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盘点国内follow礼来Orforglipron GLP-1减重专利。礼来 Orforglipron(NDA)为参照,展示国内/区域内口服小分子 GLP-1R 的fast follower 专利结构对标。小体积刚性环(如环丙/桥环等)被反复使用,用于增强构象限制与疏水锚定。富氟芳环/疏水芳基仍是维持活性与口服性质的关键底座。含氮杂环替换是主要差异化手段,用于专利边界与代谢/极性优化。
Structure Therapeutics公司的每日一次口服小分子GLP-1受体激动剂Aleniglipron.该组受试者在接受 8 周治疗后的初步数据与体成分研究的结果一致,表明与 ACCESS 和 ACCESS II 研究中起始剂量为 5 mg 的滴定方案相比,起始剂量为 2.5 mg 的滴定方案显著提高了耐受性,且在初始剂量 2.5 mg 或后续剂量 5 mg 时均未发生与不良事件相关的治疗中断。
Chris De Savi :Nipocalimab是一种人IgG1单克隆抗体,靶向新生儿Fc受体 (FcRn),阻断IgG循环并降低有害自身抗体,而不影响IgG的产生或引发免疫介导的细胞毒性。是一种半衰期延长的抗呼吸道合胞病毒 (RSV) 蛋白 F 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Clesrovimab 可用于 RSV 疾病的研究。Garadacimab (Andembry) – 是一流的全人 IgG4 单克隆抗体,...
O药、K药、T药、I药、B药、Y药都是什么药?T药是针对PD-L1的单克隆抗体,可阻止肿瘤细胞表达的PD-L1与T细胞表面PD-1受体的结合,从而避免肿瘤免疫逃逸。作为PD-L1抑制剂,I药阻断肿瘤细胞表面PD-L1与T细胞的PD-1及CD80结合,重新激活免疫系统。B药同样是PD-L1的单克隆抗体,通过阻断PD-L1发挥抗肿瘤作用。综上所述,O药、K药、T药、I药、B药和Y...
上市时间:Zavegepant于2023年3月获美国FDA批准上市,成为首个鼻喷CGRP受体拮抗剂,用于成人偏头痛急性治疗。相较于口服CGRP拮抗剂(如Ubrelvy、Nurtec ODT),Zavegepant的鼻喷剂型更适合伴有恶心、呕吐的偏头痛患者,因此在特定患者群体中有一定优势。2023年全球偏头痛药物市场规模约80亿美元,其中CGRP靶向药物(如艾伯维的Ubrelvy、礼来的R...
前列腺素类似物。前列腺素类似物的工作原理是增加眼部液体的流出。一些常用的前列腺素类似物包括:β受体阻断剂。受体阻滞剂通过减少眼内液体的产生来降低IOP。一些常用的受体阻滞剂包括:碳酸酐酶抑制剂(CAIs)碳酸酐酶抑制剂,可作为眼药水或口服药片,减少眼内房水的产生。Rho激酶抑制剂。Rho激酶抑制剂,通过抑制 rho 激酶来降低眼压。
前列腺素类似物。前列腺素类似物的工作原理是增加眼部液体的流出。一些常用的前列腺素类似物包括:β受体阻断剂。受体阻滞剂通过减少眼内液体的产生来降低IOP。一些常用的受体阻滞剂包括:碳酸酐酶抑制剂(CAIs)碳酸酐酶抑制剂,可作为眼药水或口服药片,减少眼内房水的产生。Rho激酶抑制剂。Rho激酶抑制剂,通过抑制 rho 激酶来降低眼压。
英文名:Capivasertib.适应症扩展:除了乳腺癌,Capivasertib还在开展针对前列腺癌、卵巢癌等其他癌种的临床试验,显示出广泛的市场潜力。竞争格局:目前全球尚无其他AKT抑制剂获批上市,Capivasertib作为首款乳腺癌AKT抑制剂,具有先发优势。乳腺癌市场:Capivasertib的主要适应症是HR+/HER2-乳腺癌,这一领域市场需求巨大。适应症扩展:Capiv...
Repotrectinib (瑞普替尼) 简介Repotrectinib(瑞普替尼)是一种新型的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗携带特定基因突变的晚期实体瘤,尤其是ROS1阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和NTRK基因融合阳性的实体瘤。Repotrectinib凭借其优异的耐药突变克服能力和透脑活性,成为ROS1阳性NSCLC治疗的重要补充。耐药性需求:Repotre...
最近,有几位特殊的国际友人频频出现在抗疫的前线上:比如漂洋过海来看我们的瑞德西韦先生,随后相继登场的法匹拉韦,巴洛沙韦,洛匹那韦,利托那韦,达芦那韦。再加上多年来一直在我们身边帮忙的奥司他韦,阿昔洛韦,多替拉韦,恩替卡韦,达拉他韦…巴洛沙韦(Baloxavir,抗流感病毒药物)所以以“韦”字结尾的药物,大多数情况下都是“抗病毒...
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