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生物大分子指的是作为生物体内主要活性成分的各种分子量达到上万或更多的有机分子。高相对分子量的生物有机化合物(生物大分子)主要是指蛋白质、核酸以及高相对分子量的碳氢化合物。常见的生物大分子包括蛋白质、核酸、多糖。生物大分子大多数是由简单的组成结构聚合而成的,蛋白质的组成单位是氨基酸,核酸的组成单位是核苷酸,像氨基酸、脂...
在药物分子中,除碳氢氧氮后第五位重要的元素就是硫,含硫药物已经广泛应用于抗菌,抗炎,皮肤病和癌症等的治疗中。作为第三周期元素,硫元素有超过四种氧化价态,这使得硫元素在化合物分子中有多重表现形式,包括磺酰胺,砜,硫醚,硫酯(硫醇),噻吩(唑)等,研究人员甚至更加细分了磺酰胺键中硫和氮所连碳的原子类型等(具体见figure. 2)...
药化人员都知道,三氟甲基是药物分子中常用的取代基,但是在含氯药物中,却没有一个药物含有三氯甲基(CCl3)。在含氯药物中,98.7%的含有的是单氯取代(CCl),剩余1.3%(5个)是二氯取代(CCl2),四个含二氯甲基的药物分别是氯霉素(chloramphenicol,1949)),甲氧氟烷(methoxyflurane,1960,)米托坦(mitotane),三氯甲噻嗪(trichlor...
小分子药物的“元素分析”(一)Chart 2显示,在硫氯氟三种最常用元素中,硫是所有12种疾病治疗药物种均使用频率较高的元素,氯仅次于硫,约四分之三种疾病中,位于前两位,氟虽然无缘前两名,但也牢牢占据着第三名,其中在用于感官器官方面,氟的使用频率是最高的。那么磷原子在药物分子中是以什么形式出现在药物中呢,图二就展示出了在药物分...
上市mRNA疫苗临床前药代动力学数据解读。给药部位、腘窝近端淋巴结、腋窝远端淋巴结以及脾脏中6个mRNA的平均半衰期分别为14.9、34.8、31.1和63.0小时,其他组织在给药3天后mRNA含量低于最低检测限,脑组织中mRNA 的Tlast约为给药后25小时。本文通过对BNT162b2和mRNA-1273临床前药代动力学数据进行解读,在有限的数据基础上对LNP递送mRNA疫苗的...
食物对药物的体内过程有哪些影响?在《新药研发过程中食物影响研究技术指导原则》法规中,也明确提到药物-食物相互作用可能对药物的安全性和有效性产生显著影响,药物与食物同服可能影响药物的吸收和系统暴露,引起药物的安全性和有效性改变。为了避免不同食物类型导致后期药物研发的复杂性,需要尽早的评价临床前制剂在不同食物类型下的暴露量...
但华纳-兰伯特具有后发优势,该公司已发现了他汀类药物的优势,并可借助竞争对手的成功经验进行推广。默沙东和华纳-兰伯特同时成为这一研究的获益者。【画外音】立普妥的商业成功,除了得益于药物本身好、营销策略对路以外,还缘于原研药厂选择辉瑞为合作伙伴的策略非常合适,辉瑞没有同类产品,不会产生营销冲突,还会探索新的营销策略,舍得...
前言:Pfizer的Lipitor是全球卖得最好的处方药,年销售额突破$13B。为了更闪电般的占有市场,Pfizer在上市时还做了一个市场调研(小组访谈),发现竞争对手疏忽了一个他汀药物的卖点,医生推荐处方的都是高剂量他汀,一般都在20-40mg 之间,这个发现使Pfizer向FDA申请Lipitor低起始剂量(Lipitor在上市前的临床已经发现10mg 的降脂疗效),于是F...
研究最多的细胞色素P450同工酶诱导物有苯巴比妥(CYP3A),利福平(CYP1A,CYP2C),以及多环芳香烃,3-甲基胆蒽(CYP1A)。CYP1、CYP2和CYP3家族参与了大多数药物代谢反应;CYP2C和CYP2D6参与多种药物代谢。CYP1A1/2、CYP2A6、CYP2B1及CYP2E1没有广泛参与药物代谢,而主要是激活包括芳香胺和芳香烃在内的致癌物质。这一作用在CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6...
药物代谢酶的特性。本文参考了近年来国、内外涉及药物代谢酶研究的文献,对其进行归纳和总结,重点对一些常见的药物代谢酶如细胞色素P450超家族(Cytochrome P450 proteins,CYP450)、药物水解酶等的体内分布、反应类型、种属差异及遗传多态性等方面进行总结,拟为药物代谢酶的研究和新药的开发提供一定的参考。单胺氧化酶( monoamine oxidase,...
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