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具有α-活泼氢原子的醛和甲醛首先发生羟醛缩合反应,得到无α-活泼氢原子的β-羟基醛,然后再与甲醛进行交叉Cannizzaro反应,如乙醛和甲醛反应得到季戊四醇:一个无α-氢原子的醛与一个带有α-氢原子的脂肪族醛或酮在稀氢氧化钠水溶液或醇溶液存在下发生缩合反应,并失水得到α,β-不饱和醛或酮:当醇羟基的b-碳原子是个仲碳原子(二级碳原子)或...
畅销五元杂环药物合成路线汇总。今天小编为大家整理了五元杂环化合物的合成路线,希望能给大家的工作带来帮助,也希望大家喜欢。接下来这个Rizatriptan合成就很有意思了,这个反应需要大家详细掌握Fisher反应的机理,该合成路线合成的核心步骤是Fisher反应的Grandberg衍生化反应,先形成三环中间体,接着再开环得到目标骨架。Fluvastatin合成的...
十种酰胺合成方法:机理、特点、应用。常用的磺酰氯有甲烷磺酰氯(MsCl),对甲苯磺酰氯(TsCl)和对硝基苯磺酰氯(NsCl), 对硝基苯磺酰氯由于其吸电子性,其与酸反应生成活性更高的混合酸酐,一般二级胺和三级胺,甚至位阻很大的胺都能顺利反应。对于一些位阻较大活性很低的芳胺,往往即使用酰氯也有可能不发生反应,此时我们需要加入催化剂...
有机合成中常见的环。dioxolane:二氧戊环。pyrazolidine:吡唑烷。trithiane:三硫烷。adamantane:金刚烷。norbornane:降莰烷。benzofuran:苯并呋喃。benzo[b]thiophene:苯并噻吩。benzimidazole:苯并咪唑。benzothiazole:苯并噻唑。dibenzofuran:二苯并呋喃,氧芴。来源:有机合成公众号,谨致谢意!有机合成路线。
常见的吡咯合成反应吡咯是一种重要的五元芳香杂环结构,吡咯及其衍生物是最重要的五元含氮杂环骨架材料和关键结构核,在药物化学、材料科学和天然产物等领域有着广泛的应用。传统的制备方法通过羰基化合物与胺的缩合反应得到吡咯分子,如Knorr吡咯合成、Hantzsch吡咯合成,Barton–Zard吡咯合成反应和Paal-Knorr反应,该类合成方法往往需要在高...
氨或胺与酸酐的酰化反应:酸酐与酰卤类似,亦能作胺的酰化剂,但酸酐的活性比相应的酰卤弱,因此其胺的反应速度比酰卤慢,反应可被酸催化,常用的催化剂为硫酸、过氧酸等,而最近发现LiCl为一高效的催化剂 。常用的磺酰氯有甲烷磺酰氯(MsCl),对甲苯磺酰氯(TsCl)和对硝基苯磺酰氯(NsCl), 对硝基苯磺酰氯由于其吸电子性,其与酸反应生成活...
如果警惕结构不是药物的药效团, 去除警惕结构既可降低毒性; 如果警惕结构对活性至关重要, 或是必需的连接片段, 可以考虑运用生物电子等排的原理, 将易代谢的警惕结构用弱代谢基团进行生物电子等排体替换, 达到降低毒性的目的。另一种思路是对警惕结构进行结构修饰, 通过引入钝性基团封闭代谢位点或者引入更易代谢的基团, 改变化合物的原有代简...
【收藏版】有机合成路线设计总结。
史上最全最优有机反应机理总结反应机理是对一个反应过程的详细描述,在表述反应机理时,必须指出电子的流向,并规定用箭头表示一对电子的转移,用鱼钩箭头表示单电子的转移。在一个有机分子中消去两个原子或基团的反应称为消除反应。氧化和还原总是同时发生的,由于有机反应的属性是根据底物的变化来确定的,因此常常将有机分子中碳原子氧化数...
有机合成中常见的环。furan:呋喃。dioxolane:二氧戊环。pyrazolidine:吡唑烷。trithiane:三硫烷。adamantane:金刚烷。norbornane:降莰烷。benzofuran:苯并呋喃。benzo[b]thiophene:苯并噻吩。benzimidazole:苯并咪唑。benzothiazole:苯并噻唑。dibenzofuran:二苯并呋喃,氧芴。来源:有机合成公众号,谨致谢意!
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