好的结晶,且大多有香味 (1)多数无香味 性状 (2)分子量小的具挥发性,能随水蒸气蒸 (2)不具挥发性和升性华 馏,并能升华 易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷和乙醚,可溶 能溶于水、甲醇、乙醇,难溶于 溶解性 于沸水,难溶于冷水 乙醚等极性小的有机溶剂 (1)香豆素在可见光下为无色或浅黄色结晶 (2)香豆素母体本身无荧光 (3)羟基香豆素在紫外光下多显蓝色荧光,在碱溶液中荧光更显著 荧光性质 (4)香豆素类荧光与分子中取代基的种类和位置有一定关系:①在 C-7 位引入 羟基即有强烈的蓝色荧光,加碱后可变为绿色荧光;②在 C-8 位引入羟基,则 荧光减至极弱,甚至不显荧光 (5)呋喃香豆素多显蓝色荧光 2. 化学性质 (1)与碱的作用及其应用 香豆素具有内酯结构,与热稀碱液作用可水解开环,形成水溶性的顺式邻羟基桂 皮酸的盐。酸化,又可立即环合形成脂溶性香豆素而析出。但如果与碱液长时间加 热,将转为反式邻羟基桂皮酸的盐,酸化后不能环合。一般我们利用上述性质进行该 类化合物的提取和精制,即先溶解于热稀苛性碱的水溶液中,酸化后沉淀析出,借以 和杂质分离从而达到提取和精制的目的。如利用此法从秦皮中提取治疗菌痢的有效成 分(图 3-1)。 图 3-1 123 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (2)显色反应 表 3-4-4? 香豆素类化合物的显色反应 反应名称 现象 鉴别 异羟肟酸铁反应 显红色 香豆素类(具内酯结构) 三氯化铁反应 显蓝绿色 具有酚羟基的香豆素 ’ Gibb s 反应 显蓝色 酚羟基对位的活泼氢 Emerson 反应 显红色 (3)呋喃香豆素的光化学毒性 ①多数具有光敏作用。 ②呋喃香豆素外涂或内服后经日光照射可引起皮肤色素沉着。 ③呋喃香豆素可用于治疗白斑病。 ④呋喃香豆素类的光敏性质能对人体皮肤造成伤害,轻则引起皮肤黄褐斑或色素 沉着,重则引起皮肤损伤,甚至皮肤癌。 (二)木脂素 表?3-4-5? 木脂素的理化性质 性质 内容 结构 C -C 的苯丙素结构 6 3 (1)多数为无色或白色结晶,但新木脂素不易结晶 性状 (2)多数不具挥发性,少数能升华,如去甲二氢愈创木酸 (1) 游离木脂素:偏亲脂性,难溶于水,能溶于苯、三氯甲烷、乙醚、乙醇等 溶解性 (2)与糖结合成苷的水溶性增大,并易被酶或酸水解 Labat 反应 醇羟基、酚羟基、甲氧基、亚甲二氧基、羧基和内酯环 124 第三章 中药化学成分与药理作用 知识点三 含香豆素类化合物的常用中药 1. 秦皮 表?3-4-6? 秦皮 项目 内容 结构分类 简单香豆素类 指标成分 秦皮甲素(七叶苷) 、秦皮乙素(七叶内酯) 大叶白蜡树皮主含七叶内酯(秦皮乙素) 、七叶苷(秦皮甲素) 主要成分 白蜡树皮主含白蜡素、七叶内酯、白蜡树苷 七叶内酯和七叶苷对多种痢疾细菌在动物体内和体外都能显示强大的抑制作 注意 用,是其在临床上治疗痢疾的有效成分 2. 前胡 表 3-4-7? 前胡 项目 内容 结构分类 吡喃香豆素类 指标成分 白花前胡甲素、白花前胡乙素 白花前胡甲素、白花前胡乙素、白花前胡丙素、白花前胡丁素、芸香素、紫花 主要成分 前胡素、前胡丙素、D- 甘露醇 3. 肿节风 表 3-4-8? 肿节风 项目 内容 结构分类 香豆素类 指标成分 异嗪皮啶、迷迭香酸 简单香豆素类 异嗪皮啶、东莨菪内酯 主要成分 酚类 迷迭香酸 药理作用 抗菌、抗炎、镇痛、抗肿瘤 125 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 4. 补骨脂 表 3-4-9? 补骨脂 项目 内容 结构分类 呋喃香豆素类 指标成分 补骨脂素、异补骨脂素 主要成分 补骨脂素(补骨脂内酯) 、异补骨脂素(异补骨脂内酯) 知识点四 含木脂素类化合物的常用中药 1. 五味子 表 3-4-10? 五味子 项目 内容 结构分类 联苯环辛烯型木脂素 指标成分 五味子醇甲 主要成分 五味子醇,五味子素,五味子酯甲、乙、丙、丁、戊 2. 厚朴 表 3-4-11? 厚朴 项目 内容 结构分类 木脂素类 指标成分 厚朴酚、和厚朴酚 主要成分 厚朴酚、和厚朴酚 3. 连翘 表 3-4-12? 连翘 项目 内容 结构分类 双环氧木脂素 指标成分 挥发油、连翘苷、连翘酯苷 A 126 第三章 中药化学成分与药理作用 (1)抗炎、抗病原微生物、抗氧化 (2)对 DPPH 自由基有一定的清除作用 药理作用 (4)抑制低密度脂蛋白氧化(连翘苷元) (4)抑制 cAMP 磷酸二酯酶 (5)抑制血小板活化因子和血小板的结合(双氢木脂素) 4. 细辛 表?3-4-13? 细辛 项目 内容 结构分类 木脂素类 指标成分 细辛脂素、挥发油 木脂素类 L- 细辛脂素、L- 芝麻脂素 主要成分 挥发油 甲基丁香酚、黄樟醚、优香芹酮、榄香素、β- 细辛醚等 其他 卡枯醇 (1)解热 药理作用 (2)镇痛、抗炎(细辛甲醇提取物含有吗啡样活性作用的成分,其抗炎镇痛 机制为部分阻止缓激肽和组胺受体) 细辛含有痕量的马兜铃酸Ⅰ,有明显的肝肾毒性, 《中国药典》对马兜铃酸Ⅰ 注意 进行限量检查,要求其含量不得过 0.001% 第五节 黄酮类化合物 黄酮类化合物是一类重要的天然有机化合物,也是中药中一类重要的有效成分。 多分布于高等植物及羊齿类植物中,少数存在于苔类植物中。其生理活性包括:①对 心血管系统的作用;②抗肝脏毒作用;③抗炎作用;④雌性激素样作用 ;⑤抗菌及抗 病毒作用;⑥泻下作用;⑦解痉作用等。 127 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点一 结构与分类 3-5-1? 黄酮类化合物的分类 分类 结构 分类 结构 黄酮类 异黄酮类 黄酮醇类 鱼藤酮类 二氢黄酮类 查耳酮类 二氢黄酮醇类 二氢查耳酮类 花色素类 橙酮类 黄烷 -3- 醇类 双苯吡酮类 128 第三章 中药化学成分与药理作用 黄烷 -3,4- 二 高异黄酮类 醇类 表 3-5-2? 黄酮类化合物的代表化合物 分类 代表化合物 (1)黄芩苷 (2)黄芩素 黄酮类 (3)汉黄芩苷 (4)汉黄芩素 (1)芦丁 (2)山柰酚 黄酮醇类 (3)槲皮素 (4)杨梅素 (5)金丝桃苷 (1)橙皮苷 二氢黄酮类 (2)杜鹃素 (1)大豆素 异黄酮类 (2)大豆苷 (3)葛根素 知识点二 理化性质 (一)性状 表 3-5-3? 黄酮类化合物的性状 项目 内容 形态 多为结晶性固体,少数(如黄酮苷类)为无定形粉末 (1)黄酮苷元中只有二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性 旋光性 (2)黄酮苷类有旋光性,且为左旋光 129 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 与分子中是 (1)黄酮、黄酮醇及其苷类多显灰黄色至黄色 否有交叉共 (2)查耳酮为黄色至橙黄色 轭体系及助 (3)二氢黄酮、二氢黄酮醇不显色 颜色 色 团(-OH、 (4)异黄酮显浅黄色 -OCH 等 )的 3 (5)花色素及其苷元的颜色随 pH 不同而改变,pH < 7 显红色, 种类、数目、 pH=8.5 显紫色,pH > 8.5 显蓝色 取代位置有关 (二)溶解性 表 3-5-4? 黄酮类化合物的溶解性 结构 溶解性 注意 (1)溶解度大小顺序:花色苷元(花青素)类>二 一般难溶或不溶于水,易溶于 黄酮类 氢黄酮、二氢黄酮醇>黄酮、黄酮醇、查耳酮 甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚 苷元 (2)分子中引入羟基,增加在水中的溶解度;羟基 等有机溶剂及稀碱水溶液中 经甲基化后,增加在有机溶剂中的溶解度 一般易溶于水和甲醇、乙醇等 极性有机溶剂中,难溶或不溶 (1)分子中羟基被糖苷化后,增加在水中的溶解度 黄酮苷 于苯、三氯甲烷等非极性有机 (2)苷的糖链越长,在水中的溶解度越大 溶剂 (三)酸碱性 表 3-5-5? 黄酮类化合物的酸碱性 酸碱性 原因 注意 (1)可溶于碱性水溶液、吡啶、甲酰胺及二甲基甲酰胺 等有机溶剂中,用于提取、分离及鉴别 酸性 分子中具有酚羟基 (2)黄酮酚羟基酸性强弱顺序依次为:7,4’- 二羟基> 7 或 4’- 羟基>一般酚羟基> 5- 羟基 γ- 吡喃酮环上的醚 可与强无机酸(浓硫酸 、浓盐酸)生成盐,溶于浓硫酸 碱性 氧原子,有未共用电 中生成的金属氧盐,常常表现出特殊的颜色,可用于 子对 鉴别 130 第三章 中药化学成分与药理作用 (四)显色反应 表 3-5-6? 黄酮类化合物的显色反应 类别 反应名称 鉴别特征 反应现象 黄酮、黄酮醇、二氢黄 盐酸 - 镁粉 酮、二氢黄酮醇【异黄酮 多数显橙红色至紫红色,少数显紫 (或锌粉)反应 (除少数例外) 、查耳酮、 色至蓝色 还原试验 橙酮、儿茶素类不显色】 四氢硼钠(钾) 二氢黄酮类【专属】 红色至紫色 反应 铝盐反应 黄色并有荧光 — 铅盐反应 黄色至红色沉淀 3- 羟基,4- 酮基 生成黄色锆络合物,不褪色 锆盐 - 枸橼酸 金属盐类 反应 5- 羟基,4- 酮基 生成黄色锆络合物,褪色 试剂的络 二氢黄酮、二氢黄酮醇类 显天蓝色荧光 合反应 镁盐反应 黄酮、黄酮醇、异黄酮类 显黄色至橙黄色乃至褐色 氯化锶反应 邻二酚羟基 绿色至棕色乃至黑色沉淀 三氯化铁反应 酚羟基 颜色变化 (1)在草酸存在下显黄色并具有绿 5- 羟基黄酮及 2’- 羟基 色荧光 硼酸显色反应 查耳酮类 (2)在枸橼酸丙酮存在的条件下只 显黄色而无荧光 知识点三 含黄酮类化合物的常用中药 1. 黄芩 表 3-5-7? 黄芩 项目 内容 结构分类 黄酮类 指标成分 黄芩苷 131 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 主要成分 黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等 (1)黄芩苷是中成药“注射用双黄连(冻干) ”的主要成分 理化性质 (2)黄芩苷经水解后生成的黄芩素分子中具有邻三酚羟基,易被氧化而显绿 色(保存或炮制不当的黄芩能够变绿色的原因) (1)抗菌、抗病毒、抗毒素(黄芩素、黄芩苷) 药理作用 (2)解热、抗炎(黄芩素、黄芩苷) (3)抗过敏 黄芩苷的代 (1)肝肠循环 谢动力学 (2)双峰现象 2. 葛根 表?3-5-8? 葛根 项目 内容 结构分类 异黄酮类 指标成分 葛根素 主要成分 大豆素、大豆苷、大豆素 -7,4’- 二葡萄糖苷、葛根素、葛根素 -7- 木糖苷 (1)解热(葛根素) 药理作用 (2)降血糖、降血脂 (3)抗心肌缺血、抗脑缺血 3. 银杏叶 表?3-5-9? 银杏叶 项目 内容 结构分类 黄酮类 指标成分 总黄酮醇苷、萜类内酯 黄酮类 槲皮素及其苷、山柰酚及其苷、木犀草素及其苷类 主要成分 萜类内酯 银杏内酯 A、银杏内酯 B、银杏内酯 C、白果内酯 药理作用 扩张冠状血管流量和增加脑血流量 132 第三章 中药化学成分与药理作用 4. 槐花 表?3-5-10? 槐花 项目 内容 结构分类 黄酮类 指标成分 总黄酮、芦丁 黄酮类 芦丁、槲皮素 主要成分 其他 皂苷,白桦脂醇,槐二醇,槐米甲、乙、丙素,黏液质 因含邻二酚羟基,暴露在空气中易变为暗褐色,碱性条件下易氧化分解,而 注意 硼酸盐能与其结合达到保护的目的 5. 陈皮 表 3-5-11? 陈皮 项目 内容 结构分类 黄酮类 (1)陈皮:橙皮苷 指标成分 (2)广陈皮:橙皮苷、川陈皮素、橘皮素 主要成分 挥发油、橙皮苷等 和芦丁用途相同,并有维生素 P 样功效,多制成甲基橙皮苷供药用,是治疗 注意 冠心病药物“脉通”的重要原料之一 6. 满山红 表 3-5-12? 满山红 项目 内容 结构分类 黄酮类 指标成分 杜鹃素 杜鹃素、8- 去甲基杜鹃素、山柰酚、槲皮素、杨梅素、金丝桃苷、异金丝桃 主要成分 苷等 药理作用 杜鹃素是祛痰的有效成分,临床用于治疗慢性支气管炎 133 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 第六节 萜类和挥发油 知识点一 萜类 (一)定义 萜类化合物是一类由甲戊二羟酸衍生而成,基本碳架具有两个或两个以上异戊二 烯单位结构特征的化合物。是天然化学成分,具有数量巨大、结构种类繁多、生物活 性多样、药用价值高、在中药中分布广泛的特点,如穿心莲、青蒿、龙胆 、紫杉等药 材的有效成分均为萜类化合物。 (二)分类 表 3-6-1? 萜类化合物的分类及存在形式 类别 碳原子数 异戊二烯单位数 存在形式 单萜 10 2 挥发油 倍半萜 15 3 挥发油 二萜 20 4 树脂、苦味素、叶绿素、植物醇 二倍半萜 25 5 海绵、植物病菌、昆虫代谢物 三萜 30 6 皂苷、树脂、植物乳汁 四萜 40 8 植物胡萝卜素 3 5 多萜 7.5×10 ~ 3×10 > 8 橡胶、硬橡胶 (三)具体内容 1. 单萜 (1)含义 单萜是指基本碳架由 2 分子异戊二烯单位构成,含有 10 个碳原子的萜烯及其衍 生物。是挥发油主要成分之一,常存在于菊科、唇形科、樟科、桃金娘科、芸香料、 134 第三章 中药化学成分与药理作用 伞形科、姜科、松科等植物的腺体、油室、树脂道等分泌组织内。多具有较强的香气 和生物活性,是医药、化妆品和食品等的重要原料。 (2)分类 表 3-6-2? 单萜类化合物的分类 分类 代表化合物 结构式 代表药 注意 玫瑰油、香叶天 (1)有似玫瑰香气,是香料 无环 香叶醇 竺葵油、柠檬草 工业不可缺少的原料 单萜 (牻牛儿醇) 油和香茅油 (2)有抗菌和驱虫作用 香叶醇 薄荷醇 有弱的镇痛、止痒和局麻作 单环 (左旋体习称 薄荷 用,也有防腐、杀菌和清凉 单萜 薄荷脑) 作用 L- 薄荷醇 (1)具升华性,有发汗、兴 双环 龙脑 人丹、冰硼散、 奋、镇痛、抗氧化的作用 单萜 (冰片) 速效救心丸 (2)可用于化妆品和香精的 生产 龙脑 2. 环烯醚萜类 (1)含义 环烯醚萜类为臭蚁二醛的缩醛衍生物。环烯醚萜类化合物在中药中分布较广,特 别是玄参科、茜草科、唇形科、龙胆科最常见,具保肝、利胆、降血糖、降血脂、抗 炎等作用。 (2)结构分类与理化性质 环烯醚萜类的基本母核为环烯醚萜醇,有半缩醛及环戊烷环的结构特点,根据其 环戊烷环是否裂环, 可将环烯醚萜类化合物分为环烯醚萜苷及裂环环烯醚萜苷两大类, 135 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 详见下表(表 3-6-3)。 表 3-6-3? 环烯醚萜类化合物的分类 分类 代表化合物 结构式 代表药 注意 栀子苷 ①环烯醚萜类的结构特 征:a. 基本母核为环烯 京尼平苷 醚萜醇;b. 具有半缩醛 及环戊烷环 ,其半缩醛 1 位羟基性质不稳定 ②环烯醚萜苷易被水 解,生成的苷元为半缩 环烯 栀子 、鸡屎 醛结构,容易发生氧化 京尼平苷酸 醚萜 藤、地黄 聚合等反应 ,使颜色变 苷 深;地黄及玄参等中药 在炮制及放置过程中因 此而变成黑色 ③游离的环烯醚萜苷苷 元遇氨基酸并加热生成 鸡屎藤苷 蓝色沉淀: 与皮肤接触, 能使皮肤染成蓝色 梓醇 136 第三章 中药化学成分与药理作用 梓苷 龙胆苦苷 裂环 环烯 龙胆、 獐牙菜 醚萜 獐牙菜苷 苷 獐牙菜苦苷 獐牙菜苷 R=H 獐牙菜苦苷 R=OH 3. 倍半萜 (1)含义 倍半萜类是由 3 个异戊二烯单位构成的天然萜类化合物。倍半萜及其含氧化合物 多与单萜类共存于植物挥发油 (高沸程 250 ℃~ 280 ℃)中,在植物界中多以醇、酮 、 内酯或苷的形式存在。 (2)分类 表 3-6-4? 倍半萜类化合物的分类 分类 代表化合物 结构式 代表药 注意 单环倍 倍半萜内酯过氧化物,具有 青蒿素 青蒿 (黄花蒿) 半萜 抗疟作用 137 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 马桑毒素、羟 — 马桑 用于治疗精神分裂症 基马桑毒素 双环倍 半萜 奥类:莪术醇 莪术 具有抗肿瘤活性 三环倍 具有很强的抗金黄色葡萄球 环桉醇 — — 半萜 菌作用和抗白色念珠菌活性 4. 二萜类 (1)含义 二萜是指骨架由 4 个异戊二烯单位构成,含 20 个碳原子的萜类衍生物。多以树 脂、内酯或苷等形式广泛存在于自然界,绝大多数不能随水蒸气蒸馏。二萜含氧衍生 物具有很好的生物活性, 如穿心莲内酯、 芫花酯、 雷公藤内酯、 银杏内酯、 紫杉醇等。 (2)分类 表 3-6-5? 二萜类化合物的分类 分类 代表化合物 代表药 注意 维生素 E、维生 无环二萜 植物醇 广泛存在于叶绿素的组成成分 素 K 1 存在于动物肝脏中 ,是人体所必需 单环二萜 维生素 A 鱼肝 物质 银杏内酯、 穿心莲内酯: ①银杏内酯及银杏总黄酮是银杏叶 制剂中治疗心脑血管疾病的主要有 银杏叶及根皮、 效成分 双环二萜 穿心莲 ②穿心莲内酯具有抗菌、消炎作用, 用于治疗急性菌痢、胃肠炎、咽喉 炎、感冒发热等 雷公藤甲素、雷公藤 雷公藤、昆明 ① 有抗炎、免疫抑制、雄性抗生育作用 三环二萜 乙素、雷公藤内酯、 山海棠、东北 ②雷公藤甲素有抑制乳癌和胃癌细 16- 羟基雷公藤内酯醇 雷公藤(黑蔓) 胞系集落形成的作用 四环二萜 甜菊苷 甜叶菊叶 — 138 第三章 中药化学成分与药理作用 知识点二 挥发油 挥发油又称精油。是具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不混溶的油状液体。分 布广泛, 如菊科、 芸香科、 伞形科、 唇形科、 樟科、 木兰科等, 多存在于植物的腺毛、 油室、 油管、 分泌细胞、 树脂道等组织器官中。具有止咳、 平喘、 祛痰、 消炎、 祛风、 健胃、解热、镇痛、解痉、杀虫、抗癌、利尿、降压和强心等药理作用。 (一)化学组成 表 3-6-6? 挥发油的化学组成 化学组成 代表化合物 代表药 (1)薄荷醇 (1)薄荷油(约含 80%) 萜类化合物 (2)柠檬醛 (2)山苍子油(含 80%) (1)桂皮醛(解热镇痛) (1)桂皮 芳香族化合物 (2)百里香酚 (2)萜源类 (3)花椒油素 (3)花椒 (1)正壬醇 (1)陈皮 (2)人参炔醇 脂肪族化合物 (2)人参 (3)癸酰乙醛(鱼腥草素) (3)鱼腥草 (4)甲基正壬酮 (1) 黑芥子油(异硫氰酸烯丙酯) (1)芥子(芥子苷水解) (2)挥发杏仁油(苯甲醛) (2)苦杏仁(苦杏仁苷水解) 其他类化合物 (3)原白头翁素 (3)毛茛(毛茛苷水解) (4)大蒜油(大蒜辣素) (4)大蒜(大蒜氨酸水解) (二)通性 表 3-6-7? 挥发油的通性 项目 内容 (1)颜色:大多为无色或淡黄色透明液体,少数有其他颜色 性状 (2)气味:具有浓烈的特异性气味 挥发性 常温下易挥发。涂在纸上不留油迹,可与脂肪油区别 139 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 易溶于石油醚、乙醚、二硫化碳、油脂等亲脂性有机溶剂,可溶于高浓度乙 溶解性 醇,不溶于水 (1)多数比水轻,少数比水重,如丁香油、桂皮油 (2)相对密度:0.85 ~ 1.065 物理常数 (3)具光学活性,比旋度:+97°~ +117° (4)具折光性,折光率:1.43 ~ 1.61 (5)沸点:70℃~ 300℃ 挥发油对光线 、空气及温度较敏感,易氧化分解及变质,所以应低温、密闭、 稳定性 避光保存 化学反应 具有双键、醇羟基、醛、酮、酸性基团、内酯等结构,有相应的化学反应 (三)化学常数 表 3-6-8? 挥发油的化学常数 化学常数 含义 表示 挥发油中游离羧 中和 1 克挥发油中含有的游离羧酸和酚类所消耗的氢氧化 酸值 酸和酚类的含量 钾毫克数 酯值 酯类成分的含量 水解 1 克挥发油中所含酯需消耗的氢氧化钾毫克数 挥发油中游离羧酸和酚类和结合态酯总量的指标;皂化 1g 皂化值 酸值和酯值之和 挥发油所消耗氢氧化钾的毫克数 知识点三 含萜类化合物的常用中药 1. 穿心莲 表 3-6-9? 穿心莲 项目 内容 结构分类 二萜内酯及二萜内酯苷 指标成分 穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14- 去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯 穿心莲内酯(穿心莲乙素) 、新穿心莲内酯、14- 去氧穿心莲内酯、脱水穿心 主要成分 莲内酯 (1)抗炎(穿心莲内酯,临床用于治疗急性菌痢、胃肠炎、咽喉炎、感冒发 药理作用 热等) (2)降血糖、保肝等 140 第三章 中药化学成分与药理作用 2. 青蒿 表 3-6-10? 青蒿 项目 内容 结构分类 萜类 单萜 蒿酮、异蒿酮、桉油精、樟脑等 倍半萜 青蒿素、青蒿甲素、青蒿乙素、青蒿丙素及青蒿酸等 主要成分 三萜 β- 香树脂醋酸酯等 其他 黄酮、香豆素、植物甾醇类 (1)抗疟原虫(青蒿素) 药理作用 (2)抗肿瘤 3. 龙胆 表 3-6-11? 龙胆 项目 内容 结构分类 裂环环烯醚萜苷 主要成分 獐牙菜苷、獐牙菜苦苷、龙胆苦苷 指标成分 龙胆苦苷 知识点四 含挥发油的常用中药 1. 薄荷 表 3-6-12? 薄荷 项目 具体内容 结构分类 挥发油 主要成分 薄荷醇、薄荷酮、醋酸薄荷酯、桉油精、柠檬烯等 指标成分 挥发油、薄荷脑(薄荷醇) (1)超量服用后可引起中枢麻痹 ,表现为恶心、呕吐、眩晕、眼花、大汗、腹 注意 痛、腹泻、口渴、四肢麻木、血压下降、心率缓慢、昏迷等 (2)薄荷油的质量优劣主要依据其中薄荷醇(薄荷脑)含量的高低而定 141 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 2. 莪术 表 3-6-13? 莪术 项目 具体内容 结构分类 挥发油 主要成分 吉马酮、莪术醇、莪术酮、莪术二酮等 指标成分 挥发油 (1)抗肿瘤 药理作用 (2)扩张血管、改善微循环 (3)改变血液流变性、抗血栓 3. 艾叶 表 3-6-14? 艾叶 项目 具体内容 结构分类 挥发油 主要成分 1,8- 桉油脑、茨烯、香桧烯、1- 辛烯 -3- 醇、樟脑、α- 松油醇、丁香酚 指标成分 桉油精(桉叶素) 、龙脑 (1)抗菌 (2)用于神经痛和皮肤病的治疗(桉树脑) 药理作用 (3)强心作用 (4)抑菌抗炎 4. 肉桂 表 3-6-15? 肉桂 项目 具体内容 结构分类 挥发油 主要成分 肉桂醛、乙酸桂皮酯、肉桂酸、乙酸苯丙酯 指标成分 桂皮醛、挥发油 (1)具有抗消化性溃疡、止泻、利胆作用,也有降血糖、降血脂等作用 药理作用 (2)原花青素成分具有抗糖尿病的药理作用 (3)对革兰阳性菌及革兰阴性菌的体外抑菌效果良好 142 第三章 中药化学成分与药理作用 第七节 三萜类与甾体化合物 三萜类化合物是一类基本母核由 30 个碳原子组成的萜类化合物 ,可视为六个异 戊二烯单位聚合而成,是一类重要的中药化学成分。 甾体类化合物是广泛存在于自然界中的一类天然化学成分 ,包括植物甾醇、胆汁 酸、C 甾类、昆虫变态激素、强心苷、甾体皂苷、甾体生物碱、蟾毒配基等。尽管 21 种类繁多,但它们的结构中都具有环戊烷骈多氢菲的甾体母核。 知识点一 结构与分类 (一)皂苷 1. 皂苷的分类及其结构特征 表 3-7-1? 皂苷的分类及其结构特征 类型 结构特征 三萜皂苷 苷元为三萜类化合物 甾体皂苷 苷元为螺甾烷类化合物 2. 三萜皂苷元的分类及其结构特点 (1)四环三萜 表 3-7-2? 四环三萜类化合物的分类及结构特点 分类 母核 代表化合物 羊毛甾 猪苓酸 A 烷型 达玛 20(S)- 原 烷型 人参二醇 143 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (2)五环三萜 表 3-7-3? 五环三萜类化合物的分类及结构特点 分类 母核 代表化合物 齐墩果 齐墩果酸 烷型 乌苏 乌苏酸 烷型 (熊果酸) 羽扇豆醇、 羽扇豆 白桦醇、 烷型 白桦酸 羽扇豆醇 R=CH 3 白桦醇 R=CH OH 2 白桦酸 R=COOH 144 第三章 中药化学成分与药理作用 3. 甾体皂苷 表 3-7-4? 甾体皂苷元的分类及其结构特点 分类 母核 代表化合物 菝葜皂苷元 螺旋甾烷醇类 剑麻皂苷元 蜘蛛抱蛋皂苷 薯蓣皂苷元 异螺旋甾烷醇类 海可皂苷元 沿阶草皂苷 D 苷元 呋甾烷醇类 — — 变形螺旋甾烷醇类 燕麦皂苷 B (二)强心苷 强心苷是存在于生物界中的一类对心脏有显著生理活性的甾体苷类。 强心苷主要分布于夹竹桃科、玄参科、百合科、萝藦科、十字花科、毛茛科和桑 科等。强心苷存在于植物体的叶、花、种子、鳞茎、树皮和木质部等不同部位。 动物中至今尚未发现强心苷类成分, 中药蟾酥是一类具有强心作用的甾体化合物, 但不属于苷类,属于蟾毒配基的脂肪酸酯类。 1. 强心苷元部分的结构与分类 (1)结构特征 强心苷由强心苷元与糖缩合而成。天然存在的强心苷元是 C 侧链为不饱和内酯 17 环的甾体化合物。 145 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (2)分类 表 3-7-5? 强心苷元的分类 分类 依据 基本母核 注意 甲型强 C-17 侧链 在已知的 心苷 为五元不 强心苷元 元(强 饱和内酯环 强心甾 中,多数 心甾烯 ( ? αβ- γ- 为此类 类) 内酯) 乙型强 自然界中 心苷元 C-17 侧链 仅少数苷 (海葱 为六元不 元属此类, 海葱甾或 甾二烯 饱和内酯环 如中药蟾 蟾蜍甾 αβ, γδ 或蟾蜍 ( ? - δ- 蜍中的强 甾二烯 内酯) 心成分蟾 类) 毒配基类 2. 构成强心苷的糖的结构特征及其与苷元的连接方式 (1)结构特征 表 3-7-6? 强心苷中糖的结构特征 分类(C-2 位上有无羟基) 代表化合物 注意 (1)D- 葡萄糖 — (2)L- 鼠李糖 (1)L- 夫糖 α- 羟基糖 (2)D- 鸡纳糖 6- 去氧糖 — (2- 羟基糖) (3)D- 弩箭子糖 (4)D-6- 去氧阿洛糖 (1)D- 洋地黄糖 6- 去氧糖甲醚 (2)L- 黄花夹竹桃糖 146 第三章 中药化学成分与药理作用 2,6- 二去氧糖 D- 洋地黄毒糖 — (1)L- 夹竹桃糖 α- 去氧糖 α- 去氧糖常见于强心苷类,是 (2)D- 加拿大麻糖 (2- 去氧糖) 2,6- 二去氧糖甲醚 区别于其他苷类成分的一个重 (3)D- 迪吉糖 要特征 (4)D- 沙门糖 (2)与苷元的连接方式 通常按糖的种类及其与苷元的连接方式,将强心苷分为三种类型。 表 3-7-7? 强心苷的分类 分类 依据 代表化合物 Ⅰ型强心苷 苷元 -(2,6- 二去氧糖) -(D- 葡萄糖) 紫花洋地黄苷 A x y Ⅱ型强心苷 苷元 -(6- 去氧糖) -(D- 葡萄糖) 黄夹苷甲 x y Ⅲ型强心苷 苷元 -(D- 葡萄糖) 绿海葱苷 y (三)胆汁酸类化学成分 天然胆汁酸是胆烷酸的衍生物。在动物胆汁中通常与甘氨酸或牛磺酸的氨基以 酰胺键结合成甘氨胆汁酸或牛黄胆汁酸,并以钠盐形式存在。高等动物通常是 24 个 碳原子的胆烷酸的衍生物 ;而在鱼类、两栖类和爬行类动物中的胆汁酸则含有 27 个 碳原子或 28 个碳原子,这类胆汁酸是粪甾烷酸的羟基衍生物,而且通常和牛磺酸 结合。 147 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 表 3-7-8? 胆汁酸甾体母核的稠合方式 甾体母核 稠合方式 注意 (1)顺式稠合为正系, 胆酸 有顺式和反 如胆酸 A/B 环 式两种形式 (2)反式稠合为别系, 如别胆酸 别胆酸 (四)蜕皮激素 蜕皮激素是一类具有强蜕皮活性的物质,具有促进细胞生长的作用,能够刺激真 皮细胞分裂,产生新的表皮而使昆虫蜕皮 ,它对人体有促进蛋白质合成的作用。结构 特点是甾核上带有 7 位双键和 6- 酮基,此外还有多个羟基,因而在水中的溶解度大。 知识点二 理化性质 (一)皂苷的理化性质 1. 物理性质 表 3-7-9? 皂苷的物理性质 性质 皂苷 皂苷元 注意 多为无色或乳白色无定形粉末, 少数为结晶体, 多数具有吸湿性。 多能形成较好 甘草皂苷有显著的甜味 ,对黏 性状 其粉末对人体黏膜有强烈的刺激 的结晶 膜刺激性较弱 性,鼻内黏膜尤其敏感,三萜皂 苷多显酸性,甾体皂苷多显中性 148 第三章 中药化学成分与药理作用 难溶于水,易 (1) 次级苷因糖数目减少极性降 极性较大,易溶于水、热甲醇和 溶于石油醚、 低 ,而在水中溶解度减少 ,易 乙醇等极性较大的溶剂,难溶于 溶解度 苯、乙醚、三 溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯等 丙酮、乙醚等有机溶剂,在含水 氯甲烷等低极 (2)皂苷有助溶性能 ,可促进 正丁醇中有较大的溶解度 性溶剂 其他成分在水中的溶解 皂苷能降低水溶液表面张力 ,故 可用发泡实验初步判断皂苷类 发泡性 其水溶液经强烈振荡能产生持久 成分的有无 性泡沫,且不因加热而消失 (1)溶血强度可用溶血指数表示 (2)皂苷的溶血活性与苷元及 糖部分有关。①苷元:人参总 皂苷没有溶血现象,但是经过 — 分离后的以人参三醇及齐墩果 皂苷的水溶液大多能破坏红细 酸为苷元的人参皂苷却有显著 溶血性 胞,产生溶血现象 的溶血作用,而以人参二醇为 苷元的人参皂苷则有抗溶血作 用;②糖部分:单糖链皂苷溶 血作用显著,某些双糖链皂苷 则无溶血作用,但经酶转化成 单糖链皂苷后便有了溶血作用 随分子中的羟 无明显的熔点,一般测的都是分 熔点 基数目的增加 解点 — 而升高 旋光度 甾体皂苷及其皂苷元的旋光度几乎都是左旋 2. 化学性质 (1)水解反应 水解反应是皂苷苷键的裂解,通常可采用一般苷类化合物苷键裂解的方法,如酸 催化水解、氧化水解和酶解等。常选用的水解方法有光分解法、Smith 氧化降解法、 酶解法、土壤微生物淘汰培养法等。 149 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (2)皂苷的显色反应 表 3-7-10? 皂苷的显色反应? 