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FRET 荧光共振能量转移。荧光共振能量转移团(受体 Acceptor)的吸收光谱有一定的重叠,当这两个荧光基团间的距离合适时(一般小于100?),就可观察到荧光能量由供体向受体转移的现象,即以前一种基团的激发波长激发时,可观察到后一个基团发射的荧光。如果受体荧光量子产率为零,则发生能量转移荧光熄灭;如果受体也是一种荧光发射体,则呈现...
靶向共价抑制剂的研究阿斯利康开发出靶向Mcl-1的可逆性共价抑制剂。随后,作者利用分子对接技术对基于化合物4设计的共价抑制剂进行了虚拟筛选并最终合成了化合物5和6以及它们相应的对照分子7-12。另外,作者还借助质谱手段比较了化合物5和6对Mcl-1共价修饰的速度,化合物5的反应速度更快一些。作者又评价了化合物5、6、8、12对Mcl-1抑制作用的...
Nature 综述: Challenges and new strategies for ADC.在本综述中,讨论了ADC开发中的抗原靶标选择,临床阶段ADC中使用的弹头,接头的设计和优化,抗体的选择和优化,位点特异性和替代共轭化学,以及增强效力的策略,包括非肿瘤学ADC 。由于肿瘤细胞表面上抗原数量有限(每个细胞约5,000-106个抗原)且ADC的平均药物与抗体比(DAR)仅限于3.5-...
该病主要是由11号染色体上的IGF2和CDKN1C两个印记基因的错误表达引发,IGF2为父本表达的等位基因,CDKN1C为母本表达的等位基因。如果缺失父本染色体上的PWS印记中心将导致SNRNP基因以及附近的父本表达的等位基因被抑制,而缺失父本染色体上的AS印记中心则没什么变化,但若缺失母本染色体上的AS印记中心将导致UBE3A被抑制而导致AS。X染色体失活...
抗肿瘤表观遗传药物的现状与发展新趋势。DNA甲基化是在DNA甲基转移酶(DNMTs)的催化下,以S-腺苷甲硫氨酸(SAM)为甲基供体,在CpG二核苷酸中胞嘧啶残基5位加上一个甲基,使基因沉默的一种表观遗传修饰方式。这些新机制包括bromodomain and extraterminal protein (BET)抑制剂,赖氨酸特异性脱甲基酶1A (LSD1 /KDM1A)抑制剂,异柠檬酸脱氢酶(IDH)...
先配制1 mg/ml的牛血清蛋白(BSA)母液,再往母液中加入磷酸缓冲溶液(PBS)配制一组浓度分别为1.0mg/ml ,0.8mg/ml,0.6mg/ml ,0.4mg/ml ,0.2mg/ml的BSA溶液,再将这组溶液稀释10倍,得到一组浓度分别为0.10mg/ml ,0.08mg/ml,0.06mg/ml ,0.04mg/ml ,0.02mg/ml的BSA溶液。得到一组浓度分别为1.0mg/ml ,0.8mg/ml,0.6mg/ml ,0.4mg/ml ,...
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