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【性状】 本品为白色片。 【功能与主治】 用于原发性高血压、心绞痛的治疗。 【剂量/用法用量】 口服。一日1次，起始剂量2.5mg，最大剂量每日不超过10mg，请遵医嘱。对有轻微或中度肝肾功能不全者剂量不需调整，晚期肾功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及严重肝功能不全者，每日剂量不宜超过10mg。 【注意事项】 1.血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。2.肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用。3.中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。4.万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量；高血糖素1mg～5mg（或1mg～10mg）。5.由于本品的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。 【贮藏与效期】 遮光、密封保存。 【制剂/规格】 5mg 【不良反应】 1.服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。2.在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。3.偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。4.有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。5.对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。6.偶尔会出现气道阻力增加。7.对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。 【禁忌】 1.休克、房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓（50/分以下），血压过低，支气管哮喘及外周循环障碍晚期。2.肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤），仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。 【包装】 铝塑泡罩、袋，10片/板。 【药代动力学】 本品口服吸收迅速、完全，生物利用度高（90%），首过效应低（<10%），血药浓度达峰时间1.7～3.0小时，稳定血药浓度在20～60μg/L，给药后肺、肾、肝含量最高，体内半衰期长（t1/210小时）。该药的50%经肝脏代谢，50%由肾脏排泄，有平衡消除的特点。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 怀孕期服本品时，为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48～72小时内应密切监护。 【儿童用药】 不宜服用本品。 【老年患者用药】 请遵医嘱。 【药物相互作用】 1.本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。2.本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。3.与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。4.与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。5.与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。 【药物过量】 万一过量而引起心动过慢或血压过低时，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量，高血糖素1mg～5mg(或1mg～10mg)。 【药理毒理】 本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11～34倍，对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔（Atenolol）的4倍。本品作用时间长（24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。 |
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