反应现象 反应名称 反应试剂 应用 三萜皂苷 甾体皂苷 Liebermann 反应 醋酐,浓硫酸 黄→红→蓝→紫→绿等,最后褪色 检识皂苷 醋酐 - 浓硫酸反应 黄→红→蓝→紫 黄→红→蓝→紫 醋酐,浓硫酸- (Liebermann- →绿等,最后呈 →绿等,最后呈 醋酐(1 ∶ 20) Burchard 反应) 红色或紫色 蓝绿色 区分三萜皂苷和 甾体皂苷 加热至100 ℃, 三氯甲烷 ,三氯 加热至 60 ℃生成 三氯乙酸反应 生成红色渐变为 乙酸 红色渐变为紫色 紫色 三氯甲烷或醇 干燥后 60 ℃~ 70 ℃加热,显蓝色、 五氯化锑反应 20% 五氯化锑的 检识皂苷 灰蓝色或灰紫色斑点 三氯甲烷溶液 芳香醛 - 硫酸或高 芳香醛、硫酸或 香草醛常作为甾 — 显色 氯酸反应 高氯酸 体皂苷的显色剂 (二)强心苷的理化性质 1. 强心苷的物理性质 表 3-7-11? 强心苷的物理性质 性质 内容 多为无定形粉末或无色结晶, 具旋光性,C-17 侧链为 β- 构型者味苦, 性状 为α- 构型者味不苦,对黏膜具有刺激性 可溶于水、醇和丙酮等极性溶剂,微溶于乙酸乙酯、含醇三氯甲烷, 强心苷 难溶于乙醚、苯和石油醚等极性小的溶剂 溶解性 强心苷元 难溶于水等极性溶剂,易溶于乙酸乙酯、三氯甲烷等有机溶剂 150 第三章 中药化学成分与药理作用 2. 强心苷的化学性质 强心苷的显色反应如下: ①甾体母核 表 3-7-12? 甾体母核的显色反应 名称 试剂 现象 Liebermann- Burchard 反应 三氯甲烷或冰醋酸,醋 红→紫→蓝→绿→污绿→褪色 (醋酐- 浓硫酸 酐 - 浓硫酸(20 ∶ 1) 反应) a. 硫酸层:显血红色或蓝色 Salkowski 反应 三氯甲烷,浓硫酸 b. 三氯甲烷层:显绿色荧光 冰醋酸,氯化锌,乙酰 Tschugaev 反应 氯或三氯甲烷,冰醋酸、 紫红→蓝→绿 乙酰氯、氯化锌 20% 三氯化锑的三氯甲 三氯化锑反应 呈现灰蓝色、蓝色、灰紫色等颜色 烷溶液 a. 洋地黄毒苷元衍生的苷类显黄色荧光 三氯乙酸 - 氯胺 25% 的三氯乙酸 - 氯胺 b. 羟基洋地黄毒苷元衍生的可显亮蓝色荧光 T 反应 T 试剂 c. 异羟基洋地黄苷元衍生的苷类显蓝色荧光 ② C-17 位上不饱和内酯环 表 3-7-13? C-17?位上不饱和内酯环的显色反应 名称 试剂 现象 Legal 反应 吡 啶,3% 亚硝酰铁氰化钠溶液, 深红色并逐渐褪去 (亚硝酰铁氰化钠试剂反应) 2mol/L 氢氧化钠溶液 Raymond 反应 50% 乙醇,间二硝基苯乙醇溶液, 蓝紫色 (间二硝基苯试剂反应) 20% 氢氧化钠 Kedde 反应 甲醇或乙醇,3,5- 二硝基苯甲酸试剂 红色或紫红色 (3 , 5- 二硝基苯甲酸试剂反应) Baljet 反应 甲醇或乙醇,碱性苦味酸试剂 橙色或橙红色 (碱性苦味酸试剂反应) 151 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 ③α - 去氧糖 表 3-7-14? α-?去氧糖的显色反应 名称 试剂 现象 应用 冰醋酸 ,20% 三 只对游离的 α- 去氧糖或 K-K 反应 氯化铁水溶液, 乙酸层显蓝色 α- 去氧糖与苷元连接的 (Keller-Kiliani 反应) 浓硫酸 苷显色 呫吨氢醇反应 呫吨氢醇试剂 红色 α- 去氧糖的定量分析 醇、 对 - 二甲氨 对 - 二甲氨基苯甲醛 基苯甲醛试剂, 灰红色斑点 反应 浓盐酸 灰黄色背底显深黄色斑 — 醇、过碘酸钠水 点,紫外灯下为棕色背 过碘酸钠 - 对硝基苯 溶液、对硝基苯 底显黄色荧光斑点,喷 胺反应 胺试液 5% 氢氧化钠甲醇溶液 后斑点转为绿色 2. 强心苷的水解反应 表 3-7-15? 强心苷的水解反应 类型 反应试剂 注意 (1)可使 I 型强心苷水解为苷元和糖 0.02 ~ 0.05mol/ (2)不适于 16 位有甲酰基的洋地黄强心苷类水解 温和酸水解 L 的盐酸或硫酸 (3)条件温和,对苷元影响较小,不致引起脱水 反应 酸水解 (1)适用于Ⅱ型和Ⅲ型强心苷的水解 3% ~ 5% 的盐 强烈酸水解 (2)常引起苷元结构的改变,失去一分子或数分 酸或硫酸 子水 , 形成脱水苷元 氯化氢 - 丙 1% 氯化氢的丙 适用于多数Ⅱ型强心苷的水解,如铃兰毒苷的水解 酮法 酮溶液 (1)乙型强心苷较甲型强心苷易被酶水解 (2)甲型强心苷的强心作用与分子中糖基数目有 酶水解 关,其强心作用的大小为:单糖苷>二糖苷 >三 — 糖苷 碱水解 强心苷的苷键不被碱水解 152 第三章 中药化学成分与药理作用 (三)胆汁酸的鉴别反应 表 3-7-16? 胆汁酸的鉴别反应 名称 试剂 现象 应用 所有的胆汁酸均 Pettenkofer 反应 10% 蔗糖水,浓硫酸 两液面分界处出现紫色环 呈阳性反应 Gregory-Pascoe 反应 45% 硫酸、0.3% 糠醛 蓝色 胆酸的含量测定 胆酸显紫色,鹅去氧胆酸 20% 的铬酸溶液 不显色 区别胆酸和去氧 Hammarsten 反应 胆酸 胆酸显紫色,去氧胆酸和 乙酸,浓盐酸 鹅去氧胆酸不显色 知识点三 含三萜皂苷类化合物的常用中药 1. 人参 表 3-7-17? 人参 项目 内容 结构分类 四环三萜类(达玛烷型) ,五环三萜类(齐墩果烷型) 指标成分 人参皂苷 Rg 、人参皂苷 Re、人参皂苷 Rb 1 1 (1)人参皂苷二醇型(A 型) :人参皂苷 Rb 、人参皂苷 Rc 和人参皂苷 Rd 1 主要成分 (2)人参皂苷三醇型(B 型) :人参皂苷 Re、人参皂苷 Rf 和人参皂苷 Rg 1 (3)齐墩果烷型(C 型) :人参皂苷 Ro (1)增强免疫功能(人参皂苷、人参多糖) (2)增强学习记忆能力(人参、人参皂苷) (3)强心、抗休克 药理作用 (4)扩血管、调节血压(人参对血压有双向调节作用,小剂量血压升高,大剂 量血压下降) (5)调节胃肠功能,保护胃黏膜,促进胃溃疡愈合 153 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 2. 三七 表 3-7-18? 三七 项目 内容 结构分类 四环三萜皂苷(达玛烷型) 指标成分 人参皂苷 Rg 、人参皂苷 Rb 、三七皂苷 R 1 1 1 主要成分 人参皂苷 Rg 、人参皂苷 Rb 、三七皂苷 R 1 1 1 (1)止血(缩短出血时间、凝血时间和凝血酶原时间,增加血小板数量和功 能,增加凝血酶含量,促进纤维蛋白形成,收缩局部血管) (2)抗血栓(抑制血小板聚集,激活尿激酶,促进纤维蛋白溶解) 药理作用 (3)扩张血管 ,改善微循环(三七皂苷能改善肠系膜、冠状动脉、肝脏微循 环;三七皂苷 Rg 可改善耳廓微循环、脑微循环) 1 (4)抗心肌缺血、抗脑缺血、抗动脉粥样硬化(三七皂苷、三七黄酮) 3. 甘草 表 3-7-19? 甘草 项目 内容 结构分类 五环三萜类(齐墩果烷型) 、黄酮苷 指标成分 甘草苷、甘草酸 主要成分 甘草皂苷(甘草酸) 、甘草次酸、甘草苷 (1)抗溃疡 药理作用 (2)镇咳、祛痰 (3)解毒(甘草酸、甘草次酸) (1)甘草毒性甚低 ,有潴钠排钾作用,长期服用,能引起水肿和血压升高,过 量服用可发生水肿、气喘、头痛,伴以高血压,肺水肿,对老年患者可引发心 注意 源性哮喘等 (2)甘草酸的体内转化代谢途径:甘草次酸体现类肝肠循环的性质 4. 黄芪 表 3-7-20? 黄芪 项目 内容 结构分类 三萜皂苷类 154 第三章 中药化学成分与药理作用 指标成分 黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷 乙酰黄芪苷 I,黄芪苷 I ~Ⅷ,异黄芪苷 I、Ⅱ,黄芪皂苷甲 、乙、丙,环黄芪 主要成分 醇,大豆皂苷 I,黄酮类,多糖类,氨基酸类 增强免疫功能,强心,扩张外周血管、冠状血管及肾血管,改善微循环,抑制 药理作用 血小板聚集等作用 5. 合欢皮 表 3-7-21? 合欢皮 项目 内容 结构分类 五环三萜类(齐墩果烷型) 指标成分 (-)- 丁香树脂酚 -4-O-β-D- 呋喃芹糖基 -(1 → 2)-β-D- 吡喃葡萄糖苷 主要成分 (-)- 丁香树脂酚 -4-O-β-D- 呋喃芹糖基 -(1 → 2)-β-D- 吡喃葡萄糖苷 (1)镇静催眠、安神 药理作用 (2)解郁(方剂:合欢汤) (3)体内抗肿瘤活性(合欢皮乙醇提取物) 6. 商陆 表 3-7-22? 商陆 项目 内容 结构分类 三萜皂苷类 指标成分 商陆皂苷甲(商陆皂苷 A) 主要成分 商陆皂苷,美商陆皂苷 A、B、D、E、G、F、D ,齐墩果酸等 2 (1)利尿(小剂量有利尿作用,大剂量反而使尿量减少;其利尿作用对水肿 药理作用 患者较显著,对正常人不是很明显) (2)镇咳平喘、祛痰(商陆皂苷元 A、C) 7. 柴胡 表 3-7-23? 柴胡 项目 内容 结构分类 五环三萜类(齐墩果烷型) 指标成分 柴胡皂苷 a、柴胡皂苷 d 155 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (1)Ⅰ型柴胡皂苷:柴胡皂苷 a、c、d、e (2)Ⅱ型柴胡皂苷(异环双烯类) :柴胡皂苷 b 、b 1 2 12 主要成分 (3)Ⅲ型柴胡皂苷(? 齐墩果烷衍生物) :柴胡皂苷 b 、b 3 4 (4)Ⅳ型柴胡皂苷(同环双烯结构) :柴胡皂苷 g (5)Ⅴ型柴胡皂苷(齐墩果酸衍生物) (1)解热(柴胡皂苷、皂苷元 A 和挥发油是解热的主要有效成分) 、镇痛、 药理作用 抗炎 (2)保肝、利胆、降血脂 知识点四 含甾体皂苷类化合物的常用中药 1. 麦冬 表 3-7-24? 麦冬 项目 内容 结构分类 甾体皂苷(螺旋甾烷醇型) 指标成分 麦冬总皂苷 鲁斯可皂苷元(Ⅰ型、Ⅱ型麦冬皂苷元:麦冬皂苷 A、B、C、D) ,薯蓣皂苷 主要成分 元(Ⅲ型麦冬皂苷元:麦冬皂苷 B’、 C’、 D’ ) ,雅莫皂苷元(Ⅳ型) ,偏诺 皂苷元(Ⅴ型) (1)抗心肌缺血 (2)保护缺血再灌注损伤心肌(麦冬总皂苷) 药理作用 (3)能有效预防和治疗血瘀症(麦冬总皂苷) (4)抗炎(鲁斯可皂苷元、麦冬皂苷 D) (5)保护心肌细胞,增强免疫(麦冬活性多糖) 2. 知母 表 3-7-25? 知母 项目 内容 结构分类 甾体皂苷 指标成分 知母皂苷 B Ⅱ、芒果苷 156 第三章 中药化学成分与药理作用 (1)螺甾烷醇类(知母皂苷 A Ⅲ) (2)异螺甾烷醇类(知母皂苷 I) 主要成分 (3)呋甾烷醇类(知母皂苷 B Ⅱ、知母皂苷 BV) (4)其他:芒果苷,木脂素,甾醇,鞣质,胆碱 (1)解热、抗炎(菝葜皂苷元、知母皂苷) 药理作用 (2)抑制交感神经 β 受体功能 (3)降血糖 知识点五 含强心苷类化合物的常用中药 1. 香加皮 表 3-7-26? 香加皮 项目 内容 结构分类 强心苷类 主要成分 甲型强心苷:杠柳毒苷、杠柳次苷 (1)杠柳毒苷是香加皮毒性的主要来源 注意 (2)临床不良反应:主要是恶心、呕吐 、腹泻等胃肠道症状,以及心率减慢、 早搏、房室传导阻滞等心律失常表现 2. 罗布麻叶 表 3-7-27? 罗布麻叶 项目 内容 结构分类 强心苷类 甲型强心苷:毒毛旋花子苷元、加拿大麻苷、毒毛旋花子苷 -β-D- 毛地黄糖 主要成分 苷、毒毛旋花子苷元 -β-D- 葡萄糖基(1 → 4)-β-D- 毛地黄糖苷 罗布麻叶毒性较低,但是剂量不宜过大,否则会引起心脏等方面的毒性 注意 反应 157 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点六 含胆汁酸类化学成分的常用动物药 1. 牛黄 表?3-7-28? 牛黄 项目 内容 结构分类 胆汁酸类 指标成分 胆酸、胆红素 胆汁酸(胆酸、去氧胆酸和石胆酸) ,氨基酸(丙氨酸、甘氨酸、牛磺酸、精 主要成分 氨酸、天冬氨酸、蛋氨酸)以及 SMC,胆红素,胆固醇,麦角固醇,无机盐 药理作用 解痉(去氧胆酸,松弛平滑肌)及 SMC 引起平滑肌收缩 2. 熊胆 表?3-7-29? 熊胆 项目 内容 结构分类 胆汁酸类 主要成分 牛磺熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、胆酸、去氧胆酸、胆甾醇、胆红素 药理作用 有解痉(熊去氧胆酸)作用,其原理与罂粟碱作用相似 知识点七 含强心苷元成分的常用动物药 表 3-7-30? 蟾酥 项目 内容 结构分类 甾体化合物 指标成分 蟾毒灵、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基 蟾蜍甾二烯类 (华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒灵) 、强心甾烯蟾毒类、吲哚 主要成分 碱类、甾醇类以及肾上腺素、多糖、蛋白质、氨基酸和有机酸 药理作用 有兴奋呼吸、强心和升高动脉血压等药理作用 158 第三章 中药化学成分与药理作用 知识点八 含蜕皮激素类化学成分的常用中药 表?3-7-31? 牛膝 项目 内容 结构分类 甾体化合物 指标成分 β- 蜕皮甾酮 甾体化合物 蜕皮激素(羟基促蜕皮甾酮、牛膝甾酮) 、植物甾醇 主要成分 三萜皂苷化合物、糖类、氨基酸、生物碱类、香豆素类、钾盐 其他 及多种微量元素 抗凝血、延缓衰老、调脂、增强免疫、抗肿瘤等作用,同时对生殖系统也有 药理作用 影响 第八节 其他化学成分 知识点一 有机酸 有机酸是一类含有羧基的化合物(氨基酸除外) ,广泛分布在植物界,多数与金 属离子或生物碱结合成盐的形式存在。例如,鸦胆子油酸——抗癌;地龙中的丁二 酸——止咳平喘;巴豆中的巴豆油酸——致泻;丹参中的乳酸——扩张冠状动脉的活 性成分之一。 (一)结构和分类 表 3-8-1? 有机酸的分类及结构特点 分类 特点 代表化合物 注意 (1)含有马兜铃酸的中药有马兜铃、关木通、 具较强的肾 广防己、细辛、天仙藤、青木香、寻骨风等 芳香族有机酸 毒性,易致 马兜铃酸 (2)国药监已取消关木通、广防己、青木香 肾功能衰竭 3 味含马兜铃酸的中药药用标准 脂肪族有机酸 — — — 萜类有机酸 159 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (二)含有机酸的常用中药 1. 金银花 表 3-8-2? 金银花 项目 内容 结构分类 有机酸 指标成分 木犀草苷、绿原酸、酚酸类 主要成分 木犀草苷、绿原酸、异绿原酸等 (1)抗菌、抗病毒(绿原酸、异绿原酸) 药理作用 (2)抗内毒素 (3)解热、抗炎 2. 当归 表 3-8-3? 当归 项目 内容 结构分类 有机酸、挥发油、多糖类 指标成分 阿魏酸、挥发油 主要成分 阿魏酸、香草酸、烟酸、琥珀酸 (1)抗贫血(增加外周血细胞数、促进造血功能) (2)增强免疫功能 (3)调节血压 药理作用 (4)降血脂 (5)抗血栓 (6)抗心肌缺血 (7)抗脑缺血 160 第三章 中药化学成分与药理作用 3. 丹参 表 3-8-4? 丹参 项目 内容 结构分类 二萜醌类(脂溶性) 、酚酸类(水溶性) 指标成分 丹参酮类、丹酚酸 B 丹参酮类二萜(邻醌型) 、罗列酮类二萜(对醌型) 、丹参素、丹参酚酸 A、 主要成分 丹参酚酸 B、丹参酚酸 C、迷迭香酸、原儿茶酸、紫草酸单甲酯 4. 马兜铃 表 3-8-5? 马兜铃 项目 内容 结构分类 马兜铃酸类、生物碱类、挥发油 马兜铃酸 A ~ E、7- 甲氧基 -8- 羟基马兜铃酸、青木香酸、7- 羟基马兜铃酸、 主要成分 7- 甲氧基马兜铃酸;木兰花碱、轮环藤酚碱;马兜铃烯、1(10)- 马兜铃烯、 青木香酮、马兜铃酮、9- 马兜铃酮 马兜铃含马兜铃酸,可引起肾脏损害,还有致突变和致畸等毒性等不良反应。 注意 儿童及老年人慎用,孕妇、婴幼儿及肾功能不全者禁用。用量不宜过大 ,以免 引起呕吐 Ⅰ 5. 绿原酸、阿魏酸、马兜铃酸 、丹酚酸 B 的结构式 表 3-8-6? 绿原酸、阿魏酸、马兜铃酸Ⅰ、丹酚酸 B 的结构式 化合物 结构式 化合物 结构式 绿原酸 阿魏酸 161 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 马兜铃酸Ⅰ 丹酚酸 B R R 1 3 R 2 马兜铃酸Ⅰ(马兜铃酸 A) R =H,R =H,R =OCH 1 2 3 3 知识点二 鞣质 鞣质是一类结构复杂的多元酚类化合物,这类化合物能与蛋白质结合形成不溶于 水的沉淀。广泛存在于植物界中,主要在植物的叶、皮、茎、根、果实等部位。其生 物活性如下: 表 3-8-7? 鞣质的生物活性 生物活性 具体内容 可使表面渗出物中的蛋白质凝固,形成痂膜,保护创面,防止感染。内服可用 收敛作用 于治疗肠胃出血,外用可用于治疗创伤、灼伤的创面 抗菌、抗 能凝固微生物体内的原生质, 故有一定的抑菌作用。有些鞣质还有抗病毒作用, 病毒作用 如贯众鞣质可抗流感病毒 可与重金属盐和生物碱生成不溶于水的沉淀。有些具有毒性的重金属或生物碱 解毒作用 被人体吸收后,可用鞣质作解毒剂,减少有毒物质被人体吸收 从槟榔中分离得到的一种鞣质 ,口服或静脉注射均对高血压大鼠有降压作用, 降压作用 而对正常血压无影响 石榴皮有驱虫作用;槟榔的长链脂肪酸为驱虫的有效成分,而槟榔中的缩合鞣 驱虫作用 质与其具有协同作用 清除体内自由基和对神经系统的抑制作用及降低血清中尿素氮的含量和抗变态 其他 反应、抗炎作用等 162 第三章 中药化学成分与药理作用 (一)鞣质的结构与分类 表 3-8-8? 鞣质的分类与结构特点 分类 结构特点 代表化合物 水解后可产生没食 没食 子酸 (或其缩合物)五倍子 子酸 和多元醇(大多为 鞣质 可 鞣质 葡萄糖) 水 解 逆没 水解后可产生逆没 鞣 食子 食子酸和糖,或同 质 诃子鞣质 酸鞣 时有没食子酸等其 质 他酸的生成 基本单元是黄烷 -3 (+)- 儿茶素(2R,3S) 缩合鞣质 儿茶素 - 醇 (-)- 儿茶素(2S,3R) (二)理化性质 1. 物理性质 表 3-8-9? 鞣质的理化性质 项目 具体内容 性状 大多为无定形粉末,呈米黄色、棕色、褐色等,具吸湿性 极性较强,可溶于水、甲醇、乙醇、丙酮等亲水性溶剂,也可溶于乙酸乙酯, 溶解性 难溶于乙醚、三氯甲烷等亲脂性溶剂 163 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 2. 化学性质 表 3-8-10? 鞣质的化学性质 项目 反应现象 应用 还原性 易被氧化,还原性较强 还原多伦试剂和费林试剂 生成不溶于水的复合物 与蛋白质作用 一般使用明胶进行鉴别、提取和除去鞣质 沉淀 与三氯化铁作用 呈蓝黑色或绿黑色 常用作鞣质的鉴别反应及蓝黑墨水的制造 常用于鞣质的提取分离或除去中药提取液中的 与重金属作用 产生沉淀 鞣质 与生物碱作用 生成难溶于水的沉淀 常作为生物碱的沉淀反应试剂 与铁氰化钾氨溶 呈深红色,并很快变成 — 液作用 棕色 (三)除去鞣质的方法 表 3-8-11? 除去鞣质的方法 方法 原理 冷热处理法 鞣质在水溶液中是一种胶体状态,高温可破坏胶体稳定性,低温可使之沉淀 石灰法 鞣质与钙离子结合生成水不溶性沉淀 铅盐法 鞣质的水溶液能与重金属盐产生沉淀 明胶法 鞣质与蛋白质结合生成不溶于水的复合物沉淀 聚酰胺吸附法 氢键吸附原理,难于洗脱 溶剂法 鞣质与碱成盐后难溶于醇 (四)含可水解鞣质的中药 表 3-8-12? 五倍子 项目 内容 结构分类 鞣质 主要成分 五倍子鞣质(鞣酸 / 单宁酸 / 中国鞣质) 164 第三章 中药化学成分与药理作用 五倍子鞣质是倍酰葡萄糖的混合物,即葡萄糖上的羟基与没食子酸所形成的酯 注意 类化合物的混合物,属水解类鞣质 知识点三 蛋白质和酶 (一)蛋白质 蛋白质大量存在于中药当中,但在中药制剂工艺中,大多数情况下是将其视为杂 质而除去, 也有些中药的蛋白质具有较强的药理作用, 例如, 天花粉蛋白有引产作用, 用于中期妊娠引产,并可除去恶性葡萄胎;半夏鲜汁中的半夏蛋白具有抑制早期妊娠 作用。 蛋白质是一种由氨基酸通过肽键聚合而成的高分子化合物,分子量可达数百万甚 至上千万 。多数可溶于水 ,形成胶体溶液,加热煮沸则变性凝结而自水中析出。不溶 于有机溶剂,可用水煮醇沉法除去蛋白质。 蛋白质在碱性水溶液中与硫酸铜作用,显紫色或深紫红色,为双缩脲反应,是鉴 别蛋白质的常用方法。 (二)酶 酶是一种活性蛋白,除具有蛋白质的通性外,还具有促进中药化学成分水解的性 质,如苷类。酶的水解作用具有专属性,而这种活性酶往往与被水解成分共存于同一 植物体内。 (三)含有蛋白质类的中药 表 3-8-13? 水蛭 项目 内容 结构分类 蛋白质 水蛭素、17 种氨基酸、14 种微量元素(Zn、Mn、Fe、Co、Cr、Se、Mo、 主要成分 Ni 等) 抗凝血、抗血栓形成、改善血液流变性、脑保护、抗脑缺血、抗炎、保护肾 药理作用 脏、抗组织纤维化等 165 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点四 多糖 糖类成分包括单糖、低聚糖(含 2 ~ 10 分子单糖) 、多糖(含 10 个以上单糖) , 是植物体内含量最多的一类化学成分。人们习惯将糖类成分视为无效成分 ,所以在中 药化学成分的研究过程中 ,或在中药制剂工艺设计时,通常将糖类作为杂质除去。但 近年来,发现一些中药中的多糖具有较强的生物活性 。例如,香菇多糖、灵芝多糖、 猪苓多糖等均具有抗肿瘤作用;昆布中的昆布素有治疗动脉粥样硬化作用 ;黄芪多糖 和人参多糖具有免疫调节作用;银耳多糖能有效地保护肝细胞等。 多糖通常是由 D- 葡萄糖、D- 半乳糖、L- 阿拉伯糖、L- 鼠李糖、D- 半乳糖醛酸 和 D- 葡萄糖醛酸等聚合而成的高分子化合物(几十至近千个单糖形成的高聚物) ,因 此 ,多糖经酸水解后能生成多分子单糖。中药中常见的多糖为淀粉、菊糖、黏液质 、 果胶、树胶、纤维素和甲壳质等。多糖不具有单糖和低聚糖的一般性质,无甜味,大 多数不溶于水,即使有的多糖在水中有一定溶解度,也只能形成胶体溶液,不溶于稀 醇及其他有机溶剂。 知识点五 含其他化学成分的中药 1. 麝香 表 3-8-14? 麝香 项目 具体内容 结构分类 雄甾烷衍生物 麝香酮(L-3- 甲基十五环酮) 、降麝香酮、麝香吡啶、羟基麝香吡啶 A、羟基 主要成分 麝香吡啶 B 等 麝香酮 指标成分 (1)麝香酮对冠心病有与硝酸甘油同样的疗效,且副作用小 药理作用 (2)雄甾烷衍生物具有雄性激素样作用 (1)麝香酮使麝香具有特有的香气 特别注意 (2)麝香酮为油状液体,难溶于水,易溶于乙醇 166 第三章 中药化学成分与药理作用 2. 斑蝥 表?3-8-15? 斑蝥 项目 内容 结构分类 单萜类 斑蝥素 指标成分 主要成分 斑蝥素、脂肪、树脂、蚁酸及多种微量元素等 药理作用 抗肿瘤作用,包括抗肺癌、肝癌、卵巢癌、胰腺癌、抗宫颈癌作用等 注意 斑蝥素具升华性,是斑蝥的有效成分和毒性成分 167 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 第四章 常用中药的鉴别 第一节 常用植物类中药的鉴别 知识点一 根及根茎类中药 (一)根及根茎类中药的性状鉴别要点 1. 根类中药的性状鉴别要点 性状鉴别 双子叶植物 单子叶植物 一般为直根系,主根发达,侧根较细。 一般为须根系,有的须根先端膨大成 形状 少数为须根系,多数细长的须根集生于 纺锤形块根,如百部、郁金、麦冬等 根茎上,如细辛、威灵仙、龙胆等 常为栓皮 常无栓皮 表面 根茎俗称“芦头” ,其上有茎痕,俗称“芦碗” ,如人参等 有自中心向外的放射状结构;中心常无 髓;少数双子叶植物根的异常构造,如 横断面 自中心向外无放射状结构;中央有髓; 何首乌的“云锦状花纹” ,商陆的“罗 盘纹”等 2. 根茎类中药的性状鉴别要点 性状鉴别 双子叶植物 单子叶植物 蕨类植物 常有鳞片或鳞毛,有的根茎上 表面 有节和节间 节和节间尤为明显 密布叶柄残基,如绵马贯众 168 第四章 常用中药的鉴别 外表常有木栓层;中央有 外表无木栓层;无 横断面 — 明显的髓部 髓部 鳞茎的地下茎形状:扁平皿状,节间极短,称鳞茎盘,上面有肉质肥厚的鳞 注意 叶,如川贝母、百合等 (二)常用根及根茎类中药 1. 狗脊 为蚌壳蕨科植物金毛狗脊的干燥根茎 【来源】 狗脊:残留金黄色绒毛 药材 生狗脊片:近边缘 0.1 ~ 0.4cm 处有 1 条棕黄色隆起的木质部环纹 或条纹,边缘不整齐,偶有金黄色绒毛残留 【性状鉴别】 药材以肥大、质坚实、无空心者为佳;饮片以厚薄均匀、外表无绒 佳品 毛、质坚实、无空心者为佳 2. 绵马贯众 【来源】 为鳞毛蕨科植物粗茎鳞毛蕨的干燥根茎和叶柄残基 表面黄棕色至黑褐色,密被排列整齐的叶柄残基及鳞片。断面略 药材 平坦,棕色,有黄白色维管束 5 ~ 13 个。质坚硬,断面略平坦 , 深绿色至棕色,有黄白色维管束 5 ~ 13 个 【性状鉴别】 以个大 、质坚实、叶柄残基断面棕绿色者为佳,断面变黑者不能 佳品 药用 3. 细辛 为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细辛的干燥根和根茎。前两种习称 【来源】 “辽细辛” 【产地】 一般以东北所产“辽细辛”为道地药材 北细辛:常卷曲成团。根细长,密生于节上。气辛香,味辛辣、 药材 麻舌 【性状鉴别】 饮片 呈不规则的段。气辛香,味辛辣、麻舌 4. 大黄 【来源】 为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎 169 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 秋末茎叶枯萎或次春植株发芽前采挖,除去泥土及细根,刮去外皮(忌用铁 器) , 加工成卵圆形、 圆柱形, 或切成瓣、 段、 块、 片, 绳穿成串干燥或直接 【采收加工】 干燥 有的可见类白色网状纹理及“星点” (异型维管束)散在。根茎髓部 药材 【性状鉴别】 宽广,有“星点”环列或散在。嚼之粘牙,有沙粒感 粉末 大黄粉末微量升华,可见菱状针晶或羽状结晶 【显微鉴别】 5. 虎杖 【来源】 为蓼科植物虎杖的干燥根茎及根 药材 根茎髓中有隔或呈空洞状 【性状鉴别】 饮片 根茎髓中有隔或呈空洞状 6. 何首乌 【来源】 为蓼科植物何首乌的干燥块根。 呈团块状或不规则纺锤形, 皮部有 4 ~ 11 个类圆形异型维管束环列, 药材 形成云锦状花纹 【性状鉴别】 以个大、身干、表面红褐色、断面显云锦状花纹,质坚粉性足者 佳品 为佳 7. 牛膝 【来源】 为苋科植物牛膝的干燥根 断面平坦,淡棕色,略呈角质样而油润。其外周散有多数黄白色点 药材 状异型维管束,习称“筋脉点” ,断续排列成 2 ~ 4 轮 【性状鉴别】 牛膝:略呈角质样而油润,其外围散有多数黄白色点状异型维管束, 饮片 习称“筋脉点” ,断续排列成 2 ~ 4 轮 8. 川牛膝 【来源】 为苋科植物川牛膝的干燥根 药材 断面浅黄色或棕黄色,异型维管束点状,排列成数轮同心环 【性状鉴别】 川牛膝:切面淡黄色至棕黄色,可见多数黄色点状异型维管束排成 饮片 数轮同心环 170 第四章 常用中药的鉴别 9. 商陆 【来源】 为商陆科植物商陆或垂序商陆的干燥根 切面浅黄棕色或黄白色,异型维管束隆起,其木部明显,形成数个 药材 突起的同心性环轮,习称“罗盘纹” 。气微,味稍甜,久嚼麻舌 【性状鉴别】 佳品 以片大、色白、有粉性、 “罗盘纹”明显者为佳 10. 银柴胡 【来源】 为石竹科植物银柴胡的干燥根 多具孔穴状或盘状凹陷 ,习称“砂眼” 。根头部略膨大 ,有密集的 药材 呈疣状突起的芽苞、茎或根茎的残基,习称“珍珠盘” 【性状鉴别】 栽培品 几无砂眼 11. 太子参 【来源】 为石竹科植物孩儿参的干燥块根 置沸水中略烫后晒干 【采收加工】 【性状鉴别】 药材 呈细长纺锤形,角质样 12. 威灵仙 毛茛科植物威灵仙、棉团铁线莲或东北铁线莲的干燥根和根茎 【来源】 威灵仙:根茎呈柱状;下侧着生多数细根。表面黑褐色,断面皮部 较广,木部淡黄色,略呈方形。气微,味淡 药材 棉团铁线莲:断面木部圆形。味咸 【性状鉴别】 东北铁线莲:断面木部近圆形。味辛辣 饮片 表面黑褐色,略呈方形或近圆形 13. 川乌 【来源】 为毛茛科植物乌头的干燥母根 呈不规则圆锥形,中部多向一侧膨大,有小瘤状侧根及子根脱离后 【性状鉴别】 药材 的痕迹。形成层环纹呈多角形 14. 草乌 【来源】 为毛茛科植物北乌头的干燥块根 171 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 呈不规则长圆锥形,一侧有一圆形或扁圆形不定根残基(习称“钉 药材 角” ) 。形成层环纹多角形。气微,味辛辣、麻舌 【性状鉴别】 饮片 制草乌:为近三角形的片。多角形形成层环 15. 附子 为毛茛科植物乌头的子根的加工品 【来源】 盐附子 :呈圆锥形,被盐霜。可见充满盐霜的小空隙及多角形形成 层环纹 药材 黑顺片:为纵切片,外皮黑褐色,断面角质样 【性状鉴别】 白附片:无外皮,黄白色,半透明 饮片 淡附片:呈纵切片,半透明,断面角质样 16. 白芍 【来源】 为毛茛科植物芍药的干燥根 【产地】 主产于浙江、安徽、四川、贵州、山东等省,均系栽培 【采收加工】 置沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮,晒干 药材 表面类白色,形成层环明显,射线放射状。气微,味微苦、酸 【性状鉴别】 白芍:切面类白色,可见稍隆起的筋脉纹呈放射状排列。气微,味 饮片 微苦、酸 白芍、炒白芍、酒白芍:糊化淀粉粒团块甚多。草酸钙簇晶存在于 【显微鉴别】 粉末 薄壁细胞中,常排列成行或一个细胞中含数个簇晶 17. 赤芍 【来源】 为毛茛科植物芍药及川赤芍的干燥根 断面粉白色,皮部窄,木部放射状纹理明显,有的有裂隙。气微香, 药材 味微苦、酸涩 【性状鉴别】 饮片 为类圆形切片。皮部窄,木部放射状纹理明显,有的具裂隙 18. 黄连 为毛茛科植物黄连、 三角叶黄连或云连的干燥根茎。以上三种分别习称“味 【来源】 连” “雅连” “云连” 味连主产于重庆石柱县、四川洪雅和峨眉等地。雅连主产于四川洪雅、峨 【产地】 眉等地。云连主产于云南德钦、碧江及西藏东南部 172 第四章 常用中药的鉴别 味连:多分枝,常弯曲,集聚成簇,形如鸡爪,有的节间表面平滑 如茎秆,习称“过桥” 。