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| 共 25 篇文章 |
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精氨酸甲基化由 PRMTs 调控，已知的 PRMTs 有9种（PRMT1、PRMT2、PRMT3、PRMT6、PRMT8、CARM1、PRMT5、PRMT9、PRMT7），分别催化形成单甲基化（MMA），对称二甲基化（SDMA）和非对称二甲基化（ADMA）（图1A）。研究发现癌症患者 PRMTs 的表达量升高且伴随着不良的预后，因此，PRMTs 成为了癌症药靶研究的新热点，仅三年的时间，PRMT1 和 PRMT5 ... 阅658 转0 评0 公众公开 20-03-16 13:26 |
目前，已发现了11种PRMT家族的成员，根据催化精氨酸甲基化方式的不同，可分为三类：PRMT1-4、PRMT6、PRMT8属于Ⅰ型，催化的形式为单甲基和不对称双甲基；PRMT2，PRMT3，PRMT4，PRMT5，PRMT8和PRMT9在催化结构域之前都有N末端基序；PRMT7和PRMT9均含有重复的MTase结构域[1]。但已发现的PRMT5抑制剂的药物活性不高，且对PRMT5的选择性低，从而限... 阅453 转4 评0 公众公开 20-03-16 13:19 |
生产吡咯替尼的厂家在肿瘤领域具有非常强的综合实力，其另一个替尼药物上市短短数年就打破了行业纪录，自然让大家对吡咯替尼能否再创新高充满期待。吡咯替尼获批就是基于一个与拉帕替尼对照的晚期乳腺癌研究，虽然PFS和ORR等指标吡咯替尼都大幅胜出。吡咯替尼的同类产品来那替尼和罗氏的帕托珠单抗也会在之后的6-12个月内中国上市，前者几乎跟... 阅1113 转2 评0 公众公开 19-07-03 14:08 |
从首个Bcl-2抑制剂获批看新药研发火石创造：firestone-link.抗凋亡蛋白，包括Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1、Bcl-w和A1；ABT-737作为第一代抗凋亡Bcl-2家族蛋白小分子抑制剂，既能阻断Bcl-xL，又能阻断Bcl-2，临床前的生物活性非常好，可迅速诱导小鼠和狗的血小板减少症。研发团队并没有因此退出Bcl-2领域的药物研发，通过对ABT-263严重副作用的反思，... 阅622 转4 评0 公众公开 19-05-28 16:12 |
以下盘点了最常见的肿瘤标志物，包括甲胎蛋白、癌胚抗原、癌抗原125等。6、癌抗原50（CA50）15、鳞状细胞癌抗原（SCCA）鳞状细胞癌抗原（SCCA）是从宫颈鳞状上皮细胞癌组织提取的肿瘤相关抗原TA-4，正常人血清含量极微＜2.5μg/L。SCCA是鳞癌的肿瘤标志物，适用于宫颈癌、肺鳞癌、食管癌、头颈部癌，膀胱癌的辅助诊断，治疗观察和复发监测。在... 阅42 转1 评0 公众公开 19-03-16 14:51 |
紫薯博士专栏 | BTK 靶向药物最新进展小结。Sunesis的Vecabrutinib(SNS-062), ArQule公司的ARQ 531等非可逆的BTK抑制剂可以有效克服Ibrutinib耐药突变，最近开始进入人体临床研究，旨在克服Ibrutinib的半胱氨酸突变引起的耐药性。虽然有多篇研究文章显示BTK在胰腺癌的肿瘤微环境中起重要作用，而Ibrutinib还可以调控EGFR等信号，但Ibrutinib与... 阅1240 转13 评0 公众公开 19-02-19 11:00 |
亮剑大魔王之一：RAS基因突变和药物。RAS酶的突变与肿瘤发生密切相关，在不同类型的肿瘤中，RAS突变类型也不同。三种RAS基因的突变均可能导致该酶的过度活化，即便没有发生RAS突变，肿瘤的生成也可能因RAS上游（如EGFR）的突变而依赖于RAS活性。迄今为止靶向RAS蛋白的抑制剂都是基于抑制GTP/GDP交换过程，并不能完全抑制RAS酶的活性，使得RAS蛋... 阅135 转1 评0 公众公开 19-01-30 10:22 |
最棘手的乳腺癌，免疫疗法到底有没有用？2014年，FDA批准了第一个PARP抑制剂，阿斯利康的奥拉帕尼（Olaparib）上市，用于治疗BRAC突变的卵巢癌，2018年，它又被批准用于治疗携带遗传性BRCA基因突变的乳腺癌患者，这里面，很多都是三阴性乳腺癌。所以，PARP抑制剂对BRCA突变的乳腺癌或卵巢癌效果很好，但并不能有效杀死没有BRCA突变的乳腺癌细胞... 阅125 转0 评0 公众公开 19-01-22 15:35 |
T 细胞免疫分型 | Abcam.杀伤性 T 细胞（细胞毒性 T 淋巴细胞：CD8+），这种细胞可识别抗原，抗原由与宿主细胞结合的致病原释放。T 细胞受体结合外来抗原，触发细胞毒素释放进入受感染的细胞，导致细胞死亡。Th 细胞分为不同的亚型，包括 Th1 细胞和 Th2 细胞。流式细胞术根据细胞的表型区分免疫细胞的类型。特异性细胞表面标记物的存在、细胞... 阅626 转12 评0 公众公开 18-09-04 11:23 |
Cell综述：三种泛素连接酶。Cell杂志以“Types of Ubiquitin Ligases”为题，介绍了E3泛素连接酶(ubiquitin-ligase enzymes)的主要类型，这种酶可以根据特征结构域，以及泛素传递到底物蛋白的作用机制，分为三个家族：RING E3s、HECT E3s和RBR E3s。Ubiquitination requires the sequential action of three enzymes: E1 (ubiquitin-activating... 阅17801 转76 评0 公众公开 18-07-09 10:39 |
