比索洛尔

比索洛尔

【通用名称】富马酸比索洛尔片

【商品名与生产企业】康忻、博苏；德国默克药业、北京四环医药科技股份有限公司

【主要成份】富马酸比索洛尔、延胡索酸比索洛尔

【性状】2.5mg康忻为白色心形刻痕薄膜衣片，5mg康忻为淡黄色心形刻痕薄膜衣片。

【药理毒理】比索洛尔是一种高选择性的b1肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性选择性作用。比索洛尔在超出治疗剂量时对比索洛尔对支气管和血管平滑肌b2－受体仅有很低的亲和力。因此，比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和b1－受体有高亲和力，对支气管和血管平滑肌和调节代谢的b1－肾上腺受体拮抗剂。对照的临床研究表明，每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔，100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3－4小时后达到最大效应。由于半衰期为10－12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。毒理学：大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

【药代动力学】比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收（>90%）。由于肝脏首过效应很小（<10%），故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10－12小时，在血浆中可维持24小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。

【适应症】β受体阻滞剂，对支气管和血管平滑肌的β1－受体有高亲和力，从而使血管扩张，血压降低。适用于高血压、冠心病、及中度至重度慢性稳定性心力衰竭等症，心室收缩功能减退的在使用本品前，需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。　　

【禁忌症】

1.   急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者；

2.   心源性休克者；

3.   二度或三度房室传导阻滞者（无心脏起搏器）；

4.   病窦综合症患者；

5.   窦房阻滞者；

6.   心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟；

7.   血压过低者（收缩压低于100mmHg）；

8.   严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者；

9.   外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者；

10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者；

11.代谢性酸中毒患者；

12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者；

【不良反应】疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应，心动过缓，血压下降明显，传导阻滞，皮疹，红斑，肌痛，下肢肿。禁忌证:Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，心源性休克，严重心动过缓，低血压。肺功能不全，支气管哮喘，严重肝、肾功能不全，心力哀竭，孕妇慎用。

【注意事项】与其他降压药并用增强降压作用。与利血平，甲基多巴、氯压定等联用加重心动过缓；与利血平联用，需先停用本品几天后才可停用利血平。与维拉帕米、地尔硫卓联用可致低血压、心动过缓；与胰岛素或口服降糖药合用，可增强后者作用，掩盖低血糖症状(应检查血糖)。麻醉时心排血量减低，应在手术前让麻醉医师知晓本品的使用。停药时应渐减量。不可突然停用，否则可出现症状反跳。

【优点】选择性高、副作用少；半衰期长，每日只服一次；肝肾双通道排泄。

【用法用量】对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。高血压或心绞痛的治疗：通常每日一次，每次5mg富马酸比索洛尔。慢性稳定性心力衰竭的治疗：使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按以下方案逐渐增加剂量：1.25mg，每日1次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至3.75mg，每日1次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至7.5mg，每日1次，继续用药4周，如果耐受性良好，则增加至10mg，每日1次，作为维持治疗，最大推荐剂量为10mg，每日1次。肝、肾功能不全者：轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和严重肝功能异常的患者，每日剂量不得超过10mg。