气微,味极苦 药材 雅连: “过桥”较长 【性状鉴别】 云连:弯曲呈钩状 黄连片:切面或碎断面鲜黄色或红黄色,具放射状纹理。气微,味 饮片 极苦 黄连、黄连片、酒黄连、姜黄连、萸黄连:中柱鞘纤维束鲜黄色。 【显微鉴别】 粉末 石细胞类方形、类圆形、类长方形或近多角形,壁作连珠状增厚 19. 升麻 【来源】 为毛茛科植物大三叶升麻、兴安升麻或升麻的干燥根茎 主产于黑龙江、吉林、辽宁 【产地】 药材 表面黑褐色上面有数个圆形空洞的茎基痕,洞内壁显网状沟纹 【性状鉴别】 饮片 外表面黑褐色,切面具有网状或放射状纹理 20. 防己 为防己科植物粉防己的干燥根 【来源】 在弯曲处常有深陷横沟而成结节状的瘤块样。断面平坦,富粉性, 药材 有排列较稀疏的放射状纹理 【性状鉴别】 饮片 切面灰白色,粉性,有稀疏的放射状纹理 21. 北豆根 为防己科植物蝙蝠葛的干燥根茎 【来源】 呈细长圆柱形。表面黄棕色,断面呈放射状排列,中心有髓。气 【性状鉴别】 药材 微,味苦 22. 延胡索(元胡) 为罂粟科植物延胡索的干燥块茎 【来源】 【采收加工】 置沸水中煮至恰无白心时,取出,晒干 呈不规则扁球形,有不规则网状皱纹,顶端有略凹陷的茎痕,底部 药材 常有疙瘩状突起。断面黄色,角质样,有蜡样光泽 【性状鉴别】 饮片 延胡索:有不规则细皱纹。切面或断面黄色,角质样,具蜡样光泽 173 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 23. 板蓝根 【来源】 为十字花科植物菘蓝的干燥根 根头略膨大,可见暗绿色或暗棕色轮状排列的叶柄残基和密集的疣 【性状鉴别】 药材 状突起。断面皮部黄白色,木部黄色 24. 南板蓝根 【来源】 为爵床科植物马蓝的干燥根茎及根 外皮呈蓝灰色。断面不平坦, 皮部蓝灰色, 木部灰蓝色至淡黄褐色, 药材 中央有髓 【性状鉴别】 饮片 中央有类白色或灰蓝色海绵状的髓 25. 地榆 【来源】 为蔷薇科植物地榆或长叶地榆的干燥根。后者习称“绵地榆” 地榆:皮部淡黄色,木部粉红色 药材 绵地榆:表面红棕色,断面黄棕色 ,皮部有多数黄白色或黄棕色 【性状鉴别】 绵状纤维 饮片 地榆:皮部有多数黄棕色绵状纤维 26. 苦参 【来源】 为豆科植物苦参的干燥根 药材 外皮薄,多破裂反卷,易剥落。气微,味极苦 【性状鉴别】 外皮薄,常破裂反卷或脱落。气微,味极苦。饮片加氢氧化钠试 饮片 液数滴,栓皮部即呈橙红色,渐变为血红色,久置不消失 27. 山豆根 【来源】 为豆科植物越南槐的干燥根及根茎 【产地】 产于广西、广东,习称“广豆根” 药材 根茎呈不规则的结节状。有豆腥气,味极苦 【性状鉴别】 饮片 有豆腥气,味极苦 28. 葛根 为豆科植物野葛的干燥根。习称“野葛” 【来源】 174 第四章 常用中药的鉴别 药材 小方块。质韧,纤维性强。气微,味微甜 【性状鉴别】 饮片 质韧,纤维性强。气微,味微甜 29. 粉葛 为豆科植物甘葛藤的干燥根 【来源】 药材 体重质硬,富粉性。横切面可见有纤维形成的浅棕色同心性环纹 【性状鉴别】 横切面有时可见由纤维形成的浅棕色同心性环纹。体重,质硬, 饮片 富粉性 30. 甘草 为豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根及根茎 【来源】 【产地】 甘草主产于内蒙古 甘草:断面形成层环明显,射线放射状,有的有裂隙,显“菊花 药材 心” 。气微,味甜而特殊 【性状鉴别】 甘草片:切面形成层环明显,射线放射状,有的有裂隙,显“菊 饮片 花心” 。气微,味甜而特殊 甘草、甘草片、炙甘草:纤维成束,周围薄壁细胞含草酸钙方 【显微鉴别】 粉末 晶,形成晶纤维 31. 黄芪 【来源】 为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根 (1)皮部黄白色,木部淡黄色,具放射状纹理及裂隙 药材 (2)老根中心偶呈枯朽状,黑褐色或呈空洞 (3)气微,味微甜,嚼之微有豆腥味 【性状鉴别】 黄芪片:切面皮部黄白色,木部淡黄色,有放射状纹理及裂隙,显 饮片 “菊花心” 。有的中心偶有枯朽状,黑褐色或呈空洞。气微,味微甜, 嚼之微有豆腥味 黄芪、黄芪片、炙黄芪:纤维成束或散离,两端断裂成帚状或较平 粉末 截。木栓细胞表面观为类多角形或类方形 ,垂周壁薄,有的呈细波 【显微鉴别】 状弯曲 32. 远志 为远志科植物远志或卵叶远志的干燥根 【来源】 175 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 用手揉搓抽去木心,晒干者称 “远志筒” ;如不能抽去木心,可将皮部割开, 【采收加工】 去掉木心者称“远志肉” 药材 老根的横皱纹更密更深陷。气微,味苦、微辛,嚼之有刺喉感 【性状鉴别】 饮片 远志:嚼之有刺喉感 33. 人参 为五加科植物人参的干燥根和根茎。栽培者称“园参” ;播种在山林野生状 【来源】 态下自然生长者称“林下山参” ,习称“籽海” 【产地】 主产于吉林、辽宁、黑龙江等省,多为栽培品 【采收加工】 林下参多加工成全须生晒参 (1)主根呈纺锤形 (2)根茎 (芦头)多拘挛而弯曲,具不定根(芋)和稀疏的凹窝状 药材 茎痕(芦碗) 【性状鉴别】 (3)香气特异,味微苦、甘 人参片:皮部有黄棕色点状树脂道及放射状裂隙。香气特异,味微 饮片 苦、甘 人参、人参片:树脂道碎片易见,含黄色块状分泌物。草酸钙簇晶 【显微鉴别】 粉末 棱角锐尖 34. 红参 为五加科植物人参的栽培品经蒸制后的干燥根和根茎 【来源】 (1)主根呈纺锤形,表面半透明,红棕色,根茎(芦头)上有数个 凹窝状茎痕(芦碗) ,有的带有不定根(芋) 药材 (2)角质样 【性状鉴别】 (3)气微香而特异,味甘、微苦 红参片:外表皮红棕色,半透明。切面角质样。气微香而特异 ,味 饮片 甘、微苦 35. 西洋参 为五加科植物西洋参的干燥根 【来源】 【采收加工】 去芦头、侧根及须根 176 第四章 常用中药的鉴别 (1)主根中下部有一至数条侧根,多已折断。有的上端有根茎(芦 头) ,环节明显,茎痕(芦碗)圆形或半圆形,具不定根(芋) 。皮 药材 部可见黄棕色点状树脂道。 【性状鉴别】 (2)气微而特异,味微苦、甘 (1)皮部有黄棕色点状树脂道 饮片 (2)气微而特异,味微苦、甘 36. 三七 【来源】 为五加科植物三七的干燥根和根茎。 (1)主根习称“三七” (2)支根习称“筋条” 【采收加工】 (3)根茎习称“剪口” (4)须根习称“绒根” (1)顶端有茎痕,周围有瘤状突起 药材 (2)断面灰绿色 (3)气微,味苦回甜 【性状鉴别】 (1)灰黄色的粉末 饮片 (2)气微,味苦回甜 佳品 以个大、体重、质坚、表面光滑、断面色灰绿或黄绿者为佳 37. 白芷 【来源】 为伞形科植物白芷或杭白芷的干燥根 具纵皱纹、支根痕及皮孔样横向突起,习称“疙瘩丁” 。断面白色 药材 或灰白色 ,粉性,近方形或近圆形,皮部散有多数棕色油点,气 【性状鉴别】 芳香,味辛、微苦 饮片 切面白色,显粉性,近方形或近圆形,皮部散有多数棕色油点 38. 当归 【来源】 为伞形科植物当归的干燥根 【产地】 主产于甘肃岷县 【采收加工】 以烟火慢慢熏干 177 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 略呈圆柱形,下部有支根 3 ~ 5 条或更多。根头(归头)具环纹, 上端圆钝,或具数个明显突出的根茎痕 ;主根(归身)表面凹凸不 药材 平;支根(归尾)上粗下细,断面有裂隙及多数棕色点状分泌腔 。 【性状鉴别】 有浓郁的香气,味甘、辛、微苦 饮片 当归:切面并有多数棕色油点。香气浓郁,味甘、辛、微苦 粉末 当归、酒当归:有时可见菲薄的横隔。有时可见油室碎片 【显微鉴别】 39. 羌活 【来源】 为伞形科植物羌活或宽叶羌活的干燥根茎及根 羌活 :表面棕褐色至黑褐色。节间缩短,呈紧密隆起的环状,形似 蚕,习称“蚕羌” ;节间延长,形如竹节状,习称“竹节羌” 。断面 有棕色油点,木部黄白色 药材 【性状鉴别】 宽叶羌活:表面棕褐色,近根茎处有较密的环纹,习称“条羌” 。 有的根茎粗大,呈不规则结节状,顶部具数个茎基,根较细,习称 “大头羌” 。质松脆,易折断 。断面略平坦 ,皮部浅棕色,木部黄 白色 40. 川芎 【来源】 为伞形科植物川芎的干燥根茎 呈不规则结节状拳形团块。断面可见波状环纹(形成层)及错综纹 药材 理,散有黄棕色小油点(油室) 。气浓香,味苦、辛,稍有麻舌感、 微回甜 【性状鉴别】 纵切片边缘不整齐,呈蝴蝶状,习称“蝴蝶片” ,切面散有黄棕色 饮片 小油点 41. 藁本 【来源】 为伞形科植物藁本或辽藁本的干燥根茎及根 藁本 :根茎呈不规则结节状圆柱形,上侧残留数个凹陷的圆形 【性状鉴别】 药材 茎基,下侧有多数点状突起的根痕及残根 。气浓香,味辛、苦、 微麻 42. 防风 【来源】 为伞形科植物防风干燥根 主产于东北及内蒙古东部,药材习称“关防风” 【产地】 178 第四章 常用中药的鉴别 【采收加工】 已抽花茎的植株其根老、质硬,称为“公防风” ,质次不能药用 根头部有明显密集的环纹,习称“蚯蚓头” ,环纹上有的有棕褐色毛 【性状鉴别】 药材 状残存叶基。断面散生黄棕色油点 43. 柴胡 为伞形科植物柴胡或狭叶柴胡的干燥根,按性状不同,分别习称“北柴胡” 【来源】 及“南柴胡” 北柴胡:根头膨大,顶端有 3 ~ 15 个残留的茎基或短纤维状的叶 基。质硬而韧,不易折断,断面呈片状纤维性。气微香,味微苦 药材 【性状鉴别】 南柴胡:质稍软,易折断,断面略平坦,不显纤维性。具败油气 饮片 南柴胡:具败油气 44. 北沙参 【来源】 伞形科植物珊瑚菜的干燥根 【采收加工】 置沸水中烫后,除去外皮 顶端常留有黄棕色根茎残基;上端稍细,中部略粗,下部渐细。断 【性状鉴别】 药材 面皮部浅黄白色,木部黄色 45. 龙胆 为龙胆科植物条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或坚龙胆的干燥根及根茎 ,前三 【来源】 种习称“龙胆” ,后一种习称“坚龙胆” 龙胆:上端有茎痕或残留茎基 ,周围和下端着生多数细长的根。 上部多有显著的横皱纹,下部较细。气微,味甚苦 药材 坚龙胆:表面无横皱纹 【性状鉴别】 龙胆:有的有横皱纹,具纵皱纹。气微,味甚苦 饮片 坚龙胆:根表面无横皱纹 46. 秦艽 为龙胆科植物秦艽 、麻花秦艽、粗茎秦艽或小秦艽的干燥根,前三种按性状 【来源】 不同分别习称“秦艽”和“麻花艽” ,后一种习称“小秦艽” “发汗”至表面呈红黄色或灰黄色时,摊开晒干 【采收加工】 179 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 秦艽:上粗下细,扭曲不直,有纵向或扭曲的纵皱纹,顶端有残存的 茎基及纤维状叶鞘 【性状鉴别】 药材 麻花艽:多由数个小根纠聚而膨大,呈网状孔纹。断面多呈枯朽状 47. 徐长卿 为萝藤科植物徐长卿的干燥根和根茎 【来源】 根茎呈不规则柱状,有盘节;根茎节处周围着生多数细长的根。气 药材 【性状鉴别】 香(含丹皮酚) ,味微辛凉 48. 白前 为萝藤科植物柳叶白前或芫花叶白前的干燥根茎和根 【来源】 柳叶白前:根茎呈细长圆柱形,节明显。质脆,断面中空,习称 药材 “鹅管白前” 。节处簇生纤细弯曲的根,有多次分枝呈毛须状,常盘 【性状鉴别】 曲成团。气微,味微甜 饮片 柳叶白前:有时节处簇生纤细的根或根痕 49. 白薇 为萝蓐科植物白薇或蔓生白薇的干燥根和根茎 【来源】 根茎粗短,有结节,多弯曲。上面有圆形的茎痕 ,下面及两侧簇生 【性状鉴别】 药材 多数细长的根。气微,味微苦 50. 紫草 为紫草科植物新疆紫草或内蒙紫草的干燥根。药材分别习称 “软紫草” “内蒙 【来源】 紫草” 新疆紫草(软紫草) :表面紫红色或紫褐色,皮部疏松,呈条形片 【性状鉴别】 药材 状,常 10 余层重叠,易剥落。断面不整齐,木部较小 51. 丹参 【来源】 为唇形科植物丹参的干燥根和根茎 表面棕红色。老根外皮疏松,多显紫棕色,常呈鳞片状剥落。导管 【性状鉴别】 药材 束黄白色,呈放射状排列。气微,味微苦涩 52. 黄芩 【来源】 为唇形科植物黄芩的干燥根 180 第四章 常用中药的鉴别 野生品:表面棕黄色或深黄色。断面黄色;老根中心呈枯朽状或中 药材 【性状鉴别】 空。气微,味苦 黄芩、黄芩片、酒黄芩:韧皮纤维多单个散在,有的中部具横隔 。 粉末 【显微鉴别】 木纤维多碎断,有稀疏斜纹孔 53. 玄参 【来源】 为玄参科植物玄参的干燥根 【产地】 主产于浙江省,四川、湖北、江苏等省亦产。多为栽培品 药材 呈类圆柱形,中部略粗或上粗下细。气特异似焦糖,味甘、微苦 【性状鉴别】 饮片 切面黑色,微有光泽,有的具裂隙。气特异似焦糖,味甘、微苦 54. 地黄 【来源】 为玄参科植物地黄的新鲜或干燥块根 秋季采挖,除去芦头、须根及泥沙,洗净 ,鲜用者习称“鲜地黄” 。将鲜生 【采收加工】 地缓缓烘焙,至内部变黑,约八成干,捏成团块,习称“生地黄” (1)鲜地黄:断面皮部淡黄白色可见橘红色油点。气微,味微甜、 微苦 药材 (2)生地黄:断面棕黄色至黑色或乌黑色,有光泽,具黏性。气 【性状鉴别】 微,味微甜 饮片 生地黄:切面棕黄色至黑色或乌黑色,有光泽,具黏性 生地黄、熟地黄:内含棕色核状物。内含橙黄色或橙红色油滴 粉末 【显微鉴别】 状物 55. 胡黄连 为玄参科植物胡黄连的干燥根茎 【来源】 上端密被暗棕色鳞片状的叶柄残基。木部有 4 ~ 10 个类白色点状 药材 维管束排列成环。气微,味极苦 【性状鉴别】 切面灰黑色或棕黑色,木部有 4 ~ 10 个类白色点状维管束排列成 饮片 环。气微,味极苦 56. 巴戟天 为茜草科植物巴戟的干燥根 【来源】 【性状鉴别】 药材 有的皮部横向断离露出木部,形似连珠 181 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 57. 茜草 【来源】 为茜草科植物茜草的干燥根和根茎 (1)皮部易剥落,露出黄红色木部。断面平坦,皮部狭,紫红色, 药材 木部宽广,浅黄红色,导管孔多数 (2)气微,味微苦,久嚼刺舌 【性状鉴别】 茜草:切面皮部狭,紫红色 ,木部宽广,浅黄红色,导管孔多数。 饮片 气微,味微苦,久嚼刺舌 58. 续断 【来源】 为川续断科植物川续断的干燥根 【采收加工】 堆置“发汗”至内部变绿色时,再烘干 (1)断面不平坦,皮部墨绿色或棕色 药材 (2)气微香,味苦、微甜而后涩 【性状鉴别】 饮片 续断片:切面皮部墨绿色或棕褐色,形成层部位多有深色环 59. 天花粉 【来源】 为葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥根 (1)瓣块状 药材 (2)断面白色,富粉性,横切面可见黄色小孔(导管) 【性状鉴别】 饮片 切面可见黄色木质部小孔 60. 桔梗 【来源】 为桔梗科植物桔梗的干燥根 (1)呈纺锤形 药材 (2)其上有数个半月形茎痕。横切面可见放射状裂隙,皮部黄白 【性状鉴别】 色,形成层环棕色,木部淡黄色 61. 党参 为桔梗科植物党参、素花党参或川党参的干燥根 【来源】 【产地】 主产于山西、陕西、甘肃、四川等省及东北各地 182 第四章 常用中药的鉴别 (1)党参:根头部有多数疣状突起的茎痕及芽,每个茎痕的顶端 呈凹下的圆点状,习称“狮子头” ;支根断落处常有黑褐色胶状 物。有特殊香气,味微甜 【性状鉴别】 药材 (2)素花党参(西党参) :根头下致密的环状横纹常达全长的一 半以上。断面裂隙较多 川党参:断面裂隙较少 粉末 党参、党参片、米炒党参:联结乳管。有菊糖,菊糖结晶呈扇形 【显微鉴别】 62. 南沙参 【来源】 为桔梗科植物轮叶沙参或沙参的干燥根 上部多有深陷横纹,呈断续的环状 ,下部有纵纹及纵沟。顶端具 【性状鉴别】 药材 1 或 2 个根茎。体轻,质松泡 63. 木香 【来源】 为菊科植物木香的干燥根 药材 有放射状纹理及散在的褐色点状油室。气香特异,味微苦 【性状鉴别】 饮片 木香:中部有明显菊花心状的放射纹理,褐色油点(油室)散在 64. 川木香 【来源】 为菊科植物川木香或灰毛川木香的干燥根 外皮脱落处可见丝瓜络状细筋脉;根头偶有黑色发黏的胶状物, 药材 习称“油头” 。气微香,味苦,嚼之粘牙 【性状鉴别】 川木香:具细筋脉纹。有深棕色稀疏油点,木部显菊花心状的 饮片 放射纹理。气微香,味苦,嚼之粘牙 65. 白术 【来源】 为菊科植物白术的干燥根茎 呈不规则的肥厚团块。断面有棕黄色的点状油室散在。气清香, 药材 味甘、微辛,嚼之略带黏性 【性状鉴别】 白术:切面散生棕黄色的点状油室。气清香,味甘、微辛,嚼 饮片 之略带黏性 白术、麸炒白术:草酸钙针晶细小,不规则地充塞于薄壁细胞 【显微鉴别】 粉末 中。薄壁细胞含菊糖,表面显放射状纹理 183 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 66. 苍术 【来源】 为菊科植物茅苍术或北苍术的干燥根茎 (1)茅苍术:呈不规则连珠状或结节状圆柱形。断面散有多数棕 红色或橙黄色油点(油室) ,习称“朱砂点” ,暴露稍久,可析出 药材 白色细针状结晶 【性状鉴别】 (2)北苍术:呈疙瘩块状。断面散有黄棕色油点(油室) 苍术:切面散有多数棕红色或橙黄色油点(油室) ,习称“朱砂 饮片 点” ,有的可析出白色细针状结晶 67. 紫菀 为菊科植物紫菀的干燥根及根茎 【来源】 【采收加工】 编成辫状晒干 【性状鉴别】 药材 根茎簇生多数细根,多编成辫状;表面紫红色 68. 三棱 【来源】 黑三棱科植物黑三棱削去外皮的干燥块茎。药材商品称“荆三棱” 有刀削痕,须根痕小点状,略呈横向环状排列 。气微,味淡 ,嚼 药材 之微有麻辣感 【性状鉴别】 饮片 三棱:有多数明显的细筋脉点。气微,味淡,嚼之微有麻辣感 69. 泽泻 【来源】 为泽泻科植物泽泻的干燥块茎 有不规则的横向环状浅沟纹和多数细小突起的须根痕,底部有的 药材 有瘤状芽痕。粉性,有多数细孔 【性状鉴别】 饮片 泽泻:切面黄白色至淡黄色,粉性,有多数细孔 佳品 习惯认为福建泽泻质较佳 70. 香附 【来源】 为莎草科植物莎草的干燥根茎 【采收加工】 燎去毛须,置沸水中略煮或蒸透后晒干 多呈纺锤形。表面棕褐色或黑褐色,并有 6 ~ 10 个略隆起的环节; 【性状鉴别】 药材 生晒者内皮层环纹明显 184 第四章 常用中药的鉴别 71. 天南星 【来源】 为天南星科植物天南、异叶天南星或东北天南星的干燥块茎 呈扁球形,顶端有凹陷的茎痕,周围有麻点状根痕,有的块茎周 【性状鉴别】 药材 边具小扁球状侧芽 72. 半夏 【来源】 为天南星科植物半夏的干燥块茎 呈类球形 ,顶端有凹陷的茎痕,周围密布麻点状根痕;富粉性。 药材 气微,味辛辣、麻舌而刺喉 【性状鉴别】 清半夏:有的残留外皮处下方显淡紫红色斑纹 饮片 姜半夏:气微香,味淡,微有麻舌感,嚼之略粘牙 73. 石菖蒲 【来源】 为天南星科植物石菖蒲的干燥根茎 叶痕呈三角形,左右交互排列,有的其上有鳞毛状的叶基残余。 【性状鉴别】 药材 内皮层环纹明显,并可见多数维管束小点及棕色油点 74. 百部 【来源】 为百部科植物直立百部、蔓生百部或对叶百部的干燥块根 置沸水中略烫或蒸至无白心 【采收加工】 药材 直立百部:呈纺锤形。断面平坦,角质样,皮部较宽,中柱扁缩 【性状鉴别】 百部:呈不规则的条形斜片。切面灰白色、淡黄棕色或黄白色, 饮片 角质样;皮部较厚,中柱扁缩 75. 川贝母 为百合科植物川贝、暗紫贝母、甘肃贝母、梭砂贝母、太白贝母或瓦布贝 【来源】 母的干燥鳞茎。按药材性状不同 ,分别习称“松贝” “青贝” “炉贝”和栽 培品 (1)松贝:表面类白色,外层鳞叶 2 瓣,大小悬殊,大瓣紧抱小 瓣,未抱部分呈新月形,习称“怀中抱月” ;顶部闭合 【性状鉴别】 药材 (2)青贝:外层鳞叶 2 瓣,大小相近,相对抱合,顶端开裂 (3)炉贝:有的具棕色斑点 。外层鳞叶 2 瓣,大小相近,相对抱 合,顶端开裂而略尖,基部稍尖或较钝 185 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (1)松贝、青贝及栽培品:淀粉粒甚多,脐点短缝状、点状、人 字状或马蹄状。表皮细胞类长方形,垂周壁微波状弯曲,偶见不 粉末 定式气孔 【显微鉴别】 (2)炉贝:淀粉粒广卵形、贝壳形、肾形,脐点人字状、星状或 点状 76. 浙贝母 为百合科植物浙贝母的干燥鳞茎 【来源】 (1)大贝:为鳞茎外层的单瓣鳞叶,略呈新月形,富粉性 药材 (2)珠贝:略带角质状或粉性;外层鳞叶 2 瓣,肥厚,略呈肾形 【性状鉴别】 (3)浙贝片:断面粉白色,富粉性 饮片 浙贝母:被有白色粉末。略角质状或富粉性 浙贝母、浙贝片:淀粉粒甚多,单粒卵形、广卵形,脐点点状、 【显微鉴别】 粉末 人字状或马蹄状;气孔扁圆形,副卫细胞 4 ~ 5 个 77. 黄精 为百合科植物滇黄精、 黄精或多花黄精的干燥根茎。按药材形状不同, 习称 【来源】 “大黄精” “鸡头黄精” “姜形黄精” 【采收加工】 置沸水中略烫或蒸至透心 (1)大黄精:呈肥厚肉质的结节块状,结节上侧茎痕呈圆盘状,周 围凹入,中部突出。断面角质。气微,味甜,嚼之有黏性 药材 (2)鸡头黄精:呈结节状弯柱形,半透明,有纵皱纹,茎痕圆形 (3)姜形黄精:呈长条结节块状,长短不等,常数个块状结节相连。 【性状鉴别】 结节上侧有突出的圆盘状茎痕 黄精:切面略呈角质样,可见多数淡黄色小筋脉点。气微,味甜, 饮片 嚼之有黏性 78. 玉竹 【来源】 为百合科植物玉竹的干燥根茎 反复揉搓、晾晒至无硬心,晒干 【采收加工】 186 第四章 常用中药的鉴别 (1)表面半透明,具纵皱纹和微隆起的环节 ,有白色圆点状须根痕 和圆盘状茎痕 药材 (2)断面角质样或显颗粒性 (3)气微,味甘,嚼之发黏 【性状鉴别】 (1)半透明,有时可见环节 饮片 (2)切面角质样或显颗粒性 (3)气微,味甘,嚼之发黏 79. 重楼 【来源】 为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎 (1)密具层状突起的粗环纹,一面结节明显,结节上具椭圆形凹陷 药材 茎痕,另一面有疏生的须根或疣状须根痕 【性状鉴别】 (2)断面平坦,粉性或角质样 饮片 粉性或角质 80. 土茯苓 【来源】 本品为百合科植物光叶菝葜的干燥根茎 (1)切面可见点状维管束及多数小亮点 药材 (2)折断时有粉尘飞扬,以水湿润后有黏滑感 【性状鉴别】 (1)可见点状维管束及多数小亮点 饮片 (2)以水湿润后有黏滑感 81. 天冬 【来源】 为百合科植物天冬的干燥块根 【采收加工】 置沸水中煮或蒸至透心,趁热除去外皮 药材 呈长纺锤形。有黏性,断面角质样,中柱黄白色 【性状鉴别】 饮片 光滑或具深浅不等的纵皱纹,有黏性。切面角质样,中柱黄白色 82. 麦冬 【来源】 百合科植物麦冬的干燥块根 药材 呈纺锤形,两端略尖。断面黄白色,半透明,中柱细小 【性状鉴别】 饮片 为轧扁的纺锤形块片。断面黄白色,半透明,中柱细小 187 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 83. 山麦冬 【来源】 为百合科植物湖北麦冬或短葶山麦冬的干燥块根 药材 湖北麦冬:呈纺锤形,两端略尖。断面角质样,中柱细小 【性状鉴别】 84. 知母 【来源】 为百合科植物知母的干燥根茎 春、秋二季采挖,除去残基、须根 、泥沙 ,晒干 ,习称 “毛知母” ;或除去 【采收加工】 外皮,晒干,习称“知母肉” ( “光知母” ) 毛知母:一端有浅黄色的茎叶残痕。表面黄棕色至棕色,上面有一 药材 凹沟,具紧密排列的环状节,节上密生黄棕色的残存叶基。气微, 味微甜,略苦,嚼之带黏性 【性状鉴别】 知母:可见少量残存的黄棕色叶基纤维或凹陷或突起的点状根痕 。 饮片 气微,味微甜、略苦,嚼之带黏性 85. 山药 为薯蓣科植物薯蓣的干燥根茎 【来源】 药材 毛山药:断面白色,粉性。气微,味淡,微酸,嚼之发黏 饮片 山药片:为切面类白色,富粉性。气微,味淡、微酸,嚼之发黏 【性状鉴别】 佳品 以条粗、质坚实、粉性足、色白者为佳 粉末 山药、山药片、麸炒山药:草酸钙针晶束存在于黏液细胞中 【显微鉴别】 86. 射干 【来源】 为鸢尾科植物射干的干燥根茎 呈不规则的结节状。上面有数个圆盘状凹陷的茎痕。质硬,断面黄 药材 色,颗粒性 【性状鉴别】 饮片 切面具散在小筋脉点或筋脉纹 87. 莪术 【来源】 为姜科植物蓬莪术、广西莪术或温郁金的干燥根茎 蒸或煮至透心 【采收加工】 188 第四章 常用中药的鉴别 (1)蓬莪术:刀削痕。断面蓝褐色,蜡样,常附有灰棕色粉末 药材 (2)广西莪术:常附有淡黄色粉末 【性状鉴别】 (3)温莪术:常附有淡黄色至黄棕色粉末 饮片 莪术:切面内皮层环纹明显,散在“筋脉”小点 88. 姜黄 【来源】 为姜科植物姜黄的干燥根茎 【采收加工】 煮或蒸至透心 药材 断面棕黄色至金黄色,角质样,有蜡样光泽,内皮层环纹明显 【性状鉴别】 饮片 切面棕黄色或金黄色,角质样,内皮层环纹明显 89. 郁金 【来源】 为姜科植物温郁金、姜黄、广西莪术或蓬莪术的干燥块根 药材 温郁金:横断面灰棕色,角质样;内皮层环明显 【性状鉴别】 饮片 切面灰棕色、橙黄色至灰黑色,角质样,内皮层环明显 90. 天麻 【来源】 为兰科植物天麻的干燥块茎 【采收加工】 蒸至透心 有纵皱纹及由潜伏芽排列而成的横环纹多轮,有时可见鳞叶或棕褐 药材 色菌索。顶端有红棕色至深棕色鹦嘴状的芽苞或残留茎基;底部有 【性状鉴别】 圆脐形疤痕。断面角质样 饮片 有时可见点状排成的横环纹。切面角质样,半透明。气微,味甘 91. 白及 为兰科植物白及的干燥块茎 【来源】 【采收加工】 置沸水中煮或蒸至无白心 多有 2 ~ 3 个爪状分枝。有数圈同心环节和棕色点状须根痕,上面 药材 有突起的茎痕, 下面有连接另一块茎的痕迹。角质样。气微, 味苦, 【性状鉴别】 嚼之有黏性 饮片 切面角质样,半透明,维管束小点状。气微,味苦,嚼之有黏性 189 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点二 茎木类中药 (一)茎木类中药的药用部位 药用部位 举例 藤茎 川木通、大血藤、鸡血藤等 带叶茎枝 桑寄生、槲寄生 嫩枝 桂枝、桑枝等 茎类中药 棘刺 皂角刺 茎翅状附着物 鬼箭羽 茎髓 通草、灯芯草 新鲜或干燥茎 石斛等 边材 — 木类中药 心材 沉香、降香、檀香、苏木等 (二)常用茎木类中药 1. 川木通 为毛茛科植物小木通或绣球藤的干燥藤茎 【来源】 有黄白色放射状纹理及裂隙,其间布满导管孔,髓部较小,偶有 药材 空腔 【性状鉴别】 有黄白色放射状纹理及裂隙,其间密布细孔(导管) ,髓部较小,类 饮片 白色或黄棕色,偶有空腔 2. 木通 为木通科植物木通、三叶木通或白木通的干燥藤茎 【来源】 皮部较厚,黄棕色,可见淡黄色颗粒状小点,木部黄白色,射线呈 药材 放射状排列,髓小或有时中空 【性状鉴别】 饮片 切面射线呈放射状排列,髓小或有时中空 3. 槲寄生 为桑寄生科植物槲寄生的干燥带叶茎枝 【来源】 190 第四章 常用中药的鉴别 茎枝呈圆柱形,2 ~ 5 叉状分枝;表面黄绿色、金黄色或黄棕色, 药材 有纵皱纹;断面髓部常偏向一边。革质。气微,味微苦,嚼之有 【性状鉴别】 黏性 饮片 切面髓部常偏向一边。革质。气微,味微苦,嚼之有黏性 4. 桑寄生 【来源】 为桑寄生科植物桑寄生的干燥带叶茎枝 表面红褐色,嫩枝有的可见棕褐色茸毛;表面黄褐色,幼叶被细 药材 茸;革质 【性状鉴别】 外表皮红褐色或灰褐色,具细纵纹,并有多数细小突起的棕色皮 饮片 孔,嫩枝有的可见棕褐色茸毛。幼叶被细茸毛;革质 5. 大血藤 【来源】 为木通科植物大血藤的干燥藤茎 外皮常呈鳞片状剥落。质硬,断面皮部红棕色,有数处向内嵌入木 药材 部,木部黄白色,有多数细孔状导管,射线呈放射状排列 【性状鉴别】 切面皮部红棕色,有数处向内嵌入木部,木部黄白色,有多数导管 饮片 孔,射线呈放射状排列 6. 苏木 【来源】 为豆科植物苏木的干燥心材 具刀削痕。断面略具光泽,年轮明显,有的可见暗棕色、质松、带 药材 亮星的髓部 【性状鉴别】 饮片 有的可见暗棕色、质松、带亮星的髓部。气微,味微涩 水试 取本品碎片投入热水,水染成鲜艳桃红色 7. 鸡血藤 【来源】 为豆科植物密花豆的干燥藤茎 栓皮灰棕色,有的可见灰白色斑块,栓皮脱落处显红棕色。切面木部 【性状鉴别】 药材 红棕色或棕色,导管孔多数;与木部相间排列呈数个同心性椭圆形环 或偏心性半圆形环;髓部偏向一侧 191 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 8. 降香 【来源】 为豆科植物降香檀的树干和根的干燥心材 药材 表面紫红色或红褐色,切面有致密的纹理 【性状鉴别】 9. 沉香 【来源】 为瑞香科植物白木香含有树脂的木材 盔帽状。刀削痕,可见黑褐色树脂与黄白色木部相间的斑纹、孔洞及 药材 凹窝。表面多呈朽木状。质较坚实,断面刺状。燃烧时有浓烟及强烈 香气,并有黑色油状物渗出 【性状鉴别】 呈小碎块状,刀削痕,可见黑褐色树脂与黄白色木部相间的斑纹。折 饮片 断面刺状 10. 通草 【来源】 为五加科植物通脱木的干燥茎髓 断面中部有空心或半透明圆形的薄膜 ,纵剖面薄膜呈梯状排列,实 药材 心者少见 【性状鉴别】 表面有银白色光泽。髓部中空或有半透明的薄膜,体轻,质松软, 饮片 有弹性 11. 钩藤 为茜草科植物钩藤 、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤或无柄果钩藤的干燥带钩 【来源】 茎枝 为带单钩或双钩的茎枝小段 。表面光滑无毛;被黄褐色柔毛。多数 【性状鉴别】 药材 枝节上对生两个向下弯曲的钩(不育花序梗) ;钩基部的枝上可见 叶柄脱落后的窝点状痕迹和环状托叶痕。髓部黄白色或中空 12. 石斛 为兰科植物金钗石斛、霍山石斛、鼓槌石斛或流苏石斛的栽培品及其同属植 【来源】 物近似种的新鲜或干燥茎 【采收加工】 除去杂质,用开水略烫或烘软 192 第四章 常用中药的鉴别 (1)鲜石斛:表面黄绿色,节上有膜质叶鞘。