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Suzuki反应位点选择性。最近来自日本北里大学（Kitasato University）的Hideaki Fujii团队报道了4-Br-5-OTf取代的吡唑在配体调控下进行选择性的Suzuki反应，这也是第一个在吡唑4位进行选择性偶联反应的例子，因为吡唑的4位是被认为最不活泼的位置。综上，通过分别使用Amphos配体和PPh3配体，可以在C4（C-Br键）和C5（C-OTf键）处实现选择性交叉... 阅15 转0 评0 公众公开 24-01-16 20:26 |
1小时，室温，实现Buchwald偶联。目前，多种金属催化剂可实现这一类偶联反应，最经典的当属钯催化和铜催化，在这个方向涌现出了众多杰出的化学家，来自美国麻省理工学院的Stephen L. Buchwald更是其中的翘楚，他和他的团队发展了众多优秀的配体和预催化剂（照片来自于Stephen L. Buchwald课题组主页）。以后就是一级胺碳氮偶联的首选催化剂了。 阅21 转0 评0 公众公开 24-01-15 21:10 |
2分钟胺上Boc，撇掉水，纯度>95%，无需过柱子，理想有机反应！胺的常用保护基有Cbz，Alloc，TeOC，Bn，Fmoc等等，提到胺的保护基就不得不提Boc保护基，其可以说是胺基保护基中应用最广的保护基了，既好上，又好脱，是胺保护基的不二之选。胺上Boc的方法有很多，有用无机碱氢氧化钠的，有用有机碱三乙胺的，活性低的胺有时候甚至要加DMAP作为... 阅8 转0 评0 公众公开 24-01-14 22:26 |
这个羧酸保护基不简单，用途广泛。图片来源：有机合成路线接下来，我们再来看一看这个保护基的脱保护，如下图所示，一般情况下，原酸酯在酸性条件下，比如三氟乙酸或者醋酸作用下发生水解开环反应得到羧酸酯，接着羧酸酯在碱性条件下比如氢氧化钠作用下得到羧酸产物。综上所述，原酸酯是一类非常重要的羧酸衍生物，可以充当羧酸的保护基角色，... 阅6 转0 评0 公众公开 24-01-14 22:22 |
很多时候，我们可以刻意的把碳碳键的构建引导用Suzuki偶联做，例如Heck反应，我们可以在烯烃末端安置一个硼酸酯基团，这样碳碳键构建就从Heck变成了Suzuki了，而烯烃末端硼酯也很容易构建，像烯烃复分解，炔类底物在钯催化或(Cy)2BH条件下与硼酯进行反应制备。另外一种就是钯催化常规的硼酸酯合成方法，使用双(新戊基 乙二醇)二硼 （CAS：20173... 阅3 转0 评0 公众公开 24-01-10 20:18 |
叠氮类化合物是有机合成化学中非常重要的一类合成砌块，叠氮基团可以进行一系列非常实用的化学转化，偶极环加成，重氮转移，还原反应等等。首先DBU拔酚羟基氢生成氧负离子，氧负离子进攻DPPA释放出叠氮负离子，和磷酸三芳酯（活化了酚羟基），接着叠氮化钠通过SNAr机理发生取代反应，从而合成出叠氮类产物。综上所述，当酚的邻位或者对位存在硝... 阅6 转0 评0 公众公开 24-01-09 22:55 |
Suzuki等偶联用的硼酸酯转化为硼酸的高效方法。Suzuki等偶联用的硼酸酯转化为硼酸的高效方法芳基硼酸和芳基硼酸酯是有机合成中最重要的合成砌块之一了，它们的用途多种多样，更可以说是丰富多彩了，可以进行Suzuki偶联，Chan-Lam偶联，与不饱和化合物的1,2-加成，1,4-加成反应等等。相对于，金属丁基锂方法来制备硼酸，极其方便易得的硼酸酯直... 阅5 转0 评0 公众公开 24-01-04 22:47 |
Suzuki偶联和Negishi偶联搞不定的反应，试试Ni(镍)催化，非常高效！（2）烷基锌试剂与卤代芳烃的Negishi偶联反应；（7）格氏试剂与卤代芳烃的Kumada偶联；（8）金属试剂作为亲核试剂，与亲电试剂的反应，比如环氧的开环反应，等等。Negishi反应可以，但是不好放大，最终作者（Org. Process Res. Dev. 2020, 24, 1141-1148）开发出不了镍催化的... 阅15 转0 评0 公众公开 24-01-04 22:35 |
酸胺缩合搞不定，试试Mukaiyama试剂：一个非常高效广谱的缩合试剂。然而，有的反应，比如惰性的亲核胺，或大位阻的羧酸参与的酸胺缩合往往需要特别的高活性的缩合试剂参与。今天小编给大家介绍一个2-卤-1-烷基吡啶盐的缩合试剂，这类试剂是Teruaki Mukaiyama于1975年发展和使用的，又叫向山试剂（Mukaiyama'''''''... 阅4 转0 评0 公众公开 24-01-02 23:15 |
吡啶加点它，酸胺缩合既简单又高效酸胺缩合反应可以说是药物研发中心应用最广泛的反应了，Dean G. Brown等人于2016年在J. Med. Chem.期刊发表的文章可以支持这个观点。同时，小编觉得酸胺缩合也是医药研发中最好做的反应，不像偶联反应或者丁基锂等金属试剂参与的反应，反应容器和溶剂需要严格干燥，酸胺缩合没那么挑剔，哪怕你瓶子有点水分，... 阅33 转0 评0 公众公开 23-12-25 22:21 |
