【中文名称】： 雅施达
【简写拼音】： YSD
【英文名称】： Acertil
【所属类别】： 降血压药
【别名】
培哚普利 ,雅施达
【外文名】Perindopril ,Conversgl, Acertil
培哚普利降压疗效得到充分验证 培哚普利半衰期>24小时,谷峰比值为75%~100%,每日1次给药,疗效可维持24小时,是真正的长效ACEI,降压疗效确切。在一项以社区人群为基础的研究中,培哚普利4~8 mg/d单药治疗可使总体患者的血压降低19.7/10.5 mmHg。而且,既往降压治疗无效的患者接受培哚普利治疗后血压可降低14.9/8.4 mmHg。ASCOT-BPLA研究结果再次肯定了ACEI在降压治疗方案中的必要性。该研究证实, 氨氯地平+培哚普利的降压作用不仅优于阿替洛尔+苄氟噻嗪传统方案,而且总死亡率、心血管死亡率、主要心血管事件和新发糖尿病发生率也显著降低。 EUROPA研究:稳定性冠心病患者从培哚普利治疗中获益 EUROPA研究是一项具有里程碑意义的研究。12218例无心力衰竭的稳定性CAD患者随机接受培哚普利8 mg/d或安慰剂治疗至少3年,平均随访4.2年。与安慰剂组相比,培哚普利组主要终点相对危险显著降低20%(P=0.0003)。即使既往接受血管成形术的患者接受培哚普利治疗后主要终点的相对危险仍显著降低17.3%(P=0.036),心肌梗死危险显著降低23%(P=0.015)。培哚普利的疗效不依赖于患者的性别、年龄、糖尿病、高血压和既往MI病史,也不受调脂药物影响。而且,研究中显示的心血管事件降低幅度无法单纯用血压下降予以解释。因此,培哚普利的疗效可能还与药物对血管的直接治疗作用有关。EUROPA研究结果公布后,欧洲药品评价局(EMEA)和美国FDA已批准将培哚普利的适应证扩展至CAD患者的二级预防,充分证明了培哚普利在心血管保护方面的独特优势。然而,并非所有ACEI都有类似作用,至少在PEACE研究中群多普利4 mg/d并未降低冠心病患者主要终点发生危险。 PERTINENT研究:改善内皮功能是培哚普利心血管保护作用主要机制 EUROPA研究的一项亚组研究——PERTINENT研究证实,培哚普利通过减少内皮凋亡、改善内皮型一氧化氮合酶活性、降低Von Willebrand因子水平等机制改善内皮功能。该研究也为培哚普利在EUROPA研究中显示的疗效提供了理论依据。 PROGRESS研究:培哚普利显著降低高血压及正常血压患者卒中和心肌梗死危险 PROGRESS研究评估了有卒中病史的患者使用培哚普利后卒中再发的危险。结果显示,与安慰剂组相比,培哚普利组再发卒中相对危险降低28%(P<0.0001)。其中出血性卒中危险降低50%,缺血性卒中危险降低24%,主要心血管事件危险降低26%。无论患者是否为高血压(平均基线血压159/94 mmHg)还是正常血压(平均基线血压136/79 mmHg),接受培哚普利治疗后卒中和主要心血管事件危险均显著降低。 培哚普利显著降低终末期肾衰(ESRF)患者患病率和死亡率 150例ESRF患者随机接受培哚普利4~8 mg/d或尼群地平10~20 mg/d治疗。平均随访51个月,培哚普利治疗者总死亡率和心血管死亡率(相对危险分别降低81%和82%,P<0.005)显著低于尼群地平组,死亡率的降低不依赖血压下降。 PREAMI和PEP-CHF研究:培哚普利显著降低心肌梗死或心力衰竭患者患病率和死亡率 PREAMI和PEP-CHF研究为培哚普利治疗特殊心血管疾病患者——心肌梗死后或心力衰竭患者的疗效提供了新证据。PREAMI研究证明,培哚普利8 mg/d可以抑制心肌梗死后老年患者左室重构。PEP-CHF研究则证明,老年左室舒张性心力衰竭的患者仍可从培哚普利治疗中获益。 最新公布的ADVANCE研究为培哚普利再添新证据 迄今为止最大规模的糖尿病治疗研究——ADVANCE研究已于近期公布。该研究证明,糖尿病患者无论血压≥140/90 mmHg还是<140/90 mmHg,在常规治疗基础上加用培哚普利2 mg和吲达帕胺0.625 mg固定剂量复方制剂(百普乐)强化治疗均可获益。更值得关注的是,ADVANCE研究中1/3患者来自中国,足以证明该研究结果对于中国患者更有意义。 培哚普利在高血压、CAD、糖尿病、既往有卒中病史等各种心血管疾病患者中积累了充分的证据,是目前证据全面的ACEI
本药是血管紧张素转换酶抑制剂。转换酶或激肽酶是一种肽链端解酶，可以使血管紧张素I转换为血管紧张素II，后者是血管收缩剂。
培哚普利通过其活性代谢产物培哚普利拉发挥作用，而其它代谢产物则无活性。培哚普利对动脉干具有扩张作用和弹性修复作用，同时能够减轻左室肥厚。服药后在4-6hr达到峰值血药浓度，降压作用持续24hr，对治疗有反应的病人在一个月之内血压常可降至正常，继续服药治疗，降压作用保持平稳不变，停止治疗后不伴有反跳现象。
通过结扎冠状动脉造成充血性心力衰竭的动物模型实验，证实培哚普利能够纠正心肌肥厚和内膜下胶原蛋白过量，恢复肌浆球蛋白同功酶谱，减少再灌注心律失常的发生。
对充血性心力衰竭病人进行的血液动力学研究发现本药可降低左室和右室的充盈压力，降低全身血管外周阻力，中等程度降低心率，增加心输出量和多部位的局部供血量(特别是肌肉)，因而能够明显改善充血性心力衰竭的临床征象。
应用所推荐的剂量，未见明显的血压降低。长期治疗对肾脏功能无损害且不会影响血钾。
本品是一种强效和长效的血管紧张素转换酶抑制剂，可使外周血管阻力降低，而心输出量和心率不变。用于治疗各种
高血压与
充血性心力衰竭。
成人口服高血压：每次4mg，每日1次，服药一个月后，若有需要，可增至每天2片，一次服用，充血性心力衰竭：须在医疗监护下开始，初始剂量为每天早晨口服半片，可增至每天一片。
副作用
胃肠道不适、
眩晕、
痉挛、局部皮疹、咳嗽等。
禁忌
对本品过敏者，儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用；肾血管性高血压、手术、麻醉、肾功能不全者应小心地调整剂量。