气微,味微苦而回甜, 嚼之有黏性 (2)金钗石斛:表面金黄色或黄中带绿色。气微,味苦 (3)霍山石斛:表面淡黄绿色至黄绿色 ,节上有的可见残留的灰白 药材 色膜质叶鞘;气微,味淡,嚼之有黏性。枫斗呈螺旋形或弹簧状, 通常为 2 ~ 5 个旋纹 (4)鼓槌石斛:表面光滑,金黄色。断面海绵状。气微,味淡,嚼 【性状鉴别】 之有黏性 (5)流苏石斛:表面黄色至暗黄色。味淡或微苦,嚼之有黏性 (1)干石斛:呈圆柱形的段。表面金黄色。切面有多数散在的筋脉 点。气微,味淡或微苦,嚼之有黏性 饮片 (2)鲜石斛:呈扁圆柱形的段。表面黄绿色。气微,味微苦而回甜, 嚼之有黏性 13. 铁皮石斛 【来源】 为兰科植物铁皮石斛的干燥茎 11 月至翌年 3 月采收,除去杂质,剪去部分须根,边加热边扭成螺旋形或 【采收加工】 弹簧状,烘干;或切成段,干燥或低温烘干。前者习称“铁皮枫斗(耳环石 斛) ” ,后者习称“铁皮石斛” 铁皮枫斗:呈螺旋形或弹簧状,通常为 2 ~ 6 个旋纹。断面平坦, 【性状鉴别】 药材 略角质状。气微,味淡,嚼之有黏性 知识点三 皮类中药 (一)皮类中药的性状鉴别要点 性状鉴别 代表药 外表面 皮孔斜方形 杜仲 表面 内表面 刻划显油痕 肉桂、厚朴 折断面 折断时有粉尘 白鲜皮 193 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (二)常用皮类中药 1. 桑白皮 【来源】 为桑科植物桑的干燥根皮 呈扭曲的卷筒状 、槽状或板片状,长短宽窄不一,易纵向撕裂,撕 【性状鉴别】 药材 裂时有粉尘飞扬 2. 牡丹皮 【来源】 为毛茛科植物牡丹的干燥根皮 秋季采挖根部,除去细根和泥沙,剥取根皮,晒干或刮去粗皮,除去木心, 【采收加工】 晒干。前者习称“连丹皮” (原丹皮) ,后者习称“刮丹皮” (粉丹皮) 连丹皮(原丹皮) :呈筒状或半筒状,有纵剖开的裂缝,略向内 药材 卷曲或张开;内表面常见发亮的结晶 。断面较平坦,淡粉红色, 【性状鉴别】 粉性 饮片 内表面有时可见发亮的结晶,切面淡粉红色,粉性 3. 厚朴 【来源】 为木兰科植物厚朴及凹叶厚朴的干燥干皮、枝皮和根皮 经“发汗”处理至内表面变紫褐色或棕褐色时 ,再蒸软,取出,卷成筒状, 【采收加工】 干燥。枝皮及根皮直接阴干 (1)干皮:呈卷筒状或双卷筒状,习称“筒朴” ;近根部干皮一端 展开如喇叭口 ,习称“靴筒朴” 。内表面具细密纵纹,划之显油痕。 药材 断面颗粒性,有油性,有的可见多数小亮星 【性状鉴别】 (2)根皮(根朴) :有的弯曲似鸡肠,习称“鸡肠朴” 厚朴 :内表面具细密纵纹,划之显油痕。切面颗粒性,有油性,有 饮片 的可见小亮星 厚朴、姜厚朴:油细胞椭圆形或类圆形,含黄棕色油状物。有的呈 【显微鉴别】 粉末 波浪形或一边呈锯齿状,木化,孔沟不明显 194 第四章 常用中药的鉴别 4. 肉桂 【来源】 为樟科植物肉桂的干燥树皮 根据采收加工方法不同,有如下加工品: (1)桂通(官桂)为剥取栽培 5 ~ 6 年生幼树的干皮和粗枝皮,或老树枝 皮,不经压制,自然卷曲成筒状 (2)企边桂为剥取 10 年生以上的干皮,将两端削成斜面,突出桂心,夹在 【采收加工】 木质的凹凸板中间,压成两侧向内卷曲的浅槽状 (3)板桂为剥取老树最下部近地面的干皮,夹在木质的桂夹内,晒至九成 干,经纵横堆叠,加压,干燥,成为扁平板状 (4)桂碎为在加工过程中的碎块 (1)内表有细纵纹,划之显油痕 (2)外层棕色而较粗糙,内层红棕色而油润,两层中间有 1 条黄棕 药材 【性状鉴别】 色的线纹 (3)气香浓烈,味甜、辣 (1)纤维大多单个散在,长梭形 【显微鉴别】 粉末 (2)石细胞有的一面菲薄 5. 杜仲 【来源】 为杜仲科植物杜仲的干燥树皮 【采收加工】 堆积“发汗”至内皮呈紫褐色时,取出晒干 (1)呈板片状或两边稍向内卷 (2)外表面可见明显的斜方形皮孔,内表面暗紫色或紫褐色,光滑 药材 (3)质脆,易折断 【性状鉴别】 (4)断面有细密、银白色、富弹性的橡胶丝相连 杜仲:呈小方块或丝状。断面有细密 、银白色、富弹性的橡胶丝 饮片 相连 6. 合欢皮 【来源】 为豆科植物合欢的干燥树皮 本品呈卷曲筒状或半筒状。外表面偶有突起的横棱或较大的圆形枝 药材 痕,常附有地衣斑 ;气微香,味淡、微涩 、稍刺舌 ,而后喉头有不 【性状鉴别】 适感 饮片 气微香,味淡、微涩、稍刺舌,而后喉头有不适感 195 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 7. 黄柏 【来源】 为芸香科植物黄皮树的干燥树皮,习称“川黄柏” (1)呈板片状或浅槽状,长宽不一;内表面暗黄色,断面纤维性, 药材 呈裂片状分层,深黄色 【性状鉴别】 (2)气微,味极苦,嚼之有黏性 饮片 黄柏:内表面暗黄色。切面纤维性,呈裂片状分层,深黄色。味极苦 黄柏、盐黄柏、黄柏炭:纤维鲜黄色,常成束,周围细胞含草酸钙 粉末 【显微鉴别】 方晶,形成晶纤维,含晶细胞壁木化增厚 8. 关黄柏 为芸香科植物黄檗的干燥树皮 【来源】 (1)呈板片状或浅槽状,长宽不一 药材 (2)断面纤维性,有的呈裂片状分层,鲜黄色或黄绿色 (3)气微,味极苦,嚼之有黏性 【性状鉴别】 关黄柏:呈丝状。切面鲜黄色或黄绿色,有的呈片状分层。气微 , 饮片 味极苦 9. 白鲜皮 为芸香科植物白鲜的干燥根皮 【来源】 (1)外表面常有突起的颗粒状小点 药材 (2)质脆,折断时有粉尘飞扬,迎光可见有闪烁的小亮点 (3)有羊膻气,味微苦 【性状鉴别】 (1)外表面常有突起的颗粒状小点 饮片 (2)有羊膻气,味微苦 10. 苦楝皮 【来源】 为楝科植物川楝的干燥树皮和根皮 (1)呈不规则板片状、槽状或半卷筒状,长宽不一,有交织的纵 药材 皱纹和点状灰棕色皮孔,断面纤维性,呈层片状,易剥离 (2)气微,味苦。 【性状鉴别】 (1)呈不规则的丝状 饮片 (2)切面纤维性,略呈层片状,易剥离 (3)气微,味苦 196 第四章 常用中药的鉴别 11. 秦皮 为木犀科植物苦枥白蜡树、白蜡树、尖叶白蜡树或宿柱白蜡树的干燥枝皮 【来源】 或干皮 (1)枝皮:外表面灰白色、灰棕色至黑棕色或相间呈斑状,并有 灰白色圆点状皮孔及细斜皱纹 药材 (2)干皮:外表面具龟裂状沟纹及红棕色圆形或横长的皮孔。断 【性状鉴别】 面纤维性较强 水试 本品热水浸出液呈黄绿色,日光下显碧蓝色荧光 12. 香加皮 【来源】 为萝藦科植物杠柳的干燥根皮 药材 外表面栓皮松软常呈鳞片状,易剥落。有特异的香气,味苦 (1)外表面灰棕色栓皮常呈鳞片状 【性状鉴别】 饮片 (2)内表面淡黄色 (3)有特异香气,味苦 13. 地骨皮 【来源】 为茄科植物枸杞或宁夏枸杞的干燥根皮 呈筒状或槽状。外表面有不规则纵裂纹,易成鳞片状剥落。外层 【性状鉴别】 药材 黄棕色,内层灰白色 知识点四 叶类中药 常用叶类中药: 1. 侧柏叶 【来源】 为柏科植物侧柏的干燥枝梢及叶 【性状鉴别】 药材 叶细小鳞片状,交互对生,贴伏于枝上,深绿色或黄绿色 2. 淫羊藿 【来源】 为小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿或朝鲜淫羊藿的干燥叶 197 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (1)淫羊藿:二回三出复叶。边缘具黄色刺毛状细锯齿。叶片近 革质 (2)箭叶淫羊藿:一回三出复叶。下表面疏被粗短状伏毛或近无 药材 毛。叶片革质 【性状鉴别】 (3)柔毛淫羊藿:一回三出复叶;叶下表面及叶柄密被绒毛状 柔毛 (4)朝鲜淫羊藿:二回三出复叶。叶片较薄 饮片 淫羊藿:呈丝片状。边缘具黄色刺毛状细锯齿。近革质 3. 大青叶 【来源】 为十字花科植物菘蓝的干燥叶 上表面暗灰绿色,有的可见色较深稍突起的小点;先端钝,全缘 药材 【性状鉴别】 或微波状,基部狭窄下延至叶柄呈翼状 4. 蓼大青叶 【来源】 为蓼科植物蓼蓝的干燥叶 【性状鉴别】 药材 叶脉浅黄棕色,于下表面略突起。叶柄扁平,偶带膜质托叶鞘 5. 枇杷叶 【来源】 为蔷薇科植物枇杷的干燥叶 下表面密被黄色绒毛,主脉于下表面显著突起,侧脉羽状;叶柄 药材 极短,被棕黄色绒毛。革质而脆、易折断 【性状鉴别】 枇杷叶:呈丝条状,下表面可见绒毛,主脉突出。革质而脆。气 饮片 微,味微苦 6. 番泻叶 【来源】 为豆科植物狭叶番泻或尖叶番泻的干燥小叶 狭叶番泻:叶端急尖,叶基稍不对称,全缘 。上表面黄绿色,下 药材 表面浅黄绿色,无毛或近无毛,叶脉稍隆起。革质。气微弱而特 【性状鉴别】 异,味微苦,稍有黏性 7. 罗布麻叶 为夹竹桃科植物罗布麻的干燥叶 【来源】 198 第四章 常用中药的鉴别 完整叶片展平后呈椭圆状披针形或卵圆状披针形 ,先端钝,有小 药材 芒尖,基部钝圆或楔形,边缘具细齿,常反卷,两面无毛,叶脉 【性状鉴别】 于下表面突起 8. 紫苏叶 为唇形科植物紫苏的干燥叶(或带嫩枝) 【来源】 两面紫色或上表面绿色,下表面紫色,疏生灰白色毛,下表面有 药材 多数凹点状的腺鳞。断面中部有髓 【性状鉴别】 两面紫色或上表面绿色,下表面紫色,疏生灰白色毛。叶柄紫色 饮片 或紫绿色。切面中部有髓 9. 艾叶 为菊科植物艾的干燥叶 【来源】 完整叶片展平后呈卵状椭圆形,羽状深裂,裂片椭圆状披针形,边 【性状鉴别】 药材 缘有不规则的粗锯齿;上表面灰绿色或深黄绿色,有稀疏的柔毛和 腺点;下表面密生灰白色绒毛 艾叶、醋艾炭:非腺毛有两种:一种为 T 形毛;另一种为单列性非 粉末 【显微鉴别】 腺毛 知识点五 花类中药 (一)花类中药的药用部位 药用部位 代表药 药用部位 代表药 已开放的(花) 洋金花,红花 柱头 西红花 完整的花 未开放的(花蕾) 丁香、金银花 雄蕊 莲须 花的某一部分 已开放的(花序) 菊花、旋覆花 花柱 玉米须 花序 未开放的(花蕾) 款冬花 花粉粒 松花粉、蒲黄 带花的果穗 夏枯草 — — 199 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (二)常用花类中药 1. 辛夷 【来源】 为木兰科植物望春花、玉兰或武当玉兰的干燥花蕾 (1)望春花 :呈长卵形,似毛笔头 。两层苞片之间有小鳞芽,苞片 外表面密被灰白色或灰绿色有光泽的长茸毛,内表面类棕色,无毛 。 气芳香,味辛凉而稍苦 【性状鉴别】 药材 (2)玉兰:苞片外表面密被灰白色或灰绿色茸毛 (3)武当玉兰:苞片外表面密被淡黄色或淡黄绿色茸毛,有的最外 层苞片茸毛已脱落而呈黑褐色 2. 槐花 【来源】 为豆科植物槐的干燥花及花蕾。前者习称“槐花” ,后者习称“槐米” 槐花:皱缩而卷曲,花瓣多散落。完整者花萼钟状 ,黄绿色,先端 5 浅裂 【性状鉴别】 药材 槐米:体轻,质松脆,手捻即碎 3. 丁香 【来源】 为桃金娘科植物丁香的干燥花蕾 略呈研棒状 。花瓣 4,覆瓦状抱合,棕褐色至褐黄色,花瓣内为雄 蕊和花柱,搓碎后可见众多黄色细粒状的花药。上部有 4 枚三角状 【性状鉴别】 药材 的萼片,十字状分开。质坚实,富油性。气芳香浓烈,味辛辣、有 麻舌感 【显微鉴别】 粉末 极面观三角形,赤道面观双凸镜形。油室多破碎,含油状物 4. 洋金花 为茄科植物白花曼陀罗的干燥花 【来源】 药材 花萼呈筒状;花冠呈喇叭状,柱头棒状 【性状鉴别】 表面有条纹状雕纹。花萼、花冠薄壁细胞中有草酸钙砂晶、方晶及 【显微鉴别】 粉末 簇晶 5. 金银花 【来源】 为忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或带初开的花 200 第四章 常用中药的鉴别 呈棒状,上粗下细,略弯曲。表面黄白色或绿白色(贮久色渐深) , 药材 【性状鉴别】 密被短柔毛 花粉粒类球形,表面具细密短刺及细颗粒状雕纹,具 3 个萌发孔。 粉末 非腺毛为单细胞,有一种甚长而稍弯曲,壁薄,有微细疣状突起; 【显微鉴别】 一种较短,壁厚,具壁疣,有的可见螺纹 6. 山银花 为忍冬科植物灰毡毛忍冬、红腺忍冬 、华南忍冬或黄褐毛忍冬的干燥花蕾或 【来源】 带初开的花 (1)灰毡毛忍冬:呈棒状而稍弯曲。质稍硬,手捏之稍有弹性 (2)红腺忍冬:萼筒无毛,花柱无毛 药材 【性状鉴别】 (3)华南忍冬:萼筒和花冠密被灰白色毛 (4)黄褐毛忍冬:密被黄色茸毛 7. 款冬花 为菊科植物款冬的干燥花蕾 【来源】 呈长圆棒状。外面被有多数鱼鳞状苞片,习称“连三朵” 。苞片外表 【性状鉴别】 药材 面紫红色或淡红色,内表面密被白色絮状茸毛 。体轻 ,撕开后可见 白色茸毛 8. 菊花 为菊科植物菊的干燥头状花序。药材按产地和加工方法不同,分为“亳 【来源】 菊” “滁菊” “贡菊” “杭菊” “怀菊” (1)亳菊:呈倒圆锥形或圆筒形,有时稍压扁呈扇状。散生金黄色 腺点 (2)滁菊:呈不规则球形或扁球形,淡褐色腺点 【性状鉴别】 药材 (3)贡菊:呈扁球形或不规则球形,通常无腺点 (4)杭菊:呈碟形或扁球形,通常无腺点 (5)怀菊:呈不规则球形或扁球形,有时可见腺点 9. 红花 【来源】 为菊科植物红花的干燥花 药材 为不带子房的管状花 【性状鉴别】 201 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 花粉粒类圆球形或椭圆形,外壁有刺或具齿状突起,具 3 个萌发孔。 粉末 花冠、花丝、柱头碎片多见,有长管状分泌细胞,常位于导管旁, 【显微鉴别】 含黄棕色至红棕色分泌物 10. 西红花 为鸢尾科植物番红花的干燥柱头 【来源】 药材 呈线形,三分枝 取本品浸于水中,可见橙黄色呈直线下降,并逐渐扩散,水被染成 【性状鉴别】 水试 黄色,无沉淀。柱头呈喇叭状 ,有短缝;在短时间内,用针拨之不 破碎 知识点六 果实及种子类中药 (一)果实及种子类中药的药用部位 药用部位 代表药 药用部位 代表药 完全成熟的果实 五味子、山楂 带有部分果皮的果柄 甜瓜蒂 近成熟或未成熟的果实 吴茱萸、木瓜、枳壳 果实上的宿萼 柿蒂 幼果 枳实、青皮 中果皮部分的维管束组织 橘络、丝瓜络 完整的果实 枸杞子、五味子 整个果穗 桑椹 果皮 陈皮、大腹皮 — — (二)常用果实及种子类中药 1. 地肤子 【来源】 为藜科植物地肤的干燥成熟果实 【性状鉴别】 药材 呈扁球状五角星形,周围具膜质小翅 5 枚 2. 五味子 【来源】 为木兰科植物五味子的干燥成熟果实,习称“北五味子” 表面红色、紫红色或暗红色,皱缩,显油润;有的表面呈黑红色或 药材 【性状鉴别】 出现“白霜” 。种子肾形 202 第四章 常用中药的鉴别 五味子、醋五味子:胞腔含暗棕色物。果皮表皮细胞表面观类多角 粉末 【显微鉴别】 形,垂周壁略呈连珠状增厚 3. 南五味子 为木兰科植物华中五味子的干燥成熟果实 【来源】 【性状鉴别】 药材 表面棕红色至暗棕色,干瘪,皱缩,果肉常贴于种子上。种子肾形 4. 肉豆蔻 为肉豆蔻科植物肉豆蔻的干燥种仁 【来源】 采收成熟果实,将肉质果皮纵剖开,内有红色网状的假种皮包围的种子 , 将假种皮剥下 (商品称为“肉豆蔻衣” ) ,再除去种皮,取出种仁。浸于石 【采收加工】 灰水中 1 天,以防虫蛀,取出低温烘干。或不浸石灰水,直接在 60 ℃以下 干燥 表面灰棕色或灰黄色,有时外被由粉(石灰粉末) 。断面显棕黄色相 药材 【性状鉴别】 杂的大理石样花纹,宽端可见干燥皱缩的胚,富油性 5. 葶苈子 为十字花科植物播娘蒿或独行菜的干燥成熟种子。前者习称“南葶苈子” , 【来源】 后者习称“北葶苈子” (1)南葶苈子:呈长圆形略扁。一端钝圆,另端微凹或较平截,种 脐类白色,位于凹入端或平截处。气微,味微辛、苦,略带黏性 药材 (2)北葶苈子:呈扁卵形。一端钝圆,另一端渐尖而微凹,种脐位 于凹入端。味微辛辣,黏性较强 【性状鉴别】 本品加水浸泡后,用放大镜观察,南葶苈子透明状黏液层薄,厚度 水试 约为种子宽度的 1/5 以下。北葶苈子透明状黏液层较厚,厚度可超 过种子宽度的 1/2 以上 6. 木瓜 为蔷薇科植物贴梗海棠的干燥近成熟果实。习称“皱皮木瓜” 【来源】 【产地】 主产于安徽、湖北、四川、浙江等省。以安徽宣城的宣木瓜质量最好 长圆形,多纵剖成两半,有不规则的深皱纹;种子扁长三角形,多 药材 脱落。质坚硬。气微清香,味酸 【性状鉴别】 饮片 呈类月牙形薄片。外表面有不规则的深皱纹。气微清香,味酸 203 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 7. 山楂 【来源】 为蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实 为圆形片,皱缩不平。外皮红色,具皱纹,有灰白小斑点。气微清 【性状鉴别】 药材 香,味酸、微甜 8. 苦杏仁 【来源】 为蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子 呈扁心形。一端尖,另端钝圆,肥厚,左右不对称,尖端一侧有短 【性状鉴别】 药材 线形种脐, 圆端合点处向上具多数深棕色的脉纹。种皮薄, 子叶 2, 乳白色,富油性 苦杏仁、炒苦杏仁:种皮石细胞橙黄色,单个散在或成群,侧面观 【显微鉴别】 粉末 大多呈贝壳形,表面观呈类圆形或类多角形;壁较厚 ,较宽的一边 纹孔明显 9. 桃仁 【来源】 为蔷薇科植物桃或山桃的干燥成熟种子 桃仁:呈扁长卵形。表面密布颗粒状突起。一端尖,中部膨大,另 药材 端钝圆稍偏斜,边缘较薄。种皮薄,子叶 2,类白色,富油性 【性状鉴别】 燀桃仁:呈扁长卵形。一端尖,中部膨大,另端钝圆稍偏斜,边缘 饮片 较薄。子叶 2,富油性 10. 乌梅 【来源】 为蔷薇科植物梅的干燥近成熟果实 呈类球形或扁球形。表面乌黑色或棕黑色,皱缩不平 ,基部有圆形 【性状鉴别】 药材 果梗痕。气微,味极酸 11. 金樱子 【来源】 为蔷薇科植物金樱子的干燥成熟果实 10 ~ 11 月果实成熟变红时采收,干燥,除去毛刺 【采收加工】 为花托发育而成的假果, 呈倒卵形。表面红黄色或红棕色, 切开后, 【性状鉴别】 药材 内有多数坚硬的小瘦果,内壁及瘦果均有淡黄色绒毛 204 第四章 常用中药的鉴别 12. 沙苑子 【来源】 为豆科植物扁茎黄芪的干燥成熟种子 略呈圆肾形而稍扁。表面绿褐色至灰褐色,光滑,边缘一侧微凹处 【性状鉴别】 药材 具圆形种脐。气微,味淡,嚼之有豆腥味 13. 决明子 【来源】 为豆科植物钝叶决明或决明(小决明)的干燥成熟种子 决明:略呈菱状方形或短圆柱形,两端平行倾斜,一端较平坦、另 端斜尖,背腹面各有 1 条突起的棱线,棱线两侧各有 1 条斜向对称 【性状鉴别】 药材 而色较浅的线形凹纹。种皮薄,子叶 2,黄色,呈“S”形折曲并重 叠。气微,味微苦 14. 补骨脂 【来源】 为豆科植物补骨脂的干燥成熟果实 药材 呈肾形,略扁。表面黑色、黑褐色或灰褐色,具细微网状皱纹 【性状鉴别】 15. 枳壳 【来源】 为芸香科植物酸橙及其栽培变种的干燥未成熟果实 主产于江西、 四川、 湖北、 贵州等省。多系栽培。以江西清江、 新干所产最 【产地】 为闻名,商品习称“江枳壳” ,量大质优 呈半球形。有颗粒状突起,突起的顶端有凹点状油室。切面中果皮 药材 黄白色,光滑而稍隆起,边缘散有 1 ~ 2 列油室,瓤囊 7 ~ 12 瓣, 少数至 15 瓣,汁囊干缩呈棕色至棕褐色,内藏种子 【性状鉴别】 枳壳:呈不规则弧状条形薄片。切面外果皮棕褐色至褐色,中果皮 饮片 黄白色至黄棕色,近外缘有 1 ~ 2 列点状油室,内侧有的有少量紫 褐色瓤囊 16. 吴茱萸 为芸香科植物吴茱萸、石虎或疏毛吴茱萸的干燥近成熟果实 【来源】 8 ~ 11 月果实尚未开裂时,剪下果枝,晒干或低温干燥,除去枝、叶、果 【采收加工】 梗等杂质 呈球形或略呈五角状扁球形。顶端有五角星状的裂隙,基部残留被 【性状鉴别】 药材 有黄色茸毛的果梗。气芳香浓郁,味辛辣而苦 205 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 17. 巴豆 【来源】 为大戟科植物巴豆的干燥成熟果实 (1)呈卵圆形,一般具三棱 (2)表面灰黄色或稍深,粗糙,有纵线 6 条,顶端平截,基部有果 【性状鉴别】 药材 梗痕 (3)破开果壳,可见 3 室,每室含种子 1 粒 18. 酸枣仁 【来源】 为鼠李科植物酸枣的干燥成熟种子 (1)呈扁圆形或扁椭圆形。表面紫红色或紫褐色,平滑有光泽,有 的有裂纹 【性状鉴别】 药材 (2)有的两面均呈圆隆状突起;有的一面较平坦,中间有 1 条隆起 的纵线纹,另一面微隆起,边缘略薄 (3)一端凹陷,可见线形种脐,另一端有细小突起的合点 19. 小茴香 【来源】 为伞形科植物茴香的干燥成熟果实。 (1)为双悬果 【性状鉴别】 药材 (2)横切面略呈五边形,背面的四边约等长 (3)有特异香气,味微甜、辛 20. 蛇床子 【来源】 为伞形科植物蛇床的干燥成熟果实 为双悬果。分果的背面有薄而突起的纵棱 5 条, 接合面平坦, 有 2 条 【性状鉴别】 药材 棕色略突起的纵棱线。气香,味辛凉、有麻舌感 21. 山茱萸 【来源】 为山茱萸科植物山茱萸的干燥成熟果肉 秋末冬初果皮变红时采收果实,用文火烘或置沸水中略烫后 ,及时除去果 【采收加工】 核,干燥 药材 呈不规则的片状或囊状。表面紫红色至紫黑色,皱缩,有光泽 【性状鉴别】 22. 连翘 【来源】 为木犀科植物连翘的干燥果实 206 第四章 常用中药的鉴别 呈长卵形至卵形,稍扁。表面有不规则纵皱纹和多数突起的小斑点, 药材 两面各有 1 条明显的纵沟。顶端锐尖,基部有小果梗或已脱落。青 翘多不开裂,表面绿褐色。老翘自顶端开裂或裂成两瓣 【性状鉴别】 “青翘”以色墨绿、不开裂者为佳; “老翘”以色黄、壳厚、无种子、 佳品 纯净者为佳 23. 女贞子 【来源】 为木犀科植物女贞的干燥成熟果实 【采收加工】 冬季果实成熟时采收,除去枝叶,稍蒸或置沸水中略烫后,干燥 呈卵形、椭圆形或肾形。表面黑紫色或灰黑色,皱缩不平,基部有 【性状鉴别】 药材 果梗痕或具宿萼及短梗。破开后种子通常为 1 粒,肾形 ,紫黑色, 油性 24. 马钱子 【来源】 为马钱科植物马钱的干燥成熟种子 呈纽扣状圆板形,常一面隆起,一面稍凹下。表面密被灰棕色或灰 药材 绿色绢状茸毛。气微,味极苦 【性状鉴别】 饮片 制马钱子:微有香气,味极苦 25. 菟丝子 【来源】 为旋花科植物南方菟丝子或菟丝子的干燥成熟种子 药材 呈类球形。质坚实,不易以指甲压碎。气微,味淡 【性状鉴别】 水试 加热煮至种皮破裂时,可露出黄白色卷旋状的胚,形如吐丝 26. 牵牛子 【来源】 为旋花科植物裂叶牵牛或圆叶牵牛的干燥成熟种子 似橘瓣状。表面灰黑色或淡黄白色,背面有 1 条浅纵沟,腹面棱线 【性状鉴别】 药材 的下端有一点状种脐,微凹 。气微 ,味辛 、苦,有麻感。加水浸泡 后种皮呈龟裂状,手捻有明显的黏滑感 27. 枸杞子 【来源】 为茄科植物宁夏枸杞的干燥成熟果实 【产地】 主产于宁夏、甘肃、青海、新疆等省区。以宁夏所产量大、质优 207 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 呈类纺锤形或椭圆形。表面红色或暗红色,顶端有小突起状的花柱 药材 【性状鉴别】 痕,基部有白色的果梗痕 28. 栀子 为茜草科植物栀子的干燥成熟果实 【来源】 9 ~ 11 月间,果实成熟呈红黄色时采收,除去果梗和杂质,蒸至上气或置 【采收加工】 沸水中略烫,取出,干燥 呈长卵圆形或椭圆形。表面红黄色或棕红色,具 6 条翅状纵棱,棱 药材 间常有 1 条明显的纵脉纹,并有分枝 【性状鉴别】 栀子 :呈不规则碎块。果皮表面红黄色或棕红色,有的可见翅状 饮片 纵棱 29. 瓜蒌 【来源】 为葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥成熟果实 呈类球形或宽椭圆形。 表面橙红色或橙黄色。 内表面有红黄色丝络, 药材 果瓢橙黄色,黏稠,与多数种子黏结成团。具焦糖气,味微酸、甜 【性状鉴别】 呈不规则的丝或块状。内表面有红黄色丝络,果瓤橙黄色,与多数 饮片 种子黏结成团。具焦糖气,味微酸、甜 30. 牛蒡子 【来源】 为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实 呈长倒卵形。表面灰褐色,带紫黑色斑点,有数条纵棱,通常中间 药材 【性状鉴别】 1 ~ 2 条较明显。气微,味苦后微辛而稍麻舌 31. 薏苡仁 为禾本科植物薏苡的干燥成熟种仁 【来源】 表面乳白色 ,光滑,偶有残存的黄褐色种皮。一端钝圆,另端较宽 药材 而微凹,有一淡棕色点状种脐;背面圆凸,腹面有 1 条较宽而深的 【性状鉴别】 纵沟。断面白色,粉性 32. 槟榔 【来源】 为棕榈科植物槟榔的干燥成熟种子 208 第四章 常用中药的鉴别 表面淡黄棕色或淡红棕色,具稍凹下的网状沟纹,底部中心有圆形 药材 凹陷的珠孔,其旁有一明显疤痕状种脐 。断面可见棕色种皮与白色 胚乳相间的大理石样花纹 【性状鉴别】 (1)槟榔:切面可见棕色种皮与白色胚乳相间的大理石样花纹 饮片 (2)焦槟榔:可见大理石样花纹 槟榔、炒槟榔、焦槟榔:内胚乳细胞碎片无色 。种皮石细胞纺锤形、 【显微鉴别】 粉末 长条形或多角形,有的内含红棕色物。外胚乳细胞类长方形内含红 棕色或深棕色物 33. 砂仁 【来源】 为姜科植物阳春砂、绿壳砂或海南砂的干燥成熟果实 【产地】 阳春砂主产于广东省,以阳春、阳江所产最有名 (1)阳春砂、绿壳砂:呈椭圆形或卵圆形,有不明显的三棱 。表面 棕褐色 ,密生刺状突起,顶端有花被残基,基部常有果梗。果皮薄 【性状鉴别】 药材 而软 。种子集结成团,具三钝棱,中有白色隔膜,将种子团分成 3 瓣,每瓣有种子 5 ~ 26 粒 (2)海南砂:呈长椭圆形或卵圆形,有明显的三棱 表面观类多角形,壁厚,胞腔含硅质块 。种皮表皮细胞淡黄色,表 粉末 面观长条形,常与下皮细胞上下层垂直排列;下皮细胞含棕色或红 【显微鉴别】 棕色物 34. 草果 为姜科植物草果的干燥成熟果实 【来源】 【产地】 主产于云南、广西、贵州等地。多为栽培 呈长椭圆形,具三钝棱。表面灰棕色至红棕色具纵沟及棱线,顶端 有圆形突起的柱基,基部有果梗或果梗痕。剥去外皮,中间有黄棕 【性状鉴别】 药材 色隔膜,将种子团分成 3 瓣,每瓣有种子多为 8 ~ 11 粒。种子呈圆 锥状多面体。有特异香气,味辛、微苦 35. 豆蔻 为姜科植物白豆蔻或爪哇白豆蔻的干燥成熟果实。按产地不同分为 “原豆蔻” 【来源】 和“印尼白蔻” 209 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 原豆蔻 :呈类球形。表面黄白色至淡黄棕色,有 3 条较深的纵向槽 纹,顶端有突起的柱基,基部有凹下的果柄痕,两端均具浅棕色绒 药材 【性状鉴别】 毛。易纵向裂开,内分 3 室,每室含种子约 10 粒;种子呈不规则多 面体。气芳香,味辛凉,略似樟脑 36. 草豆蔻 为姜科植物草豆蔻的干燥近成熟种子 【来源】 为类球形的种子团。表面灰褐色,中间有黄白色的隔膜,将种子团 分成 3 瓣,每瓣有种子多数,粘连紧密,种子团略光滑。将种子沿 药材 【性状鉴别】 种脊纵剖两瓣,纵断面观呈斜心形,种皮沿种脊向内伸入部分约占 整个表面积的 1/2 37. 益智 为姜科植物益智的干燥成熟果实 【来源】 呈椭圆形,两端略尖。表面棕色或灰棕色,有纵向凹凸不平的突起 棱线 13 ~ 20 条。种子集结成团,中有隔膜将种子团分为 3 瓣, 每 药材 瓣有种子 6 ~ 11 粒。表面灰褐色或灰黄色,外被淡棕色膜质的假 【性状鉴别】 种皮 饮片 益智仁:为不规则扁圆形的种子或种子团残瓣 知识点七 全草类中药 (一)全草类中药的药用部位 药用部位 代表药 草本植物全体 紫花地丁、蒲公英、金钱草、半枝莲、车前草 益母草、广金钱草、广藿香、薄荷、穿心莲、香薷、茵陈、青 地上部分 蒿、大蓟 肉质茎或带鳞叶的肉质茎 锁阳、肉苁蓉 草质茎 麻黄 茎叶 淡竹叶 210 第四章 常用中药的鉴别 (二)常用全草类中药 1. 麻黄 【来源】 为麻黄科植物草麻黄、中麻黄或木贼麻黄的干燥草质茎 草麻黄:表面淡绿色至黄绿色,有细纵脊线,触之微有粗糙感。节 药材 明显。节上有膜质鳞叶。断面略呈纤维性,周边绿黄色,髓部红棕 色,近圆形 【性状鉴别】 麻黄:呈圆柱形的段。表面有细纵脊线,节上有细小鳞叶。切面中 饮片 心显红黄色 麻黄、蜜麻黄:气孔特异,内陷,保卫细胞侧面观呈哑铃状。纤维 粉末 【显微鉴别】 多而壁厚,附有小晶体(砂晶和方晶) 2. 鱼腥草 为三白草科植物蕺菜的新鲜全草或干燥地上部分 【来源】 (1)鲜鱼腥草:茎呈圆柱形;上部绿色或紫红色,下部白色,节明 显,下部节上生有须根,无毛或被疏毛。叶互生 ,叶片心形;先端 渐尖,上表面绿色,密生腺点,下表面常紫红色;穗状花序顶生。 药材 具鱼腥气,味涩 【性状鉴别】 (2)干鱼腥草:叶片卷折皱缩,展平后呈心形。气微,搓碎后有鱼 腥气,味涩 (3)干鱼腥草:搓碎具鱼腥气,味涩 3. 紫花地丁 为堇菜科植物紫花地丁的干燥全草 【来源】 多皱缩成团。叶基生,灰绿色,展平后叶片呈披针形或卵状披针 形;上部具明显狭翅。花茎纤细;花瓣 5,紫堇色或淡棕色;花距 药材 【性状鉴别】 细管状。蒴果椭圆形或 3 裂,种子多数,淡棕色。气微,味微苦而 稍黏 4. 金钱草 为报春花科植物过路黄的干燥全草 【来源】 常缠结成团,无毛或被疏柔毛。上表面灰绿色或棕褐色,下表面色 药材 较浅,主脉明显突起,用水浸后,对光透视可见黑色或褐色条纹 【性状鉴别】 饮片 用水浸后,对光透视可见黑色或褐色的条纹 211 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 5. 广金钱草 【来源】 为豆科植物广金钱草的干燥地上部分 茎呈圆柱形,密被黄色伸展的短柔毛;质稍脆,断面中部有髓。叶互 生,小叶 1 或 3,圆形或矩圆形; 先端微凹,基部心形或钝圆,全缘; 【性状鉴别】 药材 上表面黄绿色或灰绿色,无毛,下表面具灰白色紧贴的绒毛,侧脉 羽状 6. 广藿香 为唇形科植物广藿香的干燥地上部分。按产地不同分石牌广藿香及海南广 【来源】 藿香 茎略呈方柱形。叶对生,皱缩成团,展平后叶片呈卵形或椭圆形;两 药材 面均被灰白色绒毛;叶柄细,被柔毛 【性状鉴别】 呈不规则的段。茎略呈方柱形,表面灰褐色、灰黄色或带红棕色,被 饮片 柔毛。完整者展平后呈卵形或椭圆形,两面均被灰白色绒毛 7. 荆芥 【来源】 为唇形科植物荆芥的干燥地上部分 夏、秋两季花开到顶、穗绿时采割,除去杂质,晒干 【采收加工】 茎方柱形;叶对生,穗状轮伞花序顶生 。花冠多已脱落,宿萼钟形, 药材 顶端 5 齿裂。气芳香,味微涩而辛凉 【性状鉴别】 饮片 荆芥:茎呈方柱形。穗状轮伞花序。气芳香,味微涩而辛凉 8. 益母草 为唇形科植物益母草的新鲜或干燥地上部分 【来源】 (1)鲜益母草:花前期茎呈方柱形。断面中部有髓。叶交互对生, 有柄 ;叶片青绿色,质鲜嫩,揉之有汁;下部茎生叶掌状 3 裂, 上 部叶羽状深裂或浅裂成 3 片,裂片全缘或具少数锯齿 (2)干益母草:茎方柱形。断面中部有白色髓。叶形多种,茎中部 叶交互对生,有柄;叶片灰绿色,多皱缩和破碎,易脱落;完整者 药材 【性状鉴别】 下部叶掌状 3 裂,上部叶羽状深裂或 3 浅裂,最上部的叶不分裂, 线形,近无柄。轮伞花序腋生,小花淡紫色,花萼筒状,花冠二 唇形。 (3)干益母草:茎方柱形,四面凹下成纵沟,灰绿色或黄绿色。切 面中部有白髓。轮伞花序腋生,花黄棕色,花萼筒状,花冠二唇形 212 第四章 常用中药的鉴别 9. 薄荷 【来源】 为唇形科植物薄荷的干燥地上部分 茎呈方柱形。叶对生;上表面深绿色,下表面灰绿色,稀被茸毛, 药材 有凹点状腺鳞。揉搓后有特殊清凉香气,味辛凉 【性状鉴别】 饮片 茎方柱形。揉搓后有特殊清凉香气,味辛凉 佳品 以叶多(不得少于 30%) 、色绿深、气味浓者为佳 10. 半枝莲 为唇形科植物半枝莲的干燥全草 【来源】 茎丛生,较细,方柱形;表面暗紫色或棕绿色。叶对生,有短柄; 药材 花单生于茎枝上部叶腋,花萼裂片钝或较圆;花冠二唇形,被毛 【性状鉴别】 饮片 茎方柱形,中空表面暗紫色或棕绿色。叶对生 11. 香薷 为唇形科植物石香薷或江香薷的干燥地上部分,前者习称“青香薷” ,后者 【来源】 习称“江香薷” 青香薷:全体密被白色茸毛 。茎方柱形。叶对生,多皱缩或脱落, 【性状鉴别】 药材 叶片展平后呈长卵形或披针形。花萼宿存,钟状,淡紫红色或灰绿 色,先端 5 裂,密被茸毛。气清香而浓,味微辛而凉 12. 肉苁蓉 【来源】 为列当科植物肉苁蓉或管花肉苁蓉的干燥带鳞叶的肉质茎 肉苁蓉:呈扁圆柱形。表面棕褐色或灰棕色,密被覆瓦状排列的肉 药材 质鳞叶,通常鳞叶先端已断。断面棕褐色,有淡棕色点状维管束排 列成波状环纹 【性状鉴别】 肉苁蓉片:呈不规则形的厚片。有的可见肉质鳞叶。切面有淡棕色 饮片 或棕黄色点状维管束,排列成波状环纹 13. 锁阳 【来源】 为锁阳科植物锁阳的干燥肉质茎 表面棕色或棕褐色,具明显纵沟和不规则凹陷,有的残存三角形的 药材 黑棕色鳞片。断面浅棕色或棕褐色,有黄色三角状维管束 【性状鉴别】 饮片 切面浅棕色或棕褐色,散在黄色三角状维管束 213 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 14. 穿心莲 【来源】 为爵床科植物穿心莲的干燥地上部分 茎呈方柱形,多分枝,节稍膨大。单叶对生 ,叶柄短或近无柄。气 药材 微,味极苦 【性状鉴别】 茎呈方柱形,节稍膨大。叶片多皱缩或破碎,完整者展开后呈披针 饮片 形或卵状披针形。气微,味极苦 上下表皮均有增大的晶细胞,内含大型螺状钟乳体,较大端有脐样 粉末 点痕,层纹波状。下表皮气孔直轴式,副卫细胞大小悬殊,少数为 【显微鉴别】 不定式。另有腺鳞和非腺毛 15. 白花蛇舌草 为茜草科植物白花蛇舌草的干燥全草 【来源】 扭缠成团状,灰绿色或灰棕色。主根 1 条,须根纤细。茎细而卷曲, 【性状鉴别】 药材 具纵棱。蒴果扁球形,顶端具 4 枚宿存的萼齿 16. 车前草 为车前科植物车前或平车前的干燥全草 【来源】 车前:根丛生,须状。叶基生,具长柄;叶片皱缩,展平后呈卵状 药材 椭圆形或宽卵形;表面灰绿色或污绿色,具明显弧形脉 5 ~ 7 条。 穗状花序数条,花茎长 【性状鉴别】 叶片皱缩,多破碎,表面灰绿色或污绿色,脉明显。可见穗状花序。 饮片 气微,味微苦 17. 茵陈 为菊科植物滨或茵陈蒿的干燥地上部分 【来源】 【采收加工】 春季采收的习称“绵茵陈” ,秋季采收的称“花茵陈” (1)绵茵陈:多卷曲成团状,灰白色或灰绿色,全体密被白色茸毛, 绵软如绒。叶具柄;展平后叶片呈一至三回羽状分裂 【性状鉴别】 药材 (2)花茵陈:叶密集 ,或多脱落 ;下部叶二至三回羽状深裂,裂片 条形或细条形,两面密被白色柔毛;茎生叶一至二回羽状全裂,基 部抱茎,裂片细丝状 214 第四章 常用中药的鉴别 18. 青蒿 【来源】 为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分 茎呈圆柱形。叶互生,暗绿色或棕绿色,完整者展平后为三回羽状 药材 深裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛 【性状鉴别】 叶片多皱缩或破碎,暗绿色或棕绿色,完整者展平后为三回羽状深 饮片 裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛 19. 大蓟 【来源】 为菊科植物蓟的干燥地上部分 表面绿褐色或棕褐色,有数条纵棱,被丝状毛。叶皱缩,多破碎, 完整叶片展平后呈倒披针形或倒卵状椭圆形,羽状深裂,边缘具不 药材 等长的针刺;上表面灰绿色或黄棕色,下表面色较浅,两面均具灰 【性状鉴别】 白色丝状毛。总苞黄褐色,羽状冠毛灰白色 大蓟:叶皱缩,多破碎,边缘具不等长的针刺;两面均具灰白色丝 饮片 状毛 20. 蒲公英 为菊科植物蒲公英、碱地蒲公英或同属数种植物的干燥全草 【来源】 呈皱缩卷曲的团块。叶基生,多皱缩破碎,完整叶片呈倒披针形, 药材 先端尖或钝,边缘浅裂或羽状分裂,基部渐狭,下延呈柄状,下表 面主脉明显。有的可见多数具白色冠毛的长椭圆形瘦果 【性状鉴别】 叶多皱缩破碎,绿褐色或暗灰绿色,完整者展平后呈倒披针形,先 饮片 端尖或钝,边缘浅裂或羽状分裂,基部渐狭,下延呈柄状。有时可 见具白色冠毛的长椭圆形瘦果 21. 淡竹叶 为禾本科植物淡竹叶的干燥茎叶 【来源】 药材 叶脉平行,具横行小脉,形成长方形的网格状,下表面尤为明显 【性状鉴别】 饮片 叶脉平行,具横行小脉,形成长方形的网格状,下表面尤为明显 215 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点八 藻、菌、地衣类中药 常用藻、菌、地衣类中药: 1. 海藻 为马尾藻科植物海蒿子或羊栖菜的干燥藻体,前者习称“大叶海藻” ,后者 【来源】 习称“小叶海藻” (1)大叶海藻:皱缩卷曲,黑褐色,有的被白霜。主干呈圆柱状, 具圆锥形突起,主枝自主干两侧生出 ,侧枝自主枝叶腋生出,具短 药材 小的刺状突起。气囊黑褐色,球形或卵圆形。水浸后膨胀 ,肉质, 黏滑 【性状鉴别】 (2)小叶海藻:分枝互生,无刺状突起 (1)大叶海藻:枝干可见短小的刺状突起 饮片 (2)小叶海藻:枝干无刺状突起 2. 冬虫夏草 为麦角菌科真菌冬虫夏草寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座及幼虫尸体的干 【来源】 燥复合体 由虫体与从虫体头部长出的真菌子座相连而成。虫体似蚕,足 8 对, 【性状鉴别】 药材 中部 4 对较明显 3. 灵芝 【来源】 为多孔菌科真菌赤芝或紫芝的干燥子实体 (1)赤芝:形如伞状,菌盖肾形。孢子细小,黄褐色 【性状鉴别】 药材 (2)紫芝:皮壳紫黑色,有漆样光泽 4. 茯苓 【来源】 为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核 茯苓个: 呈类球形、椭圆形、扁圆形或不规则团块。体重,质坚实, 药材 断面颗粒性,有的中间抱有松根(习称茯神) 。气微,味淡,嚼之 【性状鉴别】 粘牙 饮片 茯神:表面白色至类白色,较平坦,中间或一侧有类圆形松根木 粉末 遇水合氯醛液溶化;菌丝无色或淡棕色 【显微鉴别】 216 第四章 常用中药的鉴别 5. 猪苓 【来源】 为多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核 呈条形、类圆形或扁块状。表面黑色灰黑色或棕黑色 ,皱缩或有瘤 药材 状突起。断面类白色或黄白色,略呈颗粒状 【性状鉴别】 饮片 切面类白色或黄白色,略呈颗粒状。气微,味淡 菌丝黏结成团(菌丝团) 。草酸钙结晶呈正八面体形、规则的双锥八 粉末 【显微鉴别】 面体形或不规则多面体 6. 雷丸 为白磨科真菌雷丸的干燥菌核 【来源】 为类球形或不规则团块。表面黑褐色或棕褐色,有略隆起的不规则 【性状鉴别】 药材 网状细纹。断面不平坦,白色或浅灰黄色,常有黄白色大理石样纹 理。气微,味微苦,嚼之有颗粒感,微带黏性,久嚼无渣 知识点九 树脂类中药 (一)树脂类中药的化学组成和分类 分类 化学组成 代表药 酸树脂 树脂酸 松香 单树脂类 酯树脂 树脂酯 枫香脂、血竭 混合树脂 无明显的主成分 洋乳香 胶树脂类 树脂和树胶 藤黄 油胶树脂 树脂、挥发油、树胶 乳香、没药、阿魏 油树脂类 树脂、挥发油 松油脂、加拿大油树脂 树脂、游离芳香酸(香脂酸) 、 香树脂类 苏合香、安息香 挥发油 (二)常用树脂类中药 1. 乳香 为橄榄科植物乳香树及同属植物的树皮 (切伤后)渗出的树脂。分为索马里 【来源】 乳香和埃塞俄比亚乳香,每种乳香又分为乳香珠和原乳香 217 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (1)呈长卵形滴乳状 (2)表面黄白色,半透明,被有黄白色粉末,久存则颜色加深 药材 (3)质脆,遇热软化 【性状鉴别】 (4)破碎面有玻璃样或蜡样光泽 本品燃烧时显油性,冒黑烟,有香气;加水研磨成白色或黄白色乳 火试 状液 2. 没药 【来源】 为橄榄科植物地丁树或哈地丁树的干燥树脂。分为天然没药和胶质没药 (1)天然没药:呈不规则颗粒性团块,大小不等。有特异香气,味 苦而微辛 药材 【性状鉴别】 (2)胶质没药:呈不规则块状和颗粒,多黏结成大小不等的团块。 有特异香气,味苦而有黏性 显色 本品粉末加香草醛试液数滴,天然没药立即显红色,继而变为红 【理化鉴别】 反应 紫色 3. 阿魏 【来源】 为伞形科植物新疆阿魏或阜康阿魏的树脂 【产地】 主产于新疆伊犁州、阜康等地 呈不规则的块状和脂膏状 。质地似蜡,断面稍有孔隙。强烈而持久 【性状鉴别】 药材 的蒜样特异臭气,味辛辣,嚼之有灼烧感 4. 血竭 【来源】 为棕榈科植物麒麟竭果实渗出的树脂经加工制成 采集成熟果实,充分晒干 . 加贝壳同入笼中强力振摇,松脆的红色树脂块即 【采收加工】 脱落,筛去果实鳞片及杂质,用布包起,入热水中软化成团,取出放冷,即 为原装血竭 略呈类圆四方形或方砖形,表面暗红色,有光泽,附有因摩擦而成 药材 的红粉。研粉为砖红色。在水中不溶,在热水中软化 【性状鉴别】 本品粉末,置白纸上,用火隔纸烘烤即熔化,但无扩散的油迹,对 火试 光照视呈鲜艳的红色。以火燃烧则产生呛鼻的烟气 218 第四章 常用中药的鉴别 知识点十 其他类中药 (一)其他类中药的性状鉴别要点 植物的某一或某些部分直接或间接的加工品:儿茶,冰片,芦荟,青黛。蕨类植 物的成熟孢子:海金沙, 某些植物体上的虫瘿:五倍子、没食子。 (二)常用其他类中药 1. 海金沙 为海金沙科植物海金沙的干燥成熟孢子 【来源】 呈粉末状 ,棕黄色或浅棕黄色。体轻,手捻有光滑感,置手中易由指 药材 缝滑落。气微,味淡 【性状鉴别】 水试 将海金沙粉末撒在水中则浮于水面,加热始逐渐下沉 火试 将其少量撒于火上,即发出轻微爆鸣及明亮的火焰 2. 青黛 为爵床科植物马蓝、蓼科植物蓼蓝或十字花科植物菘蓝的叶或茎叶经加工制 【来源】 得的干燥粉末、团块或颗粒 夏、秋两季,当植物的叶生长茂盛时,割取茎叶,置大缸或木桶中,加入清 水,浸泡 2 ~ 3 昼夜至叶腐烂,茎脱皮时,捞去茎枝叶渣,每 50kg 茎叶加石 【采收加工】 灰 4 ~ 5kg,充分搅拌,待浸液由乌绿色转变为紫红色时,捞取液面蓝色泡 沫状物,晒干 为深蓝色的粉末,体轻,易飞扬;或呈不规则多孔性的团块、颗粒, 药材 用手搓捻即成细末。微有草腥气,味淡 【性状鉴别】 火试 取本品少量用微火灼烧,有紫红色烟雾发生 3. 儿茶 【来源】 为豆科植物儿茶的去皮枝、干的干燥煎膏,习称“儿茶膏”或“黑儿茶” 呈方形或不规则块状,大小不一。断面不整齐,具光泽,有细孔,遇 药材 潮有黏性。气微,味涩、苦,略回甜 【性状鉴别】 饮片 呈不规则破碎颗粒状,余同药材 取火柴杆浸于本品水浸液中,使轻微着色,待干燥后,再浸入盐酸中 火试 立即取出,置火焰附近烘烤,杆上即显深红色 219 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 4. 冰片(合成龙脑) 【来源】 为樟脑、松节油等经化学方法合成的结晶,又称合成龙脑,习称机制冰片 为无色透明或白色半透明的片状松脆结晶。具挥发性,点燃发生浓 【性状鉴别】 药材 烟,并有带光的火焰。本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中 几乎不溶。熔点为 205℃~ 210℃ 5. 天然冰片(右旋龙脑) 【来源】 为樟科植物樟的新鲜枝、叶经提取加工制成 (1)为白色结晶性粉末或片状结晶 【性状鉴别】 药材 (2)具挥发性,点燃时有浓烟,火焰呈黄色 6. 五倍子 为漆树科植物盐肤木、青麸杨或红麸杨叶上的虫瘿,主要由五倍子蚜寄生而 【来源】 形成。按外形不同,分为“肚倍”和“角倍” 【采收加工】 置沸水中略煮或蒸至外表面变成灰色,杀死蚜虫 (1)肚倍:呈长圆形或纺锤形囊状。断面角质样,有光泽,有黑褐 药材 色死蚜虫及灰色粉末状排泄物。气特异,味涩 (2)角倍:呈菱形 【性状鉴别】 (1)表面微有柔毛,内壁光滑,外表面有麻点状突起或明暗相间的 纵向纹理 饮片 (2)断面角质样,有光泽 (3)气特异,味涩 第二节 常用动物类中药的鉴别 知识点一 常用动物类中药的药用部位 药用部位 代表药 动物的干燥整体 水蛭、全蝎、蜈蚣、斑蝥、土鳖虫、虻虫、九香虫 除去内脏的动物体 地龙、蛤蚧、乌梢蛇、蕲蛇、金钱白花蛇 220 第四章 常用中药的鉴别 角类 鹿茸、鹿角、羚羊角、水牛角 鳞、甲类 龟甲、鳖甲 动物体的 骨类 豹骨、狗骨、猴骨 某一部分 贝壳类 石决明、牡蛎、珍珠母、海螵蛸、蛤壳、瓦楞子 脏器类 蛤蟆油、鸡内金、鹿鞭、海狗肾、水獭肝、刺猬皮 分泌物 麝香、蟾酥、熊胆粉、虫白蜡、蜂蜡 动物的生 排泄物 五灵脂、蚕砂、夜明砂 理产物 其他 蝉蜕、蛇蜕、蜂蜜、蜂房 病理产物 珍珠、僵蚕、牛黄、马宝、猴枣、狗宝 动物体某一部分的 阿胶、鹿角胶、鹿角霜、龟甲胶、血余炭、水牛角浓缩粉 加工品 知识点二 动物类中药的性状鉴别要点 项目 内容 如麝香有特异的香气,蟾酥粉末嗅之作嚏;蜂蜜味极甜 ,牛黄先苦而后甜有清 气味 凉感 如毛壳麝香手捏有弹性;麝香仁以水润湿,手搓能成团,轻揉即散,不应粘手、 手试 染手、顶指或结块 熊胆仁投于水杯中,即在水面旋转并呈现黄线下降而不扩散;牛黄水液可使指甲 水试 染黄,习称“挂甲” 如麝香仁撒于炽热坩埚中灼烧,初则迸裂,随即熔化膨胀起泡,浓香四溢,灰化 火试 后呈白色灰烬,无毛、肉焦臭,无火焰或火星;马宝粉末置于锡箔纸上加热,其 粉末聚集,并发出马尿臭 知识点三 常用动物类中药 1. 地龙 为环节动物门钜蚓科动物参环毛蚓 、通俗环毛蚓、威廉环毛蚓或栉盲环毛蚓 【来源】 的干燥体,前一种习称“广地龙” ,后三种习称“沪地龙” (1)广地龙:第 14 ~ 16 环节为生殖带,习称“白颈” ,较光亮 【性状鉴别】 药材 (2)沪地龙:第 14 ~ 16 环节为生殖带,较光亮 221 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 2. 水蛭 【来源】 为环节动物门水蛭科动物蚂蟥、水蛭或柳叶蚂蟥的干燥全体 蚂蟥:为扁平纺锤形,有多数环节。背部稍隆起,用水浸后,可见 【性状鉴别】 药材 黑色斑点排成 5 条纵纹;两端各具一吸盘,前吸盘不显著,后吸盘 较大 3. 石决明 为软体动物门鲍科动物杂色鲍(九孔鲍) 、皱纹盘鲍、羊鲍、澳洲鲍、耳鲍 【来源】 或白鲍的贝壳 (1)杂色鲍:呈长卵圆形,内面观略呈耳形。表面有多数不规则的螺 肋和细密生长线,从螺旋部顶处开始向右排列有 20 余个疣状突起, 末端 6 ~ 9 个开孔,孔口与壳面平。具珍珠样彩色光泽 (2)皱纹盘鲍:末端 4 ~ 5 个开孔,孔口突出壳面 【性状鉴别】 药材 (3)羊鲍:末端 4 ~ 5 个开孔,呈管状 (4)澳洲鲍:末端 7 ~ 9 个开孔,孔口突出壳面 (5)耳鲍:呈耳状。疣状突起的末端 5 ~ 7 个开孔,孔口与壳平 (6)白鲍:末端 9 个开孔,孔口与壳面平 4. 珍珠 为软体动物门珍珠贝科动物马氏珍珠贝、蚌科动物三角帆蚌或褶纹冠蚌等双 【来源】 壳类动物受刺激而形成的珍珠 呈类球形 、卵圆形、长圆形或棒形。表面具特有的彩色光泽。质坚 【性状鉴别】 药材 硬,破碎面显层纹。气微,味淡 5. 牡蛎 【来源】 为软体动物门牡蛎科动物长牡蛎、大连湾牡蛎或近江牡蛎的贝壳 (1)长牡蛎:呈长片状,背腹缘几平行。壳内面瓷白色,壳顶两侧 药材 无小齿。断面层状,洁白,气微,味微咸 【性状鉴别】 (2)大连湾牡蛎:呈类三角形,背腹缘呈“八”字形 6. 海螵蛸 为软体动物门乌贼科动物无针乌贼或金乌贼的干燥内壳 【来源】 222 第四章 常用中药的鉴别 (1)无针乌贼:背面有瓷白色脊状隆起;自尾端到中部有细密波状 横层纹;尾部较宽平,断面粉质,显疏松层纹 药材 【性状鉴别】 (2)金乌贼:尾部角质缘渐宽,向腹面翘起,末端有 1 骨针,多已 断落 7. 全蝎 为节肢动物门蛛形纲钳蝎科动物东亚钳蝎的干燥体 【来源】 春末至秋初捕捉, 除去泥沙, 置沸水或沸盐水中, 煮至全身僵硬, 捞出, 置 【采收加工】 通风处,阴干 头胸部与前腹部呈扁平长椭圆形, 后腹部呈尾状。头胸部呈绿褐色, 前面有 1 对短小的螯肢及 1 对较长大的钳状脚须,形似蟹螯。背面 药材 【性状鉴别】 绿褐色,后腹部 6 节,节上均有纵沟,末节有锐钩状毒刺,毒刺下 方无距 全蝎:外表皮表面观具有多角形网格样纹理及圆形毛窝,有时可见 【显微鉴别】 粉末 棕褐色或红棕色刚毛。横纹肌纤维多碎断,明带较暗带宽,明带中 有一暗线,暗带有致密的短纵纹理 8. 蜈蚣 【来源】 为节肢动物门多足纲蜈蚣科动物少棘巨蜈蚣的干燥体 呈扁平长条形。全体共 22 个环节。最末一对步足尾状, 故又称尾足。 【性状鉴别】 药材 气微腥,并有特殊刺鼻的臭气,味辛、微咸 9. 土鳖虫 【来源】 为节肢动物门昆虫纲鳖蠊科昆虫地鳖或冀地鳖的雌虫干燥体 【采收加工】 夏、秋两季捕捉,置沸水中烫死,晒干或烘干 地鳖:呈扁平卵形。前端较窄,后端较宽,无翅。腹背板 9 节,呈覆 【性状鉴别】 药材 瓦状排列。有丝状触角 1 对 10. 桑螵蛸 为节肢动物门昆虫纲螳螂科昆虫大刀螂、小刀螂或巨斧螳螂的干燥卵鞘,以 【来源】 上三种分别习称“团螵蛸” “长螵蛸”及“黑螵蛸” 团螵蛸:略呈圆柱形或半球形,由多层膜状薄片叠成。横断面可见 药材 【性状鉴别】 外层为海绵状 223 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 11. 斑蝥 【来源】 为节肢动物门昆虫纲芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体 南方大斑蝥:呈长圆形。背部具革质鞘翅 1 对,黑色,有 3 条黄色 【性状鉴别】 药材 或棕黄色的横纹。有特殊的臭气 12. 僵蚕 为节肢动物门昆虫纲蚕蛾科昆虫家蚕的 4 ~ 5 龄幼虫因感染(或人工接种) 【来源】 白僵菌而致死的干燥体 表面被有白色粉霜状的气生菌丝和分生孢子。中间有亮棕色或亮黑色 【性状鉴别】 药材 的丝腺环 4 个 僵蚕、炒僵蚕:菌丝体近无色,细长卷曲缠结在体壁碎片中 。刚毛黄 【显微鉴别】 粉末 色或黄棕色,表面光滑,壁稍厚 13. 蜂蜜 【来源】 为节肢动物门昆虫纲蜜蜂科昆虫中华蜜蜂或意大利蜂所酿的蜜 为半透明、带光泽、浓稠的液体,白色至淡黄色或橘黄色至黄 药材 褐色,放久或遇冷渐有白色颗粒状结晶析出。气芳香,味极甜 【性状鉴别】 佳品 以稠如凝脂、气芳香、味甜而纯正、无异臭杂质者为佳 【理化鉴别】 相对密度 相对密度应在 1.349 以上 14. 海马 为脊索动物门鱼纲海龙科动物线纹海马、刺海马、大海马、三斑海马或小海 【来源】 马(海蛆)的干燥体 线纹海马:呈扁长形而弯曲。头略似马头,躯干部七棱形;尾部四 【性状鉴别】 药材 棱形 15. 蟾酥 为脊索动物门两栖纲蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍耳后腺及皮肤腺的干 【来源】 燥分泌物 呈扁圆形团块状或片状。断面红棕色,半透明。气微腥,味初甜而 药材 后有持久的麻辣感,粉末嗅之作嚏 【性状鉴别】 饮片 蟾酥粉:气微腥,味初甜而后有持久的麻辣感,嗅之作嚏 224 第四章 常用中药的鉴别 16. 龟甲 【来源】 为脊索动物门爬行纲龟科动物乌龟的干燥背甲及腹甲 背甲及腹甲由甲桥相连,背甲稍长于腹甲 ,与腹甲常分离。内表面 药材 有的略带血迹或残肉,除净后可见骨板 9 块,两侧残存呈翼状向斜 【性状鉴别】 上方弯曲的甲桥 饮片 醋龟甲:断面不平整,有的有蜂窝状小孔 17. 鳖甲 【来源】 为脊索动物门爬行纲鳖科动物鳖的背甲 外表面黑褐色或墨绿色,略有光泽,具细网状皱纹和灰黄色或灰白 【性状鉴别】 药材 色斑点 。内表面类白色,中部有突起的脊椎骨 ,颈骨向内卷曲,两 侧有对称的肋骨各 8 条,伸出边缘 18. 蛤蚧 【来源】 为脊索动物门爬行纲壁虎科动物蛤蚧除去内脏的干燥体 全年均可捕捉,5 ~ 8 月为主要捕捉季节,剖开腹部,取出内脏,拭净血液 【采收加工】 (不可水洗) ,再以竹片撑开 ,使全体扁平顺直,低温干燥。将大小相近的两 只合成 1 对,扎好 呈扁片状,头颈部约占三分之一。头略呈扁三角形,两眼多凹陷成窟 【性状鉴别】 药材 窿。足趾底面具吸盘。尾细而坚实,微现骨节,与背部颜色相同,有 6 ~ 7 个银灰色环带 19. 金钱白花蛇 【来源】 为脊索动物门爬行纲眼镜蛇科动物银环蛇的幼蛇除去内脏的干燥体 【性状鉴别】 药材 呈圆盘状。背部黑色或灰黑色,有白色环纹 45 ~ 58 个,黑白相间 20. 蕲蛇 【来源】 为脊索动物门爬行纲蝰科动物五步蛇除去内脏的干燥体 卷呈圆盘状。头在中间稍向上 ,呈三角形而扁平,吻端向上,习 称“翘鼻头” 。背部两侧各有黑褐色与浅棕色组成的“V”形斑纹 【性状鉴别】 药材 17 ~ 25 个, 其“V”形的两上端在背中线上相接,习称“方胜纹” 。 腹部撑开或不撑开 ,灰白色,鳞片较大,有黑色类圆形的斑点,习 称“连珠斑” ;尾部骤细,末端有三角形深灰色的角质鳞片 1 枚 225 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 21. 乌梢蛇 【来源】 为脊索动物门爬行纲游蛇科动物乌梢蛇除去内脏的干燥体 药材 呈圆盘状。脊部高耸成屋脊状。尾部渐细而长,尾下鳞双行 【性状鉴别】 22. 鸡内金 【来源】 为脊索动物门鸟纲雉科动物家鸡的干燥沙囊内壁 药材 呈不规则卷片。薄而半透明,具明显的条状皱纹。断面角质样,有光泽 【性状鉴别】 炒鸡内金:表面暗黄褐色至焦黄色,用放大镜观察,显颗粒状或微 饮片 细泡状 23. 麝香 为脊索动物门哺乳纲鹿科动物林麝、马麝或原麝成熟雄体香囊中的干燥分 【来源】 泌物 (1)毛壳麝香:呈扁圆形或类椭圆形囊状体 。内含颗粒状及粉末状 【性状鉴别】 药材 的麝香仁和少量细毛及脱落的内层皮膜(习称“银皮” ) (2)麝香仁:其中呈不规则圆球形或颗粒状者习称“当门子” 24. 鹿茸 为脊索动物门哺乳纲鹿科动物梅花鹿或马鹿的雄鹿未骨化密生茸毛的幼角 。 【来源】 前者习称“花鹿茸(黄毛茸) ” ,后者习称“马鹿茸(青毛茸) ” (1)花鹿茸:呈圆柱状分枝,具 1 个分枝者习称“二杠” ,主枝习称 “大挺” ,离锯口约 1cm 处分出侧枝,习称“门庄” 。具两个分枝者, 习称“三岔” (2)砍茸:两茸相距约 7cm,脑骨前端平齐,后端有 1 对弧形骨, 药材 习称“虎牙” (3)马鹿茸 :较花鹿茸粗大,分枝较多,侧枝 1 个者习称“单门” , 2 个者习称“莲花” ,3 个者习称“三岔” ,4 个者习称“四岔”或更 【性状鉴别】 多。 “四岔”茸毛粗而稀, 大挺下部具棱筋及疙瘩, 分枝顶端多无毛, 习称“捻头” (1)花鹿茸:花鹿茸尖部切片习称“血片” “蜡片” 。中上部的切片 习称“蛋黄片” 。下部习称“老角片” ,为圆形或类圆形厚片 饮片 (2)马鹿茸: “血片” “蜡片”为圆形薄片。 “老角片” “粉片”为圆形 或类圆形厚片 226 第四章 常用中药的鉴别 25. 牛黄 为脊索动物门哺乳纲牛科动物牛干燥的胆结石。习称“天然牛黄” 。在胆囊 【来源】 中产生的称“胆黄”或“蛋黄” ,在胆管中产生的称“管黄” ,在肝管中产生 的称“肝黄” 表面黄红色至棕黄色, 有的表面挂有一层黑色光亮的薄膜, 习称“乌 【性状鉴别】 药材 金衣” 。断面金黄色, 可见细密的同心层纹, 有的夹有白心。气清香, 味先苦而后甘,有清凉感,嚼之易碎,不粘牙 26. 人工牛黄 由牛胆粉、胆酸、猪去氧胆酸、牛磺酸、胆红素、胆固醇、微量元素等加工 【来源】 制成 【性状鉴别】 药材 为黄色疏松粉末 27. 体外培育牛黄 以牛科动物牛的新鲜胆汁作母液,加入去氧胆酸、胆酸 、复合胆红素钙等 【来源】 制成 呈球形或类球形。断面有同心层纹。气香,味苦而后甘,有清凉感, 药材 【性状鉴别】 嚼之易碎,不粘牙 28. 羚羊角 为脊索动物门哺乳纲牛科动物赛加羚羊的角 【来源】 嫩枝对光透视有“血丝”或紫黑色斑纹,光润如玉。除顶端部分外, 有 10 ~ 16 个隆起环脊,用手握之,四指正好嵌入凹处。角基部横 药材 截面类圆形, 内有坚硬质重的角柱, 习称“骨塞” 。除去“骨塞”后, 角的下半部呈空洞,全角呈半透明,对光透视,上半段中央有一条 【性状鉴别】 隐约可辨的细孔道直通角头,习称“通天眼” 以质嫩、色白、光润、内含红色斑纹、无裂纹者为佳。镑片以多折 佳品 曲,白色半透明,纹丝直而微呈波状,质坚硬,不易拉断者为佳 227 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 第三节 常用矿物类中药的鉴别 知识点 常用矿物类中药 1. 朱砂 【来源】 为硫化物类矿物辰砂族辰砂。主含硫化汞(HgS) 药材 条痕红色至褐红色,具光泽。粉末状者有闪烁的光泽 【性状鉴别】 饮片 朱砂粉:以磁铁吸之,无铁末 2. 雄黄 【来源】 为硫化物类矿物雄黄族雄黄。主含二硫化二砷(As S ) 2 2 药材 条痕淡橘红色,晶面有金刚石样光泽。断面具树脂样光泽 【性状鉴别】 3. 自然铜 【来源】 为硫化物类矿物黄铁矿族黄铁矿。主含二硫化铁(FeS ) 2 晶型多为立方体,集合体呈致密块状。条痕绿黑色或棕红色。体重, 【性状鉴别】 药材 质坚硬或稍脆,易砸碎,断面黄白色,有金属光泽;或断面棕褐色, 可见银白色亮星 4. 赭石 【来源】 为氧化物类矿物刚玉族赤铁矿。主含三氧化二铁(Fe O ) 2 3 【采收加工】 全年可采。选取表面有钉头者,称为“钉头赭石” ,除去泥土、杂石 为鲕状、豆状、肾状集合体。条痕樱红色。一面多有圆形的突起,习 【性状鉴别】 药材 称“钉头” ;砸碎后断面显层叠状 5. 炉甘石 ? 【来源】 为碳酸盐类矿物方解石族菱锌矿。主含碳酸锌(ZnCO ) 药材 为块状集合体。凹凸不平,多孔,似蜂窝状 【性状鉴别】 6. 滑石 ? 【来源】 为硅酸盐类矿物滑石族滑石。主要含含水硅酸镁 [Mg (Si O )(OH) ] 4 10 2 228 第四章 常用中药的鉴别 药材 淡蓝灰色,有蜡样光泽。手摸有滑润感,无吸湿性 【性状鉴别】 滑石粉:手摸之有滑腻感。在水、稀盐酸或稀氢氧化钠溶液中均不 饮片 溶解 7. 石膏 为硫酸盐类矿物硬石膏族石膏。主含含水硫酸钙(CaSO ·2H O) 【来源】 4 2 药材 为纤维状的集合体。体重,质软,纵断面具绢丝样光泽 【性状鉴别】 饮片 煅石膏:质软,易碎,捏之成粉 8. 芒硝 为硫酸盐类矿物芒硝族芒硝,经加工精制而成的结晶体。主含含水硫酸钠 【来源】 (Na?SO?·10H?O) 【性状鉴别】 药材 为棱柱状。断面呈玻璃样光泽 9. 硫黄 为自然元素类矿物硫族自然硫;或用含硫矿物经加工制得。主含硫(S) 【来源】 表面不平坦, 呈脂肪光泽。用手握紧置于耳旁, 可闻轻微的爆裂声。 【性状鉴别】 药材 断面常呈针状结晶形 229 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 第五章 中药制剂与剂型 第一节 固体制剂 知识点一 散剂 (一)特点 (1)比表面积较大,易分散,吸收、起效迅速。 (2)制备简便。 (3)外用对疮面有一定的机械性保护作用,多用于口腔科、耳鼻喉科、伤科 、外 科等,也适于小儿给药。 注意:易吸湿或氧化变质的药物、刺激性大的药物、含挥发性成分多且剂量大的 药物不宜制成散剂。 (二)分类 表 5-1-1? 散剂的分类 分类 内容 含毒性药散剂——九分散 按药物性质分类 特殊散剂 含低共熔成分散剂——痱子粉、避瘟散等 含液体成分散剂——蛇胆川贝散 230 第五章 中药制剂与剂型 (三)质量要求 (1)除另有规定外,内服散剂应为细粉;儿科及局部用散剂应为最细粉;眼用散 剂应为极细粉 。细粉系指能全部通过五号筛,并含能够通过六号筛不少于 95% 的粉 末;最细粉系指能全部通过六号筛,并含能够通过七号筛不少于 95% 的粉末;极细 粉系指能全部通过八号筛,并含能够通过九号筛不少于 95% 的粉末。 (2)制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时,应采用配研法混匀并 过筛。 (3)多剂量包装的散剂应附分剂量的用具;含有毒性药的内服散剂应单剂量 包装。 (4)除另有规定外 ,散剂应密闭贮存,含挥发性药物或易吸潮药物的散剂应密封 贮存。 (5)散剂用于烧伤治疗 ,如为非无菌制剂的,应在标签上标明“非无菌制剂” ; 产品说明书中应注明“本品为非无菌制剂” ,同时在适应证下应明确“用于程度较轻 的烧伤(I 度或浅Ⅱ度) ” 。 (6)散剂的质量检查项目与要求如下: ①除另有规定外,中药散剂通过六号筛的粉末重量不得少于 95%。 ②中药散剂照《中国药典》水分测定法测定,除另有规定外,不得过 9.0%。 ③单剂量包装的散剂应检查装量差异。 ④多剂量包装的散剂,按照《中国药典》最低装量检查法检查,应符合规定。 ⑤用于烧伤 [ 除程度较轻的烧伤(I 度或浅Ⅱ度)外 ]、严重创伤或临床必需无菌 的局部用散剂,照《中国药典》无菌检查法检查,应符合规定。 ⑥散剂的微生物限度应照《中国药典》非无菌产品微生物限度检查法检查,微生 物计数法和控制菌检查法及非无菌药品微生物限度标准检查,应符合规定 。凡规定进 行杂菌检查的生物制品散剂,可不进行微生物限度检查。 (四)临床应用注意事项 内服散剂一般溶解或分散于水或其他液体中服用, 亦可直接用水送服。专供治疗、 预防和润滑皮肤的散剂也可称为撒布剂或撒粉。 231 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (五)处方分析举例 表 5-1-2? 川芎茶调散的处方分析 项目 内容 处方 川芎、白芷、羌活、细辛、防风、荆芥、薄荷、甘草 (1)将以上八味中药粉碎成细粉 (2)饭后用清茶调服: 注解 ①清利头目,使升有降 ②保护挥发性成分不致丢失 知识点二 颗粒剂 (一)特点与分类 1. 特点 颗粒剂系指原料药与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。制备 颗粒剂可根据需要加入适宜的辅料。辅料总用量不超过清膏量的 5 倍,不超过干膏量 的 2 倍。 表 5-1-3? 颗粒剂的特点 项目 内容 (1)剂量较小,服用、携带、贮藏、运输均较方便 (2)色、香、味俱佳 (3)肠溶颗粒,可防止药物在胃内分解失效,避免对胃的刺激性 优点 (4)可制为缓释、控释制剂 (5)适于工业生产,产品质量稳定 (6)必要时包衣可增加防潮性,亦可掩盖药物的不良气味 某些中药颗粒具有一定吸湿性,包装不严易吸湿结块;少数品种颗粒松散,细粉 缺点 较多 232 第五章 中药制剂与剂型 2. 分类 表 5-1-4? 颗粒剂的分类 分类 含义 注意 可溶颗粒 — 可分为水溶颗粒和酒溶颗粒 临用前加水或其他适宜的液体振摇即可分 难溶性原料药物与适宜辅料混合 混悬颗粒 散成混悬液。除另有规定外,混悬颗粒剂 制成的颗粒剂 应进行溶出度检查 含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可 泡腾颗粒 有机酸一般用枸橼酸、酒石酸等 放出大量气体而呈泡腾状态 采用肠溶材料包裹颗粒或其他适 肠溶颗粒 宜方法制成的颗粒剂 应进行释放度检查 在规定的释放介质中缓慢地非恒 缓释颗粒 速释放药物的颗粒剂 【注意:单剂量颗粒或加适宜辅料压制成的块状物,称为块状颗粒剂(习称块状冲剂) 】 (二)质量要求 颗粒剂应干燥,颗粒均匀,色泽一致,无吸潮、软化、结块、潮解等现象。除另 有规定外 ,挥发油应均匀喷入干燥颗粒中,密闭至规定时间或用包合等技术处理后 加入。 (1)水分:除另有规定外,中药颗粒剂含水分不得过 8.0%。 (2)粒度:除另有规定外,不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过 15%。 (3)溶出度:除另有规定外,混悬颗粒剂应进行溶出度检查。 (4)释放度:肠溶颗粒、缓释颗粒应进行释放度检查。 (5)溶化性: 可溶性颗粒:5 分钟 泡腾颗粒:5 分钟 溶化性 颗粒剂按上述方法检查,均不得有异物,中药颗粒还不得有焦屑 混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检查 (6)装量差异:凡规定检查含量均匀度的颗粒剂,不再进行装量差异的检查。 233 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (7)装量:多剂量包装颗粒剂的最低装量应符合规定。 (8)凡规定进行杂菌检查的生物制品颗粒剂, 可不进行微生物限度检查。必要时, 对包衣颗粒应检查残留溶剂。 (三)临床应用注意事项 表?5-1-5? 颗粒剂临床应用注意事项 项目 内容 病在上焦 饭后 1 小时服 病位 病在下焦 饭前 1 小时服 急性重病 不拘时 病势 慢性病 定时 滋补药 饭前 服药时间 驱虫药和泻下药 空腹 安神药 睡前 作用 健胃药和对胃肠道刺激性较大 饭后 的药物 活血清热等药方 饭后 30 分钟 可溶颗粒、泡腾颗粒 加温开水冲服,切忌放入口中用水送服 服用注意 混悬颗粒 冲服,如有部分药物不溶解,也应一并服用 (四)处方分析举例 表 5-1-6? 九味羌活颗粒的处方分析 项目 内容 处方 羌活、防风、苍术、细辛、川芎、白芷、黄芩、甘草、地黄 234 第五章 中药制剂与剂型 (1)处方中羌活、防风、苍术、细辛、川芎采用双提法 药材 (2)白芷用 70% 乙醇渗漉提取 提取 (3)地黄、黄芩、甘草采用水煎煮提取 制备 注解 (1)采用湿法制粒,以稠浸膏作为黏合剂,以蔗糖粉、糊精作为辅 制粒 料,辅助成型,同时糖粉兼具有矫味及黏合作用 (2)本品挥发油采用喷雾方法加入或用 β- 环糊精包合后混入 服用 含挥发性成分较多的颗粒剂宜用温开水冲服 知识点三 胶囊剂 胶囊剂系指原料药或与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体 制剂。 (一)特点与分类 1. 特点 表 5-1-7? 胶囊剂的特点 项目 内容 含义 原料药物或与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂 (1)可掩盖药物的不良气味,减小药物的刺激性,便于服用 (2)与片、丸比较,在胃肠道中崩解溶出快、吸收好、起效快、生物利用度高 特点 (3)药物填于胶囊中,与光线、空气和湿气隔绝,提高药物稳定性 (4)制成不同释药速度和释药方式的胶囊剂,定时定位释放药物 2. 分类 表 5-1-8? 胶囊剂的分类 分类 含义 采用适宜的制剂技术,将原料药物或加适宜辅料制成的均匀粉末、颗粒、小片、 硬胶囊 小丸、半固体或液体等,充填于空心胶囊中的胶囊剂 软胶囊 软胶囊又称胶丸,可用滴制法或压制法制备 缓释胶囊 在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂 控释胶囊 在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂 235 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 用肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的硬胶囊,或用适宜的肠溶材 肠溶胶囊 料制备而得的硬胶囊或软胶囊 (二)质量要求 1. 囊材 (1)囊材组成 表 5-1-9? 明胶空心胶囊和软胶囊的囊材组成 囊材组成 明胶空心胶囊 软胶囊 胶料 明胶 明胶、阿拉伯胶 增塑剂 甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠 甘油、山梨醇 增稠剂 琼脂 — 遮光剂 二氧化钛 着色剂 柠檬黄、胭脂红 辅料 防腐剂 对羟基苯甲酸酯类(羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯与羟苯丁酯等) 增光剂 十二烷基磺酸钠 芳香矫味剂 乙基香草醛 (2)胶囊用明胶及其质量要求 表 5-1-10? 胶囊用明胶及其质量要求 检查项目 要求 冻力强度 应在标示值的 ±20% 以内 干燥失重 不得过 15.0% 重金属 不得过百万分之二十 (3)空心胶囊及肠溶明胶空心胶囊的质量要求 表 5-1-11? 空心胶囊及肠溶明胶空心胶囊的质量要求 检查项目 明胶空心胶囊 肠溶明胶空心胶囊 应在 10 分钟内 肠溶胶囊和结肠肠溶胶囊分别应符合肠溶胶囊剂和结肠肠 崩解时限 全部溶化或崩解 溶胶囊剂崩解时限的规定 236 第五章 中药制剂与剂型 对羟基苯甲 含羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯与羟苯丁酯的总量不得过 0.05% 酸酯类 重金属 不得过百万分之四十 松紧度、脆碎度、亚硫酸盐(以 SO 计) 、氯乙醇和环氧乙烷:均应符合 2 其他 规定 2. 填充物 表 5-1-12? 填充物 填充物 硬胶囊剂 软胶囊剂 (1)各种油类 适宜的填 — (2)对囊壁无溶解作用的药物溶液或混悬液 充物 (3)固体药物 (1)药物的水溶液或稀 乙醇溶液 (1)低分子量水溶性或挥发性有机物(如乙醇、丙酮、 不宜的填 (2)刺激性较强的易溶 羧酸等)或充填药物的含水量超过 5% 的药物 充物 性药物 (2)醛类 (3)易风化的药物 (3)O/W 型乳剂 (4)吸湿性强的药物 (1)填充药物混悬液时,分散介质常用植物油或 PEG4000:油状介质常用 10% ~ 30% 的油蜡混合物作 助悬剂,而非油状介质则常用 1% ~ 15%PEG4000 或 注意 — PEG6000 作助悬剂 (2)填充液的 pH 应控制在 4.5 ~ 7.5 之间 (3)填充固体药物时,药粉应过五号筛,并混合均匀 3. 胶囊剂的质量要求 胶囊剂应整洁,不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象,并应无异臭。 (1)水分:除另有规定外,其内容物的水分不得过 9.0%,硬胶囊内容物为液体 或半固体者不检查水分。 (2)崩解时限:硬胶囊的崩解时限为 30 分钟、软胶囊的崩解时限为 1 小时。肠 溶胶囊 1 小时内应全部崩解。结肠肠溶胶囊 1 小时内应全部崩解。 凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,一般不再进行崩解时限的检查。 (3)释放度:缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊。 237 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 必要时,内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。 (4)装量差异限度 :凡规定检查含量均匀度的胶囊剂,一般不再进行装量差异的 检查。 (5)凡规定进行杂菌检查的生物制品胶囊剂,可不进行微生物限度检查。 (6)除另有规定外,胶囊应密封贮存,其存放环境温度不高于 30℃。 (三)临床应用注意事项 表 5-1-13? 胶囊剂的临床应用注意事项 项目 内容 服药水温和水量 服用胶囊剂的时候,以温开水送服为宜 服药姿势 服药后不要马上躺下,最好站立或走动 1 分钟,以便药物完全进入胃中 知识点四 丸剂 (一)特点与分类 1. 特点 表 5-1-14? 丸剂的特点 特点 内容 (1)不同类型丸剂,释药与作用速度不同。传统丸剂溶散、释药缓慢,可延长药 优点 效。适于慢性病或病后调和气血;新型水溶性基质滴丸奏效迅速,可用于急救 (2)制成糊丸、蜡丸,也可降低毒性与不良反应 缺点 某些传统品种剂量大,服用不便,尤其是儿童 2. 分类 表 5-1-15? 丸剂的分类 依据 分类 具体内容 水丸 水(黄酒、醋、稀药汁、糖液、含 5% 以下炼蜜的水溶液等) 赋形剂 蜜丸 炼蜜;丸重≥ 0.5g 的是大蜜丸;丸重< 0.5g 的是小蜜丸 水蜜丸 炼蜜和水 238 第五章 中药制剂与剂型 浓缩丸 水、炼蜜或炼蜜和水。分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸 糊丸 米糊或面糊 赋形剂 蜡丸 蜂蜡 糖丸 选用适宜的黏合剂或润湿剂制丸 泛制丸 适宜液体为润湿剂 制法 塑制丸 适宜黏合剂 滴制丸 适宜的基质加热熔融混匀,滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中 3. 不同丸剂的特点 表 5-1-16? 不同丸剂的特点 类型 特点 水丸 较易溶散,吸收、显效较快,尤适于中药解表和消导制剂 蜜丸 有补益和矫味作用,同时蜂蜜具有镇咳、缓下、润燥、解毒的作用 浓缩丸 浓缩过程受热时间较长,因此应注意某些成分可能会受影响 (1)减少药物对胃肠道的刺激性 糊丸 (2)含毒性或刺激性饮片以及需延缓药效的方药,可制成糊丸 蜡丸 毒性或刺激性强的药物,制成蜡丸可减轻毒性和刺激性 (1)适用于急症治疗 滴丸 (2)载药量较小 糖丸 适合于儿童用药,多用于疫苗制剂 (二)质量要求 1. 不同类型丸剂的赋形剂 (1)水丸的赋形剂:水丸的赋形剂主要有润湿剂和黏合剂。 表 5-1-17? 水丸的赋形剂 种类 具体内容 水 水是最常用的赋形剂 酒 酒润湿药粉产生的黏性较水弱,当水为润湿剂泛丸黏性过强时,可用酒替代之 239 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 除发挥润湿、诱导药粉黏性作用外,醋有助于增加药粉中生物碱类成分的溶出, 醋 利于吸收,提高药效 药汁 — (2)蜜丸的赋形剂:蜜丸常用的赋形剂为蜂蜜。 1)照 《中国药典》相对密度测定法测定,相对密度应在 1.349 以上;水分不得 过 24.0%。 2)炼蜜的规格 ①嫩蜜:色泽无明显变化,稍有黏性。适合于含较多黏液质、胶质 、糖、淀粉、 油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。 ②中蜜(又称炼蜜) : “鱼眼泡” 、手指捻有黏性,两指间无长白丝。适用于黏性 中等的药粉制丸,为大部分蜜丸所采用。 ③老蜜: “牛眼泡” “滴水成珠” “打白丝” 。适用于黏性差的矿物药或富含纤维的 药粉制丸。 (3)滴丸的基质:滴丸基质有水溶性和非水溶性两大类。 ①水溶性基质, 常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇 6000、 聚乙二醇 4000等 )、 泊 洛沙姆、硬脂酸聚烃氧(40)酯(商品名 S-40) 、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等。 ②非水溶性基质, 常用的有硬脂酸、 单硬脂酸甘油酯、 氢化植物油、 虫蜡、 蜂蜡、 十八醇等。 2. 传统丸剂制备的质量要求 (1)泛制法 原料的准备,起模,成型,盖面,干燥,选丸,包衣,质检,包装。 ①成型 芳香挥发性或特殊气味或刺激性极大的药材,泛于丸粒中层,可避免挥发或掩盖 不良气味;朱砂、硫黄以及含酸性成分的药物,忌铜包衣锅,用不锈钢泛丸锅制作。 ②干燥 一般干燥温度为 80 ℃左右,若丸药含有芳香挥发性成分或遇热易分解成分,干 燥温度不应超过 60℃。 (2)塑制法 物料的准备,制丸块,制丸条,分粒,搓圆,干燥,质检,包装。 240 第五章 中药制剂与剂型 3. 丸剂包衣的质量要求 (1)药物衣 常见的药物衣有朱砂衣(镇静、安神 、补心类药物常用) 、黄柏衣(利湿 、渗水、 清下焦湿热的药物常用) 、雄黄衣(解毒、杀虫类药物常用) 、青黛衣(清热解毒类药 物常用) 、百草霜衣(清热解毒类药物常用)等。 (2)保护衣 常见的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣等。 (3)肠溶衣 常用聚丙烯酸树脂 I 号、Ⅱ号、Ⅲ号,纤维醋法酯等。 4. 丸剂的质量要求 (1)水分 表 5-1-18? 丸剂的水分要求 项目 要求 蜜丸、浓缩蜜丸 ≤ 15.0% 水蜜丸、浓缩水蜜丸 ≤ 12.0% 水丸、糊丸、浓缩水丸 ≤ 9.0% 蜡丸 不检查 (2)溶散时限 表 5-1-19? 丸剂的溶散时限 项目 要求 小蜜丸、水蜜丸、水丸、包衣滴丸、蜡丸(照崩解时限检查法片剂项 ≤ 1 小时 下的肠溶衣片检查法检查) 浓缩丸、糊丸 ≤ 2 小时 滴丸 ≤ 30 分钟 大蜜丸及研碎、嚼碎后或用开水、黄酒等分散后服用的丸剂 ≤不检查 (3)重量差异 包糖衣丸剂应检查丸芯的重量差异并符合规定,包糖衣后不再检查重量差异。 凡进行装量差异检查的单剂量包装丸剂及进行含量均匀度检查的丸剂,不再进行 241 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 重量差异检查。 (4)装量 以重量标示的多剂量包装丸剂,照《中国药典》规定的最低装量检查法检查,应 符合规定。以丸数标示的多剂量包装丸剂不检查装量。 (三)临床应用注意事项 表 5-1-20? 丸剂的临床应用注意事项 项目 注意 水丸 温开水送服 中小蜜丸、浓缩丸 温开水送服 大蜜丸 不能直接吞下 糊丸 可整粒服用;也可在洁净的容器内锤碎后吞服 生姜煎汤送服 藿香正气丸或附子理中丸治疗胃痛、呕吐等症时 药饮送服 温热的红糖水送服 痛经患者在服用艾附暖宫丸时 (增强部分中成药 大枣煎汤送服 服用补中益气丸治疗慢性肠炎时 丸剂疗效) 黄酒送服 大活络丸治疗中风偏瘫、口眼歪斜时 (四)处方分析举例 表 5-1-21? 丸剂的处方分析举例 举例 处方 注解 防风,荆芥穗,薄荷,麻黄, (1)本品为采用泛制法制备的水丸 大黄 ,芒硝,栀子,滑石,桔 (2)滑石在方中既是药物,又用作包衣材料 防风通圣丸 梗, 石膏, 川芎, 当归, 白芍, (3)以芒硝水溶液泛丸,既能使之成型 ,又 黄芩, 连翘, 甘草, 白术(炒) 能起治疗作用 (1)本品为采用塑制法制备的大蜜丸 胆南星,天竺黄,僵蚕(炒) , (2)朱砂:水飞法制成极细粉 小儿太极丸 大黄,冰片,麝香,朱砂,蜂 (3)麝香和冰片:分别采用单独粉碎,温蜜 蜜(炼) 和药 (4)各药混合时应采用等量递增法混匀 242 第五章 中药制剂与剂型 (1)本品为浓缩丸 葛根芩连丸 葛根,黄芩,黄连,炙甘草 (2)泛丸时物料均为中药提取物,黏性大, 故采用乙醇为润湿剂泛丸 知识点五 片剂 (一)特点与分类 1. 特点 表 5-1-22? 片剂的特点 项目 内容 含义 片剂指原料药或与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂 (1)剂量准确 (2)质量稳定 优点 (3)机械化生产,自动化程度高,产量大,成本低,易控制微生物限度 (4)服用、携带、贮运方便 (5)品种丰富,可满足医疗、预防用药的不同需求 (1)某些中药片剂易引湿受潮;含挥发性成分的片剂,久贮其含量下降 缺点 (2)昏迷病人和儿童不易吞服 2. 分类 表 5-1-23? 片剂的分类 分类 (1)口服普通片 ; (2)咀嚼片; (3)分散片; (4)泡腾片(含有碳酸氢钠和有 口服片 机酸) ; (5)缓释片(非恒速) ; (6)控释片(恒速) ; (7)肠溶片(肠溶性包 衣材料) ; (8)口崩片 (1)含片(口腔中) 口腔用片 (2)舌下片(舌下) (3)口腔贴片 外用片 阴道片与阴道泡腾片 其他 可溶片(复方硼砂漱口液) 243 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 3. 中药片剂的类型 表 5-1-24? 中药片剂的类型 分类 含义 全浸膏片 将处方全部饮片提取制得的浸膏制成的片剂 半浸膏片 将处方部分饮片细粉与其余药料制得的稠膏混合制成的片剂 全粉末片 将处方中全部饮片粉碎成细粉,加适宜辅料制成的片剂 (二)辅料的种类与应用 1. 稀释剂与吸收剂 二者统称填充剂。稀释剂适用于主药剂量小于 0.1g、或浸膏黏性太大,或含浸膏 量多而制片困难者。吸收剂适用于原料药 (含中间体)中含有较多挥发油、脂肪油或 其他液体,而需制片者。 表 5-1-25? 片剂的稀释剂与吸收剂的常用品种 常用品种 特点 淀粉 最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂 (1)常与淀粉配合用作片剂或胶囊剂的稀释剂 糊精 (2)糊精用量较多时宜选用乙醇为润湿剂 预胶化淀粉 / 可 (1)具有良好的可压性、流动性和自身润滑性 压性淀粉 / 部分 (2)尤适用于粉末直接压片 α 化淀粉 糖粉 不宜用于酸性或强碱性药物 乳糖 尤适用于引湿性药物 甘露醇 为口含片的主要稀释剂和矫味剂 硫酸钙二水物 对油类有较强的吸收能力 磷酸氢钙、磷 为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂 酸钙 244 第五章 中药制剂与剂型 微粉硅胶、氧化镁、碳酸钙、碳酸镁: (1)尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片 其他 (2)微粉硅胶制成的颗粒有很好的流动性和可压性,也可用于粉末直接压 片的助流剂和崩解剂 2. 润湿剂与黏合剂 润湿剂的本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体称为润湿剂。适用于具有 一定黏性的药料制粒压片 。黏合剂的本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用,以利 于制粒和压片的辅料,称为黏合剂。适用于没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。 表 5-1-26? 片剂的润湿剂与黏合剂的常用品种 常用品种 具体内容 水 为润湿剂 (1)作为润湿剂 乙醇 (2)适用于具有黏性,但遇水后黏性过强而不易制粒的药物 淀粉浆 (1)为最常用的黏合剂 (糊) (2)尤适用于可溶性药物较多的处方 (1)作为黏合剂 糖浆 (2)适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的中药制片 (3)不宜用于酸、碱性较强的药物 (1)作为黏合剂 (2)适用于可压性差,易松片或硬度要求大的片剂 (3)主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的药物:阿拉伯胶浆、明胶浆 (4)适用作咀嚼片黏合剂:聚维酮(PVP)水溶液 胶浆类 (5)可作为直接压片的干燥黏合剂:聚维酮(PVP)干粉 (6)可用于泡腾片的酸、碱粉末混合制粒:聚维酮(PVP)无水乙醇溶液 (7)适用于对湿热敏感的药物制粒:聚维酮(PVP)乙醇溶液 (8)可作为喷雾干燥制粒时的良好黏合剂,尤适用于作为咀嚼片的黏合剂: 5% ~ 10% 聚维酮(PVP)水溶液 (1)具快速崩解性、较好的流动性,可压性好 微晶纤维素 (2)用于粉末直接压片 (3)具吸湿潮解性,故不宜用于包衣片及某些遇水不稳定的药物 245 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (1)可用作黏合剂,且兼有崩解作用,如羧甲纤维素钠 (CMC-Na) 、羟丙 纤维素 甲纤维素(HPMC) 、低取代羟丙纤维素(L-HPC) 衍生物 (2)广泛用于缓释制剂的辅料:乙基纤维素 (3)可作为对水敏感药物片剂的黏合剂:乙基纤维素的乙醇溶液 其他 海藻酸钠、硅酸镁铝、白及胶、PEG 4000、中药稠膏可选作黏合剂 3. 崩解剂 除口含片、舌下片、缓释片、咀嚼片外,一般片剂均需加用崩解剂。 (1)片剂的崩解机制 表 5-1-27? 片剂的崩解机制? 崩解机制 具体内容 崩解剂在片中形成许多易被水润湿的毛细管通道,且在水性介质中呈现较低 毛细管作用 的界面张力, 当片剂与胃肠液接触后, 水即从这些亲水性通道进入片剂内部, 使片剂润湿而崩解 片剂中的崩解剂吸水后 ,因其自身充分膨胀而体积显著增大,促使片剂的结 膨胀作用 合力瓦解而崩散 产气作用 泡腾崩解剂遇水产生气体,借助气体的膨胀而使片剂崩解 其他作用 — (2)片剂常用崩解剂 表 5-1-28? 片剂崩解剂的常用品种 常用品种 具体内容 (1)崩解机制主要因其毛细管作用及其吸水膨胀性 干燥淀粉 (2)不宜用于易溶性药物的片剂 羧甲淀粉钠 (CMS-Na) (又称 可作为直接压片的干燥黏合剂 乙醇酸钠淀粉) 低取代羟丙纤维 (1)吸水膨胀度高,崩解作用好 素(L-HPC) (2)具有崩解黏结双重作用 其他崩解剂 羟丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮(PVPP ) 、海藻酸钠 246 第五章 中药制剂与剂型 泡腾崩解剂 由碳酸氢钠(或碳酸钠)与有机酸(枸橼酸或酒石酸等)组成的崩解剂 崩解辅助剂 常用品种有聚山梨酯 80、月桂醇硫酸钠等表面活性剂 4. 润滑剂 表 5-1-29? 片剂润滑剂的常用品种 常用品种 具体内容 硬脂酸镁 硬脂酸、硬脂酸锌(粉末直接压片)和硬脂酸钙也可用作润滑剂 滑石粉 多与硬脂酸镁联合应用 聚乙二醇 为水溶性润滑剂;适用于可溶片或泡腾片 月桂醇硫酸 为水溶性表面活性剂 镁(钠) 微粉硅胶 为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗黏附剂、吸收剂 (三)片剂的质量要求 除另有规定外,对于非包衣片,应符合片剂脆碎度检查法的要求。 1. 重量差异 糖衣片的片芯应检查重量差异并符合规定,包糖衣后不再检查重量差异。 2. 崩解时限 表 5-1-30? 片剂崩解时限 片剂类型 崩解时限 口崩片 60 秒 可溶片 3 分钟 舌下片、泡腾片 5 分钟 含片不应全部崩解并溶化 10 分钟 药材原粉片、薄膜衣(化药)片 30 分钟 浸膏(半浸膏)片、糖衣片、薄膜衣(中药)片、肠溶片、结肠 1 小时 定位肠溶片 咀嚼片、以冷冻干燥法制备的口崩片以及规定检查溶出度、释放 不检查 度的片剂 247 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 3. 融变时限 阴道片应检查融变时限,均应在 30 分钟内全部溶化或崩解溶散。 4. 发泡量 阴道泡腾片应检查发泡量。 5. 分散均匀性 分散片,各片应在 3 分钟内全部崩解。 6. 脆碎度 除另有规定外,对于非包衣片,应符合片剂脆碎度检查法的要求。 7. 微生物限度 凡规定检查杂菌的生物制品片剂,可不进行微生物限度检查。 8. 溶出度 分散片、以难溶性原料药物制成的口崩片应进行溶出度检查,并符合各品种项下 的规定。 9. 释放度 缓释片、控释片和肠溶片以及经肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片应进行释放度 检查,并符合各品种项下的规定。 必要时,薄膜包衣片剂应检查残留溶剂。 片剂在制备和贮存过程中可能发生松片、黏冲 、崩解迟缓、裂片、叠片、片重差 异超限等质量问题: (1)颗粒的质量; (2)压片前处理; (3)空气湿度; (4)压片机是 否正常。 (四)临床应用注意事项 表 5-1-31? 片剂临床应用注意事项 项目 具体操作 舌下片 适用于需要立即起效或避免肝脏首过效应的情况下使用。一般是用于急救的药物 口含片 5 岁以下幼儿服用含片时,最好选用圈式中空的含片 (1)不可干吞药片 (2)泡腾片口服时用 100 ~ 150mL 凉开水或温水浸泡,完全溶解或与气泡消 其他注意 失后再饮用,严禁直接服用或口含 (3)缓控释片服用时应整片吞服,用水送下 248 第五章 中药制剂与剂型 (五)处方分析举例 表 5-1-32? 片剂的处方分析举例 举例 处方 注解 (1)冰片包衣后可防止挥发 冰片、牛黄 (2) 冰片、牛黄以细粉加于干颗粒 石膏、黄芩、桔 采用共同水煎,药液浓缩成膏 牛黄解毒片 梗、甘草 服用时应整片吞服 (包衣片) 以原药材粉于制粒前加入 ,可保 大黄 留其泻下成分 雄黄 — (1) 浸膏粉分成 2 份, 柴胡、黄芩、党 采用水煎煮提取 分别与酸源、碱源 参、甘草、大枣 小柴胡泡腾片 分开制粒 (泡腾片) (2) 应密封包装 ,避 姜半夏、生姜 采用 75% 乙醇,使用渗漉法提取 免受潮造成崩解剂 失效 第二节 浸出制剂 知识点一 汤剂 (一)特点与分类 1. 特点 表 5-2-1? 汤剂的特点 项目 内容 组方灵活,可随症加减用药,适应中医辨证施治的需要;水为溶剂,价廉易得, 优点 制法简便,奏效迅速 249 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 临用时制备,味苦量大,服用不便,不宜久置;挥发性及难溶性成分提取率或保 缺点 留率低,可能影响疗效 2. 分类 汤剂有饮片煎煮而成的汤剂、以饮片粗颗粒入药的“煮散”和以沸水浸泡药物不 定时、不定量饮用的“饮”之分。 (二)质量要求 表?5-2-2? 影响汤剂质量的制备因素 影响因素 内容 煎煮器具的选择 — 加水量与浸泡时间 煎煮火候、时间与次数 汤剂煎煮时一般选择沸前“武火” ,沸后“文火” 需要先煎的有: (1)质地坚硬、有效成分不易煎出的矿物类、贝壳甲骨类中药饮 先煎 片,如水牛角、珍珠母、牡蛎、寒水石等 (2)先煎、久煎方能去除毒性或减轻毒性的有毒中药,如乌头、 附子、商陆等 需要后下的有: (1)含挥发油较多的气味芳香的中药饮片 ,如青蒿、薄荷、细 后下 辛等 (2)含有热敏性成分的中药饮片,如钩藤、大黄、番泻叶等 特殊中药饮片 需要包煎的有: 煎煮的处理 (1)花粉类中药,如蒲黄 (2)细小种子类中药,如菟丝子、葶苈子、苏子等 包煎 (3)易沉淀于锅底的中药细粉,如六一散、黛蛤散等 (4)煎煮时易糊化、粘锅焦化的含淀粉 、黏液质较多的中药,如 车前子、浮小麦等 (5)含附着绒毛较多的中药,如旋覆花等 另煎 贵重中药,如鹿茸、西洋参、人参等 烊化 胶类、糖类中药,如阿胶、饴糖等 冲服 难溶于水的贵重药物,如牛黄、三七等 250 第五章 中药制剂与剂型 (三)临床应用注意事项 表 5-2-3? 汤剂的临床应用注意事项 项目 内容 一般药性平和的中药,多采用温服,服药温度宜在 35 ℃左右。止血收敛,清热解 适用 毒,祛暑药以及药后易呕吐者宜凉服。解表药须热服,以助药力发汗 (四)处方分析举例 表 5-2-4? 旋覆代赭汤的处方分析 项目 内容 处方 旋覆花(包煎) ,代赭石(先煎) ,党参,制半夏,炙甘草,生姜,大枣 汤剂煎煮时,须先将代赭石置煎器内,加水煎煮。再将旋覆花用布包好,同其余 注解 五味药置煎器内共煎,滤取药液;再加水煎煮,滤取药液,将两次煎液合并,即 得汤剂。制备的汤剂须分 2 次温服 知识点二 合剂 (一)特点 合剂系指中药饮片用水或其他溶剂, 采用适宜的方法提取、 制成的口服液体制剂, 其中单剂量灌装者也可称为口服液。合剂的组方固定,不能像汤剂一样随证加减。 (二)质量要求 山梨酸和苯甲酸的用量不得超过 0.3%,羟苯酯类的用量不得超过 0.05%。 合剂若加蔗糖,除另有规定外,含糖量一般不高于 20%(g/mL)。 除另有规定外,合剂应澄清。在贮存期间不得有发霉、酸败 、异物、变色、产生 气体或其他变质现象,允许有少量摇之易散的沉淀 。pH 、相对密度、装量及微生物 限度应符合规定。 除另有规定外,合剂应密封,置阴凉处贮存。 251 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (三)临床应用注意事项 合剂因有少量摇之易散的沉淀,服用前应摇匀。 知识点三 糖浆剂 (一)特点与分类 1. 特点 糖浆剂系指含有原料药物的浓蔗糖水溶液。 2. 分类 根据其用途不同,糖浆剂分为两类。 (1)矫味糖浆:①单糖浆;②芳香糖浆。 (2)药用糖浆。 (二)质量要求 糖浆剂含蔗糖量应不低于 45%(g/mL)。 山梨酸和苯甲酸的用量不得过 0.3%,羟苯酯的用量不得过 0.05%。防腐效果还 与糖浆剂的 pH 相关。例如,在含糖 40% ~ 80%(g/mL )的糖浆剂中用枸橼酸调节 pH 为 3.0 ~ 3.5 时,苯甲酸对霉菌和酵母菌的抑制作用较强,而山梨酸的最适 pH 为 4.4 ~ 4.8。 糖浆剂应澄清,在贮存期间不得有发霉、酸败、产生气体或其他变质现象,允许 有少量摇之易散的沉淀。应密封,避光置干燥处贮存。 按照《中国药典》规定的方法检查,糖浆剂的 pH 、相对密度、装量及微生物限 度等均应符合规定。 (三)临床应用注意事项 糖浆剂中允许有少量摇之易散的沉淀,用前应摇匀服用。 知识点四 煎膏剂(膏滋) (一)特点 煎膏剂系指饮片用水煎煮,煎液浓缩,加炼蜜或糖(或转化糖)制成的半流体制 252 第五章 中药制剂与剂型 剂,俗称膏滋。 (二)质量要求 煎膏剂应质地细腻,稠度适宜,无焦臭、异味,无糖的结晶析出。不溶物检查不 得有焦屑等异物,若需加饮片细粉,待冷却后加入,搅拌均匀。煎膏剂中加入炼蜜或 糖(或转化糖)的量,一般不超过清膏量的 3 倍。 除另有规定外,煎膏剂应密封,置阴凉处贮存。按照《中国药典》规定的方法检 查,相对密度、不溶物、装量及微生物限度均应符合规定。 (三)临床应用注意事项 表 5-2-5? 煎膏剂的临床应用注意事项 项目 内容 制备时常常因为炼糖程度把握不好导致成品放置过程中析出糖的结晶,俗称“返 生产 砂” 。 “返砂”后的煎膏剂质量不稳定,不宜使用 使用 多以滋补为主,兼有缓和的治疗作用 (四)处方分析举例 表 5-2-6? 益母草膏的处方分析 项目 内容 处方 益母草,炼蜜(或炼糖) 生产方法 每 100g 清膏加红蔗糖 200g (1)防止返砂 (2)糖和蜜的用量一般为清膏量的 1 ~ 3 倍 生产注意 (3)相对密度一般控制在 1.40 左右 (4)炼糖程度: “滴水成珠,脆不沾牙,色泽金黄” (1)用细棒趁热挑起, “夏天挂旗,冬天挂丝” 经验判断 (2)用细棒趁热蘸取膏液滴于桑皮纸上,不现水迹 指标 (3) 将膏液滴于食指上与拇指共捻, 能拉出约 2cm 左右的白丝(俗称 “打白丝” ) 贮藏 阴凉干燥处 253 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点五 酒剂 (一)特点 酒剂系指中药饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。 (二)质量要求 在贮存期间允许有少量摇之易散的沉淀。应检查乙醇含量和甲醇含量 。按照《中 国药典》规定的方法检查,总固体、乙醇量、甲醇量、装量及微生物限度等均应符合 有关规定。 (三)临床应用注意事项 酒剂为澄清液体 ,允许有少量轻摇易散的沉淀,但沉淀较多者不宜使用。酒剂内 服应注意用量,儿童、孕妇、心脏病及高血压患者不宜服用。 知识点六 酊剂 (一)特点 酊剂系指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用 流浸膏稀释制成。酊剂可供口服或外用。酊剂应置遮光容器内密封,置阴凉处贮存。 酊剂以乙醇为溶剂,含药量较高,服用剂量小,易于保存。 (二)质量要求 除另有规定外,普通中药酊剂每 100mL 相当于原饮片 20g。含有毒性药品的中药 酊剂,每 100mL 应相当于原饮片 10g。酊剂应澄清,久置允许有少量摇之易散的沉 淀。除另有规定外 ,酊剂应遮光,密封,置阴凉处贮存。按照《中国药典》规定的方 法检查,酊剂的甲醇量、乙醇量、装量及微生物限度等均应符合有关规定。 (三)临床应用注意事项 内服酊剂因含乙醇,注意应用人群的适宜性。 254 第五章 中药制剂与剂型 (四)处方分析举例 表 5-2-7? 藿香正气水(酊剂)的处方分析 项目 内容 苍术, 陈皮, 厚朴(姜制) , 白芷, 茯苓, 大腹皮, 生半夏, 甘草浸膏, 广藿香油, 处方 紫苏叶油 (1)苍术、陈皮、厚朴(姜制) 、白芷用 60% 乙醇渗漉 注解 (2)广藿香油、紫苏叶油用乙醇适量溶解 (3)余药取水煎煮,合并以上溶液,混匀,用乙醇与水适量调整乙醇含量 知识点七 流浸膏剂与浸膏剂 (一)特点与分类 1. 特点 流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分或全部溶剂,调整至规 定浓度而成的制剂。除另有规定外,流浸膏剂要求每 1mL 相当于饮片 1g;浸膏剂分 为稠膏和干膏两种,每 1g 相当于饮片 2 ~ 5g。 流浸膏剂与浸膏剂均由中药浸提液浓缩而成,二者浓缩程度不同 ,制备时都要经 过加热浓缩处理,因此不适用于热敏性药物。 2. 分类 以水为溶剂的流浸膏剂中可酌加 20% ~ 25% 的乙醇为防腐剂。 (二)质量要求 除另有规定外,流浸膏剂与浸膏剂应置遮光容器内密封,流浸膏剂应置阴凉处 贮存。 含有乙醇的流浸膏剂的乙醇量、甲醇量应符合规定。 知识点八 茶剂 (一)特点与分类 茶剂系指饮片或提取物(液)与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂,分为块状 255 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 茶剂、袋装茶剂和煎煮茶剂。 (二)质量要求 一般控制在 80℃以下干燥;含挥发性成分较多的应在 60℃以下干燥。 按照《中国药典》规定的方法检查 ,不含糖块状茶剂以及袋装茶剂与煎煮茶剂的 水分不得过 12.0%,含糖块状茶剂的水分不得过 3.0%,溶化性、重量差异、装量差 异、微生物限度应符合规定。 (三)临床应用注意事项 茶剂应密闭贮存;含挥发性及易吸潮原料药物的茶剂应密封贮存。 第三节 液体制剂 知识点一 概述 (一)特点与分类 1. 特点 尤其适用于儿童和老年患者等优点。但稳定性较差,贮藏、运输不方便。 2. 分类 表 5-3-1? 液体制剂的分类 特征 分类 粒径(nm) 存在形式 均相 / 非均相 热力学稳定性 真溶液 < 1 分子或离子 均相 稳定 高分子溶液 分子或离子 均相 稳定 胶体溶液 1 ~ 100 溶胶 多分子聚集体 非均相 不稳定 乳浊液 > 100 液体微粒 非均相 不稳定 混悬液 > 500 固体微粒 非均相 不稳定 256 第五章 中药制剂与剂型 (二)附加剂 表 5-3-2? 附加剂的种类、含义及应用 种类 含义及应用 (1)难溶性药物在表面活性剂形成的胶团作用下,在溶剂中溶解度增加并形成 增溶剂 溶液的过程。具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂 (2)常用的增溶剂为聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯类等 难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、缔合物或 助溶剂 复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂 (1)能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂 潜溶剂 (2)能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 (1)苯甲酸与苯甲酸钠 (2)山梨酸与山梨酸钾 防腐剂 (3)对羟基苯甲酸酯(尼泊金类)[ 随着 pH 的升高,尼泊金类防腐力下降 ] (4)其他(含 20% 以上的乙醇、含 30% 以上的甘油) (三)液体制剂的表面活性剂 1. 表面活性剂的含义 表面活性剂中亲水、 亲油基团对油和水的综合亲和力, 称为亲水亲油平衡值(HLB)。 2. 表面活性剂的分类及代表物质 表 5-3-3? 表面活性剂的分类及代表物质 分类 代表物质 高级脂肪酸盐 硬脂酸、油酸、月桂酸 (肥皂类) 阴离子型 硫酸化蓖麻油、如十二烷基硫酸钠(又称月桂醇硫 离子 硫酸化物 酸钠) 型表 磺酸化物 二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠 面活 性剂 阳离子型 苯扎氯铵(洁尔灭) 、苯扎溴铵(新洁尔灭) 天然 豆磷脂、卵磷脂(常用) 两性离子型 合成 胺盐(氨基酸型)或季铵盐(甜菜碱型) 257 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 脱水山梨醇脂肪酸酯(司盘类) 、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯又称 非离子型表面活性剂 聚山梨酯(吐温类) 、聚氧乙烯脂肪酸酯 (卖泽) 、聚氧乙烯脂肪醇 醚(苄泽) 、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 3. 表面活性剂的应用 表 5-3-4? 表面活性剂的应用 附加剂 具体内容 增溶剂 HLB 值在 15 ~ 18 的表面活性剂适合用作增溶剂 (1)HLB 值在 8 ~ 16 的表面活性剂适合用作 O/W 型乳化剂 乳化剂 (2)HLB 值在 3 ~ 8 的表面活性剂适合用作 W/O 型乳化剂 润湿剂 HLB 值在 7 ~ 9 的表面活性剂适合用作润湿剂 知识点二 溶液剂 (一)分类 表 5-3-5? 溶液剂的分类 分类 具体内容 溶液剂、芳香水剂(含挥发性中药经水蒸气蒸馏制备而成的澄明液体制剂 低分子溶液剂 又称为露剂) 、醑剂、甘油剂 高分子溶液剂 高分子溶液剂、溶胶剂(疏水胶体溶液) 与溶胶剂 (二)处方分析举例 表 5-3-6? 溶液剂的处方分析举例 项目 薄荷水 碘甘油 处方 薄荷油,滑石粉,蒸馏水 碘,碘化钾,纯化水,甘油 滑石粉作为薄荷油的分散剂,易使挥发油均匀分 布于水中以增加溶解度。同时滑石粉还具有吸附 碘化钾与碘形成可溶性络合物而 注解 作用,过量的挥发油过滤时因吸附在滑石粉表面 助溶,并可提高碘的稳定性 而被去除,起到助滤作用 258 第五章 中药制剂与剂型 知识点三 乳剂 (一)特点与分类 乳剂由水相(W) 、油相(O)和乳化剂组成,三者缺一不可。根据乳化剂的种 类、性质及相比形成水包油(O/W )型或油包水(W/O )型,也可制备复乳,如 W/ O/W 型或 O/W/O 型。 (二)乳剂的稳定性及其影响因素 1. 不稳定现象 表 5-3-7? 乳剂的不稳定现象 现象 含义 分层 乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象 絮凝 ζ 电位降低促使液滴聚集,出现乳滴聚集成团的现象 转相 由 O/W 型乳剂转变为 W/O 型乳剂或出现相反的变化 破裂 分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象(不可逆) 酸败 受外界因素及微生物作用,使体系中油相或乳化剂发生变质的现象 2. 影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施 表 5-3-8? 影响乳剂稳定性的因素及稳定化措施 影响因素 稳定化措施 一般应控制在 0.5% ~ 10%,用量不足则乳化不完全,用量过大则形成的 乳化剂的用量 乳剂黏稠 分散相的浓度 一般宜在 50% 左右,过高(75% 以上)则不利于乳剂的稳定 乳化及贮藏时的 一般认为适宜的乳化温度为 50 ℃~ 70 ℃,乳剂贮藏期间过冷或过热均不 温度 利于乳剂的稳定 (三)质量要求 (1)口服乳剂的外观应呈均匀的乳白色,以半径为 10cm 的离心机每分钟 4000 转 的转速离心 15 分钟,不应有分层现象。 (2)乳剂可能会出现相分离的现象,但经振摇应易再分散。 259 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (四)处方分析举例 表 5-3-9? 鱼肝油乳剂的处方分析 项目 内容 处方 鱼肝油,阿拉伯胶细粉,西黄蓍胶细粉,糖精钠,杏仁油,羟苯乙酯,纯化水 (1)处方中鱼肝油为药物,兼作油相 注解 (2)阿拉伯胶为乳化剂 ;西黄蓍胶为稳定性;糖精钠和杏仁油为矫味剂 ;羟苯乙 酯为防腐剂 知识点四 混悬剂 (一)概述 1. 特点 混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制 剂, 也包括干混悬剂。干混悬剂系指难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状或粒状物, 临用时加水振摇即可分散成混悬液的制剂。混悬剂属于粗分散体系,且分散相有时可 达总重量的 50%。 适宜制成混悬剂的药物包括:需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物;为了发 挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。但剧毒药或剂量小的药物不应制成 混悬液。 2. 附加剂 表 5-3-10? 混悬剂的常用附加剂 附加剂 内容 润湿剂 吐温类、司盘类 低分子 甘油、糖浆剂 助 高分子(天然) 阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶 悬 高分子(合成) 甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇 剂 硅酸类 胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土 260 第五章 中药制剂与剂型 枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐 、磷酸盐和一些氯 絮凝剂与反絮凝剂 化物 (二)混悬剂稳定化措施 稳定化措施如下: (1)减小微粒粒径。 (2)增加分散介质黏度。 (3)减小固体微粒与分散介质间的密度差。 (三)质量要求 口服混悬剂应分散均匀,放置后若有沉淀物,经振摇应易再分散。口服混悬剂在 标签上应注明“用前摇匀” 。 1. 装量 多剂量包装的口服混悬剂和干混悬剂照最低装量检查法检查,应符合规定。 2. 干燥失重 除另有规定外,干混悬剂照干燥失重测定法,减失重量不得过 2.0%。 3. 沉降体积比 口服混悬剂沉降体积比应不低于 0.90。 (四)处方分析举例 表 5-3-11? 炉甘石洗剂的处方分析 项目 内容 处方 炉甘石,氧化锌,甘油,羧甲基纤维素钠,纯化水 (1)炉甘石、氧化锌为药物,甘油为润湿剂,羧甲基纤维素钠为助悬剂 注解 (2)本品外用,用前摇匀 261 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 第四节 无菌制剂 知识点一 无菌制剂基本要求 无菌制剂是指法定药品标准中列有无菌检查项目的制剂,包括大小容量注射剂、 眼用制剂(滴眼剂、眼膏剂等) 、局部外用无菌制剂(用于外伤、烧伤以及溃疡等创 面的外用制剂如溶液剂、凝胶剂、软膏剂和气雾剂等)以及用于手术时使用的无菌制 剂如冲洗剂、止血海绵等。无菌制剂按生产工艺可分为两类:采用最终灭菌工艺的为 最终灭菌产品;部分或全部工序采用无菌生产工艺的为非最终灭菌产品。 知识点二 注射剂 (一)特点与分类 1. 特点 注射剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。 注射剂药效迅速,作用可靠 。适用于不宜口服的药物,或不能口服给药的患者, 可以产生局部定位或延长药效的作用。有些注射液可用于疾病诊断。但注射剂使用不 便,注射时疼痛; 其质量要求高,制备过程复杂,需要特定的条件与设备,成本较高; 一旦注入机体,其生理作用难以逆转,若使用不当极易发生危险等。 2. 分类 表 5-4-1? 注射剂的分类 分类 内容 供静脉滴注用的大容量注射液(除另有规定外,一般不小于 100mL,生 注射液 物制品一般不小于 50mL)也可称为输液 注射用无菌粉末系指原料药物或与适宜辅料制成的供临用前用无菌溶液 注射用无菌粉末 配制成注射液的无菌粉末或无菌块状物 注射用浓溶液系指原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注 注射用浓溶液 用的无菌浓溶液 262 第五章 中药制剂与剂型 (二)热原 1. 来源及致热特点 热原系指注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。药剂学上的“热原” 通常指细菌性热原。 内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复 合物,脂多糖(LPS)是内毒素的主要成分,具有特别强的致热活性。 2. 基本性质及去除方法 表 5-4-2? 热源的基本性质及去除方法 基本性质 内容 去除方法 适用范围 通常灭菌条件下 ,热源往往不能被 高温法:180 ℃加热 2 小 时, 耐热性 耐热器具 破坏 250℃加热 30 分钟以上 (1)凝胶滤过法 微孔滤膜不能截留,超滤膜可除去 滤过性 (2)超滤法 溶剂 绝大部分甚至全部热原 (3)反渗透法 水溶性 可溶于水 — — 本身不挥发,但溶于水(蒸馏水器 不挥发性 应有完好的隔膜装置) (1)吸附法 被吸附性 热原可以被活性炭、 纸浆滤饼等吸附 溶剂 (2)离子交换法 能被强酸、强碱、强氧化剂、超声 其他 酸碱法 玻璃容器 波等所破坏 263 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (三)制药用水与附加剂 1. 制药用水的种类及应用 表 5-4-3? 制药用水的种类及应用 种类 应用 天然水经净化处理所得,可用于: (1)药材净制时的漂洗 饮用水 (2)制药用具的粗洗用水 (3)除另有规定外,也可作为饮片的提取溶剂 饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制备所得,应用: (1)中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂 (2)口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂 纯化水 (3)非灭菌制剂用器具的精洗用水 (4)必要时亦用作非灭菌制剂用药材的提取溶剂 (5)不得用于注射剂的配制与稀释 (6)配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水 注射用水 纯化水经蒸馏制得的制药用水,应用:配制注射剂、滴眼剂或稀释剂及容器的清洗 灭菌注射 注射用水按注射剂生产工艺制备所得 ,应用:注射用无菌粉末的溶剂或注射剂 用水 的稀释剂 2. 注射剂的附加剂 表 5-4-4? 注射剂的附加剂 附加剂 代表化合物 注意 静脉用注射液慎用增溶剂; 增溶 增溶剂 聚山梨酯 80、蛋黄卵磷脂、 椎管内注射用的注射液,不 大豆磷脂 乳化 乳化剂 得添加增溶剂 助悬 助悬剂 甘油 亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚 抗氧剂 硫酸钠 — 防止药物 惰性气体 氮气、二氧化碳 氧化 乙二胺四乙酸(EDTA)、 乙 金属离子络合剂 二胺四乙酸二钠 (EDTA-2Na) 264 第五章 中药制剂与剂型 调节渗透压 渗透压调节剂 氯化钠、葡萄糖 盐酸、枸橼酸 、氢氧化钠 、氢 — 调节 pH pH 调节剂 氧化钾、碳酸氢钠、缓冲剂磷 酸氢二钠和磷酸二氢钠 静脉给药与脑池内、硬膜 抑制微生物 0.5% 苯 酚、0.3% 甲 酚、0.5% 抑菌剂 外、椎管内用的注射液均不 增殖 三氯叔丁醇、0.01% 硫柳汞 得添加抑菌剂 三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、 减轻疼痛 止痛剂 一般用于肌内或皮下注射 盐酸利多卡因 (四)质量要求 1. 生产与贮藏的有关规定 表 5-4-5? 注射剂生产与贮藏的有关规定 注射剂 生产与贮藏的有关规定 溶液型 溶液型注射剂应澄清 (1)乳状液型注射液不得有相分离现象,不得用于 (1) 容器应足够透明, 椎管内注射 以便内容物的检视 乳状液型 (2)静脉用乳状液型注射液中 90% 的乳滴粒径应 注 (2)灌装标示量为不 在 lμm 以下,不得有大于 5μm 的乳滴 射 大于 50mL 的注射剂 液 时,应适当增加装量 (1)混悬型注射液中原料药物粒径应控制在 15μm (3)多剂量包装的注 以下,含 15 ~ 20μm 者,不应超过 10%,若有可 混悬型 射剂,每一容器的装 见沉淀,振摇时应容易分散均匀 量一般不得超过10 (2)混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管内注射 次注射量 注射用无菌 应标明配制溶液所用的溶剂的种类,必要时还应标 (4)注射剂应避光 粉末 注溶剂量 贮存 注射用浓溶液 — 2. 注射剂的质量检查项目与要求 (1)装量:凡规定检查含量均匀度的注射用无菌粉末,一般不再进行装量差异 检查。 (2)渗透压摩尔浓度:静脉输液及椎管注射用注射液应符合规定。 265 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (3)可见异物:按《中国药典》规定的方法检查应符合规定。 (4)不溶性微粒:用于静脉注射、静脉滴注、鞘内注射、椎管内注射的溶液型注 射液、注射用无菌粉末及注射用浓溶液按《中国药典》规定的检查法检查,应符合 规定。 (五)临床应用注意事项 表 5-4-6? 注射剂的临床应用注意事项 注意事项 内容 能口服给药的,不选用注射给药;能肌内注射给药的, 合理选择给药途径 不选用静脉注射或滴注给药。必须选用静脉注射或滴注 给药的应加强监测 严格按照药品说明书规定的功能主治使用,禁止超功能 辨证施药 主治用药 注射剂用法用量及疗程 不得超剂量、过快滴注和长期连续用药 中药注射剂应单独使用 谨慎联合用药 用药前应仔细询问患者过敏史 过敏体质者应慎用 老人、儿童、肝肾功能异常患者 等特殊人群和初次使用中药注射 长期使用时,在每疗程间应有一定的时间间隔 剂的患者应慎用并加强监测 加强用药监护 密切观察用药反应,特别是用药开始 30 分钟 (六)处方分析举例 表 5-4-7? 当归注射液的处方分析 项目 内容 处方 当归,苯甲醇,氯化钠,注射用水 (1)当归为药物,其中含有藁本内酯、正丁烯酜内酯 注解 (2)苯甲醇为止痛剂;氯化钠为渗透压调节剂 266 第五章 中药制剂与剂型 知识点三 输液剂 (一)特点与分类 1. 特点 输液剂系指由静脉滴注输入体内的大容量(一般不小于 100mL,生物制品一般不 小于 50mL)注射液,临床上多用于救治危重和急症患者。 2. 分类 表 5-4-8? 输液剂的分类 分类 作用 举例 体液平衡用 维护机体的水、电解质 电解质输液剂:氯化钠注射液 输液剂 和酸碱平衡 酸碱平衡输液剂:碳酸氢钠注射液 补充体内营养成分 ,适 糖类输液剂(常用葡萄糖注射液剂) 、氨基酸输 营养输液剂 用于不能口服吸收营养 液剂和脂肪乳输液剂 的患者 多糖类(右旋糖酐) 、明胶类、高分子聚合物类 胶体输液剂 调节体内渗透压 (聚维酮) 含药输液剂 含有治疗药物的输液剂 参麦注射液、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液 透析类输液剂 临床血液净化治疗 腹膜透析液、血液滤过置换液 (二)处方分析举例 表 5-4-9? 右旋糖酐注射液的处方分析 项目 内容 处方 右旋糖酐,氯化钠,注射用水 (1)右旋糖酐是一种葡萄糖聚合物,是目前临床常用的血浆代用液 注解 (2)氯化钠为渗透压调节剂 267 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 知识点四 注射用无菌粉末 (一)特点与分类 1. 特点 注射用无菌粉末简称为粉针剂,系指原料药与适宜的辅料制成的供临用前用适宜 的无菌溶液配制成溶液的无菌粉末或无菌块状物。适用于对热敏感或在水中不稳定的 药物,特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。 2. 分类 注射用无菌粉末的分类: (1)注射用无菌冻干粉末 注射用无菌冻干粉末系指将滤过除菌的药液,在无菌操作条件下 ,直接按剂量分 装于注射容器中,经冷冻干燥制成的干燥粉末或海绵状块状物。 (2)注射用无菌喷干粉末 注射用无菌喷干粉末系指将滤过除菌的药液,在无菌操作条件下 ,经喷雾干燥制 成的干燥粉末。 (二)临床应用注意事项 注射用无菌粉末常使用灭菌注射用水溶解后使用,若粉末吸潮、硬化不易溶解不 可使用。 知识点五 眼用制剂 (一)特点与分类 1. 特点 眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。 2. 分类 眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液等) 、眼用半固 体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂 、眼用凝胶剂等) 、眼用固体制剂(眼膜剂 、眼丸剂、 眼内插入剂等) 。 268 第五章 中药制剂与剂型 (二)附加剂 表 5-4-10? 眼用制剂的附加剂 附加剂 代表品种 渗透压调节剂 氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂 pH 调节剂 磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液 抑菌剂 三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯 黏度调节剂 甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮 其他 增溶剂、助溶剂、抗氧剂 (三)眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素 表 5-4-11? 眼用制剂中药物吸收的途径及影响吸收的因素 项目 具体内容 注意 角膜吸收 眼局部用药的有效吸收途径 吸收途径 结膜吸收 药物进入体循环的主要途径 药物从眼睑缝隙的 溢出的药液大部分沿面颊流下,或从排出器官进入鼻腔或 损失 口腔,进而进入胃肠道 药物的外周血管 可能影响药效,也可能引起全身性副作用 消除 眼用制剂的 pH 影响不同 pK 药物的解离: a 眼用制剂的 pH 及 (1)完全解离或完全不解离的药物不能透过完整的角膜 药物的 pK 影响因素 a (2)弱碱性药物在偏碱性时吸收较好 眼用制剂的刺激性,增加了药物从外周血管的消除,并使 刺激性 泪液增加而稀释药物,影响药物的眼部吸收与利用而降低 药效 表面张力 滴眼剂的表面张力越小,越有利于药物吸收 黏度 增加黏度,有利于吸收 269 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (四)质量要求 1. 眼用制剂生产与贮藏的有关规定 除另有规定外,滴眼剂每个容器的装量应不超过 10mL;洗眼剂每个容器的装量 应不超过 200mL;眼用半固体制剂每个容器的装量应不超过 5g;混悬型滴眼剂的沉 降物不应结块或聚集,经轻摇应易再分散,并应检查沉降体积比。 眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂 ,均不得添加抑 菌剂、抗氧剂或不适当的附加剂,且应采用一次性使用包装。 眼用半固体制剂基质应过滤灭菌,不溶性药物应预先制成极细粉。 除另有规定外,眼用制剂应遮光密封贮存,在启用后最多可使用 4 周。 2. 眼用制剂质量检查项目与要求 除另有规定外,眼用制剂的无菌、装量、渗透压摩尔浓度以及滴眼剂 、眼内注射 溶液的可见异物、含饮片原粉的眼用制剂和混悬型眼用制剂的粒度、眼用半固体制剂 的金属性异物、混悬型滴眼剂(含饮片细粉的滴眼剂除外)的沉降体积比等检查应符 合《中国药典》制剂通则眼用制剂项下的有关规定。凡规定检查含量均匀度的眼用制 剂,一般不再进行装量差异检查。 第五节 外用制剂 知识点一 外用制剂基本要求 (一)特点与分类 1. 特点 (1)外用制剂。 (2)经皮给药系统特点:药物透过皮肤进入体循环,能避免肝脏的首过效应,避 免药物在胃肠道的破坏,减少血药浓度的峰谷变化,降低药物的副作用。 270 第五章 中药制剂与剂型 2. 分类 表 5-5-1? 外用制剂按基质及形态分类 分类 内容 软膏剂 分为油脂性基质和水溶性基质软膏 软膏剂与 乳膏剂 乳膏剂 乳状液型基质 (1)橡胶贴膏:橡胶为主要基质 贴膏剂 (2)凝胶贴膏:亲水性高分子材料为基质 贴膏剂与 贴剂 原料药物与适宜的材料制成的供粘贴在皮肤上的可产生全身性或局 贴剂 部作用的一种薄片状制剂 黑膏药 膏药 — 白膏药 (二)药物透皮吸收的途径及其影响因素 1. 药物透皮吸收途径 外用膏剂透皮吸收的途径有:完整的表皮;毛囊、皮脂腺和汗腺等皮肤的附属器 官。一般认为, 药物透过完整的表皮的角质层细胞及其细胞间隙是其吸收的主要途径。 2. 影响药物透皮吸收的因素 表 5-5-2? 影响药物透皮吸收的因素 影响因素 内容 应用部位 — 皮肤烧伤、溃疡破损时,药物可自由地进入真皮,吸收的速度和程度 皮肤的病变 大大增加 皮肤 皮肤温度提高,使皮下血管扩张和血流量增加,以及皮肤湿度大,有 条件 皮肤的温度 利于角质层的水合作用,使角质层肿胀,细胞间隙疏松等,这些均可 与湿度 加速药物的吸收 皮肤的清洁 — 药物性质 药物相对分子质量愈大,经皮吸收愈慢 271 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 组成、类型 乳状液型基质>吸水性软膏基质(凡士林 + 羊毛脂>硅酮、豚脂)> 和性质 烃类基质 基质 基质的 pH 的组 — 成与 附加剂 性质 对皮肤的水 增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性 。油脂性强的基 合作用 质封闭性强,可显著增加皮肤水合作用 其他因素 药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关 知识点二 软膏剂与乳膏剂 (一)特点、组成及基质的质量要求 1. 特点 软膏剂指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。二 者多用于慢性皮肤病,具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。 2. 组成及基质的质量要求 表 5-5-3? 软膏剂、乳膏剂的组成及基质 类型 基质类型 软膏剂 油脂性软膏基质、水溶性软膏基质 水包油型 乳膏剂 乳状液型基质 油包水型 272 第五章 中药制剂与剂型 (二)不同类型基质的特点、代表品种及应用 表 5-5-4? 油脂性、乳状液型和水溶性基质的特点、代表品种及应用 类型 特点 分类 代表品种 应用 动、植物油,氢 中药油膏常用麻油与蜂蜡熔合为 油脂类 化植物油 基质 吸水性较大,常与凡士林合用, 羊毛脂 调节凡士林的渗透性和吸水性 类脂类 不宜用于 蜂蜡 调节软膏的稠度 油脂性 急性炎性 虫白蜡、鲸蜡 增加基质的稠度 基质 渗出较多 的创面 吸水性较差,不宜用于有多量渗 凡士林 出液的患处 烃类 石蜡与液状石蜡 主要用于调节软膏稠度 对眼睛有刺激性,不宜作为眼膏 硅酮类 二甲基硅油 基质 O/W 型乳剂基质 钠皂 乳剂型 — 基质 W/O 型乳剂基质 钙皂 — 甲基纤维素、羧 可用于糜 纤维素衍生物 水溶性 甲基纤维素钠 烂创面和 基质 腔道黏膜 聚乙二醇(PEG) 长期使用可引起皮肤脱水干燥 (三)质量要求 (1)乳膏剂不得有油水分离及胀气现象。 (2)除另有规定外,软膏剂应避光密封贮存。乳膏剂应避光密封置 25 ℃以下贮 存,不得冷冻。 (3)粒度:除另有规定外,混悬型软膏剂、含饮片细粉的软膏剂照《中国药典》 粒度和粒度分布测定法测定,均不得检出大于 180μm 的粒子。 273 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (四)处方分析举例 表 5-5-5? 丹皮酚软膏的处方分析 项目 内容 处方 丹皮酚,丁香油,硬脂酸,单硬脂酸甘油酯,碳酸钾,三乙醇胺,甘油,蒸馏水 注解 单硬脂酸甘油酯增加油相的吸水能力,并作为稳定剂。甘油为保湿剂 知识点三 膏药 (一)含义 膏药系指饮片、食用植物油与红丹(铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于 裱褚(背)材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。 (二)质量要求 含挥发性成分的饮片、矿物药以及贵重药应研成细粉,于摊涂前加入,温度应不 超过 70℃。 黑膏药应乌黑、无红斑;白膏药应无白点。 软化点、重量差异等应符合《中国药典》规定。 (三)处方分析举例 表 5-5-6? 狗皮膏的处方分析 项目 内容 生川乌,生草乌,羌活,独活,青风藤,香加皮,防风,威灵仙,苍术,蛇床子, 处方 麻黄 ,高良姜,小茴香,官桂,当归,赤芍,木瓜,苏木,大黄,松节油,续断, 川芎,白芷,乳香,没药,冰片,樟脑,肉桂,丁香,植物油,红丹 (1)以植物油与铅丹经高温炼制而成的脂肪酸铅盐为基质 注解 (2)黑膏药制备时常有“老油轻丹”之说 274 第五章 中药制剂与剂型 知识点四 贴膏剂 (一)特点与分类 1. 含义、分类与组成 贴膏剂系指将原料药物与适宜的基质制成膏状物涂布于背衬材料上供皮肤贴敷 , 可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。 组成 :背衬层、药物层和临用前需除去的保护层。药物层通常由药物和赋形剂、 渗透促进剂等辅料组成。贴膏剂包括橡胶贴膏、凝胶贴膏两类。 2. 橡胶贴膏与凝胶贴膏的分类、特点及组成 表 5-5-7? 橡胶贴膏与凝胶贴膏的分类、特点及组成 项目 橡胶贴膏 凝胶贴膏 (1)不含药的橡胶贴膏(如胶布) 分类 — (2)含药的橡胶贴膏(如伤湿止痛膏) 优点 黏着力强 载药量大 特点 缺点 纳药物量少 黏性较差 背衬层(裱褙材料层) 背衬层(裱褙材料层) 组成 药物层(药物贮库) 药物层(药物贮库) 保护层(防粘层) 保护层(防粘层) (二)质量要求 涂布中若使用有机溶剂的,必要时应检查残留溶剂。 表 5-5-8? 贴膏剂的质量要求 项目 检查项目 贮存条件 橡胶贴膏 耐热性 含膏量、黏附力、微生物限度 密封 凝胶贴膏 赋形性、含量均匀度 微生物限度:凝胶贴膏应符合规定;橡胶贴膏每 10cm2 不得检出金黄色葡萄 注意 球菌和铜绿假单胞菌 275 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (三)处方分析举例 表 5-5-9? 贴膏剂的处方分析举例 项目 少林风湿跌打膏 三七凝胶贴膏剂 生川乌,生草乌,乌药,白及,白芷,白蔹, 土鳖虫,木瓜,三棱,莪术,当归,赤芍,三七提取物,薄荷脑 ,樟脑 ,卡波 处方 肉桂,大黄,连翘,血竭,乳香(炒) ,没药 姆, 甘 油,PVP,明胶 ,三乙醇胺, (炒) ,三七,儿茶,薄荷脑,水杨酸甲酯, 氮酮和丙二醇,蒸馏水 冰片 (1)凝胶贴膏,属于亲水凝胶型透 (1)橡胶贴膏 皮系统 (2)三七等五味药以高浓度乙醇提取 (2)方中卡波姆 -934、PVP、明胶 (3)薄荷脑、水杨酸甲酯、冰片三味药均系 合用为黏合剂;甘油为保湿剂。氮 注解 脂溶性提取物或化学药物,可直接溶于基质中 酮和丙二醇为双相透皮促进剂 (4)冰片、水杨酸甲酯与薄荷脑有促透皮作 (3)三乙醇胺用以调节 pH 使卡波 用,利于药物经皮渗透至关节腔发挥药效 姆成为稠厚的凝胶状,可增加膏体 的赋形性和持黏力 知识点五 贴剂 (一)特点与组成 贴剂系指原料药物与适宜的材料制成的供粘贴在皮肤上的可产生全身性或局部作 用的一种薄片状制剂。 1. 特点 透皮贴剂中药物在贮库内缓慢长时间释放进入血液, 延长作用时间, 减少用药次数。 2. 组成 贴剂一般由背衬层、药物贮库层、黏贴层及临用前除去的保护层组成。贴剂的贮 库层可以是骨架型或控释膜型。 (二)质量要求 贴剂的黏附力等应符合要求。 采用乙醇等溶剂应在标签中注明过敏者慎用。 除另有规定外,贴剂应密封贮存。 276 第五章 中药制剂与剂型 贴剂的含量均匀度、 释放度、 微生物限度等照《中国药典》规定的检查方法检查, 应符合规定。 (三)处方分析举例 表 5-5-10? 东莨菪碱贴剂的处方分析 项目 具体内容 组成 聚异丁烯 MML-100、聚异丁烯 LM-MS、矿物油、东莨菪碱、氯仿 本品为膜控型经皮给药系统。第一层为背衬层;第二层为药库层;第三层为控释 注解 膜层;第四层为黏贴层;第五层为覆盖层(保护层) 知识点六 其他外用制剂 (一)糊剂 表 5-5-11? 糊剂 项目 具体内容 大量的原料药物固体粉末(一般 25% 以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的 含义 半固体外用制剂 贮藏 避光密闭贮存;置 25℃以下贮存,不得冷冻 (二)凝胶剂 表 5-5-12? 凝胶剂 项目 具体内容 由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西 水性凝胶基质 黄蓍胶、明胶、淀粉等构成 组成 油性凝胶基质 由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂等构成 (1)一般应检查 pH 值 质量要求 (2)混悬型凝胶剂 ,除另有规定外应进行粒度检查,均不得检出大于 180μm 的粒子 贮藏 应避光、密闭贮存,并应防冻 277 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (三)搽剂 表 5-5-13? 搽剂? 项目 具体内容 含义 原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的液体制剂,供无破损皮肤揉擦用 除另有规定外,以水或稀乙醇为溶剂的一般应检查相对密度、pH 值;以乙醇为 质量要求 溶剂的应检查乙醇量 贮藏 应避光、密封贮存 (四)涂剂 表 5-5-14? 涂剂 项目 具体内容 (1)应避光、密闭贮存,对热敏感的品种,应 2℃~ 8℃保存和运输 贮藏 (2)在启用后最多可使用 4 周 (五)涂膜剂 表 5-5-15? 涂膜剂 项目 具体内容 原料药物溶解或分散于含成膜材料的溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体 含义 制剂 (1)应避光、密闭贮存 贮藏 (2)在启用后最多可使用 4 周 278 第五章 中药制剂与剂型 第六节 其他制剂 知识点一 栓剂 (一)特点与分类 1. 特点 栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂具有以下特点: ①栓剂不仅在腔道起润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、 止痒等局部治疗作用,而且可经腔道吸收产生全身治疗作用。②药物不受胃肠道 pH 或酶的破坏,可避免药物对胃肠道的刺激 。③药物直肠吸收,大部分不受肝脏首过效 应的破坏。④适用于不能或不愿口服给药的患者。 2. 分类 因施用腔道的不同,栓剂分为直肠栓、阴道栓、尿道栓等。 (二)栓剂的基质 ?表 5-6-1? 栓剂基质的分类、代表品种及应用 分类 代表品种 应用 具有同质多晶性,有 α、β、γ 三种晶型,α、γ 晶 可可豆脂 型不稳定,β 晶型较稳定 油脂性 基质 半合成脂肪酸甘油酯类 不易酸败,贮藏中也比较稳定,为目前应用较多的油脂 (椰子、山苍子、棕榈) 性栓剂基质 (1)在体温下能软化并缓慢溶于分泌液中 甘油明胶 (2)常用作阴道栓剂基质 (3)不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物 水溶性 (1)在体温条件下不熔化,能缓缓溶于直肠液中,但对 基质 黏膜有一定刺激性 聚乙二醇类 (2)本类基质栓剂贮存时不软化,不需要冷藏,但易吸 湿变形 279 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (三)直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 ?表 5-6-2? 直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 项目 具体内容 (1)经直肠上静脉吸收,由门静脉进入肝脏,再由肝脏进入大循环 直肠给药栓剂中药 (2)经直肠下静脉和肛门静脉吸收,由骼内静脉绕过肝脏,从下腔大 物的吸收途径 静脉直接进入大循环 (3)经直肠淋巴系统吸收 当栓剂塞入距肛门口 2cm 处时,其给药量的 50% ~ 70% 生理因素 可不经过门肝系统 影响直肠给药栓剂 药物因素 脂溶性、非解离型的药物易吸收 中药物吸收的因素 水溶性药物分散在油脂性基质中,药物能较快释放或分 基质因素 散至分泌液中,故吸收较快 (四)质量要求 融变时限: (1)脂肪性基质的栓剂 30 分钟内全部融化。 (2)水溶性基质的栓剂 60 分钟内全部溶解。 (3)栓剂应在 30 ℃以下密闭贮存和运输,防止因受热、受潮而变形、发霉、 变质。 知识点二 气雾剂与喷雾剂 (一)特点与分类 气雾剂系指原料药物或原料药物和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀 门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸 入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。 喷雾剂系指原料药或与适宜辅料填充于特制的装置中, 使用时借助手动泵的压力、 高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔 道黏膜及皮肤等的制剂。 280 第五章 中药制剂与剂型 1. 特点 (1)具有速效和定位作用。 (2)制剂稳定性高。 (3)给药剂量准确:副作用较小。 (4)局部用药的刺激性小。 气雾剂制备时需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,成本高;若封装不严 密,抛射剂渗漏后则药物无法喷出;具有一定的内压,遇热或受撞击易发生爆炸;抛 射剂有较强的挥发性,且具有制冷作用,多次使用于受伤的皮肤上,可引起不适。 2. 分类 表 5-6-3? 气雾剂与喷雾剂的分类 剂型 分类依据 分类及注意 用药途径 (1)吸入气雾剂; (2)非吸入气雾剂 (1)二相气雾剂(溶液型气雾剂) 气雾剂 处方组成 (2)三相气雾剂(乳浊液和混悬液型气雾剂) 给药定量与否 (1)定量气雾剂; (2)非定量气雾剂 (1)吸入喷雾剂; (2)鼻用喷雾剂; (3)用于皮肤、黏膜的非吸 用药途径 入喷雾剂 喷雾剂 内容物组成 (1)溶液型喷雾剂; (2)乳状液型喷雾剂; (3)混悬型喷雾剂 给药定量与否 (1)定量喷雾剂; (2)非定量喷雾剂 (二)吸入气雾剂与喷雾剂的吸收与影响因素 肺泡为药物的主要吸收部位。影响吸收的因素如下: (1)药物的脂溶性及分子大小,吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比,与 药物的分子大小成反比。 (2)雾滴(粒)粒径大小 ,雾滴 (粒)的大小影响其在呼吸道沉积的部位,吸入 气雾剂雾滴(粒)的粒径应在 10μm 以下,其中大多数应在 5μm 以下。雾滴过粗, 药物易沉着在口腔、咽部及呼吸器官的各部位;粒子过小 ,雾滴(粒)易到达肺泡部 位,但沉积减少,多被呼出,吸收较少。 281 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (三)构成 表 5-6-4? 气雾剂与喷雾剂的构成 剂型 构成 具体内容 注意 药物 — — (1)溶剂: 氢氟烷烃、水、甘油、脂肪酸、 植物油 药物 (2)潜溶剂:乙醇、丙二醇 与附 (3)抗氧剂:维生素 C、亚硫酸钠 附加剂 — 加剂 (4)防腐剂:羟苯乙酯 (5)乳化剂:硬脂酸三乙醇胺皂、聚山梨 酯类 (6)助悬剂:脂肪酸山梨坦类、月桂醇 (1)为适宜的低沸点 (1)氢氟烷烃类:四氟乙烷、七氟丙烷、 液化气体 气雾剂 二氟乙烷 (2)常温下蒸气压大 抛射剂 (2)二甲醚 于 1 个大气压 (3)碳氢化合物:丙烷、正丁烷、异丁烷 (3)是喷射药物的动 (4)惰性气体:N 、CO 力,有时兼作药物的 2 2 溶剂和稀释剂 (1)金属容器 性质稳定、耐压、价 耐压容器 (2)玻璃容器 廉、轻便 (3)塑料容器 精密程度直接影响气 (1)普通阀门 阀门系统 雾剂给药剂量的准 (2)定量阀门 确性 药物与附加剂 — 容器 喷雾剂 — (1)定量型手动泵 手动泵 (2)非定量型手动泵 所用辅料应不影响呼 吸入 抛射剂、共溶剂、稀释剂、抑菌剂、助溶剂、稳定剂 吸道黏膜或纤毛的 制剂 功能 282 第五章 中药制剂与剂型 (四)质量要求 1. 气雾剂、喷雾剂生产与贮藏的有关规定 表 5-6-5? 气雾剂、喷雾剂生产与贮藏的有关规定 有关规定 项目 气雾剂 喷雾剂 吸入喷雾剂供吸入用雾滴 (粒) 吸入气雾剂供吸入用雾滴(粒)大小应控制在 大小应控制在 10μm 以下,其中 生产 10μm 以下,其中大多数应为 5μm 以下,一 大多数应为 5μm 以下,一般不 般不使用饮片细粉 使用饮片细粉 应置凉暗处贮存,并避免曝晒、受热、敲打、 贮藏 应避光密封贮存 撞击 2. 气雾剂、喷雾剂质量检查项目与要求 表 5-6-6? 气雾剂、喷雾剂的质量检查项目与要求 分类 检查项目 每瓶总揿次 定量气雾剂 每揿主药含量 气雾剂 每揿喷量 喷射速率 非定量气雾剂 喷出总量 每喷主药含量 定量喷雾剂 每喷喷量 喷雾剂 供雾化器用的 递送速率和递送总量 吸入喷雾剂 (五)临床应用注意事项 表 5-6-7? 气雾剂与喷雾剂的注意事项 项目 具体内容 注意事项 首次使用前或上次使用超过一周时,先向空中试喷一次 283 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (六)处方分析举例 表 5-6-8? 麝香祛痛气雾剂的处方分析 项目 内容 处方 人工麝香,红花,樟脑,独活,冰片,龙血竭,薄荷脑,地黄,三七 (1)溶液型气雾剂。挥发性成分和溶剂乙醇还兼有促渗作用,有利于有效成分的 注解 渗透和吸收 (2)应置凉暗处贮存,并避免曝晒、受热、敲打和撞击 知识点三 其他剂型 (一)胶剂 表 5-6-9? 胶剂 项目 内容 胶剂系指将动物的皮、骨、甲或角用水煎取胶质,浓缩成稠胶状,经干燥后制 特点 成的固体块状内服制剂。皮胶类补血;角胶类温阳;甲胶类侧重滋阴,还有活 血祛风等作用 (1)皮胶类:动物皮——阿胶(驴皮) 、新阿胶(猪皮) 、黄明胶(牛皮) (2)骨胶类:动物骨骼——狗骨胶、鹿骨胶 (3)甲胶类:动物甲壳——龟甲胶、鳖甲胶 分类 (4)角胶类:动物骨化的角——鹿角胶 (5)其他胶类: 含有蛋白质的动物类中药——霞天胶(牛肉) 、龟鹿二仙胶(龟 甲和鹿角) 辅料的种类与作用: (1)冰糖:增加硬度 辅料的种 (2)油类:降低黏度 类与作用 (3)酒类:矫味、矫臭 (4)明矾:除杂,增加透明度 (二)膜剂 1. 含义 膜剂是药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂,供口服或黏膜用。 284 第五章 中药制剂与剂型 2. 特点 (1)生产工艺简单,易于自动化和无菌生产。 (2)药物含量准确、质量稳定。 (3)使用方便,适于多种给药途径。 (4)可制成不同释药速度的制剂。 (5)制成多层膜剂可避免配伍禁忌。 (6)体积小,重量轻,便于携带、运输和贮存。不适用于药物剂量较大的制剂。 3. 成膜材料及其他辅料的种类、代表品种及应用 表 5-6-10? 成膜材料及其他辅料的种类、代表品种及应用 种类 代表品种 应用 天然 淀粉、纤维素、明胶、白及胶 — 成膜材料 纤维素衍生物、 丙烯酸树脂类、 合成 最常用的是聚乙烯醇(P VA ) 聚乙烯醇(P VA ) 能使制得的膜柔软并具有一定的抗 增塑剂 甘油、乙二醇、山梨醇 拉强度 着色剂 食用色素 遮光剂 二氧化钛 其他辅料 矫味剂 蔗糖、甜菊苷 — 填充剂 碳酸钙、淀粉 表面活性 聚山梨酯 80、十二烷基硫酸 剂 钠、豆磷脂 (三)锭剂 锭剂系指饮片细粉加适宜黏合剂(或利用饮片细粉本身的黏性)制成不同形状的 固体制剂。有长方形、纺锤形、圆柱形、圆锥形等。供内服,可吞服或研细以水或黄 酒化服,外用多是研细用醋或酒调敷,也可作嗅入或外搽药用。 (四)灸剂 灸剂系指将艾叶捣、碾成绒状,或另加其他药料捻制成卷烟状或其他形状,供熏 灼穴位或其他患部的外用制剂。 285 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 (五)线剂 线剂系指将丝线或棉线,置药液中先浸后煮,经干燥制成的一种外用制剂。 (六)熨剂 熨剂系指饮片细粉或饮片提取液与经煅制的铁砂混合制成的外用制剂。 (七)糕剂 糕剂系指饮片细粉与米粉、蔗糖等蒸制成的块状制剂 。糕剂含糖,味甜可口,主 要用于治疗小儿脾胃虚弱、面黄肌瘦等慢性消化不良性疾病。 (八)丹剂 丹剂系指汞以及某些矿物药,在高温条件下烧炼制成的不同结晶形状的汞的无机 化合物。 丹剂毒性较大,不可内服,仅供外用。红升丹、白降丹、轻粉的主要成分分别为 氧化汞(HgO) 、氯化汞(HgCl ) 、氯化亚汞(Hg Cl )。 2 2 2 (九)条剂 条剂系指用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条,或用桑皮纸搓捻成条,粘一层面糊,再 粘药粉而制成的外用制剂,又称纸捻。 (十)钉剂 钉剂系指饮片细粉加糯米混匀后加水加热制成软材,分剂量,搓成细长而两端尖 锐(或锥形)的外用固体制剂。钉剂多含有毒性药物或腐蚀性药物,其赋形剂的选择 类似于糊丸,具缓释作用。一般供外科插入,用于治疗痔、瘘管及溃疡等。 (十一)棒剂 棒剂系指将药物制成小棒状的外用制剂。可直接用于皮肤或黏膜,起腐蚀、收敛 等作用,多用于眼科。 286 第五章 中药制剂与剂型 第七节 药物新型给药系统与制剂新技术 知识点一 药物新型给药系统 (一)缓释、控释制剂 1. 含义、特点与分类 (1)含义 ①缓释制剂:系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,其与相应 的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,且 能显著增加患者的顺应性的制剂。 ②控释制剂:系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物 ,其与相应的 普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,血药浓度比缓释制剂更加 平稳,且能显著增加患者的顺应性的制剂。 (2)特点 ①药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。 ②药物可以缓慢地释放进入体内 ,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治 疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持 疗效。 (3)分类 表 5-7-1? 缓释、控释制剂按延缓、控制药物释放原理的不同分类 分类 具体内容 通过扩散、溶蚀作用或扩散与溶蚀共同作用而释放药物 骨架型缓释、 [ 骨架材料包括:①水溶性骨架材料 (如羧甲纤维素、羟丙甲纤维素、聚 控释制剂 维酮) ;②脂溶性骨架材料(如脂肪、蜡类物质) ;③不溶性骨架材料(如 聚乙烯、乙基纤维素、丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯、硅橡胶)] 膜控包衣型缓 常通过控制包衣膜的厚度、膜孔的孔径及其弯曲度等来延缓与控制药物释 释、控释制剂 放速度,主要有缓释的微囊、微球、微丸等 287 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 通过黏附、漂浮或膨胀等作用定位(滞留)于胃中释放药物 胃滞留型缓释、 [ 可提高主要在胃内及十二指肠部位吸收的药物的生物利用度;提高药物 控释制剂 在胃及十二指肠部位的局部治疗效果 ] 乳剂分散型缓 水溶性药物可制成 W/O 型乳剂,借助油相对药物分子的扩散具有一定的屏 释制剂 障作用而达到缓释目的 注射用缓释制 将药物制成油溶液型或混悬液型注射剂,注入人体后油中药物或混悬药物 剂 粒子,向注射部位体液中分配或溶解的延缓作用而达到缓释目的 缓释膜剂 多聚物膜对药物的释放具有延缓作用 渗透泵式控释 利用渗透压原理制成 ,能均匀恒速的释放药物。渗透泵型片剂的释药速度 制剂 与 pH 无关,在胃与在小肠中的释药速度相等 2. 不宜制成缓释、控释制剂的药物 (1)生物半衰期(t )很短(小于 1h)或很长(大于 24h)的药物。 1/2 (2)单服剂量很大(大于 1g)的药物。 (3)药效剧烈的药物、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物。 (4)需在肠道中特定部位主动吸收的药物。 3. 缓释、控释制剂的释药原理 缓释制剂的释药过程是按照时间变化先多后少地非恒速释放药物;控释制剂是按 照零级速率释放药物,其释药不受时间影响的恒速释放,可以得到更为平稳的血药浓 度, “峰谷”波动更小,直至吸收基本完全。 (二)靶向制剂 靶向制剂系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区,或给药后 药物集结于靶区,使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。 1. 特点 可使药物浓集于靶组织、靶器官、 靶细胞及其周围,提高疗效并显著降低对其他 组织、器官及全身的毒副作用。 2. 分类 (1)按靶向的部位分类 一级靶向制剂:系指进入靶部位的毛细血管床释药。 二级靶向制剂:系指进入靶部位的特殊细胞(如:肿瘤细胞)释药,而不作用于 288 第五章 中药制剂与剂型 正常细胞。 三级靶向制剂:系指药物作用于细胞内的一定部位。 (2)按靶向作用方式分类 表 5-7-2? 按靶向作用方式分类 分类 举例 注意 被动靶 载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的 微囊、微球和脂质体 向制剂 自然倾向而产生的体内分布特征 前体抗癌药物、 脑部靶向前体 前体药物 — 药物 、结肠靶 向前体药物 ①长循环脂质体,脂质体经表面修饰后,可避免单核 巨噬细胞吞噬,延长在体内循环时间 ②免疫脂质体,即在脂质体表面接上某种抗体,具有 修饰的脂质体 对靶细胞分子水平上的识别能力,可提高脂质体的靶 主动靶 向性 向制剂 ③糖基修饰的脂质体, 即不同糖基结合在脂质体表面, 经修饰的 导致脂质体在体内产生不同的分布 药物载体 免疫微球:采用聚合物将抗原、抗体吸附或交联成 修饰的微球 微球 其他(如:修 饰的微乳、修 — 饰的纳米球) ①磁性制剂(主要包括磁性微球和磁性纳米囊) 物理化 ②栓塞靶向制剂 学靶向 ③热敏靶向制剂 制剂 ④ pH 敏感靶向制剂 知识点二 中药制剂新技术 (一)环糊精包合技术 环糊精包合技术系指将药物分子包藏于环糊精分子空穴结构内形成环糊精包合物 289 中药学专业知识(一)· 冲刺讲义 的技术。环糊精:常见有 α、β、γ 三种类型。 环糊精包合物的特点如下: (1)提高药物的稳定性。 (2)增加药物的溶解度。 (3)减少刺激性,掩盖不良气味。 (4)调节释药速度。 (5)使液体药物粉末化。 (二)微型包囊技术 系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜,将固体或液体药物(囊 心物)包裹成微小胶囊的过程,简称微囊化。 微型包囊技术的特点如下: (1)提高稳定性。 (2)掩盖不良气味。 (3)降低在胃肠道中的副作用。 (4)减少复方配伍禁忌。 (5)延缓或控制释放速度。 (6)改进某些药物的物理特性(如流动性,可压性以及可将液体药物制成固体 制剂) 。 (三)固体分散技术 1. 固体分散体的特点与类型 (1)特点 ①优点 a. 达到不同的释药目的:利用亲水性高分子载体材料增加难溶性药物的溶解度和 溶出度,提高药物的生物利用度;利用难溶性高分子载体材料延缓或控制药物释放; 利用肠溶性高分子载体材料控制药物于小肠或结肠定位释放。 b. 延缓药物的水解和氧化。 c. 掩盖药物的不良气味和刺激性。 d. 使液体药物固体化。 290 第五章 中药制剂与剂型 ②缺点 久贮可能出现药物晶型改变 、重结晶 、结晶粗化和药物溶出度降低等老化现象, 在一定程度上影响了固体分散体的临床应用。 (2)固体分散物的类型 ①按分散状态分类 a. 低共熔混合物。 b. 固态溶液。 c. 玻璃溶液或玻璃混悬液。 d. 共沉淀物。 ②按释放特点分类 a. 速释型固体分散体系。 b. 缓释控释型固体分散体。 c. 肠溶型固体分散体。 2. 固体分散体的载体与应用 表 5-7-3? 固体分散体常用载体与应用 分类 代表物质 水溶性载体 聚乙二醇类、聚维酮类、泊洛沙姆 188、磷脂、枸橼酸、酒石酸、山梨醇、 材料 蔗糖、尿素 难溶性载体 乙基纤维素、胆固醇、β- 谷甾醇 材料 肠溶性载体 醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯酸树脂Ⅱ号、Ⅲ号 材料 291 |